Артифлекс ультра

ИНСТРУКЦИЯ по медицинскому применению лекарственного средства АРТИФЛЕКС УЛЬТРА (ARTIPHLEX ULTRA)

Состав:

действующие вещества: glucosamine, chondroitin sulfate, ibuprofen;

1 капсула содержит глюкозамина сульфата натрия хлорида в пересчете на глюкозамина сульфат 250 мг, хондроитина сульфата натрия 200 мг, ибупрофена 100 мг;

вспомогательные вещества: крахмал прежелатинизированный, кросповидон, натрия крахмалгликолят (тип А), кислота стеариновая, целлюлоза микрокристаллическая, магния стеарат, повидон, диоксид кремния коллоидный безводный; оболочка капсулы содержит: желатин, диоксид титана (Е 171).

Лекарственная форма. Капсулы.

Основные физико-химические свойства: твердые желатиновые капсулы белого цвета. Содержимое капсул — смесь, содержащая гранулы и порошок от белого до почти белого цвета. Допускается наличие агломератов частиц.

На капсулу допускается нанесение товарного знака предприятия — ЗТ.

Фармакотерапевтическая группа.

Комбинированные противовоспалительные (противоревматические) средства. Код АТХ М01В.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика.

Этот лекарственный препарат стимулирует регенерацию хрящевой ткани. Оказывает противовоспалительное действие на клеточном уровне, стимулирует синтез как эндогенных протеогликанов, так и эндогенной гиалуроновой кислоты, снижает катаболическую активность хондроцитов путем ингибирования некоторых ферментов, разрушающих хрящ, таких как коллагеназа, эластаза, протеогликаназа, фосфолипаза‑А2, N-ацетилглюкозаминидаза и др., а также ингибирует образование других веществ, которые могут повреждать хрящевые ткани (in vitro), таких как супероксидные радикалы; активность лизосомальных ферментов.

Хондроитин и глюкозамин эффективны у пациентов с остеоартрозом.

Хондроитин — один из главных компонентов хряща. Он снижает активность воспалительного процесса на ранних стадиях и, таким образом, замедляет дегенерацию хрящевой ткани. Способствует уменьшению боли, улучшает функцию суставов и снижает потребность в нестероидных противовоспалительных средствах (НПВС) при остеоартрозе коленных и тазобедренных суставов.

Глюкозамин физиологически присутствует в организме человека и обладает хондропротекторными свойствами. Исследования in vitro и in vivo показали, что гидрохлорид глюкозамина стимулирует синтез физиологических гликозаминогликанов и протеогликанов хондроцитами, а также синтез гиалуроновой кислоты синовиоцитами.

Ибупрофен оказывает жаропонижающее, обезболивающее и противовоспалительное действие. Механизм действия связан с неселективным блокированием циклооксигеназы (ЦОГ) 1-го и 2-го типов (основного фермента метаболизма арахидоновой кислоты), что приводит к снижению синтеза простагландинов, уменьшению их концентрации в цереброспинальной жидкости и ослаблению возбуждения центра терморегуляции. Уменьшает утреннюю скованность, способствует увеличению объема движений в суставах и позвоночнике.

Совместное применение глюкозамина и ибупрофена приводит к повышению уровня анальгетической активности последнего.

Фармакокинетика.

После однократного перорального приема терапевтической дозы максимальный уровень сульфата хондроитина в плазме достигается через 3–4 часа. Биодоступность принятой перорально дозы составляет 12 %.

В крови 85 % хондроитина и его деполимеризованных производных связывается с несколькими белками плазмы.

По меньшей мере 90 % принятой дозы хондроитина сначала метаболизируется лизосомальными фосфатазами, затем деполимеризуется гиалуронидазой, β-глюкуронидазой и β‑N‑ацетилгексозаминидазой в печени, почках и других органах.

Хондроитин и его деполимеризованные производные преимущественно выводятся почечной экскрецией. Период полувыведения составляет от 5 до 15 часов.

После перорального применения гидрохлорид глюкозамина быстро и почти полностью всасывается в кишечнике. Фармакокинетика глюкозамина линейна при применении в дозах до 1500 мг 1 раз в сутки, а более высокие дозы не приведут к пропорционально большему увеличению максимальной концентрации глюкозамина.

Более 25 % принятой дозы глюкозамина переходит из плазмы крови в хрящевую ткань и синовиальную мембрану сустава.

Согласно эффекту первого прохождения через печень более 70 % глюкозамина метаболизируется до мочевины, углекислого газа и воды.

Выводится в неизмененном виде преимущественно почками с мочой и частично — с калом. Период полувыведения составляет 68 часов.

После перорального применения ибупрофен почти полностью всасывается из желудочно-кишечного тракта. Одновременный прием пищи замедляет всасывание. Ибупрофен метаболизируется в печени (90 %). Период полувыведения составляет 2–3 часа. 80 % дозы выводится с мочой, преимущественно в виде метаболитов.

Клинические характеристики.

Показания. Лечение болевого синдрома при первичном и вторичном остеоартрозе суставов конечностей и межпозвоночных дисков.

Противопоказания. Данный лекарственный препарат противопоказан в следующих случаях:

• повышенная индивидуальная чувствительность к действующим веществам или к другим компонентам препарата;
• наличие в анамнезе аллергических реакций (таких как бронхоспазм, астма, ринит или кожная сыпь, ангионевротический отек, крапивница, связанные с применением ацетилсалициловой кислоты или других НПВП);
• наличие в анамнезе желудочно-кишечного кровотечения или перфорации после применения НПВП;
• язвенная болезнь желудка/кишечника или кровотечение в настоящее время или в анамнезе (два и более четких эпизода обострения язвенной болезни и кровотечения);
• заболевания зрительного нерва;
• нарушения гемопоэза;
• тяжелая почечная, сердечная или печеночная недостаточность;
• фенилкетонурия;
• цереброваскулярные или другие кровотечения;
• сахарный диабет;
• склонность к кровотечениям;
• тромбофлебит.

Противопоказано применение препарата одновременно с другими НПВП, включая селективные ингибиторы циклооксигеназы-2 (ЦОГ-2).

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий. Лекарственные средства, при одновременном применении которых с препаратом Артифлекс Ультра, капсулы, может наблюдаться взаимодействие:

Ибупрофен.

Следует избегать следующих комбинаций с ибупрофеном:

Ацетилсалициловая кислота

Может привести к повышению риска возникновения побочных эффектов. Допускается при условии, что доза ацетилсалициловой кислоты не превышает 75 мг в сутки и была назначена врачом.

Другие НПВП, включая селективные ингибиторы ЦОГ-2

Повышается риск эрозивно-язвенного поражения и желудочно-кишечного кровотечения (см. раздел «Противопоказания»).

Следует применять с осторожностью следующие комбинации с ибупрофеном:

Циклоспорин

Может повышаться риск развития нефротоксического эффекта.

Литий

Повышается уровень лития в плазме крови.

Метотрексат в дозах 15 мг/неделю или выше

Повышается концентрация метотрексата и увеличивается риск возникновения токсических эффектов метотрексата.

Антикоагулянты

НПВП могут усиливать действие антикоагулянтов, таких как варфарин.

Кортикостероиды

Повышается риск желудочно-кишечного кровотечения или язв.

Антигипертензивные и диуретические средства

НПВП могут уменьшить терапевтический эффект этих препаратов.

У некоторых пациентов с нарушениями функции почек (например, у пациентов с дегидратацией или у пожилых пациентов с нарушением функции почек) одновременный прием ингибиторов ангиотензинпревращающего фермента (АПФ) или антагонистов ангиотензина II и средств, подавляющих циклооксигеназу, может вызвать дальнейшее ухудшение функции почек, включая возможную почечную недостаточность, которые потенциально обратимы. Возможность такого взаимодействия следует учитывать у пациентов, принимающих коксибы одновременно с ингибиторами АПФ или антагонистами ангиотензина II. Следовательно, данную комбинацию следует применять с осторожностью, особенно у пожилых пациентов. Пациенты должны получать достаточное количество жидкости, и следует рассмотреть возможность мониторинга функции почек в начале одновременной терапии и периодически после этого. Диуретики могут повышать риск нефротоксичности НПВП.

Антитромбоцитарные препараты и селективные ингибиторы обратного захвата серотонина

Повышается риск возникновения желудочно-кишечного кровотечения.

Сердечные гликозиды

НПВП могут усугубить сердечную недостаточность, снижать скорость клубочковой фильтрации, повышать уровень гликозидов в крови.

Зидовудин

При одновременном приеме НПВП с зидовудином повышается риск гематологической токсичности. Имеются данные о повышении риска развития гемартроза и гематом у ВИЧ-инфицированных пациентов, получающих сопутствующее лечение зидовудином и ибупрофеном.

Мифепристон

НПВП не применяют ранее чем через 8–12 дней после применения мифепристона, поскольку они снижают его эффективность.

Такролимус

Возможно повышение риска нефротоксичности при одновременном применении НПВП и такролимуса.

Калийсберегающие диуретики

Может возникнуть гиперкалиемия.

Алкоголь

Повышенный риск повреждения желудочно-кишечного тракта и удлинение продолжительности кровотечения.

Хинолоновые антибиотики

Одновременное применение НПВП и хинолоновых антибиотиков может повысить риск возникновения судорог.

Препараты группы сульфонилмочевины и фенитоин

Возможно усиление действия препаратов.

Хондроитин и глюкозамин.

Тетрациклин

Повышается всасывание тетрациклина из желудочно-кишечного тракта.

Пенициллин

Снижается всасывание пенициллина.

Хлорамфеникол

Снижается абсорбция хлорамфеникола.

Циклоспорин

Может влиять на концентрацию циклоспорина в крови.

Физико-химические и фармакокинетические свойства хондроитина и глюкозамина свидетельствуют о низкой потенциальной возможности возникновения взаимодействий; специальные исследования взаимодействия не проводились. Хондроитин и глюкозамин совместимы с НПВП.

Отмечено, что при одновременном применении глюкозамина и варфарина возможно усиление действия последнего и развитие кровотечения. Поэтому при одновременном применении необходимо контролировать параметры свертывания крови.

Особенности применения.

Следует избегать применения препарата Артифлекс Ультра одновременно с другими НПВС, включая селективные ингибиторы ЦОГ-2, из-за повышенного риска язвы или кровотечения, а также других побочных реакций. Побочные реакции можно свести к минимуму, если принимать наименьшую эффективную дозу в течение кратчайшего промежутка времени, необходимого для контроля симптомов.

О случаях желудочно-кишечного кровотечения, язвы или перфорации, которые могут иметь летальные последствия и сопровождались или не сопровождались предшествующими симптомами, сообщалось для всех НПВС в любой период во время лечения независимо от наличия в анамнезе тяжелых желудочно-кишечных осложнений.

Риск желудочно-кишечного кровотечения, язвы или перфорации возрастает при повышении доз НПВС, при наличии в анамнезе язвы, особенно осложненной кровотечением или перфорацией, а также у пациентов пожилого возраста. Такие пациенты должны начинать лечение с наименьшей доступной дозы. Для этих больных следует рассмотреть возможность комбинированного лечения защитными препаратами (в частности, мизопростолом или ингибиторами протонной помпы), так же как и для пациентов, которым необходимо одновременное применение низких доз ацетилсалициловой кислоты или других лекарственных средств, которые могут повышать риск для желудочно-кишечного тракта.

Пациенты, имеющие в анамнезе желудочно-кишечные расстройства, особенно пациенты пожилого возраста, должны сообщать врачу о любых необычных абдоминальных симптомах (в частности, желудочно-кишечном кровотечении), особенно на ранних стадиях лечения. Следует проявлять осторожность при лечении пациентов, которые одновременно получают препараты, которые могут повысить риск язвы или кровотечения, такие как пероральные кортикостероиды, антикоагулянты, например варфарин, селективные ингибиторы обратного захвата серотонина и антиагреганты, такие как ацетилсалициловая кислота.

Если у пациентов, получающих ибупрофен, выявляется желудочно-кишечное кровотечение или язва, лечение следует прекратить.

НПВС следует применять с осторожностью пациентам, которые имели в анамнезе язвенный колит или болезнь Крона, поскольку их состояние может ухудшаться.

Если с целью подавления агрегации тромбоцитов применяют ацетилсалициловую кислоту, перед началом лечения препаратом Артифлекс Ультра следует проконсультироваться с врачом.

Имеются доказательства того, что лекарственные средства, которые подавляют ЦОГ/синтез простагландинов, могут вызывать нарушение фертильности у женщин вследствие влияния на овуляцию. Это можно устранить путем прекращения применения этих препаратов.

Применение ибупрофена, особенно в высоких дозах (2400 мг/сутки) при длительном лечении, может быть связано с незначительным повышением риска артериальных тромботических осложнений (например, инфаркта миокарда или инсульта). Низкие дозы ибупрофена (≤ 1200 мг/сутки) не связаны с повышенным риском инфаркта миокарда.

Пациентам с неконтролируемой артериальной гипертензией, застойной сердечной недостаточностью, диагностированной ишемической болезнью сердца, заболеванием периферических артерий и/или цереброваскулярными заболеваниями длительное лечение может быть назначено врачом только после тщательного анализа. Пациентам с выраженными факторами риска сердечно-сосудистых осложнений (такими как артериальная гипертензия, гиперлипидемия, сахарный диабет, курение) назначать длительное лечение НПВС следует только после тщательного обдумывания.

Сообщалось о случаях синдрома Коуниса у пациентов, получавших лечение ибупрофеном. Синдром Коуниса проявляется сердечно-сосудистыми симптомами, связанными со сужением коронарных артерий, вследствие аллергической реакции или реакции гиперчувствительности, что потенциально может привести к инфаркту миокарда.

Тяжелые кожные побочные реакции (ТКПР): ТКПР, включая экссудативный дерматит, многоформную эритему, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз, лекарственно-индуцированную эозинофилию с системными симптомами (синдром DRESS) и острый генерализованный экзантематозный пустулез, которые могут угрожать жизни или привести к летальному исходу, были зарегистрированы при применении ибупрофена (см. раздел «Побочные реакции»). Большинство таких реакций возникали в течение первого месяца.

При появлении признаков и симптомов, указывающих на эти реакции, применение ибупрофена следует немедленно прекратить и рассмотреть возможность альтернативного лечения (при необходимости).

Ибупрофен может вызывать бронхоспазм и приступы астмы или другие реакции гиперчувствительности. Факторы риска таких реакций включают ранее существующую бронхиальную астму, поллиноз, назальные полипы, чувствительность к ацетилсалициловой кислоте или хронические заболевания дыхательных путей. Это также относится и к пациентам, у которых наблюдаются аллергические реакции на ибупрофен или другие НПВС (в частности, реакции со стороны кожи, зуд, крапивница).

Маскировка симптомов основных инфекций: ибупрофен может маскировать симптомы инфекционного заболевания, что может привести к задержке начала соответствующего лечения и тем самым усугубить течение заболевания. Это наблюдалось при бактериальной внесосудистой пневмонии и бактериальных осложнениях ветряной оспы. Когда ибупрофен применяют при повышении температуры тела или для облегчения боли при инфекции, рекомендуется проводить мониторинг инфекционного заболевания. В условиях лечения вне медицинского учреждения пациент должен обратиться к врачу, если симптомы сохраняются или усиливаются.

Не рекомендуется употреблять алкоголь в период лечения препаратом Артифлекс Ультра.

Следует с осторожностью применять препарат пациентам с:

• системной красной волчанкой и системными заболеваниями соединительной ткани — повышение риска возникновения асептического менингита;
• артериальной гипертензией и/или сердечной недостаточностью в анамнезе, которые сопровождались задержкой жидкости и отеками во время применения НПВС;
• нарушением функции почек и/или печени; дисфункция печени повышает риск почечной токсичности и поражения, а также тяжелых и потенциально летальных реакций со стороны печени. Для пациентов с заболеванием печени или почек перед началом лечения рекомендуется провести дополнительные обследования: контроль функции печени и почек и исследование периферической крови.

Длительный прием НПВС может привести к дозозависимому снижению синтеза простагландинов и провоцировать развитие почечной недостаточности. Высокий риск имеют пациенты, принимающие диуретики; пациенты с нарушениями функции печени, почек и/или сердечными нарушениями; пациенты пожилого возраста.

Особенности применения глюкозамина сульфата и хондроитина сульфата

Препарат не следует применять пациентам с повышенной чувствительностью (аллергией) к морепродуктам.

Возможно обострение симптомов астмы у пациентов с бронхиальной астмой в анамнезе после начала лечения глюкозамином.

Редко у пациентов с сердечной и/или почечной недостаточностью наблюдались отеки и/или задержка воды в организме. Это может быть связано с осмотическим эффектом хондроитина сульфата.

Следует обратиться к врачу, если симптомы ухудшаются после начала применения данного лекарственного средства.

Применение|употребление| в период беременности или кормления грудью. Несмотря на то, что применение препаратов, содержащих ибупрофен, противопоказано только в третьем триместре беременности, клинических данных об эффективности и безопасности применения глюкозамина сульфата в период беременности или кормления грудью не существует. Поэтому препарат не следует применять в эти периоды.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами. Пациент должен следить за изменениями в скорости своей реакции, прежде чем управлять автотранспортом или другими механизмами. При выявлении любых нежелательных явлений со стороны нервной системы следует отказаться от управления автотранспортом или другими механизмами.

Способ применения|употребления| и дозы. Препарат следует принимать после еды, запивая стаканом воды.

Взрослым применять по 2 капсулы 3 раза в сутки.

Для облегчения симптомов должна применяться наименьшая эффективная доза в течение кратчайшего промежутка времени (см. раздел «Особенности применения»).

Не следует превышать максимальную суточную дозу — 12 капсул (1,2 г ибупрофена).

Общая продолжительность лечения в рекомендованной дозе не должна превышать 20 дней. После исчезновения боли больной может продолжить лечение препаратом Артифлекс Плюс, таблетки.

Дети. Опыт применения препарата детям (в возрасте до 18 лет) отсутствует.

Передозировка. При передозировке могут наблюдаться боль в животе, тошнота, рвота, диарея, желудочно-кишечное кровотечение, головокружение, головная боль, нарушение сна и шум в ушах. В тяжелых случаях могут возникать симптомы со стороны нервной системы: сонливость, заторможенность, редко — возбуждение и дезориентация, потеря сознания или кома; возможны артериальная гипертензия, артериальная гипотензия, нарушение функции печени и почек или гепатонекроз, острая почечная недостаточность, рабдомиолиз и гипотермия; дыхательная недостаточность и цианоз. Редко при передозировке наблюдаются судороги. У пациентов с бронхиальной астмой возможно обострение течения астмы. При тяжелой передозировке может развиться метаболический ацидоз (включая почечный тубулярный ацидоз) и гипокалиемия, а также могут удлиняться протромбиновое время/МНО (международное нормализованное отношение), вероятно, вследствие взаимодействия с факторами свертывания крови.

Лечение симптоматическое, направленное на обеспечение жизненно важных функций организма, включая обеспечение проходимости дыхательных путей и нормализацию состояния. Рекомендуется промывание желудка и пероральное применение активированного угля в течение 1 часа после приема потенциально токсической дозы препарата (свыше 400 мг/кг) и госпитализация в токсикологическое отделение. На стационарном этапе применяют инфузионную терапию, форсированный диурез, симптоматическое лечение. Специфических антидотов не существует. Частые или продолжительные судороги следует лечить внутривенным диазепамом или лоразепамом. При бронхиальной астме необходимо применять бронходилататоры.

Побочные реакции.

Большинство побочных эффектов после применения препарата Артифлекс Ультра обусловлены ибупрофеном и являются дозозависимыми. Поскольку рекомендуемая разовая доза ибупрофена является умеренной, а обычная суточная доза в лекарственном средстве Артифлекс Ультра (600 мг) значительно ниже его максимальной суточной дозы (1200 мг), маловероятно возникновение каких-либо побочных эффектов при применении препарата в соответствии с рекомендациями по дозировке.

Со стороны желудочно-кишечного тракта. Боль в животе, диспепсия, тошнота, диарея, метеоризм, запор и рвота. Возможны изжога, язвенный стоматит, пептические язвы, мелена, гематемезис, гастрит, перфорация или желудочно-кишечное кровотечение, которые в некоторых случаях могут быть летальными, особенно у пациентов пожилого возраста. В единичных случаях сообщалось об обострении язвенного колита и болезни Крона.

Со стороны нервной системы. Головная боль, асептический менингит (зарегистрированы единичные случаи). Возможны головокружение, сонливость, парестезии, общая слабость и повышенная утомляемость. Только при длительном применении — депрессия, галлюцинации, спутанность сознания, шум в ушах.

У пациентов с аутоиммунными нарушениями (в частности, при системной красной волчанке, системных заболеваниях соединительной ткани) во время лечения ибупрофеном наблюдались единичные симптомы асептического менингита, а именно: ригидность затылочных мышц, головная боль, тошнота, рвота, высокая температура или дезориентация.

Со стороны мочевыделительной системы. Имеются сообщения о развитии острой почечной недостаточности, папиллонекроза, особенно при длительном применении, в сочетании с повышением уровня мочевины в сыворотке крови и отеками. Ибупрофен может вызывать интерстициальный нефрит, нефротический синдром, нефротоксичность.

Со стороны гепатобилиарной системы. Возможны нарушения со стороны печени, особенно при длительном применении, в виде гепатита, желтухи.

Со стороны крови и лимфатической системы. Расстройства системы кроветворения (анемия, нейтропения, апластическая анемия, гемолитическая анемия, эозинофилия, снижение гематокрита и уровня гемоглобина, лейкопения, тромбоцитопения, панцитопения, агранулоцитоз). Первые признаки — высокая температура, боль в горле, язвы в полости рта, симптомы гриппа, тяжелая форма истощения, необъяснимое кровотечение и синяки. Обратимая агрегация тромбоцитов, альвеолит, легочная эозинофилия.

Со стороны кожи и подкожной клетчатки. В единичных случаях могут возникать тяжелые кожные побочные реакции (в частности, мультиформная эритема, экссудативный дерматит, синдром Стивенса-Джонсона и токсический эпидермальный некролиз). Возможны шелушение кожи, алопеция, фотосенсибилизация, гиперемия, дерматит, экзема. Индуцированная лекарственными средствами эозинофилия с системными симптомами (синдром DRESS), острый генерализованный экзантематозный пустулез.

Со стороны иммунной системы. Аллергические реакции, включая тяжелые реакции повышенной чувствительности, отек лица, языка и гортани, одышку, ангионевротический отек (отек Квинке), анафилактический шок, анафилаксию, крапивницу, зуд, сыпь, реакции со стороны дыхательных путей, включая бронхиальную астму, обострение астмы, бронхоспазм.

Со стороны сердечно-сосудистой системы и мозгового кровообращения. Отеки, артериальная гипертензия, сердечная недостаточность, тахикардия, ощущение сердцебиения были зарегистрированы при лечении НПВС. Длительное применение ибупрофена в высоких дозах (2400 мг/сут) может привести к незначительному повышению риска артериального тромбоза (инфаркт миокарда или инсульт). Возможны осложнения со стороны мозгового кровообращения. Синдром Коунина.

Со стороны органов зрения. При длительном применении — нарушения зрения, неврит зрительного нерва.

Результаты лабораторных исследований. Повышение уровня АЛТ, повышение уровня креатинина в крови, повышение уровня АСТ, повышение уровня мочевины в крови, повышение уровня билирубина в крови.

Другие. Изменения в эндокринной системе и метаболизме, снижение аппетита, сухость слизистых оболочек глаз и полости рта, ринит, нарушения слуха.

Прием препарата Артифлекс Ультра следует прекратить при появлении любой нежелательной реакции и немедленно обратиться к врачу.

Срок годности. 2 года.

Условия хранения. Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Упаковка. Капсулы № 60 (10х6), № 120 (10х12) в блистерах в коробке.

Категория отпуска. Без рецепта.

Производитель. ОБЩЕСТВО С ОГРАНИЧЕННОЙ ОТВЕТСТВЕННОСТЬЮ «КОРПОРАЦИЯ «ЗДОРОВЬЕ».

Местонахождение производителя и адрес места осуществления его деятельности.

Украина, 61013, Харьковская обл., город Харьков, улица Шевченко, дом 22.