Амигрен

ИНСТРУКЦИЯ по медицинскому применению лекарственного средства АМИГРЕН (AMIGREN)

Состав:

действующее вещество: sumatriptan;

1 капсула содержит сума-триптана сукцината в пересчете на сума-триптан 50 мг или 100 мг;

вспомогательные вещества: лактоза моногидрат; целлюлоза микрокристаллическая; натрия кроскармеллоза; магния стеарат;

состав оболочки капсулы: желатин, диоксид титана (Е 171), понсо 4R (Е 124).

Лекарственная форма. Капсулы.

Основные физико-химические свойства: твердые желатиновые капсулы № 1 цилиндрической формы с полусферическими концами; корпус — белого цвета, крышечка — красного цвета.

Содержимое капсул — порошок белого или почти белого цвета, без запаха.

Фармакотерапевтическая группа.

Селективный агонист 5НТ1-рецепторов серотонина. Препараты, применяемые для лечения мигрени. Код АТХ N02C C01.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика.

Суматриптан — это селективный агонист 5НТ₁-рецепторов, не влияющий на другие 5НТ-рецепторы. Эти рецепторы содержатся, главным образом, в церебральных кровеносных сосудах. В ходе исследований установлено, что суматриптан оказывает селективное вазоконстрикторное действие на сосуды в системе сонных артерий, но не влияет на мозговое кровообращение. Система сонных артерий снабжает кровью экстра- и интракраниальные ткани, например, мозговые оболочки. Расширение этих сосудов приводит к развитию мигрени. Дополнительно экспериментальными данными доказано, что суматриптан тормозит активность тройничного нерва. Эти два возможных механизма обусловливают анти-мигренозную активность суматриптана.

Клинический эффект наблюдается через 30 мин после перорального приёма 100 мг препарата.

Фармакокинетика.

После перорального применения суматриптан быстро всасывается, достигая 70 % максимальной концентрации через 45 мин. После приёма 100 мг средняя максимальная концентрация в плазме крови составляет 45 нг/мл. Биодоступность после перорального применения составляет 14 %, частично вследствие пресистемного метаболизма, частично — из-за неполного всасывания. Связывание с белками плазмы крови низкое (14–21 %), средний объём распределения — 17 л. Средний общий плазменный клиренс составляет приблизительно 1160 мл/мин, а средний почечный клиренс — приблизительно 260 мл/мин. Непочечный клиренс составляет приблизительно 80 % от общего клиренса, что позволяет предположить, что суматриптан выводится преимущественно в виде метаболитов. Основной метаболит — индолилуксусная кислота, аналог суматриптана, выводится с мочой, где присутствует в виде свободной кислоты и конъюгированного соединения с глюкуронидом. Он не проявляет 5НТ₁- и 5НТ₂-активности. Другие метаболиты не идентифицированы. Фармакокинетика перорального суматриптана существенно не изменяется во время приступа мигрени.

Клинические характеристики.

Показания.

Для быстрого облегчения состояния при приступах мигрени, с аурой или без неё.

Противопоказания.

Повышенная чувствительность к любому компоненту препарата.

Инфаркт миокарда в анамнезе, ишемическая болезнь сердца, стенокардия Принцметала, заболевания периферических сосудов или симптомы, характерные для ишемической болезни сердца.

Инсульт или транзиторное нарушение мозгового кровообращения в анамнезе.

Умеренная или тяжелая артериальная гипертензия, а также легкая неконтролируемая артериальная гипертензия.

Тяжелая печеночная недостаточность.

Одновременное применение эрготамина или его производных (включая метизергид) (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»).

Одновременное применение любого агониста триптан/5-гидрокситриптамин-рецепторов (5-HT1) (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»).

Конкурентное назначение ингибиторов моноаминоксидазы (МАО) и Амигрена. Амигрен не следует применять в течение 2 недель после отмены ингибиторов МАО.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий.

Отсутствуют данные о взаимодействии с пропранололом, флуназирином, пиризепином или алкоголем.

Сведения о совместном применении с лекарственными средствами, содержащими эрготамин или другие агонисты триптан/5-HT1-рецепторов, ограничены. Теоретически возможны пролонгированные вазоспастические реакции, поэтому такое совместное применение противопоказано (см. раздел «Противопоказания»).

Интервал времени, который следует соблюдать между приемом суматриптана и лекарственных средств, содержащих эрготамин или другие агонисты триптан/5-HT1-рецепторов, неизвестен. Это зависит от доз и типа применяемых лекарственных средств. Поскольку эти эффекты могут усиливаться при приеме Амигрена, необходимо соблюдать 24-часовой интервал между приемом препаратов, содержащих эрготамин и другие агонисты триптан/5-HT1-рецепторов, и приемом Амигрена. Соответственно, препараты, содержащие эрготамин и другие агонисты триптан/5-HT1-рецепторов, нельзя применять в течение 6 часов после приема Амигрена.

Возможна взаимодействие между суматриптаном и ингибиторами МАО, поэтому одновременное применение этих препаратов противопоказано (см. раздел «Противопоказания»).

Есть отдельные сообщения о развитии у пациентов серотонинового синдрома (включая изменение психического состояния, висцеральную нестабильность, нейромышечные нарушения) после приема селективных ингибиторов обратного захвата серотонина (СИОЗС) и суматриптана. Имеются сообщения о развитии серотонинового синдрома при одновременном применении триптанов и ингибиторов обратного захвата серотонина и норадреналина (СИОЗСиН) (см. раздел «Особенности применения»).

Особенности применения.

Капсулы Амигрена применяют только при четко установленном диагнозе мигрени.

Амигрен не применяют для лечения гемиплегической, базилярной и офтальмоплегической мигрени.

Как и при применении других препаратов для купирования приступов мигрени, у пациентов с ранее неустановленным диагнозом мигрени и у пациентов с установленным диагнозом, но при наличии нетипичных симптомов, перед началом приема суматриптана необходимо исключить наличие другой серьезной неврологической патологии. Следует отметить, что больные мигренью имеют повышенный риск развития цереброваскулярных нарушений (инсульт, транзиторное нарушение мозгового кровообращения).

Применение суматриптана у некоторых пациентов может вызывать такие транзиторные симптомы, как боль, ощущение сжатия в груди, которые могут быть интенсивными и распространяться на гортань (см. раздел «Побочные реакции»). Если такие симптомы указывают на ишемическую болезнь сердца, следует провести соответствующее кардиологическое обследование.

Суматриптан нельзя назначать пациентам с подозрением на заболевания сердца без предварительного обследования для выявления сердечно-сосудистой патологии. К этой группе относятся женщины в постменопаузальном периоде, мужчины в возрасте старше 40 лет и пациенты с факторами риска развития ишемической болезни сердца. Однако такое обследование не всегда может выявить наличие сердечной патологии, поэтому в отдельных случаях у пациентов с недиагностированным заболеванием сердца наблюдались тяжелые кардиологические осложнения. С осторожностью Амигрен следует назначать пациентам, находящимся под наблюдением по поводу артериальной гипертензии, поскольку у небольшого числа пациентов может наблюдаться транзиторное повышение уровня артериального давления и периферического сосудистого сопротивления.

Описаны единичные случаи развития у пациентов серотонинового синдрома (включая измененное психическое состояние, висцеральную нестабильность, нейромышечные нарушения), возникающего после приема селективных ингибиторов обратного захвата серотонина (СИОЗС) и суматриптана. Имеются сообщения о развитии серотонинового синдрома при одновременном назначении триптанов и ингибиторов обратного захвата серотонина и норадреналина (СИОЗСН). Если одновременное применение Амигрена и СИОЗС/СИОЗСН клинически оправдано, желательно провести предварительное обследование пациентов (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»).

Не рекомендуется одновременно применять суматриптан с любым другим триптаном/5НТ₁-агонистом.

Амигрен следует назначать с осторожностью пациентам со значительными нарушениями абсорбции, метаболизма или выведения лекарственных средств, например, при почечной и печеночной недостаточности.

Амигрен следует назначать с осторожностью пациентам с анамнезом судорог или с факторами риска снижения порога судорожной готовности.

У пациентов с повышенной чувствительностью к сульфаниламидам могут наблюдаться аллергические реакции после применения Амигрена. Реакции могут варьировать от кожной гиперчувствительности до анафилаксии. Перекрестная чувствительность ограничена, однако следует соблюдать осторожность при назначении препарата таким пациентам.

Рекомендованные дозы Амигрена превышать нельзя.

Интенсивное лечение острых приступов мигрени ассоциируется с усугублением головной боли (головная боль, обусловленная чрезмерным лечением) у чувствительных пациентов. Возможно, потребуется прекращение лечения.

Побочные реакции могут возникать чаще при совместном применении триптанов и лекарственных средств, содержащих зверобой (Hypericum perforatum).

Длительное применение любых обезболивающих лекарственных средств может усиливать головную боль. При возникновении такого симптома или при угрозе его появления следует проконсультироваться с врачом и прекратить лечение. У пациентов, у которых часто или ежедневно возникает головная боль вследствие регулярного применения лекарственных средств от головной боли, может быть поставлен диагноз головной боли, связанной со злоупотреблением обезболивающими средствами.

Препарат содержит лактозу, поэтому пациентам с редкими наследственными формами непереносимости галактозы, недостаточностью лактазы или синдромом глюкозо-галактозной мальабсорбции применять препарат не следует.

Применение в период беременности или кормления грудью.

Применение Амигрена беременным не рекомендуется. В случае необходимости следует взвесить соотношение ожидаемой пользы для матери и возможного риска для плода.

С осторожностью применяют в период кормления грудью. Не рекомендуется кормить ребенка грудью в течение 24 часов после приема препарата.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

Сонливость может быть как следствием мигрени, так и ее лечения Амигреном, поэтому следует избегать управления автотранспортом или работы с другими механизмами во время приема препарата или приступа мигрени.

Способ применения и дозы.

Капсулы Амигрена нельзя применять с целью профилактики приступа.

Амигрен рекомендуется применять как можно раньше после начала приступа мигрени, хотя он одинаково эффективен на каждой стадии приступа.

Рекомендуемая доза Амигрена для взрослых — 50 мг (1 капсула). В отдельных случаях дозу можно повысить до 100 мг (2 капсулы).

Амигрен можно применять при новых приступах мигрени, однако если первая доза препарата окажется неэффективной, не следует применять препарат повторно в течение того же приступа.

Если пациент отреагировал на первую дозу, но симптомы возвращаются, вторая доза может быть применена в течение последующих 24 часов, при этом общая суточная доза не должна превышать 300 мг.

Капсулы следует глотать целиком, запивая водой.

Пациенты пожилого возраста (в возрасте от 65 лет)

Опыт применения суматриптана для лечения пациентов в возрасте от 65 лет недостаточен. Хотя фармакокинетика препарата не отличается от таковой у лиц более молодого возраста, до получения дополнительных клинических данных назначение Амигрена пожилым пациентам не рекомендуется.

Дети.

На данный момент эффективность и безопасность применения суматриптана для лечения детей не установлены, поэтому препарат Амигрен не рекомендуется назначать этой категории пациентов.

Передозировка.

Дозы, превышавшие 400 мг (перорально), не вызывали других побочных эффектов, кроме указанных ниже.

Лечение: проведение поддерживающей терапии и наблюдение за больным не менее 10 часов.

Влияние гемодиализа или перитонеального диализа на уровень Амигрена в плазме крови не установлено.

Побочные реакции.

Со стороны иммунной системы: реакции гиперчувствительности — от кожной гиперчувствительности до случаев анафилаксии.

Со стороны нервной системы: головокружение; сонливость; нарушения чувствительности, включая парестезии и гипестезии; судороги. Хотя некоторые из этих случаев отмечались у пациентов с судорогами или состояниями, которые могут к ним привести, в анамнезе, имеются случаи развития судорог у пациентов без какой-либо предрасположенности к ним; тремор, дистония, нистагм, скотома.

Со стороны психики: возбуждение.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: транзиторное повышение артериального давления сразу после приема препарата, прилив крови, брадикардия, тахикардия, усиленное сердцебиение, нарушения ритма, транзиторные ишемические изменения на ЭКГ, спазм коронарных артерий, стенокардия, инфаркт миокарда, артериальная гипотензия, болезнь Рейно.

Со стороны дыхательной системы: одышка.

Со стороны желудочно-кишечного тракта: тошнота и рвота, возникающие у некоторых пациентов, однако их связь с применением суматриптана до конца не выяснена; ишемический колит, диарея;
дисфагия.

Со стороны костно-мышечной системы: ощущение тяжести, миалгия. Указанные симптомы обычно являются преходящими, могут быть интенсивными и затрагивать любую часть тела, включая грудную клетку и горло; ригидность мышц шеи, артралгия.

Со стороны органов зрения: мерцание, диплопия, снижение остроты зрения, потеря зрения (обычно преходящая). Однако нарушения зрения могут быть следствием самого приступа мигрени.

Со стороны кожи: гипергидроз.

Общие расстройства: боль, ощущение тепла или холода, сжатия или напряжения (указанные симптомы обычно являются преходящими, могут быть интенсивными и затрагивать любую часть тела, включая грудную клетку и горло); ощущение слабости, утомляемость (указанные симптомы, в основном, имеют легкий или умеренный характер и являются преходящими).

Усиление боли после травм, усиление боли при воспалении.

Лабораторные показатели: отмечались незначительные изменения в функциональных печеночных пробах.

Срок годности.

3 года.

Условия хранения.

Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Упаковка.

По 1 капсуле в блистере; по 1 или по 3, или по 6 блистеров в коробке.

По 6 капсул в 1 блистере; по 1 блистеру в коробке.

По 10 капсул в блистере; по 1 блистеру в коробке.

Категория отпуска.

По рецепту.

Производитель.

ООО «АСТРАФАРМ», Украина

Местонахождение производителя и адрес места осуществления его деятельности.

08132, Киевская обл., Киево-Святошинский р-н, г. Вишневое, ул. Киевская, 6.