Альтива

ИНСТРУКЦИЯ по медицинскому применению лекарственного средства АЛТИВА (ALTIVA)

Состав:

действующее вещество: фексофенадина гидрохлорид;

1 таблетка, покрытая оболочкой, содержит фексофенадина гидрохлорида 180 мг;

вспомогательные вещества: натрия кроскармеллоза, целлюлоза микрокристаллическая, крахмал прежелатинизированный, кремния диоксид коллоидный безводный, повидон, магния стеарат, гидроксипропилметилцеллюлоза, диоксид титана (Е171), пропиленгликоль, оксид железа красный (Е 172).

Лекарственная форма. Таблетки, покрытые оболочкой.

Основные физико-химические свойства: таблетки, покрытые оболочкой, овальной формы, персикового цвета; на одной стороне таблетки черными чернилами нанесено клеймо «ALTIVA180».

Фармакотерапевтическая группа. Антигистаминные средства для системного применения.

Код АТХ R06А X26.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика.

Фексофенадина гидрохлорид — неседативное антигистаминное средство из группы антагонистов специфических Н1-рецепторов. Фексофенадин является фармакологически активным метаболитом терфенадина.

В клинических исследованиях, изучавших волдыри и гиперемию кожи, индуцированные гистамином, антигистаминное действие фексофенадина гидрохлорида, применяемого 1 и 2 раза в сутки, проявлялось в течение 1 часа, достигало максимума через 6 часов и сохранялось в течение 24 часов. Признаков развития толерантности выявлено не было даже после 28-дневного применения. Клинический эффект наблюдался после однократных пероральных доз от 10 до 130 мг. В данной модели антигистаминной эффективности для обеспечения непрерывного действия продолжительностью 24 часа требовались дозы не менее 130 мг. Максимум подавления отека и гиперемии превышал 80 %.

У пациентов с сезонным аллергическим ринитом, получавших дозу фексофенадина гидрохлорида до 240 мг 2 раза в сутки в течение 2 недель, изменений интервала QT по сравнению с плацебо не наблюдалось.

Также по сравнению с плацебо не было выявлено подобных изменений у здоровых добровольцев, принимавших до 60 мг фексофенадина гидрохлорида 2 раза в сутки в течение 6 месяцев, 400 мг фексофенадина гидрохлорида 2 раза в сутки в течение 6,5 дня и 240 мг в сутки в течение года.

Даже при концентрациях в плазме крови, превышавших терапевтические в 32 раза, фексофенадин не оказывал влияния на медленные калиевые каналы сердца человека.

Фармакокинетика.

Фексофенадина гидрохлорид быстро всасывается после приема внутрь. Максимальная концентрация достигается примерно через 1–3 часа. При суточной дозе 180 мг средняя величина максимальной концентрации составляет ≈ 494 нг/мл.

60–70 % фексофенадина связывается с белками плазмы крови. Действующее вещество не проникает через гематоэнцефалический барьер.

Фексофенадин практически не метаболизируется (ни в печени, ни вне её): в моче и кале человека в значительных количествах обнаружен только фексофенадин.

Выведение фексофенадина из плазмы крови происходит с биэкспоненциальным снижением и терминальным периодом полувыведения от 11 до 15 часов после многократного применения. Кинетика однократной и многократной доз линейна при пероральных дозах до 120 мг 2 раза в сутки. При достижении стадии насыщения дозы до 240 мг 2 раза в сутки вызывали увеличение AUC, превышающее пропорциональное (на 8,8 %). Это указывает на то, что при суточных дозах 40–240 мг фармакокинетика фексофенадина почти линейна.

Согласно данным исследований, проведённых на сегодняшний день, большая часть дозы выводится с желчью, с мочой в неизменённом виде выводится до 10 %.

Клинические характеристики.

Показания.

Симптоматическое лечение хронической идиопатической крапивницы.

Противопоказания.

Повышенная чувствительность к фексофенадину гидрохлориду и терфенадину или к другим компонентам препарата.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий.

Фексофенадин не метаболизируется в печени и поэтому не взаимодействует с другими лекарственными средствами посредством этого механизма.

Фексофенадин является субстратом Р-гликопротеина (Р-gp) и полипептида, транспортирующего органические анионы (OATP). Одновременное применение фексофенадина с ингибиторами или индукторами P-gp может повлиять на экспозицию фексофенадина. Установлено, что одновременное применение фексофенадина гидрохлорида с ингибиторами P-gp — эритромицином или кетоконазолом — приводит к повышению уровня фексофенадина в плазме крови в 2–3 раза. Эти изменения не сопровождались каким-либо влиянием на интервал QT и не были связаны с усилением побочных реакций по сравнению с препаратами, применяемыми отдельно.

Клиническое исследование взаимодействия между лекарственными средствами показало, что одновременное применение апалутамида (слабого индуктора P-gp) и однократной пероральной дозы 30 мг фексофенадина приводило к снижению AUC фексофенадина на 30 %.

Взаимодействия между фексофенадином и омепразолом не наблюдалось.

Однако приём антацида, содержащего гидроксид алюминия и магния, за 15 минут до фексофенадина гидрохлорида приводил к снижению биодоступности, вероятнее всего, из-за связывания в желудочно-кишечном тракте. Между приёмом фексофенадина гидрохлорида и антацидов, содержащих гидроксид алюминия и магния, рекомендуется соблюдать интервал не менее 2 часов.

Одновременное применение псевдоэфедрина и фексофенадина гидрохлорида не влияет на фармакокинетику друг друга.

Приём фруктовых соков, таких как грейпфрутовый, апельсиновый и яблочный, может снижать биодоступность фексофенадина гидрохлорида. Поэтому фексофенадин гидрохлорид рекомендуется запивать водой.

Особенности применения.

С осторожностью следует применять пожилым пациентам и при наличии заболеваний печени или почек на основании отсутствия достаточного опыта применения фексофенадина гидрохлорида у пациентов этих групп.

Пациентам, которые ранее перенесли или в настоящее время страдают сердечно-сосудистыми заболеваниями, следует учитывать, что препараты класса антигистаминных средств могут способствовать возникновению таких побочных эффектов, как тахикардия и усиленное сердцебиение (см. раздел «Побочные эффекты»).

Применение в период беременности или кормления грудью.

Беременность

Данные о применении препарата у беременных женщин недостаточны. Небольшие исследования на животных не указывают на наличие прямого или опосредованного влияния на беременность, эмбриональное/фетальное развитие, роды или постнатальное развитие. Фексофенадин гидрохлорид не следует применять в период беременности, за исключением случаев, когда ожидаемая польза для матери превышает возможный риск для плода — при крайней необходимости.

Период кормления грудью

Поскольку фексофенадин проникает в грудное молоко, его нельзя применять в период кормления грудью.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и другими механизмами.

На основании фармакодинамического профиля и имеющихся на данный момент данных о побочных эффектах негативного влияния фексофенадина гидрохлорида на способность управлять автомобилем или работать с другими механизмами не выявлено. При проведении испытаний существенного влияния Алтива на функцию центральной нервной системы не отмечалось. Пациентам можно управлять автомобилем или выполнять работу, требующую концентрации внимания.

Однако при наличии повышенной чувствительности к препарату рекомендуется заранее проверить индивидуальную реакцию больного на лекарственное средство.

Способ применения и дозы.

Рекомендуется применять следующие дозы:

Взрослым:

Рекомендуемая доза фексофенадина гидрохлорида для взрослых составляет 180 мг 1 раз в сутки.

Детям

Детям в возрасте от 12 лет

Рекомендуемая доза фексофенадина гидрохлорида для детей в возрасте от 12 лет составляет 180 мг 1 раз в сутки.

Детям в возрасте до 12 лет

Исследований по изучению эффективности и переносимости препарата Алтива 180 мг у детей в возрасте до 12 лет не проводилось.

Особые группы пациентов

Согласно результатам исследований с участием пациентов из некоторых групп риска (пациентов пожилого возраста, пациентов с нарушением функции почек или печени) коррекция дозы этим пациентам не требуется.

Продолжительность лечения зависит от течения заболевания и определяется врачом индивидуально.

Дети.

Препарат в данной лекарственной форме и дозировке не следует применять детям в возрасте до 12 лет.

Передозировка.

Сообщалось о случаях возникновения головокружения, сонливости и сухости во рту при передозировке фексофенадина гидрохлорида. По сравнению с плацебо однократные дозы до 800 мг, а также дозы по 690 мг 2 раза в сутки в течение 1 месяца и по 240 мг 1 раз в сутки в течение 1 года применялись у здоровых добровольцев без каких-либо клинически значимых побочных эффектов.

При передозировке следует применять обычные меры по удалению неабсорбировавшегося действующего вещества. Рекомендуется симптоматическая и поддерживающая терапия. Удаление фексофенадина гидрохлорида из крови с помощью гемодиализа неэффективно.

При проведении исследований с участием 40 пациентов, принимавших фексофенадина гидрохлорид в дозе 400 мг каждые 12 часов в течение 6,5 дней, клинически значимых побочных реакций зарегистрировано не было.

Побочные реакции.

Со стороны нервной системы: головная боль, сонливость, головокружение.

Со стороны зрения: частота неизвестна: неясность зрения.

Со стороны желудочно-кишечного тракта: тошнота.

Общие расстройства и реакции в месте введения: повышенная утомляемость.

Во время пострегистрационного наблюдения сообщалось о следующих нежелательных эффектах у взрослых:

Со стороны иммунной системы: реакции гиперчувствительности, проявлявшиеся в виде ангионевротического отека, ощущения сжатия в груди, одышки, ощущения приливов и системной анафилаксии.

Со стороны психики: бессонница, повышенная нервная возбудимость, нарушения сна или ночные кошмары/необычные сновидения (болезненные сновидения).

Со стороны сердца: тахикардия, ощущение сердцебиения.

Со стороны желудочно-кишечного тракта: диарея.

Со стороны кожи и подкожной клетчатки: сыпь, крапивница, зуд.

Пациентам, перенесшим в прошлом или имеющим в настоящее время сердечно-сосудистые заболевания, следует учитывать, что препараты класса антигистаминов могут способствовать возникновению таких побочных эффектов, как тахикардия и учащенное сердцебиение; существенного влияния фексофенадина гидрохлорида на интервал QT выявлено не было.

Другие побочные эффекты, которые были зарегистрированы: дисменорея, боль в спине, боль в конечностях, боль, случайные травмы, лихорадка, отит, инфекции верхних дыхательных путей, ринорея, назофарингит, кашель, рвота, диспепсия, миалгия.

Срок годности. 2 года.

Условия хранения.

Хранить в сухом, недоступном для детей месте при температуре не выше 25 °С.

Упаковка.

По 10 таблеток в блистере; по 1 блистеру в картонной упаковке.

Категория отпуска.

Без рецепта.

Производитель.

Сан Фармасьютикал Индастриз Лимитед / Sun Pharmaceutical Industries Limited.

Местонахождение производителя и адрес места осуществления его деятельности.

Индастриал Ареа 3, Девас — 455001, Индия /
Industrial Area 3, Dewas, 455001, India.