Alitiva

ISTRUZIONI PER L'USO MEDICO DEL MEDICINALE ALITIVA (ALTIVA)

Composizione:

principio attivo: fexofenadina cloridrato;

1 compressa rivestita contiene 180 mg di fexofenadina cloridrato;

eccipienti: sodio carbossimetilcellulosa, cellulosa microcristallina, amido pregelatinizzato, biossido di silicio colloidale anidro, povidone, magnesio stearato, idrossipropilmetilcellulosa, biossido di titanio (E171), propilenglicole, ossido di ferro rosso (E 172).

Forma farmaceutica. Compresse rivestite.

Principali caratteristiche fisico-chimiche: compresse rivestite, di forma ovale, di colore pesca; su un lato della compressa è impressa in inchiostro nero la marcatura «ALTIVA180».

Gruppo farmacoterapeutico. Antistaminici per uso sistemico.

Codice ATC R06A X26.

Proprietà farmacodinamiche.

Farmacodinamica.

Fexofenadina cloridrato è un antistaminico non sedativo appartenente al gruppo di antagonisti specifici dei recettori H1. La fexofenadina è un metabolita farmacologicamente attivo della terfenadina.

Negli studi clinici volti a valutare la comparsa di pomfi ed eritemi cutanei indotti dall'istamina, l'effetto antistaminico del cloridrato di fexofenadina, somministrato una o due volte al giorno, si manifestava entro 1 ora, raggiungeva il massimo dopo 6 ore e persisteva per 24 ore. Non sono state osservate manifestazioni di tolleranza, anche dopo 28 giorni di trattamento. L'effetto clinico è stato osservato già dopo singole dosi orali comprese tra 10 e 130 mg. In questo modello di efficacia antistaminica, per garantire un effetto continuo della durata di 24 ore, erano necessarie dosi non inferiori a 130 mg. Il massimo effetto inibitorio sul gonfiore e sull'eritema superava l'80%.

Nei pazienti affetti da rinite allergica stagionale, che assumevano una dose di fino a 240 mg di cloridrato di fexofenadina due volte al giorno per 2 settimane, non sono state osservate variazioni dell'intervallo QT rispetto al placebo.

Analogamente, non sono state osservate variazioni simili neppure in volontari sani che assumevano fino a 60 mg di cloridrato di fexofenadina due volte al giorno per 6 mesi, 400 mg di cloridrato di fexofenadina due volte al giorno per 6,5 giorni o 240 mg al giorno per un anno.

Anche a concentrazioni plasmatiche 32 volte superiori alle concentrazioni terapeutiche, la fexofenadina non ha mostrato alcun effetto sui canali del potassio lenti del cuore umano.

Farmacocinetica.

Il cloridrato di fexofenadina viene rapidamente assorbito dopo somministrazione orale. La concentrazione massima viene raggiunta approssimativamente dopo 1-3 ore. Alla dose giornaliera di 180 mg, il valore medio della concentrazione massima è pari a circa 494 ng/ml.

Il 60-70% della fexofenadina è legato alle proteine plasmatiche. Il principio attivo non attraversa la barriera ematoencefalica.

La fexofenadina è quasi del tutto priva di metabolismo (sia epatico che extraepatico): nelle urine e nelle feci dell'uomo sono state riscontrate in quantità significative soltanto la fexofenadina stessa.

L'eliminazione della fexofenadina dal plasma avviene con una cinetica bifasica e un'emivita terminale compresa tra 11 e 15 ore dopo somministrazione ripetuta. La cinetica delle dosi singole e multiple è lineare per dosi orali fino a 120 mg due volte al giorno. Nella fase di saturazione, dosi fino a 240 mg due volte al giorno hanno determinato un aumento dell'AUC leggermente superiore alla proporzione (8,8%). Ciò indica che la farmacocinetica della fexofenadina è quasi lineare alle dosi giornaliere comprese tra 40 e 240 mg.

Secondo i dati degli studi effettuati finora, la maggior parte della dose viene eliminata attraverso la bile, mentre nelle urine viene escreta in forma invariata fino al 10% della dose somministrata.

Caratteristiche cliniche.

Indicazioni.

Trattamento sintomatico dell'orticaria cronica idiopatica.

Controindicazioni.

Ipersensibilità al fexofenadina cloridrato, alla terfenadina o ad uno qualsiasi degli altri componenti del medicinale.

Interazioni con altri medicinali e altre forme di interazione.

La fexofenadina non viene metabolizzata nel fegato e pertanto non interagisce con altri farmaci attraverso questo meccanismo.

La fexofenadina è un substrato della glicoproteina-P (P-gp) e del peptide di trasporto degli anioni organici (OATP). L'assunzione concomitante di fexofenadina con inibitori o induttori della P-gp può influenzare l'esposizione alla fexofenadina. È stato dimostrato che l'assunzione concomitante di fexofenadina cloridrato con gli inibitori della P-gp eritromicina o chetocanazolo determina un aumento di 2-3 volte del livello plasmatico di fexofenadina. Tali variazioni non sono state associate ad alcun effetto sull'intervallo QT né ad un aumento degli effetti avversi rispetto ai farmaci somministrati singolarmente.

Uno studio clinico sull'interazione tra farmaci ha mostrato che l'assunzione concomitante di apalutamide (un debole induttore della P-gp) e una dose orale singola di 30 mg di fexofenadina ha determinato una riduzione del 30% dell'AUC della fexofenadina.

Non sono state osservate interazioni tra fexofenadina e omeprazolo.

Tuttavia, l'assunzione di un antiacido contenente idrossidi di alluminio e magnesio 15 minuti prima della fexofenadina cloridrato determina una riduzione della biodisponibilità, probabilmente a causa del legame nel tratto gastrointestinale. Si raccomanda pertanto di mantenere un intervallo di 2 ore tra l'assunzione di fexofenadina cloridrato e antiacidi contenenti idrossidi di alluminio e magnesio.

L'assunzione concomitante di pseudoefedrina e fexofenadina cloridrato non influenza la farmacocinetica reciproca.

L'assunzione di succhi di frutta, come quelli di pompelmo, arancia e mela, può ridurre la biodisponibilità della fexofenadina cloridrato. Pertanto, si raccomanda di assumere la fexofenadina cloridrato con acqua.

Caratteristiche particolari di utilizzo.

Deve essere usato con cautela nei pazienti anziani e in presenza di malattie epatiche o renali, sulla base dell'assenza di esperienza sufficiente nell'uso del fexofenadina cloridrato nei pazienti di questi gruppi.

Nei pazienti che in passato hanno avuto o attualmente hanno malattie cardiovascolari, si deve tener presente che i farmaci della classe degli antistaminici possono favorire l'insorgenza di effetti indesiderati come tachicardia e palpitazioni (vedi sezione «Effetti indesiderati»).

Uso durante la gravidanza o l’allattamento.

Gravidanza

I dati sull'uso in donne in stato di gravidanza sono insufficienti. Studi limitati condotti sugli animali non indicano la presenza di un'influenza diretta o indiretta sulla gravidanza, sullo sviluppo embrionale/fetale, sul parto o sullo sviluppo postnatale. Il fexofenadina cloridrato non deve essere usato durante la gravidanza, eccetto nei casi in cui il beneficio atteso per la madre superi il possibile rischio per il feto – in caso di assoluta necessità.

Periodo di allattamento

Poiché la fexofenadina passa nel latte materno, non deve essere usata durante l’allattamento.

Capacità di influire sulla velocità delle reazioni nel guidare autoveicoli o nell’uso di macchinari.

Sulla base del profilo farmacodinamico e dei dati attualmente disponibili sugli effetti indesiderati, non è stato osservato alcun effetto negativo del fexofenadina cloridrato sulla capacità di guidare un veicolo o di lavorare con altri macchinari. Durante i test effettuati, non è stato rilevato alcun effetto significativo di Alitiva sulla funzione del sistema nervoso centrale. Ai pazienti può essere consentito guidare un’auto o svolgere lavori che richiedono concentrazione.

Tuttavia, in caso di ipersensibilità al farmaco, si raccomanda di verificare preventivamente la reazione individuale del paziente al medicinale.

Modalità e posologia

Si raccomandano le seguenti dosi:

Adulti:

La dose raccomandata di fexofenadina cloridrato per gli adulti è di 180 mg una volta al giorno.

Bambini:

Bambini a partire dai 12 anni di età

La dose raccomandata di fexofenadina cloridrato per i bambini a partire dai 12 anni di età è di 180 mg una volta al giorno.

Bambini al di sotto dei 12 anni di età

Non sono stati condotti studi sull'efficacia e sulla tollerabilità del medicinale Alitiva 180 mg nei bambini al di sotto dei 12 anni di età.

Popolazioni specifiche:

Sulla base dei risultati degli studi effettuati su pazienti appartenenti ad alcuni gruppi a rischio (pazienti anziani, pazienti con compromissione della funzionalità renale o epatica), non è necessario alcun aggiustamento posologico per questi pazienti.

La durata del trattamento dipende dall'andamento della malattia e viene stabilita dal medico in modo individuale.

Bambini

Il medicinale in questa posologia non deve essere utilizzato nei bambini al di sotto dei 12 anni di età.

Sovradosaggio

È stato riportato che lo svradosaggio di fexofenadina cloridrato può causare vertigini, sonnolenza e secchezza delle fauci. Rispetto al placebo, dosi singole fino a 800 mg, dosi di 690 mg due volte al giorno per un mese e dosi di 240 mg una volta al giorno per un anno sono state somministrate a volontari sani senza effetti collaterali clinicamente rilevanti.

In caso di sovradosaggio, si devono adottare le misure abituali per rimuovere le sostanze attive non assorbite. Si raccomanda una terapia sintomatica e di supporto. L'eliminazione della fexofenadina cloridrato dal sangue mediante emodialisi è inefficace.

In uno studio effettuato su 40 pazienti che hanno assunto fexofenadina cloridrato alla dose di 400 mg ogni 12 ore per 6,5 giorni, non sono state osservate reazioni avverse clinicamente significative.

Effetti indesiderati.

Disturbi del sistema nervoso: mal di testa, sonnolenza, capogiri.

Disturbi della vista: frequenza non nota: annebbiamento della vista.

Disturbi del sistema gastrointestinale: nausea.

Disturbi generali e reazioni nel sito di somministrazione: aumento dell'affaticamento.

Durante il monitoraggio post-marketing sono stati segnalati i seguenti effetti indesiderati negli adulti:

Disturbi del sistema immunitario: reazioni di ipersensibilità manifestatesi come angioedema, sensazione di costrizione al petto, affanno, sensazione di calore e anafilassi sistemica.

Disturbi psichiatrici: insonnia, aumento dell'eccitabilità del sistema nervoso, disturbi del sonno o incubi/sogni insoliti (sogni patologici).

Disturbi cardiaci: tachicardia, palpitazioni.

Disturbi del sistema gastrointestinale: diarrea.

Disturbi della cute e del tessuto sottocutaneo: eruzioni cutanee, orticaria, prurito.

Ai pazienti che in passato hanno avuto o che attualmente presentano patologie cardiovascolari, si deve ricordare che i farmaci della classe degli antistaminici possono favorire l'insorgenza di effetti indesiderati come tachicardia e accelerazione del battito cardiaco. Non è stato osservato alcun effetto clinicamente significativo del cloridrato di fexofenadina sull'intervallo QT.

Altri effetti indesiderati osservati: dismenorrea, dolore alla schiena, dolore agli arti, dolore generale, traumi accidentali, febbre, otite, infezioni delle vie respiratorie superiori, rinorrea, nasofaringite, tosse, vomito, dispepsia, mialgia.

Periodo di validità. 2 anni.

Condizioni di conservazione.

Conservare in un luogo asciutto, fuori dalla portata dei bambini, a una temperatura non superiore a 25 °C.

Confezionamento.

10 compresse in un blister; 1 blister in un imballaggio cartonato.

Categoria di prescrizione.

Farmaco senza obbligo di ricetta.

Produttore.

San Pharmaceutical Industries Limited / Sun Pharmaceutical Industries Limited.

Indirizzo del produttore e sede operativa.

Industrial Area 3, Dewas - 455001, India / Industrial Area 3, Dewas, 455001, India.