Амброксол-здоров'я форте

ИНСТРУКЦИЯ по медицинскому применению лекарственного средства АМБРОКСОЛ-ЗДОРОВЬЕ ФОРТЕ

Состав:

действующее вещество: 5 мл сиропа содержат амброксола гидрохлорида 30 мг;

вспомогательные вещества: сорбит (Е 420); глицерин; пропиленгликоль; кислота бензойная (Е 210); кислота лимонная, моногидрат; натрия гидроксид; вода очищенная; ароматизатор «Малина», содержащий пропиленгликоль, этанол, альфа-токоферол, кислоту аскорбиновую, воду очищенную.

Лекарственная форма. Сироп.

Основные физико-химические свойства: бесцветная или слегка желтоватая прозрачная жидкость со специфическим запахом.

Фармакотерапевтическая группа. Препараты, применяемые при кашле и простудных заболеваниях. Муколитические средства. Код АТС R05С В06.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика.

Доклинически доказано, что действующее вещество сиропа — гидрохлорид амброксола — увеличивает долю серозного бронхиального секрета. Амброксол усиливает выделение лёгочного сурфактанта за счёт прямого воздействия на пневмоциты II типа в альвеолах и клетки Клара в бронхиолах, а также стимулирует цилиарную активность, в результате чего снижается вязкость мокроты и улучшается её выведение (мукоцилиарный клиренс). Улучшение мукоцилиарного клиренса было подтверждено в ходе клинико-фармакологических исследований.

Активация секреции, снижение вязкости секрета и улучшение мукоцилиарного клиренса способствуют выведению слизи и облегчают отхаркивание мокроты.

У пациентов с ХОБЛ, получавших гидрохлорид амброксола в виде капсул пролонгированного действия по 75 мг в течение 6 месяцев, наблюдалось значительное снижение числа обострений по сравнению с плацебо, начиная с конца 2-го месяца лечения. У пациентов, лечившихся гидрохлоридом амброксола, продолжительность заболевания была значительно меньше, а также потребовалось меньше дней антибиотикотерапии. По сравнению с плацебо, лечение гидрохлоридом амброксола в виде капсул пролонгированного действия показало статистически значимое улучшение состояния пациентов по таким показателям, как проблемы с выделением мокроты, кашель, одышка и аускультативные данные.

На модели кроличьего глаза наблюдался местный анестезирующий эффект гидрохлорида амброксола, который может объясняться его способностью блокировать натриевые каналы. Исследования in vitro показали, что гидрохлорид амброксола блокирует потенциал-зависимые нейронные натриевые каналы; связывание было обратимым и зависело от концентрации.

Гидрохлорид амброксола продемонстрировал противовоспалительное действие in vitro. Таким образом, гидрохлорид амброксола значительно уменьшает высвобождение цитокинов из мононуклеарных и полиморфнонуклеарных клеток крови и тканей.

В результате клинических испытаний с участием пациентов с фарингитом было доказано значительное уменьшение боли и покраснения в горле при применении гидрохлорида амброксола.

Благодаря фармакологическим свойствам амброксол быстро облегчал боль при лечении заболеваний верхних дыхательных путей, что наблюдалось в ходе исследований клинической эффективности ингаляционных форм амброксола.

Применение гидрохлорида амброксола повышает концентрации антибиотиков (амоксициллина, цефуроксима, эритромицина и доксициклина) в бронхолёгочном секрете и мокроте. Клиническая значимость этого эффекта ещё не установлена.

Фармакокинетика.

Абсорбция. Абсорбция гидрохлорида амброксола из пероральных лекарственных форм немедленного высвобождения быстрая и достаточно полная, с линейной зависимостью от дозы в терапевтическом диапазоне. Максимальные уровни в плазме крови достигаются через 1–2,5 часа при пероральном приёме лекарственных форм быстрого высвобождения и в среднем через 6,5 часа при применении форм с медленным высвобождением.

Распределение. При пероральном приёме распределение гидрохлорида амброксола из крови в ткани является быстрым и выраженным, с наибольшей концентрацией активного вещества в лёгких. Объём распределения после перорального приёма составляет 552 литра. В плазме крови в терапевтическом диапазоне примерно 90 % препарата связывается с белками.

Метаболизм и выведение. Около 30 % дозы после перорального применения выводится за счёт пресистемного метаболизма. Гидрохлорид амброксола метаболизируется главным образом в печени путём глюкуронидации и расщепления до дибромантраниловой кислоты (около 10 % дозы). Исследования на микросомах печени человека показали, что CYP3A4 отвечает за метаболизм гидрохлорида амброксола до дибромантраниловой кислоты.

Через 3 дня после перорального приёма гидрохлорид амброксола выводится с мочой, при этом около 6 % дозы выводится в неизменённом виде, а примерно 26 % дозы — в виде конъюгатов соединения.

Период полувыведения гидрохлорида амброксола составляет приблизительно 10 часов. Общий клиренс составляет около 660 мл/мин, при этом почечный клиренс составляет около 8 % от общего. Через 5 дней примерно 83 % от общей дозы выводится с мочой.

Фармакокинетика у особых групп пациентов. У пациентов с нарушением функции печени выведение гидрохлорида амброксола снижено, что приводит к повышению его уровня в плазме крови в 1,3–2 раза. Поскольку терапевтический диапазон гидрохлорида амброксола достаточно широк, коррекция дозы не требуется.

Возраст и пол не оказывают клинически значимого влияния на фармакокинетику гидрохлорида амброксола, поэтому коррекция дозы не требуется.

Приём пищи не влияет на биодоступность гидрохлорида амброксола.

Клинические характеристики.

Показания.

Секретолитическая терапия при острых и хронических бронхолегочных заболеваниях, сопровождающихся нарушениями бронхиальной секреции и ослаблением продвижения слизи.

Противопоказания.

Не применять пациентам с повышенной чувствительностью к гидрохлориду амброксола или другим компонентам лекарственного средства.

Не применять детям в возрасте до 2 лет без назначения врача.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий.

Одновременное применение препарата и средств, подавляющих кашель, может привести к чрезмерному накоплению слизи вследствие подавления кашлевого рефлекса; поэтому такая комбинация возможна только после тщательной оценки врачом соотношения ожидаемой пользы и возможного риска от применения.

Особенности применения.

Поступали сообщения о тяжелых поражениях кожи: мультиформная эритема, синдром Стивенса-Джонсона (ССД)/токсический эпидермальный некролиз (ТЭН) и острый генерализованный экзантематозный пустулез (ОГЭП), связанные с применением гидрохлорида амброксола. При наличии признаков прогрессирования кожной сыпи (иногда связанной с образованием пузырей или поражением слизистых оболочек) следует немедленно прекратить лечение гидрохлоридом амброксола и обратиться за медицинской помощью.

При нарушении бронхиальной моторики и усиленной секреции слизи (например, при таком редком заболевании, как первичная цилиарная дискинезия) препарат следует применять с осторожностью из-за риска способствования накоплению секрета.

Пациентам с нарушением функции почек или тяжелой степенью печеночной недостаточности следует принимать гидрохлорид амброксола только после консультации с врачом. У пациентов с тяжелой почечной недостаточностью при применении амброксола, как и любого другого активного вещества, метаболизирующегося в печени, а затем выводящегося почками, возможно накопление метаболитов, образующихся в печени.

Лекарственное средство содержит 1,75 г сорбита в 5 мл (эквивалентно 7 г при применении максимально рекомендованной суточной дозы). При установленной у пациента непереносимости некоторых сахаров необходимо проконсультироваться с врачом перед применением данного лекарственного средства.

Препарат содержит небольшое количество этанола (спирта), менее 100 мг/дозу.

Применение в период беременности или грудного вскармливания.

Беременность. Гидрохлорид амброксола проникает через плацентарный барьер. В ходе доклинических исследований не было выявлено какого-либо прямого или опосредованного вредного влияния препарата на течение беременности, развитие эмбриона/плода, роды или постнатальное развитие. В результате большого клинического опыта применения препарата после 28-й недели беременности не выявлено никакого вредного влияния на плод. Однако необходимо соблюдать обычные меры предосторожности при приеме лекарственных средств во время беременности. Особенно в I триместре беременности применение лекарственного средства не рекомендуется.

Грудное вскармливание. Гидрохлорид амброксола проникает в грудное молоко. Применение препарата в период грудного вскармливания не рекомендуется.

Фертильность. Доклинические исследования не указывают на прямое или опосредованное вредное влияние на фертильность.

Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами.

Отсутствуют данные о влиянии на скорость реакции при управлении транспортными средствами или работе с другими механизмами. Исследования влияния на скорость реакции при управлении транспортом или работе с другими механизмами не проводились.

Способ применения и дозы.

Если не указано иное, рекомендуется следующий режим приёма:

• Дети до 2 лет: 1,25 мл 2 раза в сутки (эквивалентно 15 мг амброксола гидрохлорида в сутки).
• Дети от 2 до 5 лет: 1,25 мл 3 раза в сутки (эквивалентно 22,5 мг амброксола гидрохлорида в сутки).
• Дети от 6 до 12 лет: 2,5 мл 2–3 раза в сутки (эквивалентно 30–45 мг амброксола гидрохлорида в сутки).
• Взрослые и дети от 12 лет: обычная доза составляет 5 мл 3 раза в сутки (эквивалентно 90 мг амброксола гидрохлорида в сутки) в течение первых 2–3 дней, затем 5 мл 2 раза в сутки (эквивалентно 60 мг амброксола гидрохлорида в сутки).

При необходимости терапевтический эффект у взрослых и детей от 12 лет может быть усилен увеличением дозы до 10 мл 2 раза в сутки (эквивалентно 120 мг амброксола гидрохлорида/сутки).

Амброксола гидрохлорид можно применять независимо от приёма пищи, дозу можно отмерять с помощью мерной ложки, прилагаемой к упаковке.

При применении сиропа в дозах, кратных 5 мл, можно использовать препарат в виде саше.

В целом нет ограничений по продолжительности применения, однако длительную терапию следует проводить под медицинским наблюдением.

Амброксола гидрохлорид не следует применять дольше 4–5 дней без консультации с врачом.

Препарат подходит для применения пациентам, страдающим сахарным диабетом; 5 мл сиропа соответствуют 1,75 г углеводов.

Дети.

Препарат можно применять в педиатрической практике. Детям до 2 лет применять по назначению врача.

Передозировка.

На сегодняшний день нет сообщений о специфических симптомах передозировки. Симптомы, известные из отдельных сообщений о передозировке и/или случаях ошибочного применения лекарственного средства, соответствуют известным побочным действиям препарата в рекомендованных дозах и требуют симптоматического лечения.

Побочные реакции.

Для оценки частоты побочных явлений была использована следующая классификация:

очень часто ≥1/10

часто ≥1/100 – <1/10

нечасто ≥1/1000 – <1/100

редко ≥1/10000 – <1/1000

очень редко <1/10000

неизвестно — невозможно оценить на основании имеющихся данных

Со стороны иммунной системы и кожи и подкожной клетчатки:

редко — реакции гиперчувствительности, сыпь, крапивница;

неизвестно — анафилактические реакции, включая анафилактический шок, ангионевротический отек и зуд, серьезные кожные побочные реакции (включая мультиформную эритему, синдром Стивенса-Джонсона/токсический эпидермальный некролиз и острый генерализованный экзантематозный пустулез).

Со стороны нервной системы:

часто — дисгевзия (расстройство вкуса).

Со стороны желудочно-кишечного тракта:

часто — тошнота, снижение чувствительности в полости рта;

нечасто — рвота, диарея, диспепсия, боль в животе, сухость во рту;

редко — сухость в горле;

очень редко — слюнотечение.

Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения:

часто — снижение чувствительности в глотке;

неизвестно — одышка (как симптом реакции гиперчувствительности).

Общие расстройства:

нечасто — лихорадка, реакции со стороны слизистых оболочек.

Сообщение о подозреваемых побочных реакциях

Сообщение о подозреваемых побочных реакциях после регистрации лекарственного средства является важной процедурой. Это позволяет продолжать контроль соотношения польза/риск для данного лекарственного средства. Медицинских работников просят сообщать обо всех подозреваемых побочных реакциях в ГП «Государственный экспертный центр МОЗ Украины».

Срок годности. 3 года.

Условия хранения. Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Упаковка. По 100 мл во флаконе с мерной ложкой в коробке, по 5 мл в саше № 20 в коробке.

Категория отпуска. Без рецепта.

Производитель. ОБЩЕСТВО С ОГРАНИЧЕННОЙ ОТВЕТСТВЕННОСТЬЮ «КОРПОРАЦИЯ «ЗДОРОВЬЕ».

Местонахождение производителя и адрес места осуществления его деятельности. Украина, 61013, Харьковская обл., город Харьков, улица Шевченко, дом 22.