Amigren

INSTRUCCIONES PARA USO MÉDICO DEL MEDICAMENTO AMIGREN (AMIGREN)

Composición:

Principio activo: sumatriptán;

1 cápsula contiene 50 mg o 100 mg de succinato de sumatriptán, expresado en sumatriptán;

Excipientes: lactosa monohidrato; celulosa microcristalina; croscarmelosa sódica; estearato de magnesio;

Composición de la cubierta de la cápsula: gelatina; dióxido de titanio (E 171); Ponceau 4R (E 124).

Forma farmacéutica. Cápsulas.

Principales propiedades físico-químicas: cápsulas duras de gelatina número 1, forma cilíndrica con extremos semiesféricos; cuerpo de color blanco, tapón de color rojo.

Contenido de las cápsulas: polvo blanco o casi blanco, inodoro.

Grupo farmacoterapéutico.

Agonista selectivo de los receptores de serotonina 5HT1. Medicamentos utilizados en el tratamiento de la migraña. Código ATC N02C C01.

Propiedades farmacodinámicas.

Farmacodinamia.

El sumatriptán es un agonista selectivo de los receptores 5HT₁, sin efecto sobre otros receptores 5HT. Estos receptores se encuentran principalmente en los vasos sanguíneos craneales. Los estudios han demostrado que el sumatriptán ejerce un efecto vasoconstrictor selectivo sobre los vasos del sistema de las arterias carótidas, sin afectar la circulación cerebral. El sistema de las arterias carótidas irriga tejidos extra e intracraneales, como las meninges. La dilatación de estos vasos sanguíneos provoca migraña. Además, datos experimentales han demostrado que el sumatriptán inhibe la actividad del nervio trigémino. Estos dos mecanismos explican la actividad antimigrañosa del sumatriptán.

El efecto clínico se observa a los 30 minutos tras la administración oral de 100 mg del fármaco.

Farmacocinética.

Tras la administración oral, el sumatriptán se absorbe rápidamente, alcanzando el 70 % de su concentración máxima a los 45 minutos. Tras la ingestión de 100 mg, la concentración máxima media en plasma es de 45 ng/ml. La biodisponibilidad tras la administración oral es del 14 %, debido en parte al metabolismo presistémico y en parte a una absorción incompleta. La unión a las proteínas plasmáticas es baja (14-21 %), el volumen de distribución medio es de 17 l. El aclaramiento plasmático total medio es de aproximadamente 1160 ml/min, y el aclaramiento renal medio es de aproximadamente 260 ml/min. El aclaramiento no renal representa aproximadamente el 80 % del aclaramiento total, lo que sugiere que el sumatriptán se elimina principalmente en forma de metabolitos. El principal metabolito, el análogo indolacético del sumatriptán, se excreta por orina, donde se encuentra como ácido libre y como compuesto conjugado con glucurónido. Este metabolito no presenta actividad 5HT₁ ni 5HT₂. No se han identificado otros metabolitos. La farmacocinética del sumatriptán por vía oral no cambia significativamente durante un episodio de migraña.

Características clínicas.

Indicaciones.

Para el alivio rápido de los ataques de migraña, con o sin aura.

Contraindicaciones.

Hipersensibilidad a cualquiera de los componentes del medicamento.

Antecedentes de infarto de miocardio, enfermedad coronaria, angina de Prinzmetal, enfermedades vasculares periféricas o síntomas característicos de enfermedad coronaria.

Antecedentes de accidente cerebrovascular (ACV) o accidente isquémico transitorio (AIT).

Hipertensión arterial moderada o grave, así como hipertensión arterial leve no controlada.

Insuficiencia hepática grave.

Uso concomitante de ergotamina o sus derivados (incluyendo metiserjida) (ver sección «Interacción con otros medicamentos y otros tipos de interacciones»).

Uso concomitante de cualquier agonista de los receptores triptán/5-hidroxitriptamina (5-HT1) (ver sección «Interacción con otros medicamentos y otros tipos de interacciones»).

Asociación simultánea de inhibidores de la monoaminooxidasa (MAO) y Amigren. No se debe administrar Amigren durante las 2 semanas posteriores a la interrupción del tratamiento con inhibidores de la MAO.

Interacción con otros medicamentos y otros tipos de interacciones.

No existen datos sobre interacciones con propranolol, flunarizina, pizotifeno ni con el alcohol.

La información disponible sobre la administración conjunta con medicamentos que contienen ergotamina o con otros agonistas de los receptores triptán/5-HT1 es limitada. Teóricamente, existe la posibilidad de reacciones vasoespásticas prolongadas, por lo que esta combinación está contraindicada (ver sección «Contraindicaciones»).

El intervalo de tiempo que debe respetarse entre la administración de sumatriptán y la de medicamentos que contienen ergotamina u otros agonistas de los receptores triptán/5-HT1 no está bien definido. Dicho intervalo depende de las dosis y del tipo de medicamentos utilizados. Dado que estos efectos podrían potenciarse con la administración de Amigren, debe respetarse un intervalo de 24 horas entre la administración de Amigren y la de medicamentos que contienen ergotamina u otros agonistas de los receptores triptán/5-HT1. Por consiguiente, los medicamentos que contienen ergotamina u otros agonistas de los receptores triptán/5-HT1 no deben administrarse en las 6 horas siguientes a la toma de Amigren.

Puede producirse interacción entre el sumatriptán y los inhibidores de la MAO; por ello, su uso concomitante está contraindicado (ver sección «Contraindicaciones»).

Existen algunos casos aislados de desarrollo del síndrome serotoninérgico (incluyendo alteraciones del estado mental, inestabilidad visceral y trastornos neuromusculares) en pacientes que recibieron inhibidores selectivos de la recaptación de serotonina (ISRS) junto con sumatriptán. También se han notificado casos de síndrome serotoninérgico con la administración concomitante de triptanes e inhibidores de la recaptación de serotonina y noradrenalina (IRSN) (ver sección «Precauciones de uso»).

Características de uso.

Las cápsulas de Amigren se utilizan únicamente en casos con diagnóstico claramente establecido de migraña.

Amigren no se utiliza para el tratamiento de migraña hemipléjica, basilar u oftalmopléjica.

Como con otros medicamentos empleados para el alivio de los ataques de migraña, en pacientes con diagnóstico previamente no confirmado de migraña o en pacientes con diagnóstico confirmado pero que presentan síntomas atípicos, antes de iniciar el uso de sumatriptán se debe descartar la presencia de otra patología neurológica grave. Cabe señalar que los pacientes con migraña tienen un mayor riesgo de desarrollar trastornos cerebrovasculares (accidente cerebrovascular, accidente isquémico transitorio).

El uso de sumatriptán en algunos pacientes puede provocar síntomas transitorios como dolor o sensación de opresión en el pecho, que pueden ser intensos y extenderse a la garganta (ver sección «Reacciones adversas»). Si tales síntomas sugieren enfermedad isquémica cardíaca, se debe realizar un examen cardiológico adecuado.

No se debe administrar sumatriptán a pacientes con sospecha de enfermedad cardíaca sin un examen previo para detectar patología cardiovascular. Esta categoría incluye mujeres en período postmenopáusico, hombres mayores de 40 años y pacientes con factores de riesgo de enfermedad isquémica cardíaca. Sin embargo, dicho examen no siempre puede detectar la presencia de enfermedad cardíaca, por lo que en casos aislados pueden presentarse complicaciones cardiológicas graves en pacientes con enfermedad cardíaca no diagnosticada. Amigren debe administrarse con precaución a pacientes bajo supervisión por hipertensión arterial, ya que en un pequeño número de pacientes puede observarse un aumento transitorio de la presión arterial y de la resistencia vascular periférica.

Se han descrito casos aislados de síndrome serotoninérgico (incluyendo alteraciones del estado mental, inestabilidad visceral y trastornos neuromusculares) tras la administración conjunta de inhibidores selectivos de la recaptación de serotonina (ISRS) y sumatriptán. Existen informes sobre el desarrollo del síndrome serotoninérgico con la administración simultánea de triptanes e inhibidores de la recaptación de serotonina y noradrenalina (IRSN). Si la administración conjunta de Amigren e ISRS/IRSN está clínicamente justificada, se recomienda realizar un examen previo del paciente (ver sección «Interacción con otros medicamentos y otras formas de interacción»).

No se recomienda el uso simultáneo de sumatriptán con cualquier otro triptán o agonista 5-HT1.

Amigren debe administrarse con precaución en pacientes con alteraciones significativas en la absorción, metabolismo o eliminación de medicamentos, por ejemplo, en casos de insuficiencia renal o hepática.

Amigren debe administrarse con precaución en pacientes con antecedentes de convulsiones o con factores de riesgo de disminución del umbral convulsivo.

En pacientes con hipersensibilidad a las sulfonamidas pueden presentarse reacciones alérgicas tras la administración de Amigren. Estas reacciones pueden variar desde hipersensibilidad cutánea hasta anafilaxia. La sensibilidad cruzada es limitada, pero se debe tener precaución al administrar este medicamento a tales pacientes.

No se deben superar las dosis recomendadas de Amigren.

El tratamiento intensivo de los ataques agudos de migraña se asocia con la exacerbación del dolor de cabeza (cefalea debida al tratamiento intensivo) en pacientes sensibles. Puede ser necesario suspender el tratamiento.

Las reacciones adversas pueden presentarse con mayor frecuencia durante la administración conjunta de triptanes y medicamentos que contienen hipérico (Hypericum perforatum).

El uso prolongado de cualquier medicamento analgésico puede intensificar el dolor de cabeza. En caso de aparición de este síntoma o de su amenaza, se debe consultar al médico y suspender el tratamiento. En pacientes con frecuencia alta o diaria de cefalea debido al uso regular de medicamentos contra el dolor de cabeza, puede establecerse el diagnóstico de cefalea por abuso de analgésicos.

El medicamento contiene lactosa, por lo que no debe administrarse a pacientes con formas hereditarias raras de intolerancia a la galactosa, deficiencia de lactasa o síndrome de malabsorción de glucosa-galactosa.

Uso durante el embarazo o la lactancia.

No se recomienda el uso de Amigren durante el embarazo. Si fuera necesario, se debe evaluar cuidadosamente la relación beneficio-riesgo para la madre y el posible riesgo para el feto.

Se debe usar con precaución durante la lactancia. No se recomienda amamantar durante las 24 horas posteriores a la administración del medicamento.

Capacidad para afectar la velocidad de reacción al conducir vehículos o manejar mecanismos.

La somnolencia puede ser consecuencia tanto de la migraña como de su tratamiento con Amigren; por lo tanto, se debe evitar conducir vehículos o trabajar con maquinaria durante la administración del medicamento o durante un ataque de migraña.

Vía de administración y dosis.

No se debe utilizar Amigren con fines de prevención de los ataques.

Se recomienda administrar Amigren tan pronto como sea posible tras el inicio del episodio de migraña, aunque es igualmente eficaz en cualquier fase del ataque.

La dosis recomendada de Amigren en adultos es de 50 mg (1 cápsula). En casos individuales, la dosis puede aumentarse hasta 100 mg (2 cápsulas).

Amigren puede utilizarse en nuevos episodios de migraña, pero si la primera dosis no resulta eficaz, no se debe administrar nuevamente el medicamento durante el mismo episodio.

Si el paciente responde a la primera dosis, pero los síntomas reaparecen, puede administrarse una segunda dosis dentro de las siguientes 24 horas, siempre que la dosis total diaria no supere los 300 mg.

Las cápsulas deben tragarse enteras, acompañadas de agua.

Pacientes de edad avanzada (a partir de 65 años)

No existe suficiente experiencia en el uso de sumatriptán para el tratamiento de pacientes de 65 años o más. Aunque la farmacocinética del medicamento no difiere de la observada en personas más jóvenes, hasta que no se disponga de datos clínicos adicionales, no se recomienda la administración de Amigren en pacientes de edad avanzada.

Niños

Hasta la fecha, no se ha establecido la eficacia ni la seguridad del uso de sumatriptán para el tratamiento de niños; por lo tanto, no se recomienda administrar el medicamento Amigren a esta categoría de pacientes.

Sobredosificación

Dosis orales superiores a 400 mg no han provocado efectos adversos adicionales a los indicados más adelante.

Tratamiento: se debe realizar una terapia de soporte y vigilancia del paciente durante al menos 10 horas.

No se ha establecido el efecto del hemodiálisis o del diálisis peritoneal sobre los niveles plasmáticos de Amigren.

Reacciones adversas.

Del sistema inmunológico: reacciones de hipersensibilidad – desde hipersensibilidad cutánea hasta casos de anafilaxia.

Del sistema nervioso: mareo; somnolencia; trastornos de la sensibilidad, incluyendo parestesias e hipestesias; convulsiones. Aunque algunos de estos casos se han observado en pacientes con antecedentes de convulsiones o con estados que podrían provocarlas, existen casos de aparición de convulsiones en pacientes sin ninguna predisposición a las mismas; temblor, distonía, nistagmo, escotoma.

Del ámbito psíquico: excitación.

Del sistema cardiovascular: aumento transitorio de la presión arterial inmediatamente después de la administración del medicamento, sofoco, bradicardia, taquicardia, palpitaciones, alteraciones del ritmo, cambios isquémicos transitorios en el ECG, espasmo de las arterias coronarias, angina de pecho, infarto de miocardio, hipotensión arterial, enfermedad de Raynaud.

Del sistema respiratorio: disnea.

Del tracto gastrointestinal: náuseas y vómitos que aparecen en algunos pacientes, aunque su relación con la administración de sumatriptán no está completamente clara; colitis isquémica, diarrea; disfagia.

Del sistema musculoesquelético: sensación de pesadez, mialgia. Los síntomas descritos suelen ser transitorios, pueden presentar intensidad marcada y afectar cualquier parte del cuerpo, incluyendo el tórax y la garganta; rigidez muscular del cuello, artralgia.

De los órganos de la visión: centelleo, diplopía, disminución de la agudeza visual, pérdida de la visión (habitualmente transitoria). Sin embargo, los trastornos visuales podrían ser consecuencia del propio episodio de migraña.

De la piel: hiperhidrosis.

Trastornos generales: dolor, sensación de calor o frío, opresión o tensión (los síntomas mencionados suelen ser transitorios, pueden ser intensos y afectar cualquier parte del cuerpo, incluyendo el tórax y la garganta); sensación de debilidad, fatiga (los síntomas indicados son principalmente de intensidad leve o moderada y son transitorios).

Aumento del dolor tras traumatismos, aumento del dolor en procesos inflamatorios.

Pruebas de laboratorio: se han observado cambios leves en las pruebas funcionales hepáticas.

Plazo de caducidad.

3 años.

Condiciones de almacenamiento.

Conservar en el envase original a una temperatura no superior a 25 °C.

Mantener fuera del alcance de los niños.

Envase.

1 cápsula por blíster; 1, 3 ó 6 blísteres por caja.

6 cápsulas en 1 blíster; 1 blíster por caja.

10 cápsulas por blíster; 1 blíster por caja.

Categoría de dispensación.

Medicamento sujeto a prescripción médica.

Fabricante.

S.A. «ASTRAFARM», Ucrania

Domicilio del fabricante y dirección del lugar donde ejerce su actividad.

Calle Kyivska, 6, ciudad de Vyshnevo, distrito de Kyivski-Sviatoshynskyi, región de Kiev, 08132, Ucrania.