Altiva

INSTRUCCIONES PARA USO MÉDICO DEL MEDICAMENTO ALTIVA (ALTIVA)

Composición:

principio activo: fexofenadina clorhidrato;

1 tableta recubierta contiene 180 mg de fexofenadina clorhidrato;

excipientes: croscarmelosa sódica, celulosa microcristalina, almidón pregelatinizado, dióxido de silicio coloidal anhidro, povidona, estearato de magnesio, hidroxipropilmetilcelulosa, dióxido de titanio (E171), propilenglicol, óxido de hierro rojo (E172).

Forma farmacéutica. Tabletas recubiertas.

Propiedades físico-químicas principales: tabletas recubiertas, de forma ovalada, de color melocotón; en un lado de la tableta aparece impresa en tinta negra la marca «ALTIVA180».

Grupo farmacoterapéutico. Antihistamínicos para uso sistémico.

Código ATC R06AX26.

Propiedades farmacológicas.

Farmacodinamia.

El clorhidrato de fexofenadina es un antihistamínico no sedante del grupo de antagonistas específicos de los receptores H1. La fexofenadina es el metabolito farmacológicamente activo de la terfenadina.

En estudios clínicos sobre la formación de habones e hiperemia cutánea inducidas por la histamina, el efecto antihistamínico del clorhidrato de fexofenadina administrado una o dos veces al día se manifestó dentro de la primera hora, alcanzó su máximo a las 6 horas y se mantuvo durante 24 horas. No se observaron signos de desarrollo de tolerancia, incluso tras 28 días de tratamiento. El efecto clínico se observó tras dosis orales únicas comprendidas entre 10 y 130 mg. En este modelo de eficacia antihistamínica, se requirieron dosis de al menos 130 mg para lograr un efecto continuo de 24 horas de duración. El grado máximo de supresión del edema y la hiperemia superó el 80 %.

En pacientes con rinitis alérgica estacional que recibieron hasta 240 mg de clorhidrato de fexofenadina dos veces al día durante 2 semanas, no se observaron cambios en el intervalo QT en comparación con placebo.

Asimismo, en voluntarios sanos que recibieron hasta 60 mg de clorhidrato de fexofenadina dos veces al día durante 6 meses, 400 mg de clorhidrato de fexofenadina dos veces al día durante 6,5 días o 240 mg al día durante un año, tampoco se observaron cambios similares en comparación con placebo.

Incluso a concentraciones en plasma hasta 32 veces superiores a las concentraciones terapéuticas, la fexofenadina no mostró efecto sobre los canales de potasio lentos del corazón humano.

Farmacocinética.

El clorhidrato de fexofenadina se absorbe rápidamente tras la administración oral. La concentración máxima se alcanza aproximadamente entre 1 y 3 horas. Con una dosis diaria de 180 mg, el valor medio de la concentración máxima es de aproximadamente 494 ng/ml.

El 60-70 % de la fexofenadina se une a las proteínas del plasma sanguíneo. La sustancia activa no atraviesa la barrera hematoencefálica.

La fexofenadina apenas se metaboliza (tanto en el hígado como fuera de él): en la orina y en las heces humanas solo se detectó fexofenadina en cantidades significativas.

La eliminación de la fexofenadina del plasma sanguíneo sigue una cinética bifásica con una vida media terminal de eliminación entre 11 y 15 horas tras la administración repetida. La cinética de dosis únicas y múltiples es lineal con dosis orales de hasta 120 mg dos veces al día. En estado de saturación, dosis de hasta 240 mg dos veces al día provocaron un aumento del AUC ligeramente superior al proporcional (8,8 %). Esto indica que la farmacocinética de la fexofenadina es casi lineal en dosis diarias comprendidas entre 40 y 240 mg.

Según los datos de los estudios realizados hasta la fecha, la mayor parte de la dosis se elimina por vía biliar, mientras que hasta un 10 % se excreta inalterada por orina.

Características clínicas.

Indicaciones.

Tratamiento sintomático de la urticaria crónica idiopática.

Contraindicaciones.

Hipersensibilidad al hidrocloruro de fexofenadina, a la terfenadina o a cualquiera de los componentes del medicamento.

Interacción con otros medicamentos y otros tipos de interacciones.

La fexofenadina no se metaboliza en el hígado, por lo tanto, no interacciona con otros medicamentos mediante este mecanismo.

La fexofenadina es sustrato de la glucoproteína P (P-gp) y del péptido transportador de aniones orgánicos (OATP). La administración concomitante de fexofenadina con inhibidores o inductores de P-gp puede afectar la exposición a la fexofenadina. Se ha demostrado que la administración concomitante del hidrocloruro de fexofenadina con inhibidores de P-gp como la eritromicina o la ketoconazol provoca un aumento de los niveles plasmáticos de fexofenadina de 2 a 3 veces. Estos cambios no se asociaron con ningún efecto sobre el intervalo QT ni con un aumento de reacciones adversas en comparación con los medicamentos administrados por separado.

Un estudio clínico de interacción entre medicamentos mostró que la administración concomitante de apalutamida (un inductor débil de P-gp) y una dosis oral única de 30 mg de fexofenadina provocó una reducción del 30 % en el AUC de fexofenadina.

No se observó interacción entre fexofenadina y omeprazol.

Sin embargo, la ingestión de un antiácido que contenga hidróxido de aluminio y magnesio 15 minutos antes del hidrocloruro de fexofenadina provoca una reducción de la biodisponibilidad, muy probablemente debido a la unión en el tracto gastrointestinal. Se recomienda mantener un intervalo de 2 horas entre la administración del hidrocloruro de fexofenadina y los antiácidos que contienen hidróxido de aluminio y magnesio.

La administración concomitante de pseudoefedrina y hidrocloruro de fexofenadina no afecta la farmacocinética de cada uno.

La ingesta de jugos de frutas, tales como pomelo, naranja y manzana, puede reducir la biodisponibilidad del hidrocloruro de fexofenadina. Por lo tanto, se recomienda tomar el hidrocloruro de fexofenadina con agua.

Características de uso.

Debe administrarse con precaución en pacientes de edad avanzada y en aquellos con enfermedades hepáticas o renales, debido a la falta de experiencia suficiente en el uso de hidrocloruro de fexofenadina en estos grupos de pacientes.

En los pacientes que han padecido o padecen actualmente enfermedades cardiovasculares, debe tenerse en cuenta que los medicamentos del grupo de los antihistamínicos pueden favorecer la aparición de efectos adversos como taquicardia y palpitaciones (ver sección «Reacciones adversas»).

Uso durante el embarazo o la lactancia.

Embarazo

No existen datos suficientes sobre la administración de este medicamento en mujeres embarazadas. Los estudios limitados realizados en animales no indican efectos directos ni indirectos sobre el embarazo, el desarrollo embrionario/fetal, el parto o el desarrollo postnatal. El hidrocloruro de fexofenadina no debe administrarse durante el embarazo, salvo en casos de extrema necesidad, cuando el beneficio esperado para la madre supere el posible riesgo para el feto.

Período de lactancia

Dado que la fexofenadina atraviesa la leche materna, no debe administrarse durante la lactancia.

Capacidad de influir en la velocidad de reacción al conducir vehículos de motor o manejar maquinaria.

Con base en el perfil farmacodinámico y en los datos actuales sobre efectos adversos, no se ha observado un efecto negativo del hidrocloruro de fexofenadina sobre la capacidad de conducir vehículos de motor o manejar maquinaria. Durante los ensayos clínicos no se detectó un impacto significativo de Altiv sobre la función del sistema nervioso central. Por tanto, los pacientes pueden conducir automóviles o realizar trabajos que requieran concentración.

Sin embargo, en caso de hipersensibilidad al medicamento, se recomienda evaluar previamente la reacción individual del paciente al fármaco.

Vía de administración y dosis.

Se recomiendan las siguientes dosis:

Adultos:

La dosis recomendada de hidrocloruro de fexofenadina para adultos es de 180 mg una vez al día.

Niños:

• Niños a partir de 12 años de edad *

La dosis recomendada de hidrocloruro de fexofenadina para niños a partir de 12 años es de 180 mg una vez al día.

• Niños menores de 12 años de edad *

No se han realizado estudios sobre la eficacia y tolerabilidad del medicamento Altiva 180 mg en niños menores de 12 años.

Poblaciones especiales

De acuerdo con los resultados de estudios realizados en pacientes de ciertos grupos de riesgo (pacientes de edad avanzada, pacientes con alteración de la función renal o hepática), no es necesario ajustar la dosis en estos pacientes.

La duración del tratamiento depende del curso de la enfermedad y se determina individualmente por el médico.

• Niños *

El medicamento en esta concentración no debe administrarse a niños menores de 12 años.

*** Sobredosis ***

Se han notificado casos de mareo, somnolencia y sequedad de boca como consecuencia de sobredosis de hidrocloruro de fexofenadina. En comparación con placebo, dosis únicas de hasta 800 mg, dosis de 690 mg dos veces al día durante 1 mes, así como dosis de 240 mg una vez al día durante 1 año se administraron a voluntarios sanos sin efectos adversos clínicamente significativos.

En caso de sobredosis, deben aplicarse las medidas habituales para eliminar el principio activo no absorbido. Se recomienda un tratamiento sintomático y de soporte. La eliminación del hidrocloruro de fexofenadina de la sangre mediante hemodiálisis es ineficaz.

En un estudio realizado con 40 pacientes que tomaron hidrocloruro de fexofenadina a una dosis de 400 mg cada 12 horas durante 6,5 días, no se registraron reacciones adversas clínicamente significativas.

Reacciones adversas.

Del sistema nervioso: dolor de cabeza, somnolencia, mareo.

De la vista: frecuencia desconocida: visión borrosa.

Del tubo digestivo: náuseas.

Trastornos generales y reacciones en el lugar de administración: fatiga aumentada.

Durante la vigilancia poscomercialización se han notificado los siguientes efectos adversos en adultos:

Del sistema inmunitario: reacciones de hipersensibilidad que se manifestaron como angioedema, sensación de opresión en el pecho, disnea, sensación de sofoco y anafilaxia sistémica.

Del estado psíquico: insomnio, excitabilidad del sistema nervioso aumentada, trastornos del sueño o pesadillas/noche de sueños inusuales (sueños patológicos).

Del corazón: taquicardia, palpitaciones.

Del tubo digestivo: diarrea.

De la piel y del tejido celular subcutáneo: erupción cutánea, urticaria, prurito.

En los pacientes que han padecido o padecen enfermedades cardiovasculares actuales, debe tenerse en cuenta que los medicamentos del grupo de los antihistamínicos pueden favorecer la aparición de efectos adversos tales como taquicardia y aceleración del latido cardíaco. No se ha detectado una influencia significativa del clorhidrato de fexofenadina sobre el intervalo QT.

Otros efectos adversos registrados: dismenorrea, dolor de espalda, dolor en las extremidades, dolor, traumatismos accidentales, fiebre, otitis, infecciones de las vías respiratorias superiores, rinorrea, nasofaringitis, tos, vómitos, dispepsia, mialgia.

Periodo de validez. 2 años.

Condiciones de almacenamiento.

Conservar en un lugar seco, fuera del alcance de los niños, a una temperatura no superior a 25 °C.

Envase.

10 comprimidos por blíster; 1 blíster por envase de cartón.

Categoría de dispensación.

Sin receta médica.

Fabricante.

San Pharmaceutical Industries Limited / Sun Pharmaceutical Industries Limited.

Dirección del fabricante y lugar de ejercicio de la actividad.

Área Industrial 3, Dewas - 455001, India /
Industrial Area 3, Dewas, 455001, India.