ИНСТРУКЦИЯ ДЛЯ МЕДИЦИНСКОГО ПРИМЕНЕНИЯ ЛЕКАРСТВЕННОГО СРЕДСТВА АТЕНОЛОЛ-АСТРАФАРМ (ATENOLOL-ASTRAPHARM)

Состав:

действующее вещество: atenolol;

1 таблетка содержит атенолола 50 мг или 100 мг;

вспомогательные вещества:

для таблеток 50 мг: лактоза, моногидрат; магния стеарат; крахмал кукурузный;

для таблеток 100 мг: лактоза, моногидрат; магния стеарат; крахмал картофельный.

Лекарственная форма. Таблетки.

Основные физико-химические свойства: таблетки белого или почти белого цвета, круглой формы с двояковыпуклой поверхностью и риской с одной стороны.

Фармакотерапевтическая группа.

Селективные блокаторы β-адренорецепторов. Код АТС С07А В03.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика.

Кардиоселективный блокатор β-адренорецепторов. Оказывает антиангинальное, антигипертензивное и антиаритмическое действие. Не обладает внутренней симпатомиметической и мембраностабилизирующей активностью. Уменьшает автоматизм синусового узла, замедляет атриовентрикулярную проводимость, снижает сократимость миокарда и его потребность в кислороде. Оказывает отрицательное хроно-, дromo-, батмо- и ино-тропное действие.

Фармакокинетика.

После приема внутрь в желудочно-кишечном тракте всасывается 50–60 % атенолола. Максимальная концентрация в плазме крови (2 мкг/мл) наблюдается через 2–4 часа. Период полувыведения составляет 6–7 часов. Менее 5 % атенолола связывается с белками крови. Атенолол — гидрофильное вещество, плохо проникает через гематоэнцефалический и плацентарный барьеры и проникает в грудное молоко. Атенолол в незначительной степени (менее 10 %) метаболизируется в печени. Большая часть атенолола (85 %) выводится с мочой в неизмененном виде.

Период полувыведения у пациентов с почечной недостаточностью может быть более продолжительным. Удаляется при гемодиализе.

Клинические характеристики.

Показания.

Лечение артериальной гипертензии.
Лечение и профилактика приступов стенокардии (хроническая стабильная и нестабильная стенокардия, особенно при сочетании с тахикардией и артериальной гипертензией).
Нарушения сердечного ритма (аритмия, синусовая тахикардия, профилактика наджелудочковой тахикардии, пароксизмальная суправентрикулярная тахикардия, мерцание и трепетание предсердий; желудочковые аритмии, включая вызванные повышенной физической нагрузкой, приемом симпатомиметиков; профилактика желудочковой тахикардии и фибрилляции желудочков).
Инфаркт миокарда (лечение и профилактика с целью снижения летальности и уменьшения риска повторного инфаркта).

Противопоказания.

Повышенная чувствительность к атенололу или к другим β-адреноблокаторам, или к любому из компонентов препарата;
острая сердечная недостаточность;
кардиогенный шок;
атриовентрикулярная блокада II и III степени;
синдром слабости синусового узла;
синоатриальная блокада;
синусовая брадикардия (частота сердечных сокращений менее 45 в минуту);
артериальная гипотензия (систолическое давление менее 90 мм рт. ст.);
бронхиальная астма;
метаболический ацидоз;
поздние стадии нарушений периферического кровообращения;
одновременный прием ингибиторов МАО (за исключением ингибиторов МАО-В);
нелеченная феохромоцитома;
почечная недостаточность;
детский возраст.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий.

При одновременном применении атенолола и:

пероральных гипогликемических средств, таких как инсулин, возможно усиление или пролонгирование их действия. При этом симптомы гипогликемии (особенно тахикардия и тремор) могут маскироваться или исчезать. В связи с этим необходимо проводить регулярный контроль уровня глюкозы в крови;
трициклических антидепрессантов, барбитуратов, фенотиазинов, нитроглицерина, диуретиков, вазодилататоров и других антигипертензивных средств (например, празозина) возможно усиление гипотензивного эффекта;
блокаторов кальциевых каналов (типа нифедипина) помимо усиления гипотензивного эффекта может развиться сердечная недостаточность;
блокаторов кальциевых каналов с отрицательным изотропным эффектом (типа верапамила, дилтиазема) возможно усиление их действия, особенно у пациентов с нарушениями функции желудочков и/или атриовентрикулярной проводимости, что повышает риск развития артериальной гипотензии, брадикардии. В случае необходимости внутривенного введения верапамила это следует делать не ранее чем через 48 часов после отмены атенолола;
сердечных гликозидов, резерпина, α-метилдопы, гуанфацина и клонидина может возникнуть значительное замедление частоты сердечных сокращений;
индометацина может снижаться антигипертензивное действие атенолола;
наркотических средств и антисептиков усиливается антигипертензивный эффект. При этом проявляется аддитивное отрицательное изотропное действие обоих средств;
периферических миорелаксантов (например, суксаметония, тубокурарина) может возникнуть усиление нервно-мышечной блокады, поэтому перед операцией, сопровождающейся наркозом, анестезиолога следует проинформировать о том, что пациент принимает препарат Атенолол-Астрафарм;
эуфиллина и теофиллина возможно подавление терапевтических эффектов;
лидокаина возможно уменьшение его выведения и повышение риска токсического действия лидокаина;
симпатомиметиков, например, адреналина, может способствовать снижению действия β-адреноблокаторов.

У пациентов, одновременно принимающих Атенолол-Астрафарм и клонидин, последний можно отменять только через несколько дней после прекращения лечения препаратом.

Особенности применения.

При лечении атенололом не следует применять внутривенно такие блокаторы кальциевых каналов, как верапамил и дилтиазем, а также другие противоаритмические средства (например, дизопирамид).

Исключение составляют пациенты, находящиеся на лечении в отделениях интенсивной терапии.

Во всех указанных случаях врач должен тщательно взвесить соотношение польза/риск при назначении препарата Атенолол-Астрафарм.

Если у пациентов при лечении другими β-блокаторами наблюдалось развитие тромбоцитопенической или нетромбоцитопенической пурпуры, необходимо учитывать возможность возникновения этого побочного эффекта и при лечении атенололом.

Следует помнить, что при приеме атенолола крайне редко может проявиться скрытый сахарный диабет или ухудшиться состояние пациентов с сахарным диабетом. Иногда наблюдаются нарушения липидного обмена: при сохранении нормального уровня общего холестерина снижается уровень липопротеидов высокой плотности и повышается уровень триглицеридов в плазме крови.

Нельзя изменять дозировку или прекращать лечение атенололом без консультации с врачом. При резкой отмене препарата возможен синдром отмены. Поэтому отмена препарата и снижение дозы должны происходить постепенно и медленно.

С особой осторожностью и только под строгим медицинским контролем необходимо назначать Атенолол-Астрафарм:

при атриовентрикулярной блокаде I степени;
при сахарном диабете с колебаниями уровня сахара в крови (в связи с возможностью развития тяжелого гипогликемического состояния);
при длительном голодании и сильных физических нагрузках (возможно развитие тяжелых гипогликемических состояний);
при феохромоцитоме (без α1-адреноблокаторов);
при нарушениях функции печени и/или почек (при назначении атенолола этой категории пациентов необходим постоянный контроль за динамикой функционального состояния печени и/или почек);
при наличии псориаза или в анамнезе — псориаза у пациента или в семейном анамнезе;
пациентам с нарушением периферического кровообращения, включая синдром Рейно;
пациентам, находящимся на десенсибилизирующей терапии, или с тяжелыми аллергическими реакциями в анамнезе;
при тиреотоксикозе атенолол может маскировать клинические признаки гипертиреоза.

β-блокаторы не рекомендуется применять при вазоспастической стенокардии (стенокардии Принцметала).

Атенолол-Астрафарм следует с осторожностью назначать пациентам с миастенией.

В случае необходимости проведения хирургических вмешательств терапию препаратом Атенолол-Астрафарм рекомендуется прекратить за 24 часа до операции или подобрать анестетик с минимальным отрицательным инотропным действием.

При тиреотоксикозе атенолол может маскировать симптомы гипогликемии, в частности тахикардию.

Пациентам пожилого возраста лечение рекомендуется начинать с уменьшенных доз (дозу можно увеличить под контролем артериального давления и частоты сердечных сокращений). При выявлении у таких пациентов выраженной брадикардии, артериальной гипотензии, нарушений ритма, проводимости или других осложнений необходимо уменьшить дозу атенолола или отменить его.

Препарат содержит лактозу, поэтому его не следует назначать пациентам с редкими наследственными формами непереносимости галактозы, дефицитом лактазы или синдромом глюкозо-галактозной мальабсорбции.

Применение в период беременности или кормления грудью.

Атенолол проникает через плацентарный барьер.

В период беременности (особенно в I триместре) препарат Атенолол-Астрафарм можно применять только в том случае, когда ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода, поскольку на данный момент отсутствует достаточный опыт его применения у беременных, особенно на ранних сроках. Если женщина принимала атенолол, то в связи с возможностью развития у ребенка брадикардии, гипогликемии и угнетения дыхания лечение следует прекратить не менее чем за 24–48 часов до родов. Если это невозможно, новорожденный должен находиться под тщательным наблюдением в течение 24–48 часов после родов.

Атенолол проникает в грудное молоко, поэтому во время лечения препаратом следует прекратить кормление грудью.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

В начале лечения, при повышении дозировки и развитии побочных реакций может снижаться скорость реакции, поэтому следует воздерживаться от управления автотранспортными средствами и работы с точными механизмами.

Способ применения и дозы.

Таблетки принимают, не разжёвывая, запивая небольшим количеством жидкости, перед приёмом пищи, желательно в одно и то же время.

Дозу препарата и продолжительность лечения врач устанавливает индивидуально в зависимости от достигнутого терапевтического эффекта.

Инфаркт миокарда: после внутривенного введения через 12 часов после инъекции назначают 50 мг перорально, а ещё через 12 часов — 100 мг.

Хроническая стабильная и нестабильная стенокардия: обычно назначают по 100 мг атенолола один раз в сутки или по 50 мг два раза в сутки.

Артериальная гипертензия: лечение, как правило, начинают с применения 100 мг Атенолола-Астрафарм один раз в сутки. Некоторым пациентам достаточно 50 мг в сутки. Эффект наблюдается через 2 недели. При недостаточной эффективности атенолол применяют в сочетании с диуретиками.

Наджелудочковые и желудочковые аритмии: Атенолол-Астрафарм назначают 1–2 раза в сутки по 50–100 мг.

Максимальная суточная доза — 200 мг.

У пациентов с выраженным нарушением функции почек дозы Атенолола-Астрафарм зависят от уровня клиренса креатинина (КК): при КК 10–30 мл/мин дозу снижают в 2 раза (по 50 мг в сутки или через день), а при КК менее 10 мл/мин дозу снижают в 4 раза по сравнению с обычной.

Пациентам, находящимся на гемодиализе, следует применять 50 мг препарата после каждого сеанса диализа.

Это необходимо проводить в условиях стационара, поскольку может развиться выраженное снижение артериального давления.

Дети.

Препарат не применяют у детей.

Передозировка.

Симптомы: клиническая картина зависит от степени интоксикации и проявляется в основном нарушениями со стороны сердечно-сосудистой и центральной нервной систем.

Передозировка может привести к артериальной гипотензии, брадикардии, сердечной недостаточности и кардиогенному шоку. В тяжёлых случаях наблюдаются нарушения дыхания, бронхоспазм, рвота, нарушения сознания; крайне редко — генерализованные судорожные припадки.

Лечение: при передозировке или в состоянии, угрожающем снижением частоты сердечных сокращений и/или артериального давления, лечение атенололом следует прекратить. В отделениях интенсивной терапии необходимо проводить тщательный контроль жизненных показателей и при необходимости их коррекцию.

При необходимости назначают:

атропин (0,5–2 мг внутривенно в виде болюса);
глюкагон: начальная доза 1–10 мг внутривенно (струйно), далее — 2–2,5 мг/ч в виде длительной инфузии;
симпатомиметики в зависимости от массы тела и эффекта (допамин, добутамин, изопреналин, оксипреналин или адреналин).

При отсутствии эффекта от терапии брадикардии возможна временная электрокардиостимуляция.

При бронхоспазме назначают β₂-симпатомиметики в виде аэрозоля (при недостаточности эффекта — также внутривенно) или аминофиллин внутривенно.

При генерализованных судорогах назначают медленное внутривенное введение диазепама.

Выводится при гемодиализе.

Побочные реакции.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: брадикардия, артериальная гипотензия, нарушения атриовентрикулярной проводимости (вплоть до остановки сердца) и проявления сердечной недостаточности, ощущение холода и парестезии в конечностях. В отдельных случаях у пациентов со стенокардией нельзя исключить усиление приступов.

Со стороны нервной системы: головокружение, ощущение повышенной утомляемости, головная боль, нарушения сна, ночные кошмары, депрессивные расстройства, галлюцинации, психозы, бессонница или сонливость, спутанность сознания.

Со стороны желудочно-кишечного тракта: диспепсия, диарея, тошнота, запор, гепатотоксичность, сухость во рту, нарушения уровня трансаминаз, внутрипеченочный холестаз.

Со стороны эндокринной системы: возможное развитие гипогликемического состояния, особенно у пациентов с сахарным диабетом на фоне гипогликемической терапии.

Со стороны иммунной системы: зуд, покраснение кожи, экзантема, фотосенсибилизация, реакции гиперчувствительности (ангионевротический отек), кожные высыпания (обострение псориаза), крапивничные высыпания, повышение уровня антинуклеарных антител.

Со стороны мочевыделительной системы: в отдельных случаях наблюдались нарушения либидо и потенции, гинекомастия, импотенция, затрудненное мочеиспускание.

Со стороны дыхательной системы: у пациентов, склонных к бронхиальной обструкции, возможны проявления бронхоспазма.

Со стороны кровяной системы: пурпура, тромбоцитопения.

Другие: конъюнктивит или снижение секреции слезных желез, повышенное потоотделение, нарушения зрения, мышечная слабость, ощущение сухости в глазах, алопеция, псориазоподобные кожные реакции.

Срок годности. 3 года.

Условия хранения.

Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 ⁰С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Упаковка.

По 10 таблеток в блистере; по 2, 6, 9 или по 10 блистеров в коробке.

Категория отпуска. По рецепту.

Производитель.

ООО «АСТРАФАРМ», Украина.

Местонахождение производителя и адрес места осуществления его деятельности.

08132, Киевская обл., Киево-Святошинский р-н, г. Вишневое, ул. Киевская, 6.

Атенолол-астрофарм