Acemik
Ucrania
Contenido
INSTRUCCIONES PARA USO MÉDICO DEL MEDICAMENTO ACEMIK (ACEMIK)
Composición:
Principio activo: ácido tranexámico;
Cada tableta recubierta con película contiene 500 mg de ácido tranexámico;
Sustancias auxiliares: celulosa microcristalina, almidón de maíz, povidona, croscarmelosa sódica, ácido esteárico, dióxido de silicio coloidal anhidro, estearato de magnesio;
Recubrimiento de la tableta: Opadry White (hidroxipropilmetilcelulosa, dióxido de titanio (E 171), polietilenglicol, polisorbato-80).
Forma farmacéutica. Tabletas recubiertas con película.
Principales propiedades físico-químicas: tabletas recubiertas con película, de color blanco o casi blanco, en forma de cápsula, con una línea de división en un lado y el marcado "500" en relieve en el otro.
Grupo farmacoterapéutico. Agentes antihemorrágicos. Inhibidores del fibrinolisis.
Código ATC B02A A02.
Propiedades farmacológicas.
Farmacodinamia.
El ácido tranexámico es un agente antifibrinolítico que actúa como un potente inhibidor competitivo de la activación del plasminógeno a plasmina. A concentraciones considerablemente más altas, actúa como un inhibidor no competitivo de la plasmina. Se ha indicado que el efecto inhibitorio del ácido tranexámico sobre la activación del plasminógeno mediante uroquinasa es 6 a 100 veces mayor, y mediante estreptoquinasa es 6 a 40 veces mayor, que el efecto inhibitorio del ácido aminocapróico. La acción antifibrinolítica del ácido tranexámico es aproximadamente 10 veces superior a la del ácido aminocapróico.
Farmacocinética.
Absorción. Tras la administración intravenosa de ácido tranexámico en una dosis de 500 mg, la concentración máxima en plasma sanguíneo (Cmax) se alcanza inmediatamente; posteriormente, la concentración disminuye durante 6 horas. El período de semivida es de aproximadamente 3 horas.
Distribución. El ácido tranexámico administrado por vía parenteral se distribuye en dos compartimentos: es absorbido con retraso en el líquido cefalorraquídeo y penetra en las células. El volumen de distribución representa aproximadamente el 33 % del peso corporal.
El ácido tranexámico puede atravesar la barrera placentaria. En la leche materna de mujeres lactantes, su concentración puede alcanzar aproximadamente 1/100 de la Cmax.
Eliminación. El ácido tranexámico se excreta por la orina sin cambios. El 90 % de la dosis administrada es eliminado por los riñones durante las primeras 12 horas tras la administración (excreción glomerular sin reabsorción tubular).
Tras la administración oral, se recuperó el 1,13 % y el 39 % de la dosis administrada a las 3 y 24 horas, respectivamente.
En pacientes con insuficiencia renal, la concentración plasmática aumenta.
Características clínicas.
Indicaciones.
Tratamiento a corto plazo de hemorragias o riesgo de hemorragia ante un aumento del fibrinolisis o fibrinogenolisis.
Fibrinolisis local observada en las siguientes afecciones:
- Prostatectomía o intervenciones sobre la vejiga urinaria;
- Menorragia;
- Epistaxis;
- Conización del cuello uterino;
- Hifema post-traumático.
Angioedema hereditario.
Extracción dental en pacientes con hemofilia.
Contraindicaciones.
- Hipersensibilidad a la ácido tranexámico o a cualquiera de los excipientes del medicamento.
- Insuficiencia renal grave debido al riesgo de acumulación del fármaco.
- Enfermedades tromboembólicas activas.
- Antecedentes de trombosis arterial o venosa.
- Estados fibrinolíticos secundarios a coagulopatía de consumo.
- Antecedentes de convulsiones.
Interacción con otros medicamentos y otros tipos de interacciones.
El ácido tranexámico se opone al tratamiento trombolítico con agentes fibrinolíticos.
Características de aplicación.
En caso de hematuria de origen renal (especialmente en hemofilia), existe el riesgo de anuria mecánica como resultado de la formación de coágulos en los uréteres.
Durante la terapia prolongada, a los pacientes con angioedema hereditario se les debe realizar periódicamente controles de la vista (por ejemplo, agudeza visual, campo visual, presión intraocular, fondo de ojo) y de la función hepática (pruebas hepáticas).
A las pacientes con hemorragias menstruales irregulares no se debe administrar ácido tranexámico antes de determinar la causa de dichas hemorragias. Si la administración de ácido tranexámico no reduce la intensidad de las hemorragias menstruales, se debe considerar la posibilidad de un tratamiento alternativo.
El ácido tranexámico debe administrarse con precaución a pacientes que toman anticonceptivos orales, ya que aumenta el riesgo de trombosis.
Los pacientes con antecedentes de enfermedad tromboembólica o con historia familiar de enfermedad tromboembólica (pacientes con trombofilia) deben usar ácido tranexámico únicamente bajo indicación médica directa y bajo estricta supervisión médica.
Dado que los niveles de ácido tranexámico pueden elevarse en pacientes con insuficiencia renal, se recomienda reducir la dosis (ver sección «Instrucciones de uso y dosis»).
No se recomienda el uso de ácido tranexámico en casos de fibrinólisis aumentada debida a la coagulación intravascular diseminada.
El tratamiento debe interrumpirse en pacientes con alteraciones visuales.
No existe experiencia clínica sobre el uso de ácido tranexámico para el tratamiento de la menorragia en niños menores de 15 años.
Se han registrado casos de convulsiones con el uso de ácido tranexámico. La mayoría de los casos se han notificado en el contexto de cirugía cardíaca tras la administración intravenosa de ácido tranexámico en dosis altas.
Uso durante el embarazo o la lactancia.
Embarazo.
A pesar de que no hay evidencia de efecto teratogénico del ácido tranexámico en estudios en animales, se debe tener precaución al administrar este medicamento durante el embarazo.
El ácido tranexámico atraviesa la placenta.
Lactancia.
El ácido tranexámico se excreta en la leche materna en una concentración aproximadamente 100 veces menor que la concentración en la sangre materna. Es poco probable que produzca un efecto antifibrinolítico en el lactante.
Capacidad para afectar la velocidad de reacción al conducir vehículos o manejar maquinaria.
El medicamento no afecta o tiene un efecto insignificante sobre la capacidad para conducir vehículos o manejar maquinaria. Durante el tratamiento con este medicamento, se debe abstener de conducir vehículos o manejar maquinaria.
Vía de administración y dosis.
Vía de administración
El medicamento está indicado para administración oral (por vía interna).
Dosificación
- Fibrinólisis local:
La dosis estándar recomendada es de 15–25 mg/kg de peso corporal (es decir, 2–3 comprimidos) 2–3 veces al día.
En las indicaciones siguientes pueden aplicarse los siguientes regímenes de dosificación:
- Prostatectomía
Para la prevención y el tratamiento de hemorragias en pacientes con riesgo elevado antes o después de la cirugía, el ácido tranexámico se administra en forma de inyección; posteriormente se prescribe en forma de comprimidos, 2 comprimidos 3–4 veces al día hasta la desaparición de la hematuria macroscópica.
- Menorragia
La dosis recomendada es de 2 comprimidos 3 veces al día durante 4 días. En caso de hemorragia menstrual prolongada, la dosis puede aumentarse. La dosis total no debe superar los 4 g al día (8 comprimidos de 500 mg al día). No es necesario comenzar el tratamiento con este medicamento antes del inicio del sangrado menstrual.
- Hemorragias nasales
Si se espera una recaída de la hemorragia, el tratamiento oral (2 comprimidos 3 veces al día) debe administrarse durante 7 días.
- Conización del cuello uterino
Administrar 3 comprimidos 3 veces al día.
- Hifema posoperatorio
Administrar 2–3 comprimidos 3 veces al día. La dosis es de 25 mg/kg 3 veces al día.
- Angioedema hereditario
Algunos pacientes conocen el curso de las exacerbaciones de la enfermedad; para estos pacientes, el tratamiento adecuado consiste en la administración periódica de 2–3 comprimidos 2–3 veces al día durante varios días. Otros pacientes deben tomar el medicamento a la misma dosis durante un período prolongado.
- Extracción dental en pacientes con hemofilia
En la extracción dental, la dosis recomendada es de 2–3 comprimidos cada 8 horas. La dosis es de 25 mg/kg.
Insuficiencia renal.
Es necesaria una ajuste de la dosis en pacientes con insuficiencia renal leve o moderada según el nivel plasmático de creatinina:
| Creatinina sérica |
Dosis oral |
| 120–249 µmol/l |
15 mg/kg 2 veces al día |
| 250–500 µmol/l |
15 mg/kg cada 24 horas |
Pacientes de edad avanzada.
En ausencia de insuficiencia renal, no es necesario reducir la dosis.
Niños.
No existe experiencia clínica sobre el uso de ácido tranexámico en niños menores de 15 años con menorragia; por lo tanto, no debe administrarse este medicamento a esta categoría de pacientes.
La dosis recomendada para niños es de 25 mg/kg. Los datos sobre la eficacia, posología y seguridad del uso de ácido tranexámico en niños son limitados.
Sobredosis.
Síntomas: náuseas, vómitos, hipotensión ortostática, hipotensión arterial, mareo, cefalea, convulsiones. Existe riesgo de trombosis en personas predispuestas.
Tratamiento: provocar el vómito, lavado gástrico, administración de carbón activado. Es necesario ingerir grandes cantidades de líquidos para favorecer la excreción renal. Se debe aplicar un tratamiento sintomático y, si es necesario, terapia anticoagulante.
Reacciones adversas.
Las reacciones adversas se clasifican según su frecuencia e impacto en órganos o sistemas. Se han notificado las siguientes reacciones adversas, clasificadas por frecuencia de la siguiente manera: muy frecuentes (≥1/10); frecuentes (≥1/100 − < 1/10); poco frecuentes (≥1/1000 − < 1/100); raras (≥1/10 000 − < 1/1 000); muy raras (< 1/10 000); frecuencia desconocida (no se puede estimar a partir de los datos disponibles).
Del sistema inmunitario:
Muy raras: reacciones de hipersensibilidad, incluyendo anafilaxia.
Del órgano de la vista:
Raras: alteraciones de la percepción del color, oclusión de venas/arterias de la retina.
Trastornos vasculares:
Raras: tromboembolismo.
Muy raras: trombosis arterial o venosa de cualquier localización.
Del tubo digestivo:
Muy raras: náuseas, vómitos y diarrea, que desaparecen al reducir la dosis.
De la piel y del tejido subcutáneo:
Raras: reacciones cutáneas alérgicas.
Del sistema nervioso:
Frecuencia desconocida: convulsiones, especialmente como resultado de un uso inadecuado (ver sección «Contraindicaciones», «Precauciones de uso»).
Notificación de reacciones adversas sospechosas
La notificación de reacciones adversas tras la autorización del medicamento es importante. Permite realizar el seguimiento de la relación beneficio/riesgo del medicamento. Los profesionales médicos y farmacéuticos, así como los pacientes o sus representantes legales, deben informar de todos los casos de reacciones adversas sospechosas y de la falta de eficacia del medicamento a través del Sistema de Información Automatizado de Farmacovigilancia en el enlace: https://aisf.dec.gov.ua
Periodo de validez. 2 años.
Condiciones de conservación.
Conservar en el envase original a una temperatura no superior a 25 °C.
Mantener fuera del alcance y de la vista de los niños.
Envase.
10 comprimidos por blíster. 1 blíster por caja.
Categoría de dispensación. Bajo receta médica.
Fabricante. Artura Pharmaceuticals Pvt. Ltd.
Dirección del fabricante y lugar de actividad.
1505 Portia Road, Sri City SEZ, Sityavedu Mandal, Distrito Chittoor – 517 588, estado de Andhra Pradesh, India.
Solicitante. Ananta Medikear Ltd.
Dirección del solicitante.
Suite 1, 2 Station Court, Imperial Wharf, Townmead Road, Fulham, Londres, Reino Unido