Амброксол-тева

ИНСТРУКЦИЯ по медицинскому применению лекарственного средства Амброксол-Тева (Ambroxol-Teva)

Состав:

действующее вещество: амброксола гидрохлорид;

5 мл сиропа содержат амброксола гидрохлорида 15 мг;

вспомогательные вещества: сорбитол раствор непрокристаллизующийся, пропиленгликоль, ароматизатор малиновый, сахарин, кислота бензойная, вода очищенная.

Лекарственная форма. Сироп.

Основные физико-химические свойства: прозрачный, бесцветный или желтоватого цвета раствор с малиновым ароматом.

Фармакотерапевтическая группа. Средства, применяемые при кашле и простудных заболеваниях. Муколитические средства. Код АТХ R05C B06.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика.

Амброксола гидрохлорид увеличивает секрецию желез дыхательных путей. Амброксол усиливает выделение лёгочного сурфактанта путём прямого влияния на пневмоциты II типа в альвеолах и клетки Клара в бронхиолах, а также стимулирует цилиарную активность. Это приводит к увеличению секреции и выделения слизи и улучшению мукоцилиарного клиренса.

Активация секреции жидкости и увеличение мукоцилиарного клиренса облегчают выведение слизи и уменьшают кашель.

Сообщалось о местном анестезирующем эффекте амброксола гидрохлорида, что может объясняться его способностью блокировать натриевые каналы. Исследования in vitro показали, что амброксола гидрохлорид блокирует нейронные натриевые каналы; связывание было обратимым и зависело от концентрации.

Амброксола гидрохлорид продемонстрировал противовоспалительное действие in vitro. Исследования in vitro выявили, что амброксола гидрохлорид значительно уменьшает высвобождение цитокинов из крови и тканевое связывание мононуклеарных и полиморфнонуклеарных клеток.

Отмечено значительное уменьшение боли и покраснения в горле у пациентов с фарингитом при применении препарата.

После применения амброксола гидрохлорида повышается концентрация антибиотиков (амоксициллина, цефуроксима, эритромицина) в бронхолёгочном секрете и мокроте.

Фармакокинетика.

Абсорбция. Абсорбция амброксола гидрохлорида из пероральных форм непролонгированного действия быстрая и достаточно полная, с линейной зависимостью в терапевтическом диапазоне. Максимальный уровень в плазме крови достигается через 1–2,5 часа при пероральном приёме лекарственных форм быстрого высвобождения и в среднем через 6,5 часов при применении форм с медленным высвобождением.

Распределение. При пероральном приёме распределение амброксола гидрохлорида из крови в ткани быстрое и чётко выражено, с наибольшей концентрацией активного вещества в лёгких. Объём распределения при пероральном приёме составляет 552 л. В плазме крови в терапевтическом диапазоне около 90 % препарата связывается с белками.

Метаболизм и выведение. Около 30 % дозы после перорального применения выводится в результате пресистемного метаболизма. Амброксола гидрохлорид метаболизируется главным образом в печени путём глюкуронизации и расщепления до дибромантраниловой кислоты (около 10 % дозы). Доказано, что CYP3A4 отвечает за метаболизм амброксола гидрохлорида до дибромантраниловой кислоты.

Около 6 % дозы выводится в неизменённой форме, тогда как приблизительно 26 % дозы – в конъюгированной форме с мочой.

Период полувыведения из плазмы крови составляет приблизительно 10 часов. Общий клиренс находится в пределах 660 мл/мин, включая почечный клиренс, составляющий около 83 % от общего клиренса.

Фармакокинетика у особых групп пациентов. У пациентов с нарушениями функции печени выведение амброксола гидрохлорида снижено, что приводит к повышению концентрации в плазме крови в 1,3–2 раза. Поскольку терапевтический диапазон амброксола гидрохлорида достаточно широк, коррекция дозы не требуется.

Возраст и пол не оказывают клинически значимого влияния на фармакокинетику амброксола гидрохлорида, поэтому коррекция дозы не нужна.

Приём пищи не влияет на биодоступность амброксола гидрохлорида.

Клинические характеристики.

Показания.

Секретолитическая терапия при острых и хронических бронхо-лёгочных заболеваниях, связанных с нарушениями бронхиальной секреции и ослаблением продвижения слизи.

Противопоказания.

Повышенная чувствительность к амброксолу и/или к другим компонентам препарата.

Редкие наследственные состояния, при которых возможна непереносимость вспомогательного вещества препарата (см. раздел «Особенности применения»).

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий.

Одновременное применение амброксола и средств, подавляющих кашель, может привести к чрезмерному накоплению слизи вследствие подавления кашлевого рефлекса. Поэтому такая комбинация возможна только после тщательной оценки врачом соотношения ожидаемой пользы и возможного риска от применения.

Особенности применения.

Сообщалось о развитии тяжелых кожных реакций (многоформная эритема, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла) и острый генерализованный экзантематозный пустулез), связанных с применением амброксола. При возникновении или прогрессировании кожных высыпаний (иногда ассоциированных с пузырями или поражением слизистых оболочек) необходимо немедленно прекратить применение амброксола и обратиться к врачу.

Амброксол-Тева, сироп, следует применять с осторожностью при нарушении бронхиальной моторики и повышенной секреции слизи (например, при таком редком заболевании, как первичная цилиарная дискинезия), из-за риска способствования накоплению секрета.

У пациентов с тяжелой почечной недостаточностью при применении амброксола, как и любой действующего вещества, метаболизирующегося в печени, а затем выводящегося почками, возможно накопление метаболитов амброксола, образующихся в печени. Пациентам с нарушениями функции почек и тяжелыми заболеваниями печени следует применять амброксол только после консультации с врачом.

Амброксол-Тева, сироп, содержит сорбит. 5 мл сиропа содержат 2,1 г сорбита (что соответствует 0,18 ХЕ). Энергетическая ценность 1 г сорбита — 2,6 ккал. Сорбит может оказывать мягкое послабляющее действие. Пациентам с редкими наследственными формами непереносимости фруктозы не следует принимать этот препарат.

Применение в период беременности или лактации.

Беременность

Гидрохлорид амброксола проникает через плацентарный барьер. Исследования на животных не выявили прямого или непрямого вредного влияния на течение беременности, развитие эмбриона/плода, роды или постнатальное развитие.

По результатам клинических исследований применение препарата после 28-й недели беременности не выявило никакого вредного влияния на плод. Несмотря на это, следует соблюдать обычные меры предосторожности при приеме лекарственных средств в период беременности. Особенно в I триместре беременности применение препарата не рекомендуется.

Лактация

Гидрохлорид амброксола проникает в грудное молоко. Хотя нежелательное влияние на новорождённых не ожидается, амброксол не рекомендуется применять в период лактации.

Фертильность

Доклинические исследования не указывают на прямое или непрямое вредное влияние на фертильность.

Влияние на способность управлять транспортными средствами или работать с механизмами.

Отсутствуют данные о влиянии препарата на скорость реакции при управлении транспортными средствами или работе с другими механизмами. Исследования влияния на скорость реакции при управлении транспортными средствами или работе с другими механизмами не проводились.

Способ применения и дозы.

Амброксол-Тева, сироп, принимают внутрь после еды. После приёма рекомендуется выпить 1 стакан воды. Муколитический эффект амброксола усиливается при употреблении большого количества жидкости.

Взрослые и дети в возрасте от 12 лет: в первые 2–3 дня — по 10 мл 3 раза в сутки (эквивалентно 90 мг амброксола гидрохлорида в сутки), далее — по 10 мл 2 раза в сутки (эквивалентно 60 мг амброксола гидрохлорида в сутки). При необходимости терапевтический эффект у взрослых и детей в возрасте от 12 лет может быть усилен увеличением дозы до 20 мл 2 раза в сутки (эквивалентно 120 мг амброксола гидрохлорида в сутки).

Взрослым и детям в возрасте от 12 лет целесообразно применять лекарственную форму с более высокой концентрацией амброксола гидрохлорида (например, Амброксол-Тева, раствор, 37,5 мг/5 мл).

Дети:

• в возрасте до 2 лет (кроме новорождённых и недоношенных) — по 2,5 мл 2 раза в сутки (эквивалентно 15 мг амброксола гидрохлорида в сутки);
• в возрасте от 2 до 5 лет — по 2,5 мл 3 раза в сутки (эквивалентно 22,5 мг амброксола гидрохлорида в сутки);
• в возрасте от 6 до 12 лет — по 5 мл 2–3 раза в сутки (эквивалентно 30–45 мг амброксола гидрохлорида в сутки).

Длительность лечения зависит от особенностей течения заболевания.

Амброксол-Тева, сироп, не следует применять дольше 4–5 дней без консультации с врачом.

Дети.

Препарат можно применять детям. Применение у детей в возрасте до 2 лет возможно только по назначению врача.

Передозировка.

На данный момент нет сообщений о специфических симптомах передозировки у людей. Симптомы, известные из отдельных сообщений о передозировке и/или случаях ошибочного применения лекарств, соответствуют известным побочным эффектам амброксола при рекомендованных дозах и требуют симптоматического лечения. Наиболее часто наблюдались кратковременное беспокойство и диарея.

Согласно доклиническим исследованиям, при значительной передозировке могут возникать повышенное слюноотделение, тошнота, рвота и артериальная гипотензия.

Побочные реакции.

По частоте побочные реакции распределены на следующие категории: очень часто (≥ 1/10); часто (≥ 1/100, < 1/10); нечасто (≥ 1/1000, < 1/100); редко (≥ 1/10000, < 1/1000); очень редко (< 1/10000); частота неизвестна (невозможно оценить по имеющимся данным).

Со стороны иммунной системы:

редко – реакции гиперчувствительности;

частота неизвестна – анафилактические реакции, включая анафилактический шок, ангионевротический отек, зуд.

Со стороны пищеварительной системы:

часто – тошнота, снижение чувствительности в полости рта;

нечасто – рвота, диарея, диспепсия, боль в животе, сухость во рту;

редко – сухость в горле;

очень редко – слюнотечение.

Со стороны нервной системы:

часто – дисгевзия (нарушение вкуса).

Со стороны дыхательной системы:

часто – снижение чувствительности в глотке;

частота неизвестна – одышка (как реакция гиперчувствительности).

Со стороны кожи и подкожной клетчатки:

редко – высыпания, крапивница;

частота неизвестна – тяжелые поражения кожи (включая синдром Стивенса-Джонсона, синдром Лайелла, мультиформную эритему и острый генерализованный экзантематозный пустулез).

Общие расстройства:

нечасто – лихорадка, реакции со стороны слизистых оболочек.

Срок годности. 5 лет.

После первого открытия флакона – 12 месяцев.

Условия хранения. Лекарственное средство не требует специальных условий хранения. Хранить в недоступном для детей месте.

Упаковка.

По 100 мл сиропа в флаконе; по 1 флакону вместе с мерным стаканчиком в коробке.

Категория отпуска. Без рецепта.

Производитель. Меркле ГмбХ.

Местонахождение производителя и адрес места осуществления его деятельности.

Людвиг-Меркле-Штрассе, 3, 89143 Блаубойрен, Германия.