Astrace

INSTRUCCIONES PARA USO MÉDICO DEL MEDICAMENTO AstraCe (AstraCe)

Composición:

Principio activo: acetilcisteína;

1 sobre contiene 200 mg de acetilcisteína, calculado como sustancia al 100 %;

Excipientes: ácido ascórbico, sacarina, sacarosa, aroma de naranja.

Forma farmacéutica. Polvo para solución oral.

Principales propiedades físico-químicas: polvo cristalino homogéneo de color blanco o casi blanco, sin aglomeración de partículas, con olor característico.

Grupo farmacoterapéutico.

Medios utilizados en la tos y enfermedades catarrales. Agentes mucolíticos.

Código ATC R05C B01.

Propiedades farmacológicas.

Farmacodinámica.

AstraCe es un medicamento expectorante mucolítico que se utiliza para fluidificar las secreciones bronquiales en enfermedades del sistema respiratorio acompañadas por la formación de moco espeso. La acetilcisteína es un derivado de la cisteína, un aminoácido. El efecto mucolítico del fármaco tiene naturaleza química. Gracias al grupo sulfhidrilo libre, la acetilcisteína rompe los enlaces disulfuro de los mucopolisacáridos ácidos, lo que provoca la despolimerización de los mucopéptidos del esputo, disminuye la viscosidad del moco y facilita la expectoración y eliminación del secreto bronquial. El medicamento conserva su actividad incluso en presencia de esputo purulento.

La acetilcisteína también posee propiedades antioxidantes y protectoras pulmonares, debidas a la unión, mediante sus grupos sulfhidrilo, de radicales químicos libres, neutralizándolos. Además, el fármaco favorece el aumento de la síntesis de glutatión, un factor importante en la protección intracelular no solo frente a toxinas oxidativas de origen endógeno y exógeno, sino también frente a ciertas sustancias citotóxicas. Esta característica de la acetilcisteína permite su uso eficaz en casos de sobredosis de paracetamol.

Farmacocinética.

Después de la administración oral, la acetilcisteína se absorbe rápidamente y completamente, sometiéndose a metabolismo hepático con formación de cisteína, un metabolito farmacológicamente activo, así como de diacetilcisteína, cistina y posteriormente disulfuros mixtos. La biodisponibilidad es muy baja —aproximadamente del 10 %. La concentración máxima en plasma sanguíneo se alcanza entre 1 y 3 horas después de la ingestión. La unión a las proteínas plasmáticas es de aproximadamente el 50 %. La acetilcisteína se excreta por los riñones en forma de metabolitos inactivos (sulfatos inorgánicos, diacetilcisteína).

El período de semivida se determina principalmente por la rápida biotransformación hepática y es de aproximadamente 1 hora. En caso de disminución de la función hepática, el período de semivida se prolonga hasta 8 horas.

Características clínicas.

Indicaciones.

Tratamiento de enfermedades agudas y crónicas del sistema broncopulmonar que requieran reducción de la viscosidad del esputo, mejoría en su eliminación y expectoración.

Contraindicaciones.

Hipersensibilidad al acetilcisteína o a otros componentes del medicamento. Úlcera gástrica y duodenal en fase de exacerbación, hemoptisis, hemorragia pulmonar, exacerbación grave de asma bronquial.

Interacción con otros medicamentos y otros tipos de interacciones.

Los estudios de interacción se realizaron únicamente con participación de adultos.

La administración conjunta de acetilcisteína con antitusígenos puede intensificar la retención de esputo debido a la reducción del reflejo de la tos.

Cuando se administra simultáneamente con antibióticos tales como tetraciclinas (excepto doxiciclina), ampicilina, anfotericina B, cefalosporinas y aminoglucósidos, puede producirse una interacción con el grupo tiol de la acetilcisteína, lo que conduce a una disminución de la actividad de ambos medicamentos. Por lo tanto, el intervalo entre la administración de estos medicamentos debe ser de al menos 2 horas. Esto no se aplica al cefixime ni al loracarbef.

El carbón activado reduce la eficacia de la acetilcisteína.

No se recomienda disolver la acetilcisteína en un mismo vaso de agua junto con otros medicamentos.

En el caso de administración simultánea de nitroglicerina y acetilcisteína, se han observado una marcada hipotensión arterial y una dilatación significativa de la arteria temporal. Si es necesario el uso combinado de nitroglicerina y acetilcisteína, se debe controlar cuidadosamente la hipotensión arterial, que puede ser grave, y también se debe advertir a los pacientes sobre la posibilidad de aparición de cefalea.

La acetilcisteína reduce el efecto hepatotóxico del paracetamol.

Se ha observado sinergismo entre la acetilcisteína y los broncodilatadores.

La acetilcisteína puede actuar como donador de cisteína y aumentar los niveles de glutatión, lo que favorece la detoxificación de radicales libres de oxígeno y de ciertas sustancias tóxicas en el organismo.

Durante el contacto con metales o caucho, se forman sulfuros con un olor característico; por lo tanto, para disolver el medicamento se debe utilizar material de vidrio.

Efecto sobre los análisis de laboratorio

La acetilcisteína puede interferir en el análisis colorimétrico de salicilatos y en la determinación de cuerpos cetónicos en orina.

Características de uso.

Existen informes aislados de reacciones graves de la piel (síndromes de Stevens-Johnson y de Lyell) durante la administración de acetilcisteína; por lo tanto, ante la aparición de alteraciones en la piel o en las membranas mucosas, se debe interrumpir inmediatamente el uso del medicamento y consultar al médico sobre la continuación del tratamiento.

Se recomienda tener precaución al administrar este medicamento a pacientes con antecedentes de úlcera gástrica o duodenal, especialmente si se están tomando simultáneamente otros medicamentos que irritan la mucosa gástrica.

La acetilcisteína afecta el metabolismo de la histamina, por lo que no debe administrarse un tratamiento prolongado a pacientes con intolerancia a la histamina, ya que podría provocar síntomas de intolerancia (cefalea, rinitis vasomotora, picazón).

Debe administrarse con precaución acetilcisteína a pacientes con asma bronquial debido al riesgo potencial de broncoespasmo. Al verter el contenido del sobre en un recipiente durante la preparación de la solución, el polvo puede dispersarse en el aire e irritar la mucosa nasal, lo que podría provocar un broncoespasmo reflejo. Si ocurre broncoespasmo, el tratamiento con acetilcisteína debe interrumpirse inmediatamente.

Se debe administrar acetilcisteína con precaución a pacientes con enfermedades hepáticas o renales para evitar la acumulación de sustancias nitrogenadas en el organismo.

La administración de acetilcisteína, principalmente al inicio del tratamiento, puede provocar la fluidificación del secreto bronquial y aumentar su volumen, especialmente en niños menores de 2 años. Si el paciente no puede expectorar eficazmente las secreciones, se requieren drenaje postural y broncoaspiración.

El ligero olor a azufre no indica alteración del medicamento, sino que es característico de la sustancia activa.

El medicamento contiene sacarosa, por lo que no debe administrarse a pacientes con formas raras hereditarias de intolerancia a la fructosa, deficiencia de sacarasa-isomaltasa o síndrome de malabsorción de glucosa-galactosa.

Información para pacientes con diabetes mellitus

1 sobre de polvo (200 mg de acetilcisteína) contiene 2,5 g de sacarosa (0,21 unidades de pan).

Uso durante el embarazo o la lactancia.

Durante el embarazo o la lactancia, el uso de acetilcisteína solo es posible si el beneficio esperado para la madre supera el riesgo potencial para el feto o el lactante.

Capacidad para afectar la velocidad de reacción al conducir vehículos o manejar maquinaria.

No afecta.

Vía de administración y dosis.

Adultos y niños a partir de 14 años: administrar 400–600 mg de acetilcisteína por día, distribuidos en 1–3 tomas.

Niños de 6 a 14 años: administrar 400–600 mg por día, distribuidos en 2–3 tomas.

Niños de 2 a 6 años: administrar 200–400 mg por día, distribuidos en 2 tomas.

Se recomienda tomar el medicamento después de las comidas. El contenido del sobre debe disolverse en medio vaso de agua, zumo o té frío. Tras la preparación, la solución debe tomarse lo antes posible. En casos aislados, debido a la presencia en la composición del medicamento de un estabilizante –ácido ascórbico–, la solución preparada puede dejarse durante aproximadamente 2 horas hasta el momento de su uso. La ingesta adicional de líquidos potencia el efecto mucolítico del medicamento.

La duración del tratamiento de las enfermedades crónicas la determina el médico según la naturaleza y evolución de la enfermedad. En enfermedades agudas no complicadas, el acetilcisteína debe administrarse durante 4–5 días.

Niños.

El medicamento puede administrarse a niños a partir de 2 años de edad.

Sobredosis.

No existen datos suficientes sobre casos de sobredosis con acetilcisteína por vía oral.

Voluntarios han tomado 11,6 g de acetilcisteína por día durante 3 meses sin presentar efectos adversos graves. Dosis orales de hasta 500 mg de acetilcisteína por kg de peso corporal por día fueron bien toleradas sin síntomas de intoxicación.

Síntomas: náuseas, vómitos, diarrea. En niños existe riesgo de hipersecreción.

Tratamiento: terapia sintomática.

Reacciones adversas.

Para la descripción de la frecuencia de las reacciones adversas se utiliza la siguiente clasificación: muy frecuentes (≥ 1/10), frecuentes (≥ 1/100 < 1/10), poco frecuentes (≥ 1/1000 < 1/100), raras (≥ 1/10000 < 1/1000), muy raras (< 1/10000).

Del sistema cardiovascular: poco frecuentes – taquicardia, hipotensión arterial.

Del sistema nervioso: poco frecuentes – cefalea.

De la piel: poco frecuentes – reacciones alérgicas (picazón, urticaria, exantema, eccema, erupción cutánea, angioedema).

Del órgano de la audición: poco frecuentes – acúfenos.

Del sistema respiratorio: raras – disnea, broncoespasmo (principalmente en pacientes con hiperreactividad del sistema bronquial asociado con asma bronquial), rinorrea.

Del tracto gastrointestinal: poco frecuentes – ardor de estómago, dispepsia, estomatitis, dolor abdominal, náuseas, vómitos, diarrea, mal olor de la boca.

Trastornos generales: poco frecuentes – fiebre.

Se han notificado casos aislados de reacciones graves en la piel (síndrome de Stevens-Johnson y síndrome de Lyell). Con el uso de acetilcisteína, se han notificado muy raramente casos de hemorragias, que generalmente estaban asociados con el desarrollo de reacciones de hipersensibilidad. Se han observado casos de disminución de la agregación plaquetaria, aunque no existe confirmación clínica de ello. Muy raramente se han notificado casos de angioedema de Quincke, edema facial, anemia, hemorragias, reacciones anafilácticas o incluso shock anafiláctico.

Notificación de reacciones adversas sospechosas

La notificación de reacciones adversas tras la autorización del medicamento es muy importante. Permite realizar el seguimiento continuo de la relación beneficio-riesgo del medicamento. Los profesionales médicos y farmacéuticos, así como los pacientes o sus representantes legales, deben informar sobre todos los casos sospechosos de reacciones adversas y de falta de eficacia del medicamento a través del Sistema de Información Automatizado de Farmacovigilancia en el siguiente enlace: https://aisf.dec.gov.ua.

Período de validez. 3 años.

Condiciones de conservación.

Conservar en el envase original a una temperatura no superior a 25 °C.

Mantener fuera del alcance de los niños.

Envase.

10 sobres en una caja de cartón.

Categoría de dispensación. Sin receta.

Fabricante.

S.A. «ASTRAFARM».

Domicilio del fabricante y dirección del lugar de actividad.

Ucrania, 08132, región de Kiev, distrito de Bucha, ciudad de Vishnevoe, calle Kievskaya, 6.