Analgin

INSTRUCCIONES para uso médico del medicamento ANALGIN (ANALGIN)

Composición:

Principio activo: metamizol sódico;

1 ml de solución contiene 500 mg de metamizol sódico;

Excipientes: metabisulfito de sodio (E 223), edetato de disodio, hidróxido de sodio, agua para preparaciones inyectables.

Forma farmacéutica. Solución inyectable.

Propiedades físico-químicas principales: líquido transparente, incoloro o ligeramente amarillento o verdoso-amarillento.

Grupo farmacoterapéutico. Analgésicos y antipiréticos. Pirazolonas.

Código ATC N02B B02.

Propiedades farmacológicas.

Farmacodinámica.

Medicamento analgésico, antipirético y espasmolítico (actúa sobre la musculatura lisa de las vías urinarias y biliares), perteneciente al grupo de derivados de la pirazolona. Su acción antiinflamatoria es débil.

El mecanismo de acción se debe a la inhibición de la ciclooxigenasa, lo que conduce a la disminución de la síntesis de prostaglandinas, sustancias que en el foco inflamatorio provocan dolor, aumento de la temperatura y mayor permeabilidad tisular, así como también a la alteración de la conducción de los impulsos dolorosos exteroceptivos y propioceptivos, al aumento del umbral de excitación de los centros talámicos de la sensibilidad dolorosa y al incremento de la pérdida de calor.

Farmacocinética.

Después de la administración, el metamizol se hidroliza hasta su metabolito activo (tras la administración intravenosa, el metamizol sin cambios se detecta en plasma solo en cantidades insignificantes). La unión del metabolito activo a las proteínas plasmáticas es del 50-60%. Se metaboliza en el hígado y se elimina por los riñones. Atraviesa la barrera placentaria y se excreta en la leche materna.

Características clínicas.

Indicaciones.

Síndrome de dolor de intensidad leve a moderada de diferente origen y localización (cefalea, dolor dental, quemaduras, dolor en el período postoperatorio, dismenorrea, artrogia, neuralgias, radiculitis, miositis); síndrome febril, estados febriles (en gripe, infecciones respiratorias agudas y otras infecciones); cólico renal y hepático (en combinación con medicamentos espasmolíticos).

Contraindicaciones.

Hipersensibilidad individual aumentada al metamizol sódico y a otros derivados de la pirazolona. Episodios de asma bronquial, rinitis, conjuntivitis provocados por ácido acetilsalicílico u otros medicamentos antiinflamatorios no esteroideos en el historial. Alteraciones de la hematopoyesis (agranulocitosis, neutropenia citostática o infecciosa). Insuficiencia hepática y/o renal. Anemia hemolítica hereditaria asociada con deficiencia de glucosa-6-fosfato deshidrogenasa. Dolor abdominal de origen desconocido. Anemia, leucopenia. Enfermedades renales: pielonefritis, glomerulonefritis, incluyendo antecedentes. No administrar por vía intravenosa a pacientes con presión arterial sistólica inferior a 100 mm Hg. Politraumatismo. Shock. Porfiria.

Interacción con otros medicamentos y otros tipos de interacciones.

El efecto tóxico del medicamento se intensifica con la administración simultánea de otros analgésicos no narcóticos, antidepresivos tricíclicos (amitriptilina, doxepina), anticonceptivos hormonales y alopurinol. El sarcolysina y el mercazol (tiamazol) aumentan la probabilidad de desarrollar leucopenia. El efecto del medicamento es potenciado por los bloqueadores H2 de la histamina, el propranolol (anaprilina), y reducido por el fenilbutazona, barbitúricos y otros inductores de enzimas microsomales hepáticos. Los medicamentos sedantes y tranquilizantes (diazepam, trioxazina, valocardin, codeína, etc.) aumentan el efecto analgésico del medicamento. El medicamento potencia la actividad de los agentes hipoglucemiantes orales, anticoagulantes indirectos, fenitoína, ibuprofeno, glucocorticoides e indometacina (liberándolos del enlace con proteínas plasmáticas), aumenta la actividad sedante del alcohol, y disminuye la concentración de ciclosporina en plasma. La administración simultánea con derivados de la fenotiazina (clorpromacina, etc.) puede provocar hipertermia marcada.

La administración simultánea con otros medicamentos antiinflamatorios no esteroideos potencia su acción analgésica y antipirética, y aumenta la probabilidad de efectos adversos secundarios aditivos.

El metamizol en dosis altas puede provocar un aumento de la concentración de metotrexato en plasma sanguíneo y potenciar sus efectos tóxicos (sobre el sistema digestivo y el sistema hematopoyético).

La administración simultánea con sarcolysina, mercazol (tiamazol), y medicamentos que inhiben la actividad de la médula ósea, incluyendo compuestos de oro, aumenta el riesgo de hematotoxicidad, incluyendo el desarrollo de leucopenia.

Se requiere precaución al administrar simultáneamente el medicamento con diuréticos (furosemida).

No se debe administrar el medicamento simultáneamente con sustancias de contraste radiológico, sustitutos plasmáticos coloidales y penicilina.

El metamizol puede inducir enzimas metabólicos, incluyendo CYP2B6 y CYP3A4.

La administración simultánea de metamizol con bupropión, efavirenz, metadona, valproato, tacrolimus o citalopram puede provocar una disminución de la concentración de estos medicamentos en plasma sanguíneo, con una posible reducción de su eficacia clínica. Por lo tanto, se recomienda administrar estos medicamentos simultáneamente con metamizol con precaución; puede ser necesario controlar la respuesta clínica y/o los niveles plasmáticos del medicamento.

El metamizol puede reducir el nivel de ciclosporina en suero sanguíneo; por lo tanto, se debe controlar el nivel de ciclosporina durante la administración simultánea con metamizol.

La administración simultánea con etanol potencia el efecto del etanol.

Características de aplicación.

Al administrarse por vía parenteral, es necesario el control médico (alta frecuencia de reacciones alérgicas, incluyendo casos con desenlace letal) y la disponibilidad de condiciones para realizar terapia anti-shock.

En pacientes con asma bronquial atópico y polinosis, el riesgo de desarrollar reacciones de hipersensibilidad está aumentado.

Se excluye el uso para aliviar el dolor agudo abdominal de origen no diagnosticado (hasta esclarecer la causa).

El medicamento debe administrarse con precaución en pacientes:

• de edad avanzada: puede provocar un aumento en la frecuencia de reacciones adversas, especialmente a nivel del sistema digestivo;
• con enfermedades inflamatorias intestinales, incluyendo colitis ulcerosa inespecífica y enfermedad de Crohn.

Al prescribir el medicamento a pacientes con patología cardiovascular aguda, es necesario un control riguroso de la hemodinamia. Debe usarse con precaución en pacientes con infarto de miocardio, durante tratamiento con citostáticos, con alcoholismo crónico, antecedentes alergológicos graves o enfermedades de la sangre.

No se recomienda el uso prolongado y regular del medicamento debido a la mielotoxicidad del metamizol sódico; es necesario controlar el cuadro sanguíneo periférico (fórmula leucocitaria).

Durante la administración del medicamento puede desarrollarse agranulocitosis; por ello, ante la aparición de fiebre inexplicable, escalofríos, dolor de garganta, dificultad para tragar, estomatitis, así como inflamación de los órganos genitales externos y del ano, debe suspenderse inmediatamente el medicamento.

La administración subcutánea del medicamento no se emplea debido al posible efecto irritante sobre los tejidos.

Durante el tratamiento puede presentarse coloración roja de la orina (debido a la excreción del metabolito), lo cual no tiene relevancia clínica.

Rara vez, el metabisulfito de sodio puede provocar reacciones de hipersensibilidad y broncoespasmo.

Debe suspenderse el uso del medicamento ante la aparición de erupciones cutáneas y en las mucosas.

Reacciones cutáneas graves

Se han registrado reacciones cutáneas graves, incluyendo el síndrome de Stevens-Johnson, necrólisis epidérmica tóxica y reacciones medicamentosas con eosinofilia y síntomas sistémicos (síndrome DRESS), que pueden ser potencialmente mortales o letales, durante el tratamiento con metamizol.

Los pacientes deben informarse sobre los signos y síntomas de reacciones cutáneas y deben vigilarse cuidadosamente.

Si aparecen síntomas que sugieran estas reacciones, el tratamiento con metamizol debe suspenderse y en ningún caso debe reiniciarse (véase la sección «Contraindicaciones»).

Daño hepático inducido por medicamentos

En pacientes que han tomado metamizol se han observado casos de hepatitis, principalmente de tipo hepatocelular, que aparecieron desde varios días hasta varios meses después del inicio del tratamiento. Los signos y síntomas incluyen elevación de las enzimas hepáticas en suero, con o sin ictericia, frecuentemente en el contexto de reacciones de hipersensibilidad a otros medicamentos (por ejemplo, erupción cutánea, discrasia sanguínea, fiebre y eosinofilia), o acompañadas de signos de hepatitis autoinmune. En la mayoría de los pacientes, la condición se normalizó tras la suspensión del tratamiento con metamizol; sin embargo, se han notificado casos aislados de progresión a insuficiencia hepática aguda que requirió trasplante hepático.

El mecanismo del daño hepático provocado por el metamizol no está claramente establecido, aunque los datos disponibles sugieren un mecanismo inmunoalérgico.

Los pacientes deben informarse sobre la necesidad de consultar al médico ante la aparición de síntomas que sugieran afectación hepática. En tal caso, debe suspenderse el uso de metamizol y evaluarse la función hepática.

Si aparecen síntomas como sensación de náusea (náuseas y vómitos), fiebre, fatiga, pérdida de apetito, orina oscura, heces de color claro, ictericia de la piel o de la esclerótica, prurito, erupciones cutáneas o dolor en la parte superior del abdomen, debe suspenderse el uso de Analgina y debe consultarse inmediatamente al médico.

Si el paciente ha tenido previamente problemas hepáticos tras el uso de cualquier medicamento que contenga metamizol, no se recomienda el uso de Analgina.

El medicamento contiene 3,36 mmol/dosis de sodio. Debe tenerse precaución al administrarlo a pacientes que siguen una dieta controlada en sodio.

Uso durante el embarazo o la lactancia.

El medicamento está contraindicado durante el embarazo (especialmente en el primer trimestre y en las últimas 6 semanas). Durante el tratamiento debe suspenderse la lactancia, ya que el metamizol sódico atraviesa la leche materna.

Capacidad para afectar la velocidad de reacción al conducir vehículos de motor o manejar maquinaria.

No afecta.

Vía de administración y dosis.

Se administra por vía intramuscular e intravenosa en bolo. La vía de administración y la dosis dependen de la gravedad de la enfermedad y se determinan individualmente. El efecto analgésico con la administración intravenosa es mayor que con la administración intramuscular.

La solución que se administra debe tener la temperatura corporal. Para prevenir una disminución brusca de la presión arterial, la administración intravenosa debe realizarse lentamente (a una velocidad no mayor de 1 ml/min), el paciente debe permanecer en posición supina, y es necesario controlar la presión arterial, la frecuencia cardíaca y la respiración. El procedimiento requiere disponer de condiciones para realizar terapia anti-shock. En la administración intravenosa se debe utilizar una aguja larga.

A adultos se les administra 0,5-1 ml (250-500 mg) 2-3 veces al día. La dosis máxima única por ambas vías de administración es de 1 ml (500 mg), y la dosis diaria máxima es de 2 ml (1 g).

A niños menores de 1 año se les administra en dosis de 0,01 ml/kg de peso corporal.

A los niños menores de 1 año el medicamento se administra únicamente por vía intramuscular.

La duración del tratamiento es de hasta 3 días.

A niños de 1 año en adelante se les administra 0,1 ml por cada año de vida, 1-2 veces al día. La duración del tratamiento es de hasta 3 días.

Niños.

A los niños menores de 1 año el medicamento se administra únicamente por vía intramuscular. El medicamento se utiliza en niños bajo supervisión médica y solo en casos graves y cuando sea absolutamente necesario.

Sobredosis.

Síntomas: hipotermia, marcada disminución de la presión arterial, palpitaciones, disnea, acúfenos, náuseas, vómitos, gastralgia, debilidad, oliguria, anuria, somnolencia, delirio, alteraciones de la conciencia, taquicardia, síndrome convulsivo; puede desarrollarse agranulocitosis aguda, síndrome hemorrágico, insuficiencia renal y hepática aguda, y parálisis de los músculos respiratorios.

Tratamiento. Inducción del vómito, lavado gástrico por sonda, administración de purgantes salinos, carbón activado. Realización de diuresis forzada, hemodiálisis, alcalinización sanguínea y terapia sintomática dirigida al mantenimiento de las funciones vitales. En caso de desarrollarse síndrome convulsivo, se realiza administración intravenosa de diazepam y barbitúricos de acción rápida.

Reacciones adversas.

Del hígado y de las vías biliares: lesión hepática medicamentosa, incluyendo hepatitis, ictericia y aumento de los niveles de enzimas hepáticas. Síntomas de afectación hepática: sensación de náuseas (náuseas y vómitos), fiebre, sensación de fatiga, pérdida de apetito, orina de color oscuro, heces de color claro, coloración amarillenta de la piel o de la esclerótica del ojo, prurito, erupciones cutáneas o dolor en la parte superior del abdomen.

Del sistema cardiovascular: taquicardia.

Del sistema urinario: oliguria, anuria, proteinuria, nefritis intersticial, coloración roja de la orina.

Del sistema hematopoyético: agranulocitosis, leucopenia, trombocitopenia, anemia, granulocitopenia.

Reacciones alérgicas: reacciones de hipersensibilidad, erupciones cutáneas, prurito, urticaria, conjuntivitis, edema de Quincke; raramente: síndrome de Stevens-Johnson, síndrome de Lyell, síndrome broncoespástico, reacciones anafilactoides, shock anafiláctico, hiperemia cutánea, edema angioneurótico.

Se han notificado reacciones cutáneas graves, incluyendo necrólisis epidérmica tóxica y reacción adversa a medicamentos con eosinofilia y síntomas sistémicos (DRESS), con el uso de metamizol (ver sección «Instrucciones de uso»).

De la piel y del tejido celular subcutáneo: reacción adversa a medicamentos con eosinofilia y síntomas sistémicos (DRESS).

Otras: disminución de la presión arterial, infiltrados en el lugar de inyección (en la administración intramuscular), hiperemia, edema, erupciones locales y prurito en el lugar de inyección.

Notificación de reacciones adversas sospechadas.

La notificación de reacciones adversas tras la autorización del medicamento es importante. Permite realizar el seguimiento de la relación beneficio-riesgo del medicamento. Los profesionales médicos y farmacéuticos, así como los pacientes o sus representantes legales, deben informar sobre todos los casos sospechosos de reacciones adversas y de falta de eficacia del medicamento a través del Sistema Automatizado de Información sobre Farmacovigilancia en el siguiente enlace: https://aisf.dec.gov.ua/.

Incompatibilidad. Debido a la alta probabilidad de incompatibilidad farmacéutica, no se debe mezclar este medicamento con otros medicamentos en la misma jeringa.

Período de validez. 2 años.

Condiciones de conservación. Conservar en el envase original a una temperatura no superior a 25 °C.

Conservar en un lugar fuera del alcance de los niños.

Envase. 2 ml en ampollas. 10 ampollas por caja con divisores; o 5 ampollas por blíster unidireccional, 2 blísteres por caja.

Categoría de dispensación. Bajo receta médica.

Fabricante. Empresa Accionista Privada «Lekhym-Járkov».

Domicilio del fabricante y dirección del lugar de actividad.

Ucrania, 61115, región de Járkov, ciudad de Járkov, calle Severino Pototskogo, 36.