Аспикард кардио

ИНСТРУКЦИЯ для медицинского применения лекарственного средства АспіКард кардіо (AspiCard cardio)

Состав:

действующее вещество: acetylsalicylic acid;

1 таблетка содержит ацетилсалициловой кислоты 100 мг или 300 мг;

вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, крахмал кукурузный, кросповидон;

оболочка – коликут МАЕ, пропиленгликоль, диоксид титана (Е 171), тальк.

Лекарственная форма. Таблетки, покрытые оболочкой, кишечнорастворимые.

Основные физико-химические свойства: круглые, двояковыпуклые таблетки, покрытые оболочкой белого или почти белого цвета.

Фармакотерапевтическая группа.

Антитромботические средства. Код АТХ В01А С06.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика.

Ацетилсалициловая кислота (АСК) подавляет агрегацию тромбоцитов путем блокировки синтеза тромбоксана А2. Механизм её действия заключается в необратимой инактивации фермента циклооксигеназы (ЦОГ-1). Указанный ингибирующий эффект особенно выражен у тромбоцитов, поскольку они не способны к ресинтезу данного фермента. Также отмечают, что ацетилсалициловая кислота оказывает и другие ингибирующие эффекты на тромбоциты. Благодаря указанным эффектам её применяют при многих сосудистых заболеваниях.

Ацетилсалициловая кислота относится к группе нестероидных противовоспалительных средств (НПВС) с анальгезирующим, жаропонижающим и противовоспалительным действием. Перорально в более высоких дозах ацетилсалициловую кислоту применяют для облегчения боли и при лёгких лихорадочных состояниях, таких как простуда и грипп, для снижения температуры и ослабления боли в суставах и мышцах, при острых и хронических воспалительных заболеваниях, таких как ревматоидный артрит, остеоартрит и анкилозирующий спондилит.

Фармакокинетика.

После приёма внутрь ацетилсалициловая кислота быстро и полностью всасывается из желудочно-кишечного тракта. Во время и после абсорбции она превращается в основной активный метаболит — салициловую кислоту. Максимальная концентрация ацетилсалициловой кислоты в плазме крови достигается через 10–20 мин, салициловой кислоты — через 20–120 мин. Благодаря кишечнорастворимой оболочке таблеток высвобождение активного вещества происходит не в желудке, а в щелочной среде кишечника. Поэтому абсорбция ацетилсалициловой кислоты замедляется и составляет 3–6 часов после приёма таблетки с кишечнорастворимой оболочкой по сравнению с обычной таблеткой ацетилсалициловой кислоты.

Ацетилсалициловая и салициловая кислоты полностью связываются с белками плазмы крови и быстро распределяются в организме. Салициловая кислота проникает через плаценту, а также поступает в грудное молоко.

Салициловая кислота подвергается метаболизму преимущественно в печени. Метаболитами салициловой кислоты являются салицилуроновая кислота, салицилфенол глюкуронид, салицилацил глюкуронид, гентизиновая кислота и гентизинуриловая кислота.

Кинетика выведения салициловой кислоты зависит от дозы, поскольку метаболизм ограничен активностью ферментов печени. Период полувыведения зависит от дозы и увеличивается с 2–3 часов при применении низких доз до 15 часов при применении высоких доз. Салициловая кислота и её метаболиты выводятся из организма преимущественно почками.

Доклинические данные

Доклинический профиль безопасности ацетилсалициловой кислоты хорошо документирован.

В исследованиях на животных салицилаты в высоких дозах вызывали поражение почек без каких-либо других органических повреждений.

Ацетилсалициловая кислота широко изучалась на мутагенность, однако соответствующих доказательств наличия мутагенного потенциала выявлено не было. То же самое касается исследований канцерогенности. Также известно, что салицилаты оказывают тератогенное действие.

Описаны нарушения имплантации, эмбриотоксический и фетотоксический эффекты, а также нарушения способности к обучению у потомства после применения препарата в пренатальный период.

Клинические характеристики.

Показания.

Профилактика тромбозов (профилактика реокклюзии) после аортокоронарного шунтирования, чрескожной транслюминной катетерной ангиопластики и после артериовенозного шунтирования у пациентов, находящихся на диализе.

Профилактика цереброваскулярного инсульта после появления предвестников (транзиторная ишемическая атака).

Снижение риска развития тромбоза коронарных сосудов после инфаркта миокарда (профилактика повторного инфаркта).

Профилактика инфаркта миокарда в сочетании с другими терапевтическими мерами у пациентов с очень высоким риском развития сердечно-сосудистых событий (согласно оценке соотношения пользы и риска лечащим врачом).

Нестабильная стенокардия.

Профилактика артериальных тромбозов после операций на сосудах.

Как часть стандартной терапии острого инфаркта миокарда.

Профилактика сосудистой окклюзии при артериальной окклюзионной болезни.

Противопоказания.

Повышенная чувствительность к ацетилсалициловой кислоте, другим салицилатам и/или другим противовоспалительным средствам, а также к любому компоненту лекарственного средства.

Астма, вызванная применением салицилатов или веществ с аналогичным действием, особенно НПВС, в анамнезе.

Острые пептические язвы.

Геморрагический диатез.

Почечная недостаточность тяжелой степени.

Печеночная недостаточность тяжелой степени.

Застойная сердечная недостаточность тяжелой степени.

Комбинация с метотрексатом в дозировке 15 мг/неделю или более (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»).

Последний триместр беременности (см. раздел «Применение в период беременности или грудного вскармливания»).

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий.

Противопоказано одновременное применение.

Применение ацетилсалициловой кислоты и метотрексата в дозах 15 мг/неделю и более повышает гематологическую токсичность метотрексата (снижение почечного клиренса метотрексата противовоспалительными агентами и вытеснение салицилатами метотрексата из связи с белками плазмы) (см. раздел «Противопоказания»).

Комбинации, которые следует применять с осторожностью.

Метотрексат в дозах менее 15 мг/неделю: повышается гематологическая токсичность метотрексата (вследствие снижения почечного клиренса метотрексата противовоспалительными агентами и вытеснения салицилатами метотрексата из связи с белками плазмы).

Антидиабетические средства (например, инсулин, сульфонилмочевина): возможно снижение уровня сахара в крови.

АСК усиливает действие антикоагулянтов / тромболитических средств, барбитуратов, лития, сульфаниламидов и трийодтиронина.

Могут развиваться фармакодинамические взаимодействия между селективными ингибиторами обратного захвата серотонина и ацетилсалициловой кислотой: повышение риска развития кровотечений вследствие синергического влияния.

АСК повышает концентрацию дигоксина в плазме в результате снижения почечной экскреции.

АСК повышает уровни фени тоина и вальпроата в плазме крови. При одновременном применении с вальпроевой кислотой АСК вытесняет её из связи с белками плазмы, снижая метаболизм последней. В результате этого уровни вальпроата в плазме повышаются, что приводит к увеличению частоты развития побочных реакций, указывающих на интоксикацию, таких как тремор, нистагм, атаксия и изменения личности.

АСК усиливает действие и побочные эффекты всех нестероидных противоревматоидных средств.

Одновременное применение с НПВС, такими как ибупрофен или напроксен, может ослаблять необратимое ингибирование тромбоцитов ацетилсалициловой кислотой. Клиническая значимость такого взаимодействия неизвестна. Лечение НПВС, такими как ибупрофен или напроксен, пациентов с риском сердечно-сосудистых заболеваний может ограничивать кардиопротекторное действие ацетилсалициловой кислоты (см. раздел «Особенности применения»).

Антигипертензивные средства (ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента (АПФ) и β-блокаторы): если пациент одновременно принимает ацетилсалициловую кислоту и указанные лекарственные средства, рекомендуется тщательно контролировать артериальное давление и корректировать дозу при необходимости.

Диуретические средства в комбинации с высокими дозами АСК: снижение действия диуретических средств.

АСК снижает действие урикозурических средств (например, пробенецида, сульфинпиразона).

Системные глюкокортикостероиды: повышение риска желудочно-кишечных язв и кровотечений.

Снижение уровня салицилатов в крови во время терапии кортикостероидами, риск передозировки салицилатов после прекращения терапии глюкокортикостероидами.

Алкоголь: повышение риска желудочно-кишечных язв и кровотечений, удлинение времени кровотечения.

Удлинение периода полувыведения из плазмы крови пенициллина.

При одновременном приёме метамизол может уменьшить влияние ацетилсалициловой кислоты на агрегацию тромбоцитов. Поэтому данную комбинацию следует применять с осторожностью пациентам, принимающим ацетилсалициловую кислоту в низких кардиопротекторных дозах.

Особенности применения.

Лекарственное средство применяют с осторожностью в следующих ситуациях:

• нарушения функции почек или нарушения сердечно-сосудистого кровообращения (например, патология сосудов почек, застойная сердечная недостаточность, гиповолемия, обширные операции, сепсис или массивные кровотечения), — поскольку ацетилсалициловая кислота может также увеличивать риск нарушения функции почек и острой почечной недостаточности;
• нарушения функции печени;
• одновременное применение НПВС, таких как ибупрофен или напроксен, — поскольку НПВС могут ослаблять ингибирующее действие ацетилсалициловой кислоты на агрегацию тромбоцитов. При необходимости применения ацетилсалициловой кислоты перед началом приема НПВС в качестве обезболивающего средства пациент должен проконсультироваться с врачом (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»);
• наличие симптомов хронической желудочной или дуоденальной диспепсии или её рецидив;
• наличие бронхиальной астмы или общей склонности к повышенной чувствительности, — поскольку ацетилсалициловая кислота может вызывать развитие бронхоспазма или приступа бронхиальной астмы, а также других реакций повышенной чувствительности. Факторы риска включают астму в анамнезе, сенную лихорадку, полипоз носа, хронические респираторные заболевания, аллергические реакции (такие как сыпь, зуд или крапивница) на другие вещества в анамнезе;
• полипы носовой полости;
• тяжелая недостаточность глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы, — поскольку ацетилсалициловая кислота может вызывать гемолиз или гемолитическую анемию. Факторы, которые могут увеличить риск гемолиза, включают высокие дозы препарата, лихорадку или острый инфекционный процесс;
• одновременное применение антикоагулянтов;
• из-за ингибирующего действия ацетилсалициловой кислоты на агрегацию тромбоцитов, которое сохраняется в течение нескольких дней после приема, применение препаратов, содержащих ацетилсалициловую кислоту, может повысить вероятность или усилить кровотечение при хирургических операциях (включая незначительные хирургические вмешательства, например удаление зуба);
• применение ацетилсалициловой кислоты детям и подросткам с лихорадкой и/или вирусными заболеваниями возможно только по назначению врача как терапии второй линии (из-за риска развития синдрома Рея — угрожающей жизни энцефалопатии, основными симптомами которой являются тяжелая рвота, потеря сознания, печеночная дисфункция).

При применении в низких дозах АСК снижает выведение мочевой кислоты. У пациентов, которые обычно имеют сниженный уровень выведения мочевой кислоты, это может привести к развитию подагры.

При некоторых вирусных заболеваниях, особенно при гриппе А, гриппе В и ветряной оспе, существует риск развития синдрома Рея — очень редкого, но угрожающего жизни состояния, требующего неотложного медицинского вмешательства. Риск может повышаться, если ацетилсалициловая кислота применяется как сопутствующее лекарственное средство, однако причинно-следственная связь в данном случае не доказана. Если указанные состояния сопровождаются постоянной рвотой, это может быть проявлением синдрома Рея;

• язвы желудочно-кишечного тракта, включая хронические и рецидивирующие язвенные заболевания или желудочно-кишечные кровотечения в анамнезе;
• повышенная чувствительность к анальгетикам, противовоспалительным, противоревматическим средствам, а также аллергия на другие вещества.

Применение в период беременности или грудного вскармливания.

Беременность. Подавление синтеза простагландинов может негативно влиять на беременность и/или эмбриональное/внутриутробное развитие. Результаты эпидемиологических исследований указывают на риск выкидыша и пороков сердца и гастрошизиса после применения ингибиторов синтеза простагландинов в ранние сроки беременности. Риск увеличивается с повышением дозы и продолжительности терапии.

Эпидемиологические данные не подтверждают связь между применением ацетилсалициловой кислоты и повышенным риском выкидыша. Имеющиеся данные о выкидышах не являются последовательными, однако повышенный риск гастрошизиса не может быть исключен при применении ацетилсалициловой кислоты. Результаты проспективного исследования влияния препарата в ранние сроки беременности (1–4-й месяцы) не указывают на какую-либо связь с повышенным риском развития пороков развития.

Во время первого и второго триместров беременности препараты, содержащие ацетилсалициловую кислоту, не следует назначать без четкой клинической необходимости. Для женщин, которые могут быть беременными, а также для беременных в первом и втором триместрах доза препаратов, содержащих ацетилсалициловую кислоту, должна быть как можно ниже, а продолжительность лечения — как можно короче.

Исследования на животных показали, что применение ингибиторов простагландинов приводит к увеличению пре- и постимплантационных потерь и гибели эмбриона/плода. Кроме того, повышенная частота тяжелых пороков развития, включая сердечно-сосудистые пороки, наблюдалась у животных, получавших ингибиторы простагландинов в период органогенеза.

Согласно имеющемуся опыту, риск является низким при применении лекарственного средства в терапевтических дозах.

Все ингибиторы синтеза простагландинов могут оказывать влияние:

• на плод:

• сердечно-лёгочная токсичность (с преждевременным закрытием артериального протока и лёгочной гипертензией);

• нарушение функции почек с возможным последующим развитием почечной недостаточности с олигогидрамнионом;

• на женщину и плод:

• удлинение времени кровотечения, антиагрегантное действие, которое может возникнуть даже при применении очень низких доз;

• подавление сокращений матки и кровотечение у беременной, а также удлинение продолжительности родов.

В связи с этим ацетилсалициловая кислота противопоказана в третьем триместре беременности.

Грудное вскармливание. Салицилаты проникают в грудное молоко. Концентрации в грудном молоке эквивалентны или даже выше, чем концентрации в плазме крови матери.

При вынужденном применении по показаниям в период лактации следует прекратить грудное вскармливание при регулярном применении высоких доз (> 300 мг/сут).

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

Отсутствует информация о случаях влияния лекарственного средства на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

Способ применения и дозы.

Если врачом не назначено иначе, рекомендуется следующая дозировка.

Сердечно-сосудистые показания без аортокоронарного шунтирования и чрескожной транслюминальной катетерной ангиопластики: 1 × 100 мг/сут.

Профилактика тромбоза после аортокоронарного шунтирования и чрескожной транслюминальной катетерной ангиопластики: 100–300 мг/сут.

Профилактика цереброваскулярного инсульта после появления признаков-предвестников (TIA):

3 × 100 мг/сут или 1 × 300 мг/сут.

Рекомендуется принимать таблетку с небольшим количеством жидкости не менее чем за 30 минут до приёма пищи. Запить ½–1 стаканом воды. Чтобы избежать высвобождения действующего вещества до достижения щелочной среды кишечника, таблетки нельзя дробить, разламывать или разжёвывать.

Острый инфаркт миокарда: при остром инфаркте миокарда применять 200–300 мг ацетилсалициловой кислоты внутривенно или перорально в форме с быстрым высвобождением ацетилсалициловой кислоты (не кишечнорастворимую форму). Таблетки кишечнорастворимой формы ацетилсалициловой кислоты следует измельчить или разжевать перед применением для достижения более быстрой абсорбции. После этого следует применять ежедневно 100 мг ацетилсалициловой кислоты.

Дети.

Лекарственное средство не применяют детям и подросткам (в возрасте до 18 лет) из-за отсутствия данных об эффективности и безопасности применения у указанной категории пациентов.

Применение ацетилсалициловой кислоты детям в возрасте до 16 лет может вызвать тяжёлые побочные эффекты (включая синдром Рея, одним из признаков которого является постоянная рвота). Просьба ознакомиться с информацией, изложенной в разделе «Особенности применения».

Передозировка.

Тяжёлое отравление может быть угрожающим для жизни. Новорождённые более чувствительны, чем взрослые. Симптомы тяжёлого отравления могут развиваться остро или медленно, например, в течение 12–24 часов после приёма. После перорального приёма дозы АСК до 150 мг/кг массы тела возможна интоксикация средней степени тяжести, а при приёме дозы > 300 мг/кг массы тела — тяжёлой степени.

Абсорбция ацетилсалициловой кислоты может замедляться из-за задержки опорожнения желудка, образования конкрементов в желудке или при приёме препарата в форме таблеток с кишечнорастворимой оболочкой.

Тяжесть состояния нельзя оценивать только по концентрации салицилатов в плазме. Необходим тщательный контроль состояния пациента с помощью газового анализа артериальной крови (ГААК), поскольку терапия основывается не на уровнях салицилатов в крови, а на клинических симптомах и ГААК.

Предупреждение.

Местные признаки раздражения, которые обычно преобладают при передозировке АСК, такие как тошнота, рвота и боль в желудке, могут отсутствовать, поскольку данная лекарственная форма АСК имеет кишечнорастворимую оболочку и резорбция происходит только в тонком кишечнике.

Симптомы.

Головная боль, тошнота, гипогликемия или гипергликемия, кожная сыпь, головокружение, шум в ушах, нарушения зрения и слуха, тремор, спутанность сознания, гипертермия, усиленное потоотделение, гипервентиляция, респираторный алкалоз с метаболической компенсацией, приводящий к метаболическому ацидозу, электролитный дисбаланс, обезвоживание, судороги, кома, синдром дыхательной недостаточности, сердечная аритмия.

Симптомы хронического отравления салицилатами неспецифичны (например, шум в ушах, головная боль, раздражительность, усиленное потоотделение, гипервентиляция) и поэтому могут остаться без внимания.

Терапия.

Из-за угрожающих для жизни состояний при тяжёлом отравлении следует немедленно принять все необходимые меры: немедленная госпитализация, профилактика или снижение ресорбции путём приёма соответствующих доз активированного угля в течение первых 4 часов (10-кратное количество активированного угля по отношению к массе АСК); при тяжёлом отравлении — промывание желудка или гастроскопическое удаление таблеток.

Адекватный контроль и коррекция электролитов. Применение глюкозы, бикарбоната натрия на ранних стадиях для коррекции ацидоза и ускорения выведения (pH мочи > 8), улучшения диуреза, охлаждение при гипертермии, бензодиазепины при судорогах.

Возможен гемодиализ при тяжёлом отравлении.

Описаны случаи декомпенсации, приводившие к летальному исходу после интубации. Поэтому, если возможно, интубацию следует проводить после начала алкализации, минимизировать время апноэ и обеспечивать поддержание гипервентиляции.

Подробную информацию можно получить в токсикологическом центре.

Побочные реакции.

Побочные реакции приведены ниже по частоте: очень часто: ≥ 1/10; часто: ≥ 1/100 – < 1/10; нечасто: ≥ 1/1000 – < 1/100; редко: ≥ 1/10000 – <1/1000; очень редко: < 1/10000. В пределах каждой группы побочные реакции представлены в порядке уменьшения их тяжести.

Также поступали спонтанные сообщения о других побочных реакциях при применении всех лекарственных форм ацетилсалициловой кислоты, включая пероральное краткосрочное и длительное лечение, поэтому определение частоты невозможно.

У пациентов с тяжелыми формами недостаточности глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы наблюдались гемолиз и гемолитическая анемия.

В связи с антиагрегантным действием АСК может повысить риск кровотечений. Наблюдались кровотечения, такие как периперационные кровотечения, гематомы, носовые кровотечения, урогенитальные кровотечения, кровотечения из десен.

Редко или очень редко наблюдались серьезные кровотечения, такие как желудочно-кишечные кровотечения, геморрагический инсульт, особенно у пациентов с неконтролируемой артериальной гипертензией и/или при одновременном применении антикоагулянтов, что в отдельных случаях может угрожать жизни.

Со стороны крови и лимфатической системы:

удлинение времени кровотечения;

редко: тромбоцитопения, агранулоцитоз, панцитопения, лейкопения, апластическая анемия, железодефицитная анемия.

Со стороны иммунной системы:

нечасто: астма;

редко: реакции гиперчувствительности, такие как эритематозные/экзематозные кожные реакции, крапивница, ринит, заложенность носа, бронхоспазм, ангионевротический отек, снижение артериального давления до состояния шока;

очень редко: тяжелые кожные реакции, включая экссудативную мультиформную эритему, синдром Стивенса — Джонсона, токсический эпидермальный некролиз.

Со стороны обмена веществ и питания:

очень редко: гипогликемия, нарушение кислотно-щелочного равновесия.

Со стороны нервной системы:

редко: головная боль, головокружение, шум в ушах, нарушение зрения, нарушение слуха, спутанность сознания.

Со стороны желудочно-кишечного тракта:

очень часто: микрокровотечения (70 %);

часто: желудочные симптомы;

нечасто: диспепсия, тошнота, рвота, диарея;

редко: желудочно-кишечные кровотечения, желудочно-кишечные язвы, которые в очень редких случаях могут привести к перфорации.

Печеночно-желчные нарушения:

редко: печеночная дисфункция;

очень редко: повышение уровня трансаминаз.

Со стороны почек и мочевыводящих путей:

редко: нарушение функции почек;

сообщалось о развитии острой почечной недостаточности.

Другие:

очень редко: синдром Рея (см. раздел «Особенности применения»).

Кровотечения могут привести к острой и хронической постгеморрагической анемии / железодефицитной анемии (вследствие так называемого скрытого микрокровотечения) с соответствующими лабораторными проявлениями и клиническими симптомами, такими как астения, бледность кожных покровов, гипоперфузия.

Желудочно-кишечные расстройства, такие как общие проявления и симптомы диспепсии, боль в эпигастральной области и абдоминальная боль; в отдельных случаях — воспаление желудочно-кишечного тракта, эрозивно-язвенные поражения желудочно-кишечного тракта, которые могут в отдельных случаях вызвать желудочно-кишечные геморрагии и перфорации с соответствующими лабораторными показателями и клиническими проявлениями.

Реакции повышенной чувствительности с соответствующими лабораторными и клиническими проявлениями включают астматическое состояние, кожные реакции легкой или средней степени, а также реакции со стороны респираторного тракта, желудочно-кишечного тракта и сердечно-сосудистой системы, в т. ч. такие симптомы, как сыпь, отек, зуд, сердечно-дыхательная недостаточность и очень редко — тяжелые реакции, в частности анафилактический шок.

Срок годности. 2 года с даты производства продукции in bulk.

Условия хранения.

Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 ºС. Хранить в недоступном для детей месте.

Упаковка.

Таблетки по 100 мг: № 10×2, № 10×3 в блистерах в пачке.

Таблетки по 300 мг: № 10×2 в блистерах в пачке.

Категория отпуска.

Без рецепта.

Производитель.

Общество с ограниченной ответственностью «Фармацевтическая фирма «Вертекс».

Место нахождения производителя и адрес места осуществления его деятельности.

Украина, 61085, Харьковская обл., город Харьков, улица Астрономическая, дом 33, лит. «В-1».