Аллервей

ИНСТРУКЦИЯ по медицинскому применению лекарственного средства АЛЛЕРВЕЙ (ALLERWAY)

Состав:

действующее вещество: levocetirizine dihydrochloride;

1 таблетка, покрытая пленочной оболочкой, содержит левоцетиризина дигидрохлорида 5 мг;

вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, целлюлоза микрокристаллическая, кремния диоксид коллоидный безводный, магния стеарат, Opadry White OY-58900 (содержит гипромеллозу (Е 464), диоксид титана (Е 171), макрогол (Е 1521)).

Лекарственная форма. Таблетки, покрытые пленочной оболочкой.

Основные физико-химические свойства: овальные таблетки от белого до почти белого цвета, покрытые пленочной оболочкой, двояковыпуклые, с гравировкой «R 5» на одной стороне и гладкие с другой стороны.

Фармакотерапевтическая группа. Антигистаминные препараты для системного применения. Производные пиперазина. Код АТХ R06A E09.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика.

Левоцетиризин — это активный стабильный R-энантиомер цетиризина, относящийся к группе конкурентных антагонистов гистамина. Его фармакологическое действие обусловлено блокированием Н1-гистаминовых рецепторов. Сродство к Н1-гистаминовым рецепторам у левоцетиризина в 2 раза выше, чем у цетиризина. Левоцетиризин влияет на гистаминзависимую стадию развития аллергической реакции, уменьшает миграцию эозинофилов, сосудистую проницаемость, ограничивает высвобождение медиаторов воспаления, предотвращает развитие и облегчает течение аллергических реакций, оказывает антиэкссудативное, противозудное, противовоспалительное действие. Практически не оказывает антихолинергического и антисеротонинового действия.

Фармакокинетика.

Фармакокинетические параметры левоцетиризина имеют линейную зависимость и не зависят от дозы и времени, а также характеризуются низкой вариабельностью у разных пациентов. Фармакокинетический профиль при введении единичного энантиомера такой же, как и при применении цетиризина. В процессе абсорбции или выведения хиральной инверсии не наблюдается.

Абсорбция. Препарат быстро и полно всасывается после перорального применения. Степень всасывания не зависит от дозы и не изменяется при приеме пищи, однако максимальная концентрация (Сmax) снижается и достигается позже. Биодоступность составляет 100 %.

У 50 % пациентов действие препарата развивается через 12 минут после приема однократной дозы, а у 95 % — через 0,5–1 час. У взрослых Сmax в сыворотке крови достигается через 50 минут после однократного приема терапевтической дозы. Равновесная концентрация в крови достигается после 2 дней приема препарата. Сmax составляет 270 нг/мл после однократного приема и 308 нг/мл — после повторного применения дозы 5 мг 1 раз в сутки.

Распределение. Информация о распределении препарата в тканях, а также о проникновении через гематоэнцефалический барьер у человека до настоящего времени отсутствует. В исследованиях на животных наибольшая концентрация была зафиксирована в печени и почках, а наименьшая — в тканях центральной нервной системы. Распределение левоцетиризина ограничено, поскольку объем распределения составляет 0,4 л/кг. Связывание с белками плазмы крови человека — 90 %.

Биотрансформация. В организме человека уровень метаболизма составляет менее 14 % от дозы левоцетиризина, поэтому различия, обусловленные генетическим полиморфизмом или одновременным приемом ингибиторов ферментов, как ожидается, будут незначительными. Процесс метаболизма включает ароматическое окисление, N- и O-деалкилирование и конъюгацию с таурином. Деалкилирование происходит преимущественно с участием цитохрома CYP3A4, а в процессе ароматического окисления участвуют многочисленные и/или неопределённые изоформы CYP. Левоцетиризин не влияет на активность изоферментов цитохрома 1А2, 2С9, 2С19, 2D6, 2Е1, 3А4 в концентрациях, значительно превышающих максимальные после приема дозы 5 мг перорально. Учитывая низкий уровень метаболизма и отсутствие способности к ингибированию метаболизма, взаимодействие левоцетиризина с другими лекарственными средствами и наоборот маловероятно.

Выведение. Экскреция левоцетиризина происходит двумя путями: за счёт клубочковой фильтрации и активной канальцевой секреции. Период полувыведения препарата из плазмы крови у взрослых (Т1/2) составляет 7,9 ± 1,9 часа. Т1/2 препарата короче у детей младшего возраста. Средний кажущийся общий клиренс у взрослых — 0,63 мл/мин/кг. В основном выведение левоцетиризина и его метаболитов из организма происходит с мочой — в среднем 85,4 % принятой дозы, с калом выводится лишь 12,9 % принятой дозы.

Особые популяции

Нарушения функции почек

Кажущийся клиренс левоцетиризина коррелирует с клиренсом креатинина. Таким образом, пациентам с умеренными и тяжелыми нарушениями функции почек рекомендуется подбирать интервалы между приемами левоцетиризина с учетом клиренса креатинина. При анурии у пациентов с терминальной стадией заболевания почек общий клиренс снижается примерно на 80 % по сравнению с общим клиренсом у лиц без таких нарушений. Количество левоцетиризина, выводимого во время стандартной 4-часовой процедуры гемодиализа, составляло < 10 %.

Клинические характеристики.

Показания.

Симптоматическое лечение аллергического ринита (включая круглогодичный аллергический ринит) и крапивницы.

Противопоказания. Повышенная чувствительность к левоцетиризину, цетиризину, гидроксизину, к любым другим производным пиперазина или к любому другому компоненту препарата. Тяжелая форма хронической почечной недостаточности (клиренс креатинина < 10 мл/мин). Редкие наследственные заболевания, проявляющиеся непереносимостью галактозы, недостаточностью лактазы или нарушением всасывания глюкозы и галактозы.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий.

Исследования взаимодействия левоцетиризина (в т.ч. с индукторами CYP3A4) не проводились. Исследования взаимодействия цетиризина (соединения рацемата) показали, что одновременное применение с антипирином, азитромицином, циметидином, диазепамом, эритромицином, глипизидом, кетоконазолом или псевдоэфедрином не оказывает клинически значимых неблагоприятных взаимодействий. При совместном применении с теофиллином (400 мг/сут) в исследовании многократного применения наблюдалось незначительное снижение (на 16 %) клиренса цетиризина (распределение теофиллина не изменялось). В исследованиях при многократном введении ритонавира (600 мг 2 раза в сутки) и цетиризина (10 мг в сутки) степень экспозиции цетиризина увеличивалась приблизительно на 40 %, в то время как распределение ритонавира несколько изменялось (-11 %) при сопутствующем применении цетиризина. Нет данных о потенцировании эффекта седативных средств при применении в терапевтических дозах. Однако следует избегать применения седативных средств одновременно с приемом левоцетиризина.

Прием пищи не влияет на степень всасывания препарата, однако одновременный прием пищи снижает скорость его абсорбции.

Одновременное применение цетиризина или левоцетиризина с алкоголем или другими депрессантами центральной нервной системы у чувствительных пациентов может вызвать у них дополнительное снижение внимания и способности к выполнению работы.

Особенности применения.

С осторожностью применять лекарственное средство пациентам с хронической почечной недостаточностью (требуется коррекция режима дозирования) и пожилым пациентам с почечной недостаточностью (возможное снижение скорости клубочковой фильтрации).

Во время применения препарата следует воздерживаться от употребления алкоголя (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»).

При назначении препарата пациентам с факторами, провоцирующими задержку мочи (например, травмы спинного мозга, гиперплазия предстательной железы), необходимо учитывать, что левоцетиризин увеличивает риск задержки мочи.

Левоцетиризин следует с осторожностью применять пациентам с эпилепсией и с риском возникновения судорог, поскольку его применение может привести к усилению приступов.

Антигистаминные препараты подавляют реакцию на кожную аллергическую пробу, поэтому применение лекарственного средства необходимо прекратить за 3 дня до её проведения (период выведения).

Возможна появление зуда после прекращения применения левоцетиризина, даже если этот симптом отсутствовал до начала лечения. Симптом может исчезнуть самостоятельно. В некоторых случаях симптом может быть интенсивным и может возникнуть необходимость в повторном лечении. Симптом должен исчезнуть после начала повторного лечения.

Левоцетиризин, таблетки, покрытые пленочной оболочкой, не применять детям в возрасте до 6 лет, поскольку данная лекарственная форма не позволяет проводить необходимую коррекцию режима дозирования. Детям в возрасте до 6 лет следует применять лекарственную форму для педиатрического применения.

Препарат содержит лактозы моногидрат. В случае установления непереносимости некоторых сахаров необходимо проконсультироваться с врачом перед приёмом этого лекарственного средства.

Применение в период беременности или кормления грудью. Левоцетиризин противопоказан женщинам в период беременности. Цетиризин проникает в грудное молоко, поэтому при применении препарата кормление грудью следует прекратить.

Фертильность

Отсутствуют клинические данные (включая исследования на животных) относительно влияния левоцетиризина на фертильность.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами. Следует воздерживаться от управления автотранспортом или работы с другими потенциально опасными механизмами при применении препарата.

Способ применения и дозы.

Препарат назначать взрослым и детям в возрасте от 6 лет.

Рекомендуемые дозы

Взрослые и дети в возрасте от 12 лет: суточная доза составляет 5 мг (1 таблетка, покрытая пленочной оболочкой) 1 раз в сутки.

Пациенты пожилого возраста

Пациентам пожилого возраста с нормальной функцией почек коррекция дозы препарата не требуется. Корректировка дозы рекомендуется пациентам пожилого возраста с нарушением функции почек умеренной и тяжелой степени.

Почечная недостаточность

Пациентам с нарушением функции почек расчет дозы необходимо проводить с учетом клиренса креатинина в соответствии с приведенной ниже таблицей.

Для этого нужно определить клиренс креатинина (КЛкр) пациента в мл/мин по содержанию креатинина в сыворотке крови (мг/дл), используя следующую формулу:

Коррекция дозы препарата для пациентов с нарушениями функции почек

Детям с нарушением функции почек дозу препарата следует корректировать индивидуально с учетом клиренса почек пациента и его массы тела.

Специфических данных по применению у детей с нарушением функции почек нет.

Печеночная недостаточность

Пациентам с печеночной недостаточностью коррекция режима дозирования не требуется. Пациентам с печеночной и почечной недостаточностью следует корректировать режим дозирования в соответствии с приведенной выше таблицей.

Педиатрическая популяция

Дети в возрасте от 6 до 12 лет: рекомендуемая суточная доза — 5 мг (1 таблетка, покрытая пленочной оболочкой).

Для детей в возрасте от 2 до 6 лет невозможно корректировать дозу препарата в лекарственной форме таблетки, покрытой пленочной оболочкой. Рекомендуется назначать левоцетиризин в лекарственной форме, пригодной для применения в педиатрии.

Способ применения

Таблетку принимать внутрь, независимо от приема пищи. Таблетку следует глотать целиком, запивая небольшим количеством воды. Рекомендуется применять суточную дозу однократно.

Продолжительность применения

Пациентам с эпизодическим аллергическим ринитом (продолжительность проявлений заболевания составляет менее 4 дней в неделю или менее 4 недель в год) следует применять левоцетиризин в соответствии с течением заболевания и анамнезом; лечение можно прекратить при исчезновении симптомов и возобновить при повторном возникновении симптомов.

Пациентам со стойким аллергическим ринитом (продолжительность проявлений заболевания составляет более 4 дней в неделю или более 4 недель в год) в период контакта с аллергенами может быть рекомендована постоянная терапия.

Имеется клинический опыт применения левоцетиризина в течение по меньшей мере 6-месячного периода лечения. При хронических заболеваниях (хронический аллергический ринит, хроническая крапивница) продолжительность лечения составляет до 1 года (данные получены из клинических исследований при применении рацемата).

Дети. Препарат в виде таблеток не следует применять детям в возрасте до 6 лет, поскольку данная лекарственная форма не позволяет проводить необходимую коррекцию режима дозирования. Данной категории пациентов рекомендуется назначать левоцетиризин в лекарственной форме, пригодной для применения в педиатрии.

Передозировка.

Симптомы. Симптомы передозировки у взрослых могут включать сонливость. У детей сначала могут возникнуть возбуждение и повышенная раздражительность с последующей сонливостью.

Лечение. Специфического антидота для левоцетиризина нет. При появлении симптомов передозировки рекомендуется симптоматическая и поддерживающая терапия. Можно рассмотреть необходимость промывания желудка в короткий срок после приема препарата. Гемодиализ для выведения левоцетиризина из организма неэффективен.

Побочные реакции.

Со стороны иммунной системы: повышенная чувствительность, включая анафилаксию.

Со стороны обмена веществ и питания: повышенный аппетит.

Со стороны нервной системы: сонливость, головная боль, повышенная утомляемость, слабость, астения, судороги, парестезия, головокружение, обморок, тремор, дисгевзия.

Со стороны психики: нарушения сна, возбуждение, галлюцинации, депрессия, агрессия, бессонница, суицидальные мысли, кошмарные сновидения.

Со стороны сердца: сердцебиение, тахикардия.

Со стороны органов зрения: нарушение зрения, нечеткость зрения, окулогирация.

Со стороны органов слуха и равновесия: вертиго.

Со стороны печени и желчевыводящих путей: гепатит.

Со стороны почек и мочевыделительной системы: дизурия, задержка мочи.

Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: одышка.

Со стороны желудочно-кишечного тракта: диарея, рвота, запор, сухость во рту, тошнота, боль в животе.

Со стороны кожи и подкожных тканей: ангионевротический отек, стойкие лекарственные высыпания, зуд, сыпь, крапивница.

Со стороны скелетно-мышечной системы, соединительной ткани и костей: миалгия, артралгия.

Общие нарушения: отек.

Результаты исследований: увеличение массы тела, отклонения функциональных проб печени от нормы.

Прием препарата следует прекратить при появлении любого из вышеуказанных побочных эффектов, если причина их развития не может быть однозначно установлена.

Описание отдельных побочных реакций

Сообщалось о зуде после прекращения применения левоцетиризина.

Сообщение о предполагаемых побочных реакциях

Сообщение о предполагаемых побочных реакциях после регистрации лекарственного средства имеет очень важное значение. Это позволяет постоянно контролировать соотношение пользы и риска препарата. Медицинских работников просят сообщать о предполагаемых побочных реакциях через национальную систему отчетности.

Срок годности. 2 года.

Условия хранения. Хранить в недоступном для детей, сухом, защищенном от света месте при температуре ниже 25 °C.

Упаковка. По 10 таблеток в блистере. По 1 или 2 блистера в картонной коробке.

Категория отпуска. Без рецепта.

Производитель 1. Д-р Редді’с Лабораторис Лтд, ФТО – 3

Местонахождение производителя и адрес места осуществления его деятельности. Участок № 41, 42р, 45р и 46р, с. Бачупали и Мандал, округ Медчал-Малкайгири – 500090, Телангана, Индия

Производитель 2. Д-р Редді’с Лабораторис Лимитед

Местонахождение производителя и адрес места осуществления его деятельности. Производственный участок - VI, с. Кхол, Налагар-роад, Бадди, округ Солан, Химачал-Прадеш, 173205, Индия.