Ambroksol-Teva

INSTRUKCJA DOTYCZĄCA STOSOWANIA LEKU Ambroksol-Teva (Ambroxol-Teva)

Skład:

substancja czynna: chlorowodorek ambroksolu;

5 ml syropu zawierają chlorowodorku ambroksolu 15 mg;

substancje pomocnicze: roztwór sorbitolu niestający się, propylenoglikol, aromat malinowy, sacharyna, kwas benzoesowy, woda oczyszczona.

Postać farmaceutyczna. Syrop.

Główne właściwości fizykochemiczne: przezroczysty, bezbarwny lub lekko żółty roztwór o zapachu malinowym.

Grupa farmakoterapeutyczna. Leki stosowane przy kaszlu i przeziębieniach. Środki mukolityczne. Kod ATC R05C B06.

Właściwości farmakologiczne.

Farmakodynamika.

Chlorowodorek ambroksolu zwiększa wydzielanie gruczołów dróg oddechowych. Ambroksol stymuluje wydzielanie surfaktantu płucnego poprzez bezpośredni wpływ na pneumocyty typu II w pęcherzykach oraz komórki Clara w oskrzelikach, a także stymuluje aktywność rzęs. Powoduje to zwiększenie wydzielania i eliminacji śluzu oraz poprawę klirensu muco-rzęskowego.

Aktywacja wydzielania płynu i zwiększenie klirensu muco-rzęskowego ułatwia usuwanie śluzu i zmniejsza kaszel.

Zgłaszano o lokalnym działaniu przeciwbólowym chlorowodorku ambroksolu, które może wynikać z jego zdolności do blokowania kanałów sodowych. Badania in vitro wykazały, że chlorowodorek ambroksolu blokuje neuronowe kanały sodowe; wiązanie było odwracalne i zależne od stężenia.

Chlorowodorek ambroksolu wykazał działanie przeciwzapalne in vitro. Badania in vitro wykazały, że chlorowodorek ambroksolu znacząco zmniejsza uwalnianie cytokin z krwi oraz wiązanie się komórek mononuklearnych i polimorfonuklearnych z tkankami.

Zanotowano istotne zmniejszenie bólu i zaczerwienienia gardła u pacjentów z zapaleniem gardła po zastosowaniu leku.

Po podaniu chlorowodorku ambroksolu wzrasta stężenie antybiotyków (amoksycyliny, cefuroksymu, erytromycyny) w секрacie oskrzelowo-płucnym i w plwocinie.

Farmakokinetyka.

Wchłanianie. Wchłanianie chlorowodorku ambroksolu z doustnych form o działaniu nieprzedłużonym jest szybkie i wystarczająco pełne, z zależnością liniową w zakresie terapeutycznym. Maksymalny poziom we krwi osiągany jest po 1–2,5 godziny po podaniu doustnym leków o szybkiej uwalnianiu i średnio po około 6,5 godziny po zastosowaniu form o zwolnionym uwalnianiu.

Rozkład. Po podaniu doustnym rozkład chlorowodorku ambroksolu z krwi do tkanek jest szybki i wyraźnie zaznaczony, z najwyższą koncentracją substancji czynnej w płucach. Objętość rozkładu po podaniu doustnym wynosi 552 l. We krwi około 90 % leku w zakresie terapeutycznym wiąże się z białkami osocza.

Metabolizm i eliminacja. Około 30 % dawki po podaniu doustnym wydzielane jest w wyniku presystemowego metabolizmu. Chlorowodorek ambroksolu metabolizowany jest głównie w wątrobie poprzez glukuronidację i rozpad do kwasu dibromantranilowego (około 10 % dawki). Wykazano, że CYP3A4 odpowiada za metabolizm chlorowodorku ambroksolu do kwasu dibromantranilowego.

Około 6 % dawki wydzielane jest w niezmienionej formie, natomiast około 26 % dawki – w formie skoniugowanej z moczem.

Okres półtrwania z osocza wynosi około 10 godzin. Całkowity klirens wynosi około 660 ml/min, w tym klirens nerkowy stanowi około 83 % całkowitego klirensu.

Farmakokinetyka w specjalnych grupach chorych. U pacjentów z zaburzeniami funkcji wątroby wydalenie chlorowodorku ambroksolu jest zmniejszone, co powoduje 1,3–2-krotnie wyższe stężenie we krwi. Ze względu na wystarczająco szeroki zakres terapeutyczny chlorowodorku ambroksolu nie ma potrzeby zmiany dawkowania.

Wiek i płeć nie mają klinicznie istotnego wpływu na farmakokinetykę chlorowodorku ambroksolu, dlatego nie jest wymagana żadna korekta dawki.

Spożycie pokarmu nie wpływa na biodostępność chlorowodorku ambroksolu.

Właściwości kliniczne.

Wskazania.

Terapia sekretolityczna w ostrych i przewlekłych chorobach oskrzelowo-płucnych związanych z zaburzeniem sekrecji oskrzelowej i osłabieniem przesuwania się śluzu.

Przeciwwskazania.

Podwyższona wrażliwość na ambroksol i/lub inne składniki leku.

Rzadkie, dziedziczne schorzenia, które mogą powodować nietolerancję substancji pomocniczych leku (patrz dział „Szczególne ostrzeżenia i środki ostrożności podczas stosowania”).

Interakcje z innymi lekami i inne rodzaje interakcji.

Jednoczesne stosowanie ambroksolu i leków przeciwhistaminowych może prowadzić do nadmiernego gromadzenia się śluzu wskutek przygnębienia odruchu kaszlowego. Dlatego taka kombinacja jest możliwa tylko po dokładnej ocenie przez lekarza stosunku oczekiwanej korzyści do możliwego ryzyka stosowania.

Szczególne ostrzeżenia i środki ostrożności podczas stosowania

Donoszono o wystąpieniu ciężkich reakcji skórnych (wielopostaciowa rumień, zespół Stevensa-Johnsona, toksyczne martwicze rozejście się nabłonka (zespoł Lyella), ostrze pustulowziewne uogólnione), powiązanych ze stosowaniem ambroksolu. W przypadku pojawienia się lub nasilenia objawów skórnych (czasem towarzyszących pęcherzom lub uszkodzeniom błon śluzowych) należy natychmiast przerwać stosowanie ambroksolu i skonsultować się z lekarzem.

Ambroksol-Teva, syrop, należy stosować z ostrożnością u pacjentów z zaburzeniami motoryki oskrzeli i zwiększoną sekrecją śluzu (np. przy rzadkim schorzeniu takim jak pierwotna dyskineza rzęsek) z powodu ryzyka sprzyjania gromadzeniu się wydzieliny.

U pacjentów z ciężką niewydolnością nerek przy stosowaniu ambroksolu, tak jak przy każdej substancji czynnej, która metabolizowana jest w wątrobie, a następnie wydalana z moczem, może dojść do gromadzenia się metabolitów ambroksolu powstających w wątrobie. Pacjentom z zaburzeniami czynności nerek oraz ciężkimi chorobami wątroby należy stosować ambroksol wyłącznie po konsultacji z lekarzem.

Ambroksol-Teva, syrop, zawiera sorbitol. 5 ml syropu zawiera 2,1 g sorbitolu (co odpowiada 0,18 WW). Wartość energetyczna 1 g sorbitolu to 2,6 kcal. Sorbitol może wywoływać łagodne działanie przeczyszczające. Pacjentom z rzadkimi dziedzicznymi formami nietolerancji fruktozy nie należy przyjmować tego leku.

Stosowanie w okresie ciąży lub karmienia piersią

Ciąża

Chlorowodorek ambroksolu przenika przez barierę łożyskową. Badania na zwierzętach nie wykazały bezpośredniego ani pośredniego szkodliwego wpływu na przebieg ciąży, rozwój embrionu/płodu, poród ani rozwój poporodowy.

W wyniku badań klinicznych nie stwierdzono szkodliwego wpływu leku na płód po stosowaniu od 28. tygodnia ciąży. Mimo to należy przestrzegać standardowych środków ostrożności przy stosowaniu leków w czasie ciąży. Szczególnie w I trymestrze ciąży nie zaleca się stosowania leku.

Karmienie piersią

Chlorowodorek ambroksolu przenika do mleka matki. Choć nie oczekuje się szkodliwego wpływu na niemowlęta, ambroksol nie jest zalecany w okresie karmienia piersią.

Plodność

Badania przedkliniczne nie wskazują na bezpośredni lub pośredni szkodliwy wpływ na płodność.

Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów lub obsługiwania maszyn

Nie ma danych dotyczących wpływu leku na szybkość reakcji podczas prowadzenia pojazdów lub pracy z innymi mechanizmami. Badania wpływu na szybkość reakcji podczas prowadzenia pojazdów lub pracy z innymi mechanizmami nie były prowadzone.

Sposób stosowania i dawki.

Ambroksol-Teva, syrop, należy przyjmować doustnie po posiłku. Po zażyciu zaleca się wypicie szklanki wody. Działanie mukolityczne ambroksolu jest wzmacniane przez spożywanie dużej ilości płynów.

Dorośli i dzieci w wieku od 12 lat: w pierwszych 2–3 dniach – po 10 ml 3 razy dziennie (równowartość 90 mg chlorowodorku ambroksolu na dobę), następnie – po 10 ml 2 razy dziennie (równowartość 60 mg chlorowodorku ambroksolu na dobę). W razie potrzeby działanie terapeutyczne u dorosłych i dzieci w wieku od 12 lat może być wzmocnione przez zwiększenie dawki do 20 ml 2 razy dziennie (równowartość 120 mg chlorowodorku ambroksolu na dobę).

Dorosłym i dzieciom w wieku od 12 lat zaleca się stosowanie postaci leku o wyższym stężeniu chlorowodorku ambroksolu (np. Ambroksol-Teva, roztwór, 37,5 mg/5 ml).

Dzieci:

• w wieku do 2 lat (z wyłączeniem noworodków i przedwcześnie urodzonych) – po 2,5 ml 2 razy dziennie (równowartość 15 mg chlorowodorku ambroksolu na dobę);
• w wieku od 2 do 5 lat – po 2,5 ml 3 razy dziennie (równowartość 22,5 mg chlorowodorku ambroksolu na dobę);
• w wieku od 6 do 12 lat – po 5 ml 2–3 razy dziennie (równowartość 30–45 mg chlorowodorku ambroksolu na dobę).

Czas trwania leczenia zależy od przebiegu choroby.

Ambroksol-Teva, syrop, nie powinien być stosowany dłużej niż przez 4–5 dni bez konsultacji z lekarzem.

Dzieci.

Lek może być stosowany u dzieci. Stosowanie u dzieci w wieku do 2 lat jest możliwe wyłącznie na polecenie lekarza.

Przedawkowanie.

Do chwili obecnej nie ma doniesień o specyficznych objawach przedawkowania u ludzi. Objawy znane z pojedynczych doniesień o przedawkowaniu i/lub przypadkach błędnego stosowania leku odpowiadają znanym działaniom niepożądanym ambroksolu w dawkach zalecanych i wymagają leczenia objawowego. Najczęściej obserwowano krótkotrwałe niepokoje i biegunkę.

Zgodnie z badaniami przedklinicznymi, przy znacznym przedawkowaniu mogą wystąpić nadmierne wydzielanie śliny, nudności, wymioty oraz hipotensja tętnicza.

Efekty uboczne.

Według częstości występowania efekty uboczne podzielono na następujące kategorie: bardzo często (≥ 1/10); często (≥ 1/100, < 1/10); rzadko (≥ 1/1000, < 1/100); bardzo rzadko (≥ 1/10000, < 1/1000); bardzo rzadko (< 1/10000); częstość nieznana (nie można oszacować na podstawie dostępnych danych).

Ze strony układu odpornościowego:

rzadko – reakcje nadwrażliwości;

częstość nieznana – reakcje anafilaktyczne, w tym wstrząs anafilaktyczny, obrzęk naczynioruchowy, swędzenie.

Ze strony układu pokarmowego:

często – nudności, osłabienie wrażliwości w jamie ustnej;

rzadko – wymioty, biegunka, dyspepsja, ból brzucha, suchość w ustach;

bardzo rzadko – suchość w gardle;

bardzo rzadko – ślinotok.

Ze strony układu nerwowego:

często – dysgezja (zaburzenia smaku).

Ze strony układu oddechowego:

często – osłabienie wrażliwości w gardle;

częstość nieznana – duszność (jako reakcja nadwrażliwości).

Ze strony skóry i tkanki podskórnej:

rzadko – wysypka, pokrzywka;

częstość nieznana – ciężkie uszkodzenia skóry (w tym zespół Stevensa-Johnsona, zespół Lyella, rumień wielopostaciowy oraz ostrze ogólne eozynofilowe pustulujące).

Ogólne zaburzenia:

rzadko – gorączka, reakcje ze strony błon śluzowych.

Okres ważności. 5 lat.

Po pierwszym otwarciu fiolki – 12 miesięcy.

Warunki przechowywania. Lek nie wymaga specjalnych warunków przechowywania. Przechowywać w miejscu niedostępnym dla dzieci.

Opakowanie.

100 ml syropu w fiolce; 1 fiolka wraz z szklanką dozującą w opakowaniu kartonowym.

Kategoria wydawania. Bez recepty.

Producent. Merckle GmbH.

Miejsce produkcji oraz adres siedziby producenta.

Ludwig-Merckle-Straße 3, 89143 Blaubeuren, Niemcy.