Acido aminocaproico

ISTRUZIONI PER L'USO MEDICINALE DEL FARMACO ACIDO AMINOCAPROICO (AMINOCAPRONIC ACID)

Composizione:

Principio attivo: acido aminocaproico;

1 bustina contiene acido aminocaproico 1 g.

Forma farmaceutica. Polvere per assunzione orale.

Principali caratteristiche fisico-chimiche: polvere di colore bianco o quasi bianco, inodore.

Gruppo farmacoterapeutico. Agenti emostatici. Inibitori della fibrinolisi.

Codice ATC B02AA01.

Proprietà farmacologiche.

Farmacodinamica.

Farmaco emostatico specifico utilizzato nelle emorragie causate da un aumento della fibrinolisi.

Il meccanismo d'azione specifico è dovuto all'inibizione competitiva degli attivatori del plasminogeno e all'inibizione parziale dell'attività della plasmina (a dosi elevate), nonché all'inibizione dei polipeptidi biogeni – le chinine.

Inibisce l'azione attivante della streptochinasi, dell'urochinasi e delle chinasi tissutali sui processi di fibrinolisi, neutralizza gli effetti della callicreina, della tripsina e dell'ialuronidasi, riduce la permeabilità dei capillari.

L'acido aminocaproico esercita un'azione antiallergica e antivirale, potenzia la funzione disintossicante del fegato. Inibisce l'attività proteolitica associata al virus dell'influenza. L'acido aminocaproico esercita un effetto inibitorio su diverse fasi dell'interazione tra il virus e le cellule sensibili, nonché inibisce l'elaborazione proteolitica dell'emagglutinina. Di conseguenza, non si forma la proteina funzionalmente attiva del virus dell'influenza responsabile della sua attività infettiva, e si riduce la quantità di virus infettivo figlio.

L'acido aminocaproico non solo manifesta un'attività antivirale, ma migliora anche alcuni parametri cellulari e umorali della difesa specifica dell'organismo nelle infezioni virali respiratorie.

Farmacocinetica.

Dopo somministrazione orale viene rapidamente assorbito nei segmenti superiori del tratto digerente. La concentrazione massima nel sangue negli adulti e negli adolescenti si raggiunge dopo 2–3 ore. Non si lega praticamente alle proteine plasmatiche. Viene parzialmente (10–15 %) biotrasformato nel fegato; la restante parte viene escreta dai reni prevalentemente in forma invariata. Nel corso di un giorno viene eliminato dall'organismo circa il 60 % della dose somministrata (con funzionalità renale normale).

In caso di alterazione della funzione escretrice urinaria è possibile la cumulazione del farmaco.

Caratteristiche cliniche.

Indicazioni.

Prevenzione e trattamento delle emorragie parenchimale, delle emorragie delle mucose, delle menorragie, delle emorragie da erosioni e ulcere dello stomaco e dell'intestino. Prevenzione delle emorragie durante gli interventi chirurgici sul fegato, sui polmoni, sul pancreas. Diverse forme di iperfibrinolisi, anche quelle associate all'uso di farmaci trombolitici e alla massiccia trasfusione di sangue conservato. Come farmaco sintomatico nell'emorragia dovuta a trombocitopenia e all'inadeguatezza qualitativa delle piastrine (trombocitopenia disfunzionale).

Trattamento e prevenzione dell'influenza e delle infezioni respiratorie acute in bambini e adulti.

Controindicazioni.

Ipersensibilità individuale all'acido aminocaproico, tendenza a trombosi e malattie tromboemboliche, tromboembolia, coagulopatia dovuta alla coagulazione intravascolare disseminata, malattie renali con compromissione della funzione renale, insufficienza renale, ematuria, periodo di gravidanza, parto e allattamento al seno, forma grave di malattia coronarica ischemica, alterazioni della circolazione cerebrale.

Interazioni con altri medicinali e altre forme di interazione.

Se assunto per via orale, si combina bene con la trombina. L'effetto del farmaco è ridotto dagli antiaggreganti e dagli anticoagulanti ad azione diretta e indiretta. L'uso concomitante con contraccettivi contenenti estrogeni e con il fattore di coagulazione del sangue IX aumenta il rischio di tromboembolia.

Da usare con cautela nei pazienti che assumono retinoidi.

Caratteristiche d'uso.

Va somministrato con cautela in caso di malattie cardiache e insufficienza epatica.

L'uso del medicinale è controindicato in caso di ematuria (a causa del rischio di sviluppare insufficienza renale acuta).

Nel caso di menorragia, l'assunzione risulta efficace dal primo all'ultimo giorno delle mestruazioni.

Durante la terapia con il medicinale è consigliabile verificare l'attività fibrinolitica del sangue e il livello di fibrinogeno.

Si raccomanda di escludere alimenti grassi durante il trattamento con il medicinale.

Uso durante la gravidanza o l'allattamento.

Il medicinale è controindicato durante la gravidanza. Non è opportuno utilizzarlo nelle donne allo scopo di prevenire un'eccessiva perdita di sangue durante il parto, poiché potrebbero verificarsi complicazioni tromboemboliche.

Se necessario, durante il trattamento con il medicinale l'allattamento al seno deve essere interrotto.

Capacità di influenzare la velocità di reazione nella guida di autoveicoli o nell'uso di altri macchinari.

Durante il trattamento si raccomanda di astenersi dalla guida di autoveicoli e da attività potenzialmente pericolose a causa della possibile insorgenza di reazioni avverse (capogiri).

Modalità e dosi di somministrazione.

Somministrare per via orale durante o dopo i pasti, sciogliendo la polvere in acqua dolce o assumendola con questo liquido. La dose giornaliera per gli adulti deve essere suddivisa in 3–6 somministrazioni, per i bambini in 3–5 somministrazioni.

Modesta aumentata attività fibrinolitica. Negli adulti la dose giornaliera abituale è di 5–24 g (5–24 bustine).

Nei bambini fino a 1 anno di età la dose singola è di 0,05 g/kg di peso corporeo (ma non superiore a 1 g). La dose giornaliera nei bambini: fino a 1 anno – 3 g (3 bustine), 2–6 anni – 3–6 g (3–6 bustine), 7–10 anni – 6–9 g (6–9 bustine). Nei ragazzi adolescenti la dose giornaliera massima è di 10–15 g (10–15 bustine).

Emorragie acute (inclusa quella gastrointestinale). Negli adulti somministrare 5 g (5 bustine), poi 1 g (1 bustina) ogni ora (per non più di 8 ore) fino all’arresto completo dell’emorragia. La dose giornaliera nei bambini in caso di emorragia acuta: fino a 1 anno – 6 g (6 bustine), 2–4 anni – 6–9 g (6–9 bustine), 5–8 anni – 9–12 g (9–12 bustine), 9–10 anni – 18 g (18 bustine).

Emorragia subaracnoidea. Negli adulti somministrare in dose giornaliera di 6–9 g (6–9 bustine).

Emoftalmia traumatica. Somministrare alla dose di 0,1 g/kg di peso corporeo ogni 4 ore (ma non più di 24 g/giorno) per 5 giorni.

Metrorragie associate a dispositivi intrauterini contraccettivi. Somministrare 3 g (3 bustine) ogni 6 ore.

Prevenzione e arresto dell’emorragia in seguito a interventi odontoiatrici. Negli adulti somministrare 2–3 g (2–3 bustine) 3–5 volte al giorno.

Negli adulti la dose giornaliera media è di 10–18 g (10–18 bustine), la dose giornaliera massima è di 24 g (24 bustine). La durata del trattamento è di 3–14 giorni.

Influenza, infezioni respiratorie virali acute in bambini e adulti.

Il medicinale può essere utilizzato per via orale e topica. Per l’assunzione orale, il farmaco deve essere sciolto in precedenza calcolando 1 g (1 bustina) di acido aminocaproico in due cucchiai di acqua bollita zuccherata, ottenendo così una soluzione al 5%.

Il farmaco per via orale va somministrato nelle seguenti dosi:

• nei bambini nei primi due anni di vita – 1–2 g (1–2 bustine) al giorno (20–40 ml di soluzione al 5%) – 1–2 cucchiaini da tè 4 volte al giorno (dose singola 0,02–0,04 g/kg); può essere aggiunto al cibo o alle bevande;
• nei bambini di età compresa tra 2 e 6 anni – 2–4 g (2–4 bustine) al giorno (40–80 ml di soluzione al 5%) – 1–2 cucchiai da tavola 4 volte al giorno;
• nei bambini di età compresa tra 7 e 10 anni – 4–5 g (4–5 bustine) al giorno, da assumere con acqua oppure con cibo o bevande;
• negli adolescenti e negli adulti – 5–8 g (5–8 bustine) al giorno – 1–2 bustine 4–5 volte al giorno, assumendo con acqua oppure con cibo o bevande.

Per una preparazione e dosatura più precisa della soluzione si raccomanda di utilizzare una siringa medica senza ago da 10 o 20 ml.

È inoltre consigliato l’uso topico dell’acido aminocaproico. Ogni 3 ore si raccomanda di inserire in ciascuna narice tamponi di ovatta ben inumiditi con soluzione al 5% di acido aminocaproico preparata con acqua non zuccherata, mantenendoli per 5–10 minuti, oppure instillare (gocciolare) 3–5 gocce di tale soluzione in ciascuna narice negli intervalli indicati. La soluzione può essere utilizzata anche per inalazioni.

In forme gravi ipertossiche di influenza o infezioni da virus respiratori (GRVI), le dosi del farmaco possono essere aumentate fino ai livelli massimi raccomandati per i bambini con moderato aumento dell’attività fibrinolitica.

Nel trattamento dell’influenza e delle GRVI negli adulti, il farmaco acido aminocaproico può essere utilizzato alle stesse dosi previste per gli adolescenti. L’acido aminocaproico, se necessario, può essere utilizzato in combinazione con altri farmaci antivirali, interferone e suoi induttori.

Le instillazioni intranasali di soluzione di acido aminocaproico (3–4 volte al giorno) sono consigliate durante il periodo epidemico a scopo profilattico, eventualmente affiancate dall’assunzione orale del farmaco (come nel trattamento) nei focolai infettivi in caso di contatto con un soggetto malato.

La durata dell’assunzione orale di acido aminocaproico nell’influenza e nelle GRVI è di 3–7 giorni.

La durata del trattamento dipende dalla gravità della malattia e viene stabilita individualmente dal medico. Il medico può inoltre modificare la dose e prescrivere un trattamento ripetuto.

Bambini. Il medicinale può essere somministrato ai bambini nel primo anno di vita.

Sovradosaggio.

Sintomi: accentuazione degli effetti collaterali, formazione di trombi, embolia. Con l’uso prolungato (oltre 6 giorni) di dosi elevate (negli adulti superiori a 24 g al giorno) – emorragie.

Trattamento: sospensione del farmaco, terapia sintomatica.

Effetti indesiderati.

Il medicinale è generalmente ben tollerato, tuttavia possono manifestarsi i seguenti effetti indesiderati:

Apparato cardiocircolatorio: ipotensione ortostatica, emorragia subendocardica, bradicardia, aritmie.

Apparato gastrointestinale: nausea, vomito, diarrea.

Sistema della coagulazione del sangue: alterazioni della coagulazione del sangue; con l'uso prolungato (oltre 6 giorni) di alte dosi (negli adulti oltre 24 g al giorno) – emorragie.

Sistema nervoso: cefalea, capogiri, acufeni, convulsioni.

Apparato respiratorio, organi del torace e mediastino: congestione nasale, manifestazioni catarrali delle vie respiratorie superiori.

Sistema immunitario: possibili reazioni di ipersensibilità, eruzioni cutanee.

Apparato urinario: insufficienza renale acuta, mioglobinuria.

Apparato muscoloscheletrico: rabdomiolisi.

Gli effetti indesiderati sono rari e dipendenti dalla dose; riducendo la dose, di solito scompaiono.

Durata della conservazione. 2 anni.

Condizioni di conservazione. Conservare nella confezione originale a una temperatura non superiore a 25 °C.

Conservare in un luogo inaccessibile ai bambini.

Confezionamento. Polvere per uso orale da 1 g in bustine n. 10 (1×10) oppure in bustine doppie n. 10 (2×5) in una scatola.

Categoria di vendita. Senza prescrizione medica.

Produttore. SOCIETÀ A RESPONSABILITÀ LIMITATA «CORPORAZIONE «ZDOROV’YA».

Indirizzo del produttore e sede dell'attività.

Ucraina, 61013, regione di Kharkiv, città di Kharkiv, via Shevchenko, 22.