Астрасе

ИНСТРУКЦИЯ для медицинского применения лекарственного средства АстраЦе (AstraCe)

Состав:

действующее вещество: ацетилцистеин;

1 саше содержит ацетилцистеина в пересчете на 100 % вещество 200 мг;

вспомогательные вещества: кислота аскорбиновая, сахарин, сахароза, ароматизатор «Апельсин».

Лекарственная форма. Порошок для орального раствора.

Основные физико-химические свойства: гомогенный кристаллический порошок белого или почти белого цвета без агломерации частиц со специфическим запахом.

Фармакотерапевтическая группа.

Средства, применяемые при кашле и простудных заболеваниях. Муколитические средства.

Код АТХ R05C B01.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика.

АстраЦе — муколитическое отхаркивающее средство, применяемое для разжижения мокроты при заболеваниях дыхательной системы, сопровождающихся образованием густой слизи. Ацетилцистеин является производным аминокислоты цистеина. Муколитический эффект препарата имеет химическую природу. Благодаря свободной сульфгидрильной группе ацетилцистеин разрывает дисульфидные связи кислых мукополисахаридов, что приводит к деполимеризации мукопротеидов мокроты, уменьшению вязкости слизи и способствует отхаркиванию и выведению бронхиального секрета. Препарат сохраняет активность при наличии гнойной мокроты.

Ацетилцистеин также обладает антиоксидантными пневмопротекторными свойствами, обусловленными связыванием его сульфгидрильными группами химических радикалов и, таким образом, нейтрализацией их. Кроме того, препарат способствует повышению синтеза глутатиона — важного фактора внутриклеточной защиты не только от окислительных токсинов экзогенного и эндогенного происхождения, но и от некоторых цитотоксичных веществ. Эта особенность ацетилцистеина позволяет эффективно применять его при передозировке парацетамолом.

Фармакокинетика.

После перорального применения ацетилцистеин быстро и полностью всасывается и подвергается метаболизму в печени с образованием цистеина — фармакологически активного метаболита, а также диацетилцистеина, цистина и далее — смешанных дисульфидов. Биодоступность очень низкая — около 10 %. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 1–3 часа после приема. Связывание с белками плазмы крови — приблизительно 50 %. Ацетилцистеин выводится почками в виде неактивных метаболитов (неорганические сульфаты, диацетилцистеин).

Период полувыведения определяется главным образом быстрой биотрансформацией в печени и составляет приблизительно 1 час. При снижении функции печени период полувыведения удлиняется до 8 часов.

Клинические характеристики.

Показания.

Лечение острых и хронических заболеваний бронхолегочной системы, требующих уменьшения вязкости мокроты, улучшения её отхождения и откашливания.

Противопоказания.

Повышенная чувствительность к ацетилцистеину или к другим компонентам препарата. Язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в стадии обострения, кровохарканье, лёгочное кровотечение, тяжёлое обострение бронхиальной астмы.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий.

Исследования взаимодействия проводились только с участием взрослых.

Применение вместе с ацетилцистеином противокашлевых средств может усиливать застой мокроты за счёт уменьшения кашлевого рефлекса.

При одновременном применении с такими антибиотиками, как тетрациклины (за исключением доксициклина), ампициллин, амфотерицин В, цефалоспорины, аминогликозиды, возможна их взаимодействие с тиоловой группой ацетилцистеина, что приводит к снижению активности обоих препаратов. Поэтому интервал между применением этих препаратов должен составлять не менее 2 часов. Это не относится к цефиксиму и лоракарбефу.

Активированный уголь снижает эффективность ацетилцистеина.

Не рекомендуется растворять ацетилцистеин в одном стакане воды с другими препаратами.

При одновременном приёме нитроглицерина и ацетилцистеина отмечены значительная артериальная гипотензия и выраженное расширение височной артерии. При необходимости одновременного применения нитроглицерина и ацетилцистеина у пациентов следует контролировать артериальное давление, поскольку гипотензия может быть тяжёлой, а также следует предупредить пациентов о возможности возникновения головной боли.

Ацетилцистеин уменьшает гепатотоксическое действие парацетамола.

Отмечается синергизм ацетилцистеина с бронхолитиками.

Ацетилцистеин может быть донором цистеина и повышать уровень глутатиона, способствующего детоксикации свободных радикалов кислорода и определённых токсичных веществ в организме.

При контакте с металлами или резиной образуются сульфиды с характерным запахом, поэтому для растворения препарата следует использовать стеклянную посуду.

Влияние на лабораторные исследования

Ацетилцистеин может влиять на колориметрическое исследование салицилатов и на определение кетоновых тел в моче.

Особенности применения.

Имеются отдельные сообщения о тяжелых реакциях со стороны кожи (синдром Стивенса – Джонсона и синдром Лайелла) при приеме ацетилцистеина, поэтому в случае появления изменений со стороны кожи или слизистых оболочек необходимо немедленно прекратить применение препарата и проконсультироваться с врачом относительно дальнейшего приема препарата.

Рекомендуется с осторожностью применять препарат пациентам с язвой желудка и двенадцатиперстной кишки в анамнезе, особенно при одновременном приеме других лекарственных средств, раздражающих слизистую оболочку желудка.

Ацетилцистеин влияет на метаболизм гистамина, поэтому не следует назначать длительную терапию пациентам с непереносимостью гистамина, поскольку это может привести к появлению симптомов непереносимости (головная боль, вазомоторный ринит, зуд).

С осторожностью следует назначать ацетилцистеин пациентам с бронхиальной астмой из-за возможного развития бронхоспазма. При высыпании содержимого пакетика в посуду во время приготовления раствора порошок может попадать в воздух и раздражать слизистую оболочку носа, что может вызвать рефлекторный бронхоспазм. При возникновении бронхоспазма лечение ацетилцистеином необходимо немедленно прекратить.

Пациентам с заболеваниями печени или почек ацетилцистеин следует назначать с осторожностью во избежание накопления азотистых веществ в организме.

Применение ацетилцистеина, главным образом в начале лечения, может вызвать разжижение бронхиального секрета и увеличение его объема, особенно у детей в возрасте до 2 лет. Если пациент не способен эффективно откашливать мокроту, необходимы постуральный дренаж и бронхоаспирация.

Легкий запах серы не является признаком порчи препарата, а является специфическим для действующего вещества.

Препарат содержит сахарозу, поэтому его не следует назначать пациентам с редкими наследственными формами непереносимости фруктозы, дефицитом сахаразы-изомальтазы или синдромом глюкозо-галактозной мальабсорбции.

Информация для больных сахарным диабетом

1 пакетик порошка (200 мг ацетилцистеина) содержит 2,5 г сахарозы (0,21 хлебных единиц).

Применение в период беременности или грудного вскармливания

В период беременности или грудного вскармливания применение ацетилцистеина возможно только в случае, если ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода или ребенка.

Влияние на способность управлять транспортными средствами или другими механизмами

Не влияет.

Способ применения и дозы.

Взрослым и детям в возрасте от 14 лет назначают по 400–600 мг ацетилцистеина в сутки, разделенных на 1–3 приема.

Детям в возрасте от 6 до 14 лет назначают по 400–600 мг в сутки, разделенных на 2–3 приема.

Детям в возрасте от 2 до 6 лет назначают по 200–400 мг в сутки, разделенных на 2 приема.

Рекомендуется принимать препарат после еды. Содержимое пакетика растворить в ½ стакана воды, сока или холодного чая. После приготовления раствор следует выпить как можно скорее. В отдельных случаях в связи с наличием в составе препарата стабилизатора — аскорбиновой кислоты — приготовленный раствор можно оставить примерно на 2 часа до момента его применения. Дополнительный прием жидкости усиливает муколитическое действие препарата.

Срок лечения хронических заболеваний определяет врач в зависимости от характера и течения заболевания. При острых неосложнённых заболеваниях ацетилцистеин применяют в течение 4–5 дней.

Дети.

Препарат применяют детям в возрасте от 2 лет.

Передозировка.

Недостаточно данных о случаях передозировки при пероральном применении ацетилцистеина.

Добровольцы принимали 11,6 г ацетилцистеина в сутки в течение 3 месяцев без возникновения каких-либо серьёзных побочных эффектов. Пероральные дозы до 500 мг ацетилцистеина на 1 кг массы тела в сутки переносились без каких-либо симптомов интоксикации.

Симптомы: тошнота, рвота, диарея. У детей существует риск гиперсекреции.

Лечение: симптоматическая терапия.

Побочные реакции.

Для описания частоты побочных реакций используется следующая классификация: очень часто (≥ 1/10), часто (≥ 1/100 < 1/10), нечасто (≥ 1/1000 < 1/100), редко (≥ 1/10 000 < 1/1000), очень редко (< 1/10 000).

Со стороны сердечно-сосудистой системы: нечасто – тахикардия, артериальная гипотензия.

Со стороны нервной системы: нечасто – головная боль.

Со стороны кожи: нечасто – аллергические реакции (зуд, крапивница, экзантема, экзема, сыпь, ангионевротический отек).

Со стороны органов слуха: нечасто – шум в ушах.

Со стороны дыхательной системы: редко – одышка, бронхоспазм (преимущественно у пациентов с гиперреактивностью бронхиальной системы, ассоциированной с бронхиальной астмой), ринорея.

Со стороны желудочно-кишечного тракта: нечасто – изжога, диспепсия, стоматит, боли в животе, тошнота, рвота, диарея, неприятный запах изо рта.

Общие расстройства: нечасто – лихорадка.

Сообщалось об отдельных тяжелых реакциях со стороны кожи (синдром Стивенса – Джонсона и синдром Лайелла). При применении ацетилцистеина очень редко сообщали о возникновении кровотечений, которые чаще всего были связаны с развитием реакций гиперчувствительности. Отмечались случаи снижения агрегации тромбоцитов, однако клинического подтверждения этому нет. Очень редко сообщали о развитии отека Квинке, отеке лица, случаях анемии, геморрагиях, анафилактических реакциях или даже анафилактическом шоке.

Сообщение о предполагаемых побочных реакциях

Сообщение о побочных реакциях после регистрации лекарственного средства имеет большое значение. Это позволяет проводить мониторинг соотношения польза/риск при применении данного лекарственного средства. Медицинским и фармацевтическим работникам, а также пациентам или их законным представителям следует сообщать обо всех случаях подозреваемых побочных реакций и отсутствия эффективности лекарственного средства через Автоматизированную информационную систему фармаконадзора по ссылке: https://aisf.dec.gov.ua.

Срок годности. 3 года.

Условия хранения.

Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Упаковка.

По 10 саше в картонной коробке.

Категория отпуска. Без рецепта.

Производитель.

ООО «АСТРАФАРМ».

Местонахождение производителя и адрес места осуществления его деятельности.

Украина, 08132, Киевская обл., Бучанский р-н, г. Вишневое, ул. Киевская, 6.