Atenololo-Astrafarm

ISTRUZIONI PER L'USO MEDICO DEL MEDICINALE Atenololo-Astrafarm

Composizione:

principio attivo: atenololo;

1 compressa contiene 50 mg o 100 mg di atenololo;

eccipienti:

per compresse da 50 mg: lattosio monoidrato; magnesio stearato; amido di mais;

per compresse da 100 mg: lattosio monoidrato; magnesio stearato; amido di patata.

Forma farmaceutica. Compresse.

Principali caratteristiche fisico-chimiche: compresse di colore bianco o quasi bianco, di forma rotonda, con superficie biconvessa e un solco su un lato.

Categoria farmacoterapeutica.

Blocanti selettivi dei recettori β-adrenergici. Codice ATC C07AB03.

Proprietà farmacologiche

Farmacodinamica

Bloccante cardioselettivo dei recettori β-adrenergici. Esplica effetto antianginoso, antipertensivo e antiaritmico. Non possiede attività simpaticomimetica intrinseca né attività membranostabilizzante. Riduce l'automatismo del nodo senoatriale, rallenta la conduzione atrioventricolare, riduce la contrattilità del miocardio e il relativo consumo di ossigeno. Espleta effetti negativi cronotropo, dromotropo, batmotropo e inotropo.

Farmacocinetica

Dopo somministrazione orale, nel tratto gastrointestinale viene assorbito il 50-60% di atenololo. La concentrazione massima nel plasma ematico (2 μg/ml) si verifica dopo 2-4 ore. La semivita di eliminazione è di 6-7 ore. Meno del 5% di atenololo si lega alle proteine plasmatiche. L'atenololo è un farmaco idrofilo che penetra scarsamente attraverso la barriera ematoencefalica e quella placentare, ed è escreto nel latte materno. L'atenololo è metabolizzato in misura minima (meno del 10%) nel fegato. La maggior parte dell'atenololo (85%) viene escreta nelle urine in forma immodificata.

Il periodo di semivita nei pazienti con insufficienza renale può essere più lungo. Viene rimosso durante l'emodialisi.

Caratteristiche cliniche.

Indicazioni.

• Trattamento dell'ipertensione arteriosa.
• Trattamento e prevenzione degli attacchi di angina (angina cronica stabile e instabile, specialmente in caso di associazione con tachicardia e ipertensione arteriosa).
• Disturbi del ritmo cardiaco (aritmia, tachicardia sinusale, prevenzione della tachicardia sopraventricolare, tachicardia parossistica sopraventricolare, fibrillazione e flutter atriale; aritmie ventricolari, comprese quelle provocate da sforzo fisico o dall'assunzione di simpaticomimetici; prevenzione della tachicardia ventricolare e della fibrillazione ventricolare).
• Infarto del miocardio (trattamento e prevenzione per ridurre la mortalità e il rischio di infarto ricorrente).

Controindicazioni.

• Ipersensibilità all'atenololo o ad altri β-bloccanti o a uno qualsiasi degli eccipienti del medicinale;
• insufficienza cardiaca acuta;
• shock cardiogeno;
• blocco atrioventricolare di II e III grado;
• sindrome da bradicardia sinusale;
• blocco sinoatriale;
• bradicardia sinusale (frequenza cardiaca inferiore a 45 battiti al minuto);
• ipotensione arteriosa (pressione sistolica inferiore a 90 mmHg);
• asma bronchiale;
• acidosi metabolica;
• stadi avanzati di disturbi della circolazione periferica;
• assunzione concomitante di inibitori della MAO (ad eccezione degli inibitori della MAO-B);
• feocromocitoma non trattato;
• insufficienza renale;
• età pediatrica.

Interazioni con altri medicinali ed altre forme di interazione.

Nel caso di somministrazione contemporanea di atenololo e:

• farmaci antidiabetici per uso orale, come l'insulina, è possibile un potenziamento o un prolungamento del loro effetto. In tale caso i sintomi di ipoglicemia (in particolare tachicardia e tremore) possono essere mascherati o soppressi. Per questo motivo è necessario effettuare un controllo regolare della glicemia ematica;
• antidepressivi triciclici, barbiturici, fenotiazine, nitroglicerina, diuretici, vasodilatatori e altri farmaci antipertensivi (ad esempio, prazosina) è possibile un potenziamento dell'effetto ipotensivo;
• bloccanti dei canali del calcio (di tipo nifedipina), oltre al potenziamento dell'effetto ipotensivo, può svilupparsi insufficienza cardiaca;
• bloccanti dei canali del calcio con effetto negativo inotropo (di tipo verapamil, diltiazem) è possibile un potenziamento dell'effetto, specialmente nei pazienti con alterazioni della funzione ventricolare e/o della conduzione atrioventricolare, con aumento del rischio di sviluppo di ipotensione arteriosa e bradicardia. In caso di necessità di somministrazione endovenosa di verapamil, questa deve essere effettuata non prima di 48 ore dopo l'interruzione dell'atenololo;
• glicosidi digitalici, reserpina, α-metildopa, guanfacina e clonidina può verificarsi un significativo rallentamento della frequenza cardiaca;
• indometacina può ridursi l'effetto antipertensivo dell'atenololo;
• farmaci narcotici e antisettici si verifica un potenziamento dell'effetto antipertensivo. Inoltre si manifesta un'azione additiva negativa inotropa di entrambi i farmaci;
• miorilassanti periferici (ad esempio, suxametonio, tubocurarina) può verificarsi un potenziamento del blocco neuromuscolare; pertanto, prima di un intervento chirurgico con anestesia, l'anestesista deve essere informato che il paziente assume Atenololo-Astrafarm;
• eufillina e teofillina è possibile una riduzione degli effetti terapeutici;
• lidocaina è possibile una riduzione dell'eliminazione e un aumento del rischio di effetti tossici della lidocaina;
• farmaci simpaticomimetici, ad esempio, adrenalina, può verificarsi una riduzione dell'effetto dei β-bloccanti.

Nei pazienti che assumono contemporaneamente Atenololo-Astrafarm e clonidina, la sospensione della clonidina deve avvenire solo dopo alcuni giorni dall'interruzione del trattamento con il medicinale.

Caratteristiche particolari di impiego.

Nel trattamento con atenololo non devono essere somministrati per via endovenosa calcio antagonisti come verapamil e diltiazem o altri farmaci antiaritmici (ad esempio disopiramide).

Fanno eccezione i pazienti ricoverati in reparti di terapia intensiva.

In tutti i casi sopra indicati, il medico deve attentamente valutare il rapporto rischio/beneficio prima di prescrivere il medicinale Atenololo-Astrafarm.

Qualora nei pazienti in trattamento con altri beta-bloccanti si sia verificata trombocitopenia o porpora non trombocitopenica, si deve tenere presente la possibilità che tale effetto indesiderato possa manifestarsi anche con l’uso di atenololo.

Si deve ricordare che durante l’assunzione di atenololo è possibile, sebbene molto raramente, la manifestazione di diabete mellito latente o il peggioramento delle condizioni di pazienti affetti da diabete mellito. Talvolta si possono osservare alterazioni del metabolismo lipidico: con livelli normali di colesterolo totale, si riduce il livello di lipoproteine ad alta densità (HDL) e aumenta il livello di trigliceridi nel plasma.

Non si deve modificare il dosaggio né interrompere il trattamento con atenololo senza consultare il medico. L’interruzione improvvisa del farmaco può causare la comparsa del cosiddetto "sindrome da sospensione". Pertanto, la sospensione del trattamento e la riduzione del dosaggio devono avvenire gradualmente e in modo controllato.

Atenololo-Astrafarm deve essere somministrato con particolare cautela e solo sotto stretta supervisione medica nei seguenti casi:

• in presenza di blocco atrioventricolare di primo grado;
• in pazienti con diabete mellito e fluttuazioni della glicemia (a causa del rischio di gravi episodi ipoglicemici);
• in caso di digiuno prolungato o di intenso sforzo fisico (possibile insorgenza di gravi stati ipoglicemici);
• in caso di feocromocitoma (senza blocco α1-adrenorecettoriale);
• in presenza di alterazioni della funzionalità epatica e/o renale (nei pazienti a cui viene somministrato atenololo è necessario un costante monitoraggio della funzionalità epatica e/o renale);
• in presenza di psoriasi o anamnesi personale o familiare di psoriasi;
• in pazienti con disturbi della circolazione periferica, inclusa la sindrome di Raynaud;
• in pazienti sottoposti a terapia di desensibilizzazione o con anamnesi di gravi reazioni allergiche;
• in caso di tireotossicosi, poiché l’atenololo può mascherare i segni clinici di ipertiroidismo.

I beta-bloccanti non sono raccomandati nel trattamento dell’angina vasospastica (angina di Prinzmetal).

Atenololo-Astrafarm deve essere somministrato con cautela in pazienti affetti da miastenia.

Nel caso in cui sia necessario un intervento chirurgico, si raccomanda di sospendere il trattamento con Atenololo-Astrafarm almeno 24 ore prima dell’intervento oppure di scegliere un’anestesia con minima azione inotropa negativa.

In caso di tireotossicosi, l’atenololo può mascherare i sintomi di ipoglicemia, in particolare la tachicardia.

Nei pazienti anziani, il trattamento deve essere iniziato con dosi ridotte (la dose può essere aumentata sotto controllo della pressione arteriosa e della frequenza cardiaca). In caso di comparsa di marcata bradicardia, ipotensione arteriosa, alterazioni del ritmo, della conduzione o di altre complicanze, è necessario ridurre la dose di atenololo o interrompere il trattamento.

Il medicinale contiene lattosio e pertanto non deve essere somministrato a pazienti con rari disturbi ereditari di intolleranza al galattosio, deficit di lattasi o sindrome da malassorbimento di glucosio-galattosio.

Uso durante la gravidanza o l’allattamento.

L’atenololo attraversa la barriera placentare.

Durante la gravidanza (in particolare nel I trimestre), il medicinale Atenololo-Astrafarm può essere utilizzato solo se il beneficio atteso per la madre supera il potenziale rischio per il feto, poiché finora non esiste un’esperienza adeguata del suo impiego in donne in gravidanza, specialmente nelle fasi iniziali. Se una donna ha assunto atenololo, il trattamento deve essere interrotto almeno 24-48 ore prima del parto, a causa della possibile comparsa nel neonato di bradicardia, ipoglicemia e depressione respiratoria. Se ciò non è possibile, il neonato deve essere sottoposto a un attento monitoraggio per le successive 24-48 ore dopo il parto.

L’atenololo è escreto nel latte materno; pertanto, durante il trattamento con questo medicinale, l’allattamento al seno deve essere sospeso.

Capacità di influenzare la capacità di guidare veicoli o di usare macchinari.

All’inizio del trattamento, in caso di aumento del dosaggio o di comparsa di effetti indesiderati, può verificarsi una riduzione della prontezza dei riflessi; pertanto si raccomanda di astenersi dalla guida di veicoli e dall’uso di macchinari.

Modalità di somministrazione e dosaggio.

Le compresse vanno deglutite intere, senza masticare, accompagnate da una piccola quantità di liquido, prima dei pasti, preferibilmente alla stessa ora ogni giorno.

Il dosaggio e la durata del trattamento vengono stabiliti dal medico in modo individuale, in base all'effetto terapeutico ottenuto.

Infarto miocardico: dopo la somministrazione endovenosa, 12 ore dopo l'iniezione, si somministra 50 mg per via orale e ulteriori 100 mg dopo altre 12 ore.

Angina pectoris cronica stabile e instabile: solitamente si somministra 100 mg di atenololo una volta al giorno oppure 50 mg due volte al giorno.

Ipertensione arteriosa: il trattamento viene generalmente iniziato con 100 mg di Atenololo-Astrafarm una volta al giorno. In alcuni pazienti è sufficiente una dose di 50 mg al giorno. L'effetto si manifesta entro 2 settimane. In caso di inefficacia, l'atenololo viene somministrato in associazione con diuretici.

Aritmie sopraventricolari e ventricolari: Atenololo-Astrafarm viene somministrato 1-2 volte al giorno in dosi da 50-100 mg.

Dose massima giornaliera: 200 mg.

Nei pazienti con compromissione significativa della funzionalità renale, il dosaggio di Atenololo-Astrafarm dipende dal valore del clearance della creatinina (CC): con CC compreso tra 10 e 30 ml/min, il dosaggio viene ridotto della metà (50 mg al giorno o ogni due giorni); con CC inferiore a 10 ml/min, il dosaggio viene ridotto di quattro volte rispetto alla dose abituale.

Nei pazienti sottoposti a emodialisi, si raccomanda di somministrare 50 mg del farmaco dopo ogni seduta di dialisi.

Questa procedura deve essere effettuata in regime ospedaliero, poiché potrebbe verificarsi un marcato abbassamento della pressione arteriosa.

Pediatria.

Il farmaco non deve essere somministrato ai bambini.

Sovradosaggio.

Sintomi: la sintomatologia dipende dal grado di intossicazione e si manifesta principalmente con disturbi a carico del sistema cardiovascolare e del sistema nervoso centrale.

Il sovradosaggio può causare ipotensione arteriosa, bradicardia, insufficienza cardiaca e shock cardiogeno. Nei casi gravi si possono osservare disturbi respiratori, broncospasmo, vomito e alterazioni della coscienza; molto raramente, crisi convulsive generalizzate.

Trattamento: in caso di sovradosaggio o quando sussista il rischio di riduzione della frequenza cardiaca e/o della pressione arteriosa, il trattamento con atenololo deve essere interrotto. In un reparto di terapia intensiva, è necessario effettuare un monitoraggio rigoroso dei parametri vitali e correggerli se necessario.

Se necessario, si somministrano:

• atropina (0,5-2 mg per via endovenosa in bolo);
• glucagone: dose iniziale da 1 a 10 mg per via endovenosa (in bolo), successivamente 2-2,5 mg/ora come infusione continua;
• simpaticomimetici in base al peso corporeo e all'effetto ottenuto (dopamina, dobutamina, isoprenalina, oxiprenalina o adrenalina).

In caso di bradicardia refrattaria alla terapia, è possibile effettuare una stimolazione cardiaca elettrica temporanea.

In caso di broncospasmo, si somministrano β2-simpaticomimetici sotto forma di aerosol (e, se l'effetto è insufficiente, anche per via endovenosa) oppure aminofillina per via endovenosa.

In caso di crisi convulsive generalizzate, si somministra lentamente per via endovenosa diazepam.

Il farmaco viene eliminato mediante emodialisi.

Effetti indesiderati.

Disturbi del sistema cardiocircolatorio: bradicardia, ipotensione arteriosa, disturbi della conduzione atrioventricolare (fino all'arresto cardiaco) e manifestazioni di scompenso cardiaco, sensazione di freddo e pararestesie agli arti. In singoli casi nei pazienti con angina pectoris non si può escludere un peggioramento delle crisi.

Disturbi del sistema nervoso: capogiri, sensazione di affaticamento eccessivo, cefalea, disturbi del sonno, incubi notturni, disturbi depressivi, allucinazioni, psicosi, insonnia o sonnolenza, confusione mentale.

Disturbi del sistema gastrointestinale: dispepsia, diarrea, nausea, stitichezza, epatotossicità, bocca secca, alterazioni dei livelli delle transaminasi, colestasi intraepatica.

Disturbi del sistema endocrino: possibile sviluppo di uno stato ipoglicemico, specialmente nei pazienti con diabete mellito in terapia ipoglicemizzante.

Disturbi del sistema immunitario: prurito, arrossamento della pelle, esantema, fotosensibilizzazione, reazioni di ipersensibilità (angioedema), eruzioni cutanee (peggioramento del psoriasi), orticaria, aumento del livello di anticorpi antinucleari.

Disturbi del sistema urinario: in singoli casi sono stati osservati disturbi del desiderio sessuale e della potenza, ginecomastia, impotenza, difficoltà nella minzione.

Disturbi del sistema respiratorio: in pazienti predisposti, possibile comparsa di sintomi di ostruzione bronchiale; broncospasmo.

Disturbi del sistema ematopoietico: porpora, trombocitopenia.

Altri: congiuntivite o riduzione della secrezione delle ghiandole lacrimali, aumento della sudorazione, disturbi della vista, debolezza muscolare, sensazione di secchezza oculare, alopecia, reazioni cutanee simili al psoriasi.

Periodo di validità. 3 anni.

Condizioni di conservazione.

Conservare nella confezione originale a una temperatura non superiore a 25 °C.

Conservare in un luogo inaccessibile ai bambini.

Confezione.

10 compresse in un blister; 2, 6, 9 oppure 10 blister in una scatola.

Categoria di vendita. Su prescrizione medica.

Produttore.

Società a responsabilità limitata «ASTRAFARM», Ucraina.

Indirizzo del produttore e sede dell'attività.

08132, Regione di Kiev, distretto di Kiev-Sviatoshyn, città di Vysneve, viale Kyivska, 6.