Amigren

ISTRUZIONI PER L'USO MEDICINALE DEL FARMACO AMIGREN (AMIGREN)

Composizione:

Principio attivo: sumatriptan;

1 capsula contiene 50 mg o 100 mg di sumatriptan, calcolati come succinato di sumatriptan;

Eccipienti: lattosio monoidrato; cellulosa microcristallina; sodio carbossimetilcellulosa (croscarmellosa sodica); magnesio stearato;

Composizione della capsula: gelatina, biossido di titanio (E 171), Ponceau 4R (E 124).

Forma farmaceutica. Capsule.

Principali caratteristiche fisico-chimiche: capsule rigide di gelatina di tipo n. 1, forma cilindrica con estremità emisferiche; corpo della capsula di colore bianco, cappuccio di colore rosso.

Contenuto delle capsule: polvere incolore o quasi incolore, inodore.

Gruppo farmacoterapeutico.

Agonista selettivo dei recettori 5HT1 della serotonina. Preparati utilizzati per il trattamento dell'emicrania. Codice ATC N02C C01.

Proprietà farmacologiche

Farmacodinamica

Il sumatriptan è un agonista selettivo dei recettori 5HT1 che non influenza gli altri recettori 5HT. Questi recettori sono localizzati principalmente nei vasi sanguigni craniali. Studi hanno dimostrato che il sumatriptan esercita un'azione vasocostrittiva selettiva sui vasi del sistema delle arterie carotidi, senza tuttavia influire sulla circolazione cerebrale. Il sistema delle arterie carotidi irrori i tessuti extra- e intracranici, come le meningi. Il dilatamento di questi vasi è alla base dello sviluppo della emicrania. In aggiunta, dati sperimentali hanno dimostrato che il sumatriptan inibisce l'attività del nervo trigemino. Questi sono i due possibili meccanismi attraverso cui si manifesta l'attività antimigrenosa del sumatriptan.

L'effetto clinico si osserva entro 30 minuti dall'assunzione orale di 100 mg del farmaco.

Farmacocinetica

Dopo somministrazione orale, il sumatriptan viene rapidamente assorbito, raggiungendo il 70% della concentrazione massima entro 45 minuti. Dopo l'assunzione di 100 mg, la concentrazione plasmatica media massima è di 45 ng/ml. La biodisponibilità dopo somministrazione orale è del 14%, parzialmente a causa del metabolismo presistemico e parzialmente a causa di un assorbimento incompleto. Il legame con le proteine plasmatiche è basso (14-21%), il volume di distribuzione medio è di 17 l. La clearance plasmatica totale media è di circa 1160 ml/min, mentre la clearance renale media è di circa 260 ml/min. La clearance non renale costituisce circa l'80% della clearance totale, suggerendo che il sumatriptan viene eliminato principalmente sotto forma di metaboliti. Il metabolita principale, l'analogato indoloacetico del sumatriptan, viene escreto nelle urine, dove si ritrova sia come acido libero che come composto coniugato con glucuronide. Questo metabolita non mostra attività 5HT1 o 5HT2. Altri metaboliti non sono stati identificati. La farmacocinetica del sumatriptan orale non subisce sostanziali modifiche durante un attacco di emicrania.

Caratteristiche cliniche.

Indicazioni.

Per il rapido sollievo degli attacchi di emicrania, con o senza aura.

Controindicazioni.

Ipersensibilità a qualsiasi componente del medicinale.

Infarto miocardico anamnestico, cardiopatia ischemica, angina di Prinzmetal, malattie vascolari periferiche o sintomi caratteristici di cardiopatia ischemica.

Ictus o evento ischemico transitorio anamnestico.

Ipertensione arteriosa moderata o grave e ipertensione arteriosa lieve non controllata.

Insufficienza epatica grave.

Somministrazione concomitante di ergotamina o suoi derivati (inclusa la metisergrida) (vedere la sezione «Interazioni con altri medicinali ed altre forme di interazione»).

Somministrazione concomitante di qualsiasi agonista dei recettori triptani/5-idrossitriptamina (5-HT1) (vedere la sezione «Interazioni con altri medicinali ed altre forme di interazione»).

Somministrazione contemporanea di inibitori della monoaminoossidasi (MAO) e Amigren. Amigren non deve essere utilizzato entro 2 settimane dalla sospensione degli inibitori della MAO.

Interazioni con altri medicinali ed altre forme di interazione.

Non sono disponibili dati riguardo alle interazioni con propranololo, flunarizina, pizotifene o alcol.

I dati riguardo all’uso concomitante con medicinali contenenti ergotamina o altri agonisti dei recettori triptani/5-HT1 sono limitati. Teoricamente sono possibili reazioni vasospastiche prolungate; pertanto tale associazione è controindicata (vedere la sezione «Controindicazioni»).

L’intervallo di tempo da rispettare tra la somministrazione di sumatriptan e medicinali contenenti ergotamina o altri agonisti dei recettori triptani/5-HT1 non è noto. Ciò dipende dalle dosi e dal tipo di medicinali utilizzati. Poiché tali effetti possono essere potenziati dall’assunzione di Amigren, è necessario rispettare un intervallo di 24 ore tra l’assunzione di medicinali contenenti ergotamina o altri agonisti dei recettori triptani/5-HT1 e l’assunzione di Amigren. Di conseguenza, i medicinali contenenti ergotamina o altri agonisti dei recettori triptani/5-HT1 non devono essere somministrati entro 6 ore dall’assunzione di Amigren.

Può verificarsi un’interazione tra sumatriptan e inibitori della MAO; pertanto l’uso concomitante è controindicato (vedere la sezione «Controindicazioni»).

Sono stati riportati singoli casi di sviluppo del sindrome serotoninica (inclusi alterazioni dello stato psichico, instabilità viscerale e disturbi neuromuscolari) in pazienti trattati con inibitori selettivi del reuptake della serotonina (SSRI) e sumatriptan. Sono stati riportati casi di sindrome serotoninica con l’uso concomitante di triptani e inibitori del reuptake della serotonina e della noradrenalina (SNRI) (vedere la sezione «Avvertenze particolari e precauzioni di impiego»).

Caratteristiche d'uso.

Le capsule di Amigren vanno utilizzate solo in caso di diagnosi certa di emicrania.

Amigren non deve essere utilizzato per il trattamento dell'emicrania emiplegica, basilarica e oftalmoplegica.

Come per l'uso di altri farmaci per il trattamento degli episodi di emicrania, nei pazienti con diagnosi non precedentemente stabilita e nei pazienti con diagnosi nota ma con sintomi atipici, prima di iniziare l'assunzione di sumatriptan è necessario escludere la presenza di altre gravi patologie neurologiche. Si deve ricordare che i pazienti affetti da emicrania presentano un rischio aumentato di sviluppare alterazioni cerebrovascolari (ictus, attacco ischemico transitorio).

L'uso di sumatriptan in alcuni pazienti può causare sintomi transitori come dolore e sensazione di costrizione al torace, che possono essere intensi e irradiarsi alla laringe (vedi sezione «Effetti indesiderati»). Se tali sintomi indicano una malattia cardiaca ischemica, è necessario effettuare un appropriato esame cardiologico.

Sumatriptan non deve essere somministrato a pazienti con sospetta patologia cardiaca senza un precedente esame per escludere patologie cardiovascolari. A questo gruppo appartengono le donne in postmenopausa, gli uomini con età superiore ai 40 anni e i pazienti con fattori di rischio per lo sviluppo di malattia coronarica. Tuttavia, tale esame non sempre riesce a rilevare la presenza di malattia cardiaca, pertanto in rari casi possono verificarsi gravi complicanze cardiologiche in pazienti con cardiopatia non diagnosticata. Amigren deve essere somministrato con cautela ai pazienti sotto controllo per ipertensione arteriosa, poiché in un piccolo numero di pazienti può verificarsi un aumento transitorio della pressione arteriosa e della resistenza vascolare periferica.

Sono stati riportati casi isolati di sindrome serotoninergica (compresi alterazioni dello stato mentale, instabilità viscerale e disturbi neuromuscolari) nei pazienti dopo l'assunzione di inibitori selettivi del reuptake della serotonina (SSRI) e sumatriptan. Sono stati segnalati casi di sindrome serotoninergica con l'uso concomitante di triptani e inibitori del reuptake della serotonina e della noradrenalina (SNRI). Se l'uso concomitante di Amigren e SSRI/SNRI è clinicamente giustificato, è auspicabile che il paziente sia stato precedentemente sottoposto a un'adeguata valutazione (vedi sezione «Interazioni con altri medicinali ed altre forme di interazione»).

Non è raccomandato l'uso concomitante di sumatriptan con qualsiasi altro triptano/agonista 5HT1.

Amigren deve essere somministrato con cautela ai pazienti con gravi alterazioni nell'assorbimento, metabolismo o escrezione dei farmaci, ad esempio in caso di insufficienza renale o epatica.

Amigren deve essere somministrato con cautela ai pazienti con anamnesi di convulsioni o con fattori di rischio per una riduzione della soglia convulsiva.

Nei pazienti con ipersensibilità ai sulfonamidi possono verificarsi reazioni allergiche dopo l'assunzione di Amigren. Le reazioni possono variare da manifestazioni cutanee di ipersensibilità fino all'anafilassi. L'ipersensibilità crociata è rara, tuttavia si raccomanda cautela nell'uso di questo farmaco in tali pazienti.

Non si devono superare le dosi raccomandate di Amigren.

Un trattamento intensivo degli episodi acuti di emicrania può essere associato ad un peggioramento del dolore (cefalea da abuso di farmaci) in pazienti sensibili. Potrebbe essere necessario interrompere il trattamento.

Gli effetti indesiderati possono verificarsi più frequentemente con l'uso concomitante di triptani e medicinali contenenti erba di San Giovanni (Hypericum perforatum).

L'uso prolungato di qualsiasi analgesico può aggravare il mal di testa. In caso di comparsa di tale sintomo o del suo rischio, si raccomanda di consultare il medico e di interrompere il trattamento. Nei pazienti che sviluppano frequentemente o quotidianamente cefalea a causa dell'uso regolare di farmaci per il mal di testa, può essere formulata la diagnosi di cefalea da abuso di analgesici.

Il medicinale contiene lattosio, pertanto non deve essere somministrato ai pazienti con rari disturbi ereditari di intolleranza al galattosio, deficienza di lattasi o sindrome da malassorbimento di glucosio-galattosio.

Uso durante la gravidanza o l'allattamento.

Non si raccomanda l'uso di Amigren durante la gravidanza. In caso di necessità, si deve valutare attentamente il rapporto tra il beneficio atteso per la madre e il possibile rischio per il feto.

Usare con cautela durante l'allattamento. Non si raccomanda l'allattamento al seno per 24 ore dopo l'assunzione del medicinale.

Capacità di influenzare la capacità di guidare veicoli a motore o di usare macchinari.

La sonnolenza può essere conseguenza sia dell'emicrania sia del suo trattamento con Amigren; pertanto si raccomanda di evitare la guida di veicoli a motore o l'uso di macchinari durante il trattamento con il medicinale o durante un episodio di emicrania.

Modalità e dosaggio di somministrazione.

Le capsule di Amigren non devono essere utilizzate per la prevenzione dell'attacco.

Si raccomanda di assumere Amigren il più precocemente possibile dopo l'inizio di un attacco di emicrania, anche se risulta ugualmente efficace in ogni fase dell'attacco.

La dose raccomandata di Amigren per gli adulti è di 50 mg (1 capsula). In singoli casi, la dose può essere aumentata fino a 100 mg (2 capsule).

Amigren può essere utilizzato per nuovi attacchi di emicrania, ma se la prima dose del farmaco non dovesse risultare efficace, non si deve assumere nuovamente il farmaco durante lo stesso attacco.

Se il paziente ha risposto alla prima dose ma i sintomi ricompaiono, una seconda dose può essere assunta entro le successive 24 ore, purché la dose giornaliera totale non superi i 300 mg.

Le capsule devono essere inghiottite intere, accompagnate da acqua.

Pazienti anziani (di età pari o superiore a 65 anni)

L'esperienza nell'uso di sumatriptan nei pazienti di età pari o superiore a 65 anni è insufficiente. Sebbene la farmacocinetica del farmaco non differisca da quella osservata in soggetti più giovani, fino a quando non saranno disponibili ulteriori dati clinici, l'uso di Amigren nei pazienti anziani non è raccomandato.

Bambini

Ad oggi, l'efficacia e la sicurezza dell'uso di sumatriptan nel trattamento dei bambini non sono state stabilite; pertanto, il farmaco Amigren non è raccomandato per questa categoria di pazienti.

Sovradosaggio

Dosi superiori a 400 mg (per via orale) non hanno causato effetti indesiderati diversi da quelli indicati più sotto.

Trattamento: attuare una terapia di supporto e mantenere il paziente sotto osservazione per almeno 10 ore.

L'effetto dell'emodialisi o della dialisi peritoneale sul livello plasmatico di Amigren non è stato stabilito.

Effetti indesiderati.

Disturbi del sistema immunitario: reazioni di ipersensibilità – dall’ipersensibilità cutanea fino ai casi di anafilassi.

Disturbi del sistema nervoso: capogiri; sonnolenza; disturbi della sensibilità, compresi parestesia e ipoestesia; crampi. Sebbene alcuni di questi casi siano stati osservati in pazienti con anamnesi di crisi convulsive o condizioni predisponenti, vi sono stati casi di insorgenza di crisi in pazienti senza alcuna predisposizione; tremore, distonia, nistagmo, scotoma.

Disturbi psichiatrici: eccitazione.

Disturbi del sistema cardiocircolatorio: transitorio aumento della pressione arteriosa subito dopo l’assunzione del farmaco, afflusso di sangue, bradicardia, tachicardia, palpitazioni, aritmie, transitorie alterazioni ischemiche all’ECG, spasmo delle arterie coronarie, angina pectoris, infarto del miocardio, ipotensione arteriosa, malattia di Raynaud.

Disturbi del sistema respiratorio: dispnea.

Disturbi del tratto gastrointestinale: nausea e vomito, che si manifestano in alcuni pazienti, ma il loro legame con l’uso di sumatriptano non è completamente chiarito; colite ischemica, diarrea; disfagia.

Disturbi del sistema muscoloscheletrico: sensazione di pesantezza, mialgia. I sintomi descritti sono generalmente transitori, possono essere intensi e interessare qualsiasi parte del corpo, compresi torace e gola; rigidità dei muscoli del collo, artralgia.

Disturbi della vista: scintillazioni, diplopia, riduzione dell’acuità visiva, perdita della vista (di solito transitoria). Tuttavia, i disturbi visivi possono essere conseguenza dell’attacco di emicrania stessa.

Disturbi della cute: iperidrosi.

Disturbi generali: dolore, sensazione di calore o freddo, sensazione di costrizione o tensione (i sintomi descritti sono generalmente transitori, possono essere intensi e interessare qualsiasi parte del corpo, compresi torace e gola); sensazione di debolezza, affaticamento (i sintomi descritti sono principalmente lievi o moderati e transitori).

Aumento del dolore in seguito a traumi, aumento del dolore in caso di infiammazione.

Esami di laboratorio: sono state osservate lievi alterazioni nei test funzionali epatici.

Periodo di validità.

3 anni.

Condizioni di conservazione.

Conservare nell’imballaggio originale a una temperatura non superiore a 25 °C.

Conservare in un luogo inaccessibile ai bambini.

Confezione.

1 capsula in un blister; 1 o 3 o 6 blister in una confezione.

6 capsule in un blister; 1 blister in una confezione.

10 capsule in un blister; 1 blister in una confezione.

Categoria di vendita.

Sotto prescrizione medica.

Produttore.

ASTRAFARM S.R.L., Ucraina

Sede del produttore e indirizzo del luogo di esercizio dell’attività.

08132, Regione di Kiev, distretto di Kiev-Sviatoshyn, città di Vyshneve, viale Kyivska, 6.