Astrace

INSTRUKCJA stosowania leku Astrace (AstraCe)

Skład:

substancja czynna: acetylocysteina;

1 saszetka zawiera acetylocysteiny w przeliczeniu na 100 % substancji 200 mg;

substancje pomocnicze: kwas askorbinowy, sacharyna, sacharoza, aromat „pomarańczowy”.

Postać farmaceutyczna. Proszek do sporządzenia roztworu doustnego.

Główne właściwości fizykochemiczne: jednorodny proszek krystaliczny biały lub prawie biały, bez agregacji cząstek, ze specyficznym zapachem.

Grupa farmakoterapeutyczna.

Leki stosowane przy kaszlu i przeziębieniach. Środki mukolityczne.

Kod ATC R05C B01.

Właściwości farmakologiczne.

Farmakodynamika.

Astrace – środek mukolityczny i wykrztuszający stosowany do rozrzedzania wydzieliny w chorobach układu oddechowego towarzyszących powstawaniu gęstej wydzieliny śluzowej. Acetylocysteina jest pochodną aminokwasu cysteiny. Efekt mukolityczny leku ma charakter chemiczny. Dzięki obecnej grupie sulfhydrylowej (–SH) acetylocysteina rozrywa wiązania disiarczkowe kwasowych glikoprotein, co prowadzi do depolimeryzacji mukoprotein wydzieliny, zmniejszenia lepkości śluzu i sprzyja wykrztuszaniu oraz odpływowi sekretu oskrzowego. Lek zachowuje aktywność w obecności wydzieliny ropnej.

Acetylocysteina wykazuje również właściwości przeciwutleniające i pnioprotekcyjne, wynikające ze łączenia przez jej grupy sulfhydrylowe reaktywnych rodników chemicznych i ich tym samym neutralizacji. Ponadto lek sprzyja zwiększeniu syntezy glutationu – ważnego czynnika ochrony wewnątrzkomórkowej nie tylko przed toksynami oksydacyjnymi pochodzenia egzogenego i endogennego, ale także przed niektórymi substancjami cytotoksycznymi. Ta cecha acetylocysteiny pozwala efektywnie stosować ją w przypadku przedawkowania paracetamolu.

Farmakokinetyka.

Po doustnym zażyciu acetylocysteina jest szybko i całkowicie wchłaniana i ulega metabolizmowi w wątrobie z powstawaniem cysteiny – farmakologicznie aktywnego metabolitu, a także diacetylocysteiny, cystyny, a następnie – mieszanych disiarczków. Biodostępność jest bardzo niska – około 10%. Maksymalne stężenie we krwi osiągane jest po 1–3 godzinach od zażycia. Wiązanie z białkami osocza – około 50%. Acetylocysteina wydalana jest z moczem w postaci nieaktywnych metabolitów (siarczany nieorganiczne, diacetylocysteina).

Okres półtrwania zależy głównie od szybkości biotransformacji w wątrobie i wynosi około 1 godziny. W przypadku obniżenia czynności wątroby okres półtrwania wydłuża się do 8 godzin.

Charakterystyki kliniczne.

Wskazania.

Leczenie ostrych i przewlekłych chorób układu oskrzelowo-płucnego, które wymagają zmniejszenia lepkości wydzieliny, poprawy jej wydzielania i wykrztuszania.

Przeciwwskazania.

Podwyższona wrażliwość na acetylocysteinę lub na inne składniki preparatu. Ostre zaostrzenie choroby wrzodowej żołądka i dwunastnicy, krwawienie z dróg oddechowych, krwawienie płucne, ciężkie zaostrzenie astmy oskrzelowej.

Interakcje z innymi lekami i inne rodzaje interakcji.

Badania interakcji przeprowadzono wyłącznie na dorosłych.

Stosowanie leków przeciwkaszlowych razem z acetylocysteiną może nasilić staz wydzieliny z powodu osłabienia odruchu kaszlowego.

W przypadku jednoczesnego stosowania z takimi antybiotykami jak tetracykliny (z wyjątkiem doksycykliny), ampicylina, amfoterycyna B, cefalosporyny, aminoglikozydy możliwe jest ich oddziaływanie z grupą tiolową acetylocysteiny, co prowadzi do obniżenia aktywności obu leków. Dlatego odstęp czasu między podawaniem tych leków powinien wynosić co najmniej 2 godziny. Nie dotyczy to cefyksymu i lorakarbefu.

Węgiel aktywowany zmniejsza skuteczność acetylocysteiny.

Nie zaleca się rozpuszczania acetylocysteiny w jednym szklance wody z innymi lekami.

W przypadku jednoczesnego przyjmowania nitrogliceryny i acetylocysteiny zaobserwowano znaczną hipotensję tętniczą oraz znaczne poszerzenie tętnicy skroniowej. W razie konieczności jednoczesnego stosowania nitrogliceryny i acetylocysteiny u pacjentów należy kontrolować ciśnienie tętnicze, które może mieć ciężki przebieg; należy również uprzedzić pacjentów o możliwości wystąpienia bólu głowy.

Acetylocysteina zmniejsza działanie hepatotoksyczne paracetamolu.

Obserwuje się synergizm acetylocysteiny z lekami rozkurczowymi oskrzeli.

Acetylocysteina może być donorem cysteiny i zwiększać poziom glutationu, który sprzyja detoksykacji wolnych rodników tlenu oraz niektórych toksycznych substancji w organizmie.

W czasie kontaktu z metalami lub gumą powstają siarczki o charakterystycznym zapachu, dlatego do rozpuszczania preparatu należy używać naczyń szklanych.

Wpływ na badania laboratoryjne

Acetylocysteina może wpływać na badanie kolorymetryczne salicylanów oraz na oznaczanie ciał ketonowych w moczu.

Właściwości stosowania.

Istnieją pojedyncze doniesienia o ciężkich reakcjach skórnych (zespoły Stevensa – Johnsona i zespół Lyella) podczas stosowania acetylocysteiny, dlatego w przypadku wystąpienia zmian ze strony skóry lub błon śluzowych należy natychmiast przerwać stosowanie leku i skonsultować się z lekarzem w sprawie dalszego przyjmowania preparatu.

Należy ostrożnie stosować lek u pacjentów z wywiadem wrzodu żołądka lub dwunastnicy, szczególnie w przypadku jednoczesnego przyjmowania innych leków podrażniających błonę śluzową żołądka.

Acetylocysteina wpływa na metabolizm histaminy, dlatego nie należy przepisywać długotrwałej terapii pacjentom z nietolerancją histaminy, ponieważ może to prowadzić do wystąpienia objawów nietolerancji (ból głowy, katar sienny, świąd).

Należy ostrożnie przepisywać acetylocysteinę chorym na astmę oskrzelową ze względu na możliwość rozwoju skurczu oskrzeli. Podczas wysypywania zawartości saszetki do naczynia w trakcie przygotowywania roztworu proszek może przedostać się do powietrza i podrażniać błonę śluzową nosa, co może spowodować odruchowy skurcz oskrzeli. W przypadku wystąpienia skurczu oskrzeli leczenie acetylocysteiną należy natychmiast przerwać.

Pacjentom z chorobami wątroby lub nerek acetylocysteinę należy przepisywać ostrożnie, aby uniknąć gromadzenia się związków azotowych w organizmie.

Stosowanie acetylocysteiny, głównie na początku leczenia, może spowodować rozcieńczenie wydzieliny oskrzelowej i zwiększenie jej objętości, szczególnie u dzieci w wieku do 2 lat. Jeżeli pacjent nie jest w stanie skutecznie odkasływać wydzieliny, konieczne są drenaż posturalny i bronchoaspiracja.

Lekki zapach siarki nie jest objawem zmiany leku, lecz jest charakterystyczny dla substancji czynnej.

Preparat zawiera sacharozę, dlatego nie należy go przepisywać pacjentom z rzadkimi dziedzicznymi formami nietolerancji fruktozy, niedoborem sacharazy-izomaltazy lub zespołem malabsorpcji glukozy-galaktozy.

Informacja dla chorych na cukrzycę

1 saszetka proszku (200 mg acetylocysteiny) zawiera 2,5 g sacharozy (0,21 jednostki chlebowej).

Stosowanie w okresie ciąży lub karmienia piersią.

W okresie ciąży lub karmienia piersią stosowanie acetylocysteiny jest możliwe tylko w przypadku, gdy oczekiwana korzyść dla matki przewyższa potencjalne ryzyko dla płodu lub dziecka.

Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługi mechanizmów.

Nie wpływa.

Sposób stosowania i dawki.

Dorosłym i dzieciom w wieku od 14 lat przepisuje się po 400–600 mg acetylocysteiny na dobę, podzielone na 1–3 dawki.

Dzieciom w wieku od 6 do 14 lat przepisuje się po 400–600 mg na dobę, podzielone na 2–3 dawki.

Dzieciom w wieku od 2 do 6 lat przepisuje się po 200–400 mg na dobę, podzielone na 2 dawki.

Preparat zaleca się przyjmować po posiłku. Zawartość saszetki należy rozpuścić w ½ szklanki wody, soku lub zimnej herbaty. Po przygotowaniu roztwór należy wypić jak najszybciej. W pojedynczych przypadkach, ze względu na obecność w składzie preparatu stabilizatora – kwasu askorbinowego – przygotowany roztwór można odstawić na około 2 godziny do momentu jego użycia. Dodatkowe spożycie płynów nasila działanie mukolityczne preparatu.

Czas leczenia chorób przewlekłych określa lekarz w zależności od charakteru i przebiegu choroby. W przypadku chorób ostrych niepowiknanych acetylocysteinę stosuje się przez 4–5 dni.

Dzieci.

Preparat stosuje się dzieciom od 2. roku życia.

Przedawkowanie.

Brak wystarczających danych dotyczących przypadków przedawkowania przy doustnym stosowaniu acetylocysteiny.

Ochotnicy przyjmowali 11,6 g acetylocysteiny na dobę przez 3 miesiące bez wystąpienia jakichkolwiek poważnych działań niepożądanych. Dawki doustne do 500 mg acetylocysteiny na 1 kg masy ciała na dobę były dobrze tolerowane bez jakichkolwiek objawów zatrucia.

Objawy: nudności, wymioty, biegunka. U dzieci istnieje ryzyko hipersekrecji.

Leczenie: terapia objawowa.

Działania niepożądane.

Do opisu częstości działań niepożądanych stosuje się następującą klasyfikację: bardzo często (≥ 1/10), często (≥ 1/100 < 1/10), rzadko (≥ 1/1000 < 1/100), bardzo rzadko (≥ 1/10000 < 1/1000), niezwykle rzadko (< 1/10000).

Ze strony układu sercowo-naczyniowego: rzadko – tachykardia, hipotensja tętnicza.

Ze strony układu nerwowego: rzadko – ból głowy.

Ze strony skóry: rzadko – reakcje alergiczne (świerzbienie, pokrzywka, egzantema, zaostrzenie egzemy, wysypka, obrzęk naczynioruchowy).

Ze strony narządu słuchu: rzadko – szumy w uszach.

Ze strony układu oddechowego: bardzo rzadko – duszność, skurcz oskrzeli (głównie u pacjentów z nadreaktywnością oskrzeli, związaną z astmą oskrzelową), rzęsistka.

Ze strony przewodu pokarmowego: rzadko – zgaga, wzdęcia, stomatyt, ból brzucha, nudności, wymioty, biegunka, nieprzyjemny zapach z ust.

Ogólne zaburzenia: rzadko – gorączka.

Zgłaszano pojedyncze przypadki ciężkich reakcji ze strony skóry (zespołu Stevensa-Johnsona i zespołu Lyella). Podczas stosowania acetylocysteiny bardzo rzadko zgłaszano występowanie krwawień, najczęściej związanych z rozwojem reakcji nadwrażliwości. Obserwowano przypadki obniżenia agregacji płytek krwi, jednak nie ma potwierdzenia klinicznego. Bardzo rzadko zgłaszano obrzęk Quinckego, obrzęk twarzy, przypadki anemii, krwawienia, reakcje anafilaktyczne lub nawet szok anafilaktyczny.

Zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych

Zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych po rejestracji leku ma duże znaczenie. Pozwala to na monitorowanie stosunku korzyści do ryzyka w przypadku stosowania tego leku. Osoby pracujące w zawodach medycznych i farmaceutycznych, a także pacjenci lub ich prawni opiekunowie powinni zgłaszać wszystkie przypadki podejrzewanych działań niepożądanych oraz braku skuteczności leku poprzez Automatyczny System Informacyjny nadzoru farmakologicznego pod adresem: https://aisf.dec.gov.ua.

Okres ważności. 3 lata.

Warunki przechowywania.

Przechowywać w oryginalnym opakowaniu w temperaturze nie wyższej niż 25 °C.

Przechowywać w miejscu niedostępnym dla dzieci.

Opakowanie.

Po 10 saszetek w kartonowej paczce.

Kategoria wydawania. Bez recepty.

Producent.

Sp. z o.o. „Astrace”.

Adres producenta i miejsce prowadzenia działalności.

Ukraina, 08132, obwód kijowski, rejon buczanski, miasto Wiśniewe, ul. Kijewska 6.