Аминокапроновая кислота

ИНСТРУКЦИЯ по медицинскому применению лекарственного средства АМИНОКАПРОНОВАЯ КИСЛОТА (AMINOCAPRONIC ACID)

Состав:

действующее вещество: aminocaproic acid;

1 пакет содержит аминокапроновой кислоты 1 г.

Лекарственная форма. Порошок для перорального применения.

Основные физико-химические свойства: порошок белого или почти белого цвета, без запаха.

Фармакотерапевтическая группа. Антигеморрагические средства. Ингибиторы фибринолиза.

Код АТХ В02А А01.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика.

Специфическое кровоостанавливающее средство, применяемое при кровотечениях, обусловленных повышенным фибринолизом.

Механизм специфического действия обусловлен конкурентным угнетением активаторов плазминогена и частичным угнетением активности плазмина (в высоких дозах), а также ингибированием биогенных полипептидов — кининов.

Тормозит активирующее действие стрептокиназы, урокиназы и тканевых киназ на процессы фибринолиза, нейтрализует эффекты калликреина, трипсина и гиалуронидазы, уменьшает проницаемость капилляров.

Аминокапроновая кислота оказывает противоаллергическое, противовирусное действие, усиливает детоксикационную функцию печени. Она ингибирует протеолитическую активность, ассоциированную с вирусом гриппа. Аминокапроновая кислота оказывает тормозящее влияние на различные стадии взаимодействия вируса с чувствительными клетками, а также угнетает протеолитический процессинг гемагглютинина. Вследствие этого не образуется функционально-активный белок вируса гриппа, обеспечивающий его инфекционную активность, и снижается количество дочернего инфекционного вируса.

Аминокапроновая кислота проявляет не только противовирусную активность, но также улучшает некоторые клеточные и гуморальные показатели специфической защиты организма при респираторных вирусных инфекциях.

Фармакокинетика.

После приема внутрь быстро всасывается в верхних отделах желудочно-кишечного тракта. Максимальная концентрация в крови у взрослых и подростков достигается через 2–3 часа. С белками крови практически не связывается. Частично (10–15 %) подвергается биотрансформации в печени; другая часть выводится почками преимущественно в неизмененном виде. За сутки из организма выводится около 60 % введенной дозы (при нормальной функции почек).

При нарушении выделительной функции мочи возможна кумуляция препарата.

Клинические характеристики.

Показания.

Профилактика и лечение паренхиматозных кровотечений, геморрагий со слизистых оболочек, меноррагий, кровотечений из эрозий и язв желудка и кишечника. Профилактика кровотечений при операциях на печени, легких, поджелудочной железе. Различные виды гиперфибринолиза, в т. ч. связанные с применением тромболитических препаратов и массивным переливанием консервированной крови. В качестве симптоматического средства при кровоточивости, обусловленной тромбоцитопенией и качественной неполноценностью тромбоцитов (дисфункциональная тромбоцитопения).

Лечение и профилактика гриппа и ОРВИ у детей и взрослых.

Противопоказания.

Повышенная индивидуальная чувствительность к аминокапроновой кислоте, склонность к тромбозам и тромбоэмболическим заболеваниям, тромбоэмболия, коагулопатия вследствие диссеминированного внутрисосудистого свёртывания крови, заболевания почек с нарушением их функции, почечная недостаточность, гематурия, период беременности, родов, грудного вскармливания, тяжёлая форма ишемической болезни сердца, нарушения мозгового кровообращения.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий.

При приёме внутрь хорошо сочетается с тромбином. Эффект лекарственного средства ослабляют антиагреганты и антикоагулянты прямого и непрямого действия. Совместное применение с эстрогенсодержащими контрацептивами, фактором свёртывания крови IX повышает риск тромбоэмболий.

Применять с осторожностью у пациентов, принимающих ретиноиды.

Особенности применения.

С осторожностью назначают при заболеваниях сердца, печеночной недостаточности.

Противопоказано применение препарата при гематурии (в связи с опасностью развития острой почечной недостаточности).

При меноррагиях эффективен приём с первого по последний день менструации.

Во время терапии препаратом рекомендуется проверка фибринолитической активности крови и уровня фибриногена.

Рекомендуется исключить жирную пищу при лечении препаратом.

Применение в период беременности или кормления грудью.

Препарат противопоказан в период беременности. Нецелесообразно применение женщинам с целью профилактики повышенной кровопотери при родах, поскольку возможно возникновение тромбоэмболических осложнений.

При необходимости применения лекарственного средства грудное вскармливание следует прекратить.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

Во время лечения следует воздерживаться от управления автотранспортом и занятий потенциально опасными видами деятельности из-за возможного возникновения побочных реакций (головокружение).

Способ применения и дозы.

Назначать внутрь, во время или после еды, растворив порошок в сладкой воде или запивая ею. Суточную дозу для взрослых разделить на 3–6 приёмов, для детей — на 3**–**5 приёмов.

Умеренно выраженное повышение фибринолитической активности. Взрослым обычно назначают в суточной дозе 5–24 г (5–24 пакета).

Детям в возрасте до 1 года разовая доза составляет 0,05 г/кг массы тела (но не более 1 г). Суточная доза для детей: в возрасте до 1 года — 3 г (3 пакета), 2–6 лет — 3–6 г (3–6 пакетов), 7–10 лет — 6–9 г (6–9 пакетов). Для подростков максимальная суточная доза — 10–15 г (10–15 пакетов).

Острые кровотечения (в т. ч. желудочно-кишечные). Взрослым назначают 5 г (5 пакетов), затем по 1 г (1 пакет) каждый час (в течение не более 8 часов) до полной остановки кровотечения. Суточная доза для детей при острых кровопотерях: в возрасте до 1 года — 6 г (6 пакетов), 2–4 лет — 6–9 г (6–9 пакетов), 5–8 лет — 9–12 г (9–12 пакетов), 9–10 лет — 18 г (18 пакетов).

Субарахноидальное кровоизлияние. Взрослым назначают в суточной дозе 6–9 г (6–9 пакетов).

Травматическая гифема. Назначать в дозе 0,1 г/кг массы тела каждые 4 часа (но не более 24 г/сутки) в течение 5 суток.

Метроррагии, ассоциированные с внутриматочными контрацептивами. Назначать по 3 г (3 пакета) каждые 6 часов.

Профилактика и остановка кровотечения при стоматологических вмешательствах. Взрослым назначают по 2–3 г (2–3 пакета) 3–5 раз в сутки.

Для взрослых средняя суточная доза составляет 10–18 г (10–18 пакетов), максимальная суточная доза — 24 г (24 пакета). Курс лечения — 3–14 дней.

Грипп, острые респираторные вирусные инфекции у детей и взрослых.

Лекарственное средство применять перорально и местно. Для перорального применения препарат предварительно растворить из расчета 1 г (1 пакет) аминокапроновой кислоты на две столовые ложки подслащённой кипячёной воды, получая таким образом 5 % раствор.

Перорально препарат назначают в дозах:

• детям первых двух лет жизни — 1–2 г (1–2 пакета) в сутки (20–40 мл 5 % раствора) — по 1–2 чайные ложки 4 раза в сутки (0,02–0,04 г/кг — разовая доза), можно добавлять к пище или напиткам;
• детям в возрасте 2–6 лет — 2–4 г (2–4 пакета) в сутки (40–80 мл 5 % раствора) — по 1–2 столовые ложки 4 раза в сутки;
• детям в возрасте 7–10 лет — 4–5 г (4–5 пакетов) в сутки, запивая водой, или принимать с пищей или напитками;
• подросткам и взрослым — 5–8 г (5–8 пакетов) в сутки — по 1–2 пакета 4–5 раз в день, запивая водой, или принимать с пищей или напитками.

Для более точного приготовления раствора и его дозирования целесообразно использовать медицинский шприц без иглы объёмом 10 или 20 мл.

Одновременно рекомендовано применение аминокапроновой кислоты местно. Каждые 3 часа закладывать в каждый носовой ход на 5–10 минут ватные турунды, хорошо смоченные 5 % раствором аминокапроновой кислоты, приготовленным на неподслащённой воде, или в указанные сроки инстиллировать (закапывать) по 3–5 капель этого раствора в каждый носовой ход. Раствор также можно использовать для ингаляций.

При тяжёлых гипертоксических формах гриппа или ОРВИ дозы препарата могут быть повышены до уровня максимальных, рекомендованных для детей при умеренно выраженном повышении фибринолитической активности.

При лечении гриппа и ОРВИ у взрослых препарат аминокапроновой кислоты можно применять в тех же дозах, что и подросткам. Аминокапроновую кислоту при необходимости можно применять в комбинации с другими противовирусными препаратами, интерфероном и его индукторами.

Интраназальные инстилляции раствора аминокапроновой кислоты (3–4 раза в сутки) целесообразно проводить в течение эпидемического периода с целью профилактики, что можно дополнить пероральным (как при лечении) применением препарата в очагах инфекции при контакте с больным.

Длительность перорального применения аминокапроновой кислоты при гриппе и ОРВИ составляет 3–7 дней.

Длительность лечения зависит от тяжести заболевания и определяется врачом индивидуально. Также врач может корректировать дозу и назначать повторный курс лечения.

Дети. Лекарственное средство можно применять детям первого года жизни.

Передозировка.

Симптомы: усиление побочных явлений, образование тромбов, эмболии. При длительном применении (более 6 дней) высоких доз (для взрослых — более 24 г в сутки) — геморрагии.

Лечение: отмена препарата, симптоматическая терапия.

Побочные реакции.

Препарат обычно хорошо переносится, однако возможно возникновение следующих побочных реакций:

Со стороны сердечно-сосудистой системы: ортостатическая гипотензия, субэндокардиальное кровоизлияние, брадикардия, аритмии.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, диарея.

Со стороны системы свёртывания крови: нарушения свёртывания крови, при длительном применении (свыше 6 дней) высоких доз (для взрослых — свыше 24 г в сутки) — геморрагии.

Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, шум в ушах, судороги.

Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: заложенность носа, катаральные явления верхних отделов дыхательных путей.

Со стороны иммунной системы: возможны реакции повышенной чувствительности, кожная сыпь.

Со стороны мочевыделительной системы: острая почечная недостаточность, миоглобинурия.

Со стороны опорно-двигательного аппарата: рабдомиолиз.

Побочные явления являются редкими и зависимыми от дозы; при снижении дозы они обычно исчезают.

Срок годности. 2 года.

Условия хранения. Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °C.

Хранить в недоступном для детей месте.

Упаковка. Порошок для орального применения по 1 г в пакетах № 10 (1×10) или в пакетах спаренных № 10 (2×5) в коробке.

Категория отпуска. Без рецепта.

Производитель. ТОВАРИЩЕСТВО С ОГРАНИЧЕННОЙ ОТВЕТСТВЕННОСТЬЮ «КОРПОРАЦИЯ «ЗДОРОВЬЕ».

Местонахождение производителя и адрес места осуществления его деятельности.

Украина, 61013, Харьковская обл., город Харьков, улица Шевченко, дом 22.