Анальгин

ИНСТРУКЦИЯ по медицинскому применению лекарственного средства АНАЛЬГИН (ANALGIN)

Состав:

действующее вещество: metamizole sodium;

1 мл раствора содержит метамизола натрия 500 мг;

вспомогательные вещества: натрия метабисульфит (Е 223), динатрия эдетат, натрия гидроксид, вода для инъекций.

Лекарственная форма. Раствор для инъекций.

Основные физико-химические свойства: прозрачная, бесцветная или слегка желтоватая или зеленовато-желтоватая жидкость.

Фармакотерапевтическая группа. Анальгетики и антипиретики. Пиразолоны.

Код АТХ N02В В02.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика.

Обезболивающее, жаропонижающее, спазмолитическое (влияет на гладкую мускулатуру мочевых и желчных путей) средство группы производных пиразолона. Противовоспалительное действие выражено слабо.

Механизм действия обусловлен ингибированием циклооксигеназы, что приводит к снижению синтеза простагландинов, вызывающих в очаге воспаления развитие боли, повышение температуры и увеличение тканевой проницаемости, а также нарушением проведения болевых экстра- и проприоцептивных импульсов, повышением порога возбудимости таламических центров болевой чувствительности, усилением теплоотдачи.

Фармакокинетика.

После введения метамизол гидролизуется до активного метаболита (при внутривенном введении неизменённый метамизол обнаруживается в плазме в незначительных количествах). Связывание активного метаболита с белками — 50–60 %. Метаболизируется в печени, выводится почками. Проникает через плацентарный барьер и в грудное молоко.

Клинические характеристики.

Показания.

Болевой синдром слабой и средней интенсивности различного происхождения и локализации (головная боль, зубная боль, ожоговая боль, послеоперационная боль, дисменорея, артралгии, невралгии, радикулиты, миозиты); гипертермический синдром, лихорадочные состояния (при гриппе, острых респираторных и других инфекциях); почечная и печеночная колики (в комбинации со спазмолитическими средствами).

Противопоказания.

Повышенная индивидуальная чувствительность к метамизолу натрия и другим производным пиразолона. Приступы бронхиальной астмы, ринит, конъюнктивит, вызванные ацетилсалициловой кислотой или другими нестероидными противовоспалительными средствами в анамнезе. Нарушения кроветворения (агранулоцитоз, цитостатическая или инфекционная нейтропения). Печеночная и/или почечная недостаточность. Наследственная гемолитическая анемия, связанная с дефицитом глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы. Боль в животе неустановленного генеза. Анемия, лейкопения. Заболевания почек: пиелонефрит, гломерулонефрит, в том числе в анамнезе. Нельзя вводить внутривенно пациентам с систолическим артериальным давлением ниже 100 мм рт. ст. Политравма. Шок. Порфирия.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий.

Токсическое действие препарата усиливается при одновременном применении с другими ненаркотическими анальгетиками, трициклическими антидепрессантами (амизол, доксепин), гормональными контрацептивами и аллопуринолом. Сарколизин и мерказолил (тиамазол) увеличивают вероятность развития лейкопении. Эффект препарата усиливают гистаминные Н₂-блокаторы, пропранолол (анаприлин), ослабляют — фенилбутазон, барбитураты и другие индукторы микросомальных ферментов печени. Анальгезирующее действие препарата усиливают седативные средства и транквилизаторы (сибазон, триоксазин, валокардин, кодеин и др.). Препарат повышает активность пероральных гипогликемических средств, непрямых коагулянтов, фенитоина, ибупрофена, глюкокортикостероидов и индометацина (вытесняет их из связи с белками плазмы крови), седативную активность алкоголя, снижает концентрацию циклоспорина в плазме. Одновременное применение с производными фенотиазина (хлопромазин и др.) может привести к развитию выраженной гипертермии.

При одновременном применении с другими нестероидными противовоспалительными лекарственными средствами потенцируется их обезболивающее и жаропонижающее действие и увеличивается вероятность аддитивных нежелательных побочных эффектов.

Метамизол в высоких дозах может привести к повышению концентрации метотрексата в плазме крови и усилению его токсических эффектов (на пищеварительную систему и систему кроветворения).

При одновременном применении с сарколизином, мерказолилом (тиамазолом), препаратами, угнетающими активность костного мозга, включая препараты золота, увеличивается вероятность гематотоксичности, в том числе развития лейкопении.

Требуется соблюдать осторожность при одновременном применении препарата с диуретиками (фуросемид).

Нельзя применять препарат одновременно с рентгенконтрастными веществами, коллоидными кровезаменителями и пенициллином.

Метамизол может индуцировать метаболические ферменты, включая CYP2B6 и CYP3A4.

Одновременное применение метамизола с бупропионом, эфавиренцем, метадоном, вальпроатом, такролимусом или сертралином может вызвать снижение концентрации этих препаратов в плазме крови с потенциальным снижением клинической эффективности. Поэтому применение указанных препаратов одновременно с метамизолом рекомендуется с осторожностью; может потребоваться контроль клинического ответа и/или уровня препарата.

Метамизол может снижать уровень циклоспорина в сыворотке крови; поэтому при одновременном применении с метамизолом следует контролировать уровень циклоспорина.

При одновременном применении с этанолом усиливается эффект этанола.

Особенности применения.

При парентеральном введении необходимы медицинский контроль (высокая частота аллергических реакций, в т. ч. с летальным исходом) и наличие условий для проведения противошоковой терапии.

У пациентов с атопической бронхиальной астмой и поллинозом повышен риск развития реакций гиперчувствительности.

Исключается применение для снятия острой боли в животе неустановленного генеза (до выяснения причин).

Лекарственное средство следует применять с осторожностью пациентам:

• пожилого возраста — может привести к повышению частоты побочных реакций, особенно со стороны пищеварительной системы;
• с воспалительными заболеваниями кишечника, включая неспецифический язвенный колит и болезнь Крона.

При назначении пациентам с острой сердечно-сосудистой патологией необходим тщательный контроль за гемодинамикой. С осторожностью применяют пациентам при инфаркте миокарда, при лечении цитостатиками, при хроническом алкоголизме, отягощенном аллергологическом анамнезе, заболеваниях крови.

Не рекомендуется регулярное длительное применение препарата из-за миелотоксичности метамизола натрия; необходимо контролировать картину периферической крови (лейкоцитарную формулу).

При применении препарата возможен риск развития агранулоцитоза, в связи с чем при выявлении немотивированного повышения температуры, ознобе, боли в горле, затруднённом глотании, стоматите, а также воспалении наружных половых органов и заднего прохода необходимо немедленно отменить препарат.

Подкожное введение препарата не применяют из-за возможного раздражения тканей.

В период лечения возможно окрашивание мочи в красный цвет (за счёт выделения метаболита), что не имеет клинического значения.

Редко метабисульфит натрия может вызывать реакции гиперчувствительности и бронхоспазм.

Применение препарата необходимо прекратить при появлении сыпи на коже и слизистых оболочках.

Тяжёлые кожные реакции

Тяжёлые кожные реакции, включая синдром Стивенса — Джонсона, токсический эпидермальный некролиз и лекарственную реакцию с эозинофилией и системными симптомами (синдром DRESS), которые могут быть опасными для жизни или приводить к летальному исходу, наблюдались при лечении метамизолом.

Пациентов следует информировать о признаках и симптомах кожных реакций и внимательно наблюдать за ними.

Если появляются симптомы, указывающие на эти реакции, лечение метамизолом должно быть прекращено и ни в коем случае не следует возобновлять его повторно (см. раздел «Противопоказания»).

Лекарственное поражение печени

У пациентов, принимавших метамизол, отмечались случаи гепатита, в основном гепатоцеллюлярного характера, развивавшегося в период от нескольких дней до нескольких месяцев после начала лечения. Признаки и симптомы заболевания включают повышение уровня печеночных ферментов в сыворотке крови, с желтухой или без неё, часто на фоне реакций гиперчувствительности к другим лекарственным средствам (например, сыпь на коже, дискратия крови, лихорадка и эозинофилия), либо сопровождающиеся признаками аутоиммунного гепатита. У большинства пациентов состояние нормализовалось после отмены терапии метамизолом; однако сообщалось об отдельных случаях прогрессирования заболевания до острой печеночной недостаточности, требовавшей трансплантации печени.

Механизм поражения печени, вызванного применением метамизола, точно не установлен, хотя имеющиеся данные свидетельствуют об иммуноаллергическом механизме.

Пациентов следует информировать о необходимости обращения к врачу при возникновении симптомов, указывающих на поражение печени. В таком случае приём метамизола следует прекратить и провести оценку функции печени.

Если появляются такие симптомы, как тошнота (тошнота и рвота), лихорадка, чувство усталости, потеря аппетита, потемнение мочи, обесцвечивание кала, пожелтение кожи или склер, зуд, сыпь или боль в верхней части живота, применение Анальгина следует прекратить и обязательно обратиться к врачу.

В случае, если у пациента ранее были проблемы с печенью при приёме любого лекарственного средства, содержащего метамизол, применение Анальгина не рекомендуется.

Препарат содержит 3,36 ммоль/дозу натрия. Следует соблюдать осторожность при применении пациентам, соблюдающим диету с ограничением натрия.

Применение в период беременности или грудного вскармливания.

Препарат противопоказан в период беременности (особенно в I триместре и в последние 6 недель). Во время лечения следует прекратить грудное вскармливание, поскольку метамизол натрия проникает в грудное молоко.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами.

Не влияет.

Способ применения и дозы.

Назначают внутримышечно и внутривенно струйно. Способ введения и доза зависят от тяжести заболевания и определяются индивидуально. Обезболивающий эффект при внутривенном введении выше, чем при внутримышечном.

Раствор, который вводят, должен иметь температуру тела. Для предотвращения резкого снижения артериального давления внутривенное введение необходимо проводить медленно (со скоростью не более 1 мл/мин), пациент должен находиться в положении лежа, необходим контроль артериального давления, частоты сердечных сокращений и дыхания. Процедура требует наличия условий для проведения противошоковой терапии. При внутривенном введении следует использовать длинную иглу.

Взрослым назначают по 0,5–1 мл (250–500 мг) 2–3 раза в день. Максимальная разовая доза при обоих путях введения — 1 мл (500 мг), суточная — 2 мл (1 г).

Детям в возрасте до 1 года назначают в дозе 0,01 мл/кг массы тела.

Детям в возрасте до 1 года препарат вводят только внутримышечно.

Длительность применения — до 3 суток.

Детям в возрасте от 1 года вводят 0,1 мл на 1 год жизни 1–2 раза в сутки. Длительность применения — до 3 суток.

Дети.

Детям в возрасте до 1 года препарат вводят только внутримышечно. Применяют у детей под наблюдением врача при серьезных и жизненно необходимых показаниях.

Передозировка.

Симптомы: гипотермия, выраженное снижение артериального давления, ощущение сердцебиения, одышка, шум в ушах, тошнота, рвота, гастралгия, слабость, олигурия, анурия, сонливость, бред, нарушение сознания, тахикардия, судорожный синдром; возможна развитие острого агранулоцитоза, геморрагического синдрома, острой почечной и печеночной недостаточности, паралича дыхательных мышц.

Лечение. Индукция рвоты, зондовое промывание желудка, назначение солевых слабительных, активированного угля. Проведение форсированного диуреза, гемодиализа, ощелачивания крови, симптоматическая терапия, направленная на поддержание жизненно важных функций. При развитии судорожного синдрома проводят внутривенное введение диазепама и быстродействующих барбитуратов.

Побочные реакции.

Со стороны печени и желчевыводящих путей: медикаментозное поражение печени, включая гепатит, желтуху, повышение уровня печеночных ферментов. Симптомы поражения печени: ощущение тошноты (тошнота и рвота), лихорадка, ощущение усталости, потеря аппетита, потемнение мочи, осветление кала, пожелтение кожи или белков глаз, зуд, сыпь или боль в верхней части живота.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: тахикардия.

Со стороны мочевыделительной системы: олигурия, анурия, протеинурия, интерстициальный нефрит, окрашивание мочи в красный цвет.

Со стороны кроветворной системы: агранулоцитоз, лейкопения, тромбоцитопения, анемия, гранулоцитопения.

Аллергические реакции: реакции гиперчувствительности, кожные высыпания, зуд, крапивница, конъюнктивит, отек Квинке; редко — синдром Стивенса — Джонсона, синдром Лайелла, бронхоспастический синдром, анафилактоидные реакции, анафилактический шок, гиперемия кожи, ангионевротический отек.

Сообщалось о тяжелых кожных реакциях, включая токсический эпидермальный некролиз и лекарственную реакцию с эозинофилией и системными симптомами (DRESS), при применении метамизола (см. раздел «Особенности применения»).

Со стороны кожи и подкожной клетчатки: лекарственная реакция с эозинофилией и системными симптомами (DRESS).

Прочее: снижение артериального давления, инфильтраты в месте введения (при внутримышечном введении), гиперемия, отек, локальные высыпания и зуд кожи в месте введения.

Сообщение о предполагаемых побочных реакциях.

Сообщение о побочных реакциях после регистрации лекарственного средства имеет важное значение. Это позволяет осуществлять мониторинг соотношения польза/риск при применении данного лекарственного средства. Медицинские и фармацевтические работники, а также пациенты или их законные представители должны сообщать обо всех случаях подозреваемых побочных реакций и отсутствия эффективности лекарственного средства через Автоматизированную информационную систему фармаконадзора по ссылке: https://aisf.dec.gov.ua/.

Несовместимость. Из-за высокой вероятности фармацевтической несовместимости нельзя смешивать препарат с другими лекарственными средствами в одном шприце.

Срок годности. 2 года.

Условия хранения. Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Упаковка. По 2 мл в ампулах. По 10 ампул в упаковке с перегородками; или по 5 ампул в одностороннем блистере, по 2 блистера в упаковке.

Категория отпуска. По рецепту.

Производитель. Частное акционерное общество «Лекхим-Харьков».

Местонахождение производителя и его адрес места осуществления деятельности.

Украина, 61115, Харьковская обл., город Харьков, улица Северина Потоцкого, дом 36.