Ambroxol-Zdorovya Forte
Ucrania
Contenido
INSTRUCCIONES PARA USO MÉDICO DEL MEDICAMENTO AMBROXOL-SALUD FORTE
Composición:
Principio activo: 5 ml de jarabe contienen 30 mg de clorhidrato de ambroxol;
Excipientes: sorbitol (E 420); glicerina; propilenglicol; ácido benzoico (E 210); ácido cítrico, monohidrato; hidróxido de sodio; agua purificada; aroma de frambuesa, que contiene propilenglicol, etanol, alfa-tocoferol, ácido ascórbico, agua purificada.
Forma farmacéutica. Jarabe.
Características físicas y químicas principales: líquido transparente incoloro o ligeramente amarillento, con olor característico.
Grupo farmacoterapéutico. Medicamentos utilizados en la tos y resfriados. Agentes mucolíticos. Código ATC R05C B06.
Propiedades farmacodinámicas.
Farmacodinámica.
Se ha demostrado preclínicamente que la sustancia activa del jarabe, el clorhidrato de ambroxol, aumenta la fracción de secreción bronquial serosa. El ambroxol potencia la secreción del surfactante pulmonar mediante acción directa sobre los neumocitos tipo II en los alvéolos y sobre las células de Clara en los bronquiolos, así como estimula la actividad ciliar, reduciendo así la viscosidad del esputo y mejorando su eliminación (aclaramiento mucociliar). La mejora del aclaramiento mucociliar ha sido demostrada en estudios clínico-farmacológicos.
La activación de la secreción, la disminución de la viscosidad del secreto y la mejora del aclaramiento mucociliar favorecen la expulsión del moco y facilitan la expectoración del esputo.
En pacientes con EPOC que recibieron clorhidrato de ambroxol en cápsulas de liberación prolongada de 75 mg durante 6 meses, se observó una reducción significativa del número de exacerbaciones en comparación con placebo, al final del segundo mes de tratamiento. En los pacientes tratados con clorhidrato de ambroxol, la enfermedad duró significativamente menos días y requirieron menos días de tratamiento con antibióticos. En comparación con placebo, el tratamiento con clorhidrato de ambroxol en cápsulas de liberación prolongada mostró una mejoría estadísticamente significativa respecto a los problemas de expectoración de esputo, tos, disnea y hallazgos auscultatorios.
En un modelo de ojo de conejo se observó un efecto anestésico local del clorhidrato de ambroxol, que podría explicarse por sus propiedades de bloqueo de los canales de sodio. Estudios in vitro mostraron que el clorhidrato de ambroxol bloquea los canales de sodio neuronales dependientes del potencial; esta unión fue reversible y dependiente de la concentración.
El clorhidrato de ambroxol ha demostrado un efecto antiinflamatorio in vitro. Así, el clorhidrato de ambroxol reduce significativamente la liberación de citocinas desde células mononucleares y polimorfonucleares de sangre y tejidos.
En ensayos clínicos realizados con pacientes con faringitis, se demostró una reducción significativa del dolor y enrojecimiento de garganta tras la administración de clorhidrato de ambroxol.
Gracias a las propiedades farmacológicas del ambroxol, se observó una rápida mejoría del dolor durante el tratamiento de enfermedades de las vías respiratorias superiores, como se evidenció en estudios de eficacia clínica de formas inhaladas de ambroxol.
La administración de clorhidrato de ambroxol incrementa las concentraciones de antibióticos (amoxicilina, cefuroxima, eritromicina y doxiciclina) en el secreto broncopulmonar y en el esputo. La relevancia clínica de este efecto aún no ha sido establecida.
Farmacocinética.
Absorción. La absorción del clorhidrato de ambroxol a partir de formas orales de liberación inmediata es rápida y bastante completa, con dependencia lineal respecto a la dosis dentro del rango terapéutico. Los niveles máximos en plasma se alcanzan entre 1 y 2,5 horas tras la administración oral de formas de liberación rápida, y en promedio tras 6,5 horas con las formas de liberación lenta.
Distribución. Tras la administración oral, la distribución del clorhidrato de ambroxol desde la sangre hacia los tejidos es rápida y pronunciada, con la concentración más alta de la sustancia activa en los pulmones. El volumen de distribución tras la administración oral es de 552 litros. En el rango terapéutico, aproximadamente el 90 % del fármaco en plasma se une a proteínas.
Metabolismo y eliminación. Aproximadamente el 30 % de la dosis administrada por vía oral se elimina mediante metabolismo presistémico. El clorhidrato de ambroxol se metaboliza principalmente en el hígado mediante glucuronidación y escisión a ácido dibromodesoxiantranílico (aproximadamente el 10 % de la dosis). Estudios con microsomas hepáticos humanos mostraron que CYP3A4 es responsable del metabolismo del clorhidrato de ambroxol a ácido dibromodesoxiantranílico.
Tras 3 días de administración oral, el clorhidrato de ambroxol se elimina por orina, con aproximadamente el 6 % de la dosis excretada sin cambios y alrededor del 26 % en forma de conjugados.
El período de semivida de eliminación del clorhidrato de ambroxol es de aproximadamente 10 horas. El aclaramiento total es de aproximadamente 660 ml/min, siendo el aclaramiento renal alrededor del 8 % del total. Tras 5 días, aproximadamente el 83 % de la dosis total se elimina por orina.
Farmacocinética en grupos especiales de pacientes. En pacientes con alteración de la función hepática, la eliminación del clorhidrato de ambroxol está reducida, lo que provoca niveles plasmáticos entre 1,3 y 2 veces más altos. Dado que el rango terapéutico del clorhidrato de ambroxol es suficientemente amplio, no es necesario ajustar la dosis.
La edad y el sexo no tienen un impacto clínicamente relevante sobre la farmacocinética del clorhidrato de ambroxol, por lo que no se requiere ajuste de dosis.
La ingesta de alimentos no afecta la biodisponibilidad del clorhidrato de ambroxol.
Características clínicas.
Indicaciones.
Tratamiento secretolítico en enfermedades broncopulmonares agudas y crónicas acompañadas de alteraciones en la secreción bronquial y debilitamiento del desplazamiento del moco.
Contraindicaciones.
No debe administrarse a pacientes con hipersensibilidad al clorhidrato de ambroxol o a cualquiera de los componentes del medicamento.
No debe administrarse a niños menores de 2 años sin prescripción médica.
Interacción con otros medicamentos y otras formas de interacción.
La administración simultánea del medicamento junto con fármacos que suprimen la tos puede provocar una acumulación excesiva de moco debido a la supresión del reflejo de la tos; por lo tanto, esta combinación solo es posible tras una evaluación cuidadosa por parte del médico de la relación entre el beneficio esperado y el riesgo potencial del tratamiento.
Características de uso.
Se han notificado casos graves de afectación de la piel: eritema multiforme, síndrome de Stevens-Johnson (SSJ)/necrólisis epidérmica tóxica (NET) y pustulosis exantemática aguda generalizada (PEAG), asociados con el uso de clorhidrato de ambroxol. Si aparecen signos de empeoramiento de la erupción cutánea (a veces asociados con la aparición de ampollas o afectación de las membranas mucosas), se debe interrumpir inmediatamente el tratamiento con clorhidrato de ambroxol y buscar atención médica de urgencia.
En pacientes con alteración de la motilidad bronquial y aumento de la secreción de moco (por ejemplo, en enfermedades raras como la disquinesia ciliar primaria), el medicamento debe administrarse con precaución debido al riesgo de favorecer la acumulación de secreciones.
Los pacientes con alteración de la función renal o insuficiencia hepática grave deben tomar clorhidrato de ambroxol únicamente tras consultar con el médico. En pacientes con insuficiencia renal grave, el uso de ambroxol, al igual que cualquier principio activo que se metaboliza en el hígado y luego se elimina por los riñones, puede provocar la acumulación de metabolitos formados en el hígado.
El medicamento contiene 1,75 g de sorbitol en 5 ml (equivalente a 7 g con la dosis diaria máxima recomendada). Si el paciente tiene diagnosticada una intolerancia a ciertos azúcares, debe consultar con el médico antes de tomar este medicamento.
El medicamento contiene una pequeña cantidad de etanol (alcohol), menos de 100 mg por dosis.
Uso durante el embarazo o la lactancia.
Embarazo. El clorhidrato de ambroxol atraviesa la barrera placentaria. En estudios preclínicos no se ha observado ningún efecto perjudicial directo o indirecto del medicamento sobre el curso del embarazo, el desarrollo del embrión/feto, el parto o el desarrollo postnatal. Debido a la amplia experiencia clínica con el uso del medicamento después de la semana 28 de embarazo, no se ha detectado ningún efecto perjudicial sobre el feto. Sin embargo, se deben observar las precauciones habituales respecto al uso de medicamentos durante el embarazo. En particular, durante el primer trimestre de embarazo no se recomienda el uso de este medicamento.
Lactancia. El clorhidrato de ambroxol pasa a la leche materna. El medicamento no se recomienda durante el período de lactancia.
Fertilidad. Los estudios preclínicos no indican un efecto perjudicial directo o indirecto sobre la fertilidad.
Capacidad para afectar la velocidad de reacción al conducir vehículos o manejar maquinaria.
No existen datos sobre el efecto del medicamento sobre la velocidad de reacción al conducir vehículos o al manejar maquinaria. No se han realizado estudios sobre el efecto del medicamento sobre la capacidad para conducir vehículos o manejar maquinaria.
Vía de administración y dosis.
Si no se indica lo contrario, se recomienda el siguiente régimen de dosificación:
- Niños menores de 2 años: 1,25 ml 2 veces al día (equivalente a 15 mg de clorhidrato de ambroxol al día).
- Niños de 2 a 5 años: 1,25 ml 3 veces al día (equivalente a 22,5 mg de clorhidrato de ambroxol al día).
- Niños de 6 a 12 años: 2,5 ml de 2 a 3 veces al día (equivalente a 30‑45 mg de clorhidrato de ambroxol al día).
- Adultos y niños a partir de 12 años: la dosis habitual es de 5 ml 3 veces al día (equivalente a 90 mg de clorhidrato de ambroxol al día) durante los primeros 2‑3 días, y luego 5 ml 2 veces al día (equivalente a 60 mg de clorhidrato de ambroxol al día).
Si fuera necesario, el efecto terapéutico en adultos y niños a partir de 12 años puede reforzarse aumentando la dosis hasta 10 ml 2 veces al día (equivalente a 120 mg de clorhidrato de ambroxol/día).
El clorhidrato de ambroxol puede administrarse independientemente de la ingestión de alimentos; la dosis puede medirse con la cuchara dosificadora suministrada.
En caso de utilizar el jarabe en dosis múltiples de 5 ml, puede utilizarse el medicamento en forma de sobres.
En general, no existen limitaciones respecto a la duración del tratamiento, pero un tratamiento prolongado debe realizarse bajo supervisión médica.
El clorhidrato de ambroxol no debe administrarse durante más de 4-5 días sin consulta médica.
El medicamento es adecuado para pacientes con diabetes; 5 ml de jarabe equivalen a 1,75 g de hidratos de carbono.
Niños.
El medicamento puede utilizarse en la práctica pediátrica. En niños menores de 2 años debe administrarse bajo prescripción médica.
Sobredosificación.
Hasta la fecha no se han notificado síntomas específicos de sobredosificación. Los síntomas descritos en casos aislados de sobredosificación y/o errores en la administración del medicamento corresponden a los efectos adversos conocidos del fármaco en las dosis recomendadas y requieren tratamiento sintomático.
Reacciones adversas.
Para la evaluación de la frecuencia de los efectos adversos se utilizó la siguiente clasificación:
muy frecuentes ≥1/10
frecuentes ≥1/100 – <1/10
poco frecuentes ≥1/1000 – <1/100
raras ≥1/10000 – <1/1000
muy raras <1/10000
desconocidas: no se puede estimar a partir de los datos disponibles
De los sistemas inmunitario, cutáneo y subcutáneo:
- raras: reacciones de hipersensibilidad, erupción cutánea, urticaria;
- desconocidas: reacciones anafilácticas incluyendo shock anafiláctico, angioedema y prurito, reacciones cutáneas graves (incluyendo eritema multiforme, síndrome de Stevens-Johnson/necrólisis epidérmica tóxica y pustulosis exantemática aguda generalizada).
Del sistema nervioso:
- frecuentes: disgeusia (alteración del gusto).
Del tracto gastrointestinal:
- frecuentes: náuseas, disminución de la sensibilidad en la cavidad oral;
- poco frecuentes: vómitos, diarrea, dispepsia, dolor abdominal, sequedad bucal;
- raras: sequedad de garganta;
- muy raras: salivación.
Del sistema respiratorio, órganos torácicos y mediastino:
- frecuentes: disminución de la sensibilidad en la faringe;
- desconocidas: disnea (como síntoma de reacción de hipersensibilidad).
Trastornos generales:
- poco frecuentes: fiebre, reacciones en las membranas mucosas.
Notificación de reacciones adversas sospechosas
La notificación de reacciones adversas sospechosas tras la autorización del medicamento es un procedimiento importante. Permite continuar con el seguimiento de la relación beneficio/riesgo del medicamento. Se solicita a los profesionales sanitarios notificar cualquier reacción adversa sospechosa al Centro Estatal de Expertos del Ministerio de Salud de Ucrania.
Duración de la validez. 3 años.
Condiciones de conservación. Conservar en el envase original a una temperatura no superior a 25 °C.
Mantener fuera del alcance de los niños.
Envase. 100 ml en un frasco con cuchara dosificadora en una caja; 5 ml en sobres (sachets) n.º 20 en una caja.
Categoría de dispensación. Sin receta.
Fabricante. SOCIEDAD CON RESPONSABILIDAD LIMITADA «CORPORACIÓN «ZDOROVIE».
Domicilio del fabricante y dirección del lugar de ejercicio de su actividad. Ucrania, 61013, región de Járkov, ciudad de Járkov, calle Shevchenko, 22.