Allerway

ISTRUZIONI PER L'USO MEDICO DEL MEDICINALE ALLERWAY (ALLERWAY)

Composizione:

Principio attivo: levocetirizina diidrocloruro;

1 compressa rivestita con film contiene levocetirizina diidrocloruro 5 mg;

Eccipienti: lattosio monoidrato, cellulosa microcristallina, biossido di silicio colloidale anidro, magnesio stearato, Opadry White OY-58900 (contenente ipromellosa (E 464), biossido di titanio (E 171), macrogol (E 1521)).

Forma farmaceutica. Compresse rivestite con film.

Principali proprietà fisico-chimiche: compresse ovali di colore bianco o quasi bianco, rivestite con film, biconvesse, con incisione «R 5» su un lato e liscie sull'altro.

Gruppo farmacoterapeutico. Antistaminici per uso sistemico. Derivati della piperazina. Codice ATC R06A E09.

Proprietà farmacologiche.

Farmacodinamica.

Levocetirizina è l'enantiomero R attivo e stabile della cetirizina, appartenente al gruppo degli antagonisti competitivi dell'istamina. L'effetto farmacologico è dovuto al blocco dei recettori H1 dell'istamina. L'affinità dei recettori H1 dell'istamina per la levocetirizina è 2 volte superiore rispetto alla cetirizina. La levocetirizina agisce sulla fase dell'allergia dipendente dall'istamina, riduce la migrazione degli eosinofili, la permeabilità vascolare, limita il rilascio dei mediatori dell'infiammazione, previene lo sviluppo e attenua il decorso delle reazioni allergiche, esercitando un'azione antiessudativa, antipruriginosa e antinfiammatoria. Non esercita quasi alcun effetto anticolinergico e antisertoninico.

Farmacocinetica.

I parametri farmacocinetici della levocetirizina presentano una dipendenza lineare e non dipendono dalla dose né dal tempo, mostrando inoltre una bassa variabilità tra pazienti diversi. Il profilo farmacocinetico dopo somministrazione di un singolo enantiomero è identico a quello osservato con la cetirizina. Durante l'assorbimento o l'eliminazione non si osserva inversione chirale.

Assorbimento. Il farmaco viene rapidamente ed intensamente assorbito dopo somministrazione orale. Il grado di assorbimento non dipende dalla dose e non cambia con l'assunzione di cibo, anche se la concentrazione massima (Cmax) risulta ridotta e raggiunge il suo valore massimo più tardi. La biodisponibilità è del 100%.

Nel 50% dei pazienti l'effetto del farmaco si manifesta entro 12 minuti dall'assunzione di una dose singola, e nel 95% entro 0,5-1 ora. Negli adulti, la Cmax nel plasma sanguigno viene raggiunta entro 50 minuti dopo una singola dose terapeutica orale. La concentrazione stazionaria nel sangue viene raggiunta dopo 2 giorni di trattamento. La Cmax è di 270 ng/ml dopo una singola dose e di 308 ng/ml dopo somministrazione ripetuta della dose di 5 mg una volta al giorno.

Distribuzione. Informazioni riguardo alla distribuzione del farmaco nei tessuti e al suo passaggio attraverso la barriera ematoencefalica nell'uomo sono ancora insufficienti. Negli studi sugli animali, la concentrazione più elevata è stata rilevata nel fegato e nei reni, mentre quella più bassa nei tessuti del sistema nervoso centrale. La distribuzione della levocetirizina è limitata, con un volume di distribuzione pari a 0,4 l/kg. Il legame con le proteine plasmatiche umane è del 90%.

Biococina. Nel corpo umano, il livello di metabolismo è inferiore al 14% della dose di levocetirizina; pertanto, si prevede che le differenze dovute al polimorfismo genetico o all'assunzione concomitante di inibitori enzimatici siano trascurabili. Il processo metabolico comprende ossidazione aromatica, deallilazione N- e O- e coniugazione con la taurina. La deallilazione avviene principalmente tramite il citocromo CYP3A4, mentre nell'ossidazione aromatica sono coinvolti numerosi e/o isoenzimi CYP non ben definiti. La levocetirizina non influenza l'attività degli isoenzimi del citocromo 1A2, 2C9, 2C19, 2D6, 2E1, 3A4 a concentrazioni nettamente superiori rispetto ai livelli massimi raggiunti dopo assunzione orale di 5 mg. Considerata la bassa percentuale di metabolismo e l'assenza di capacità inibitoria sul metabolismo, è improbabile un'interazione tra levocetirizina e altri medicinali, e viceversa.

Eliminazione. L'escrezione della levocetirizina avviene attraverso due vie: filtrazione glomerulare e secrezione tubulare attiva. Il tempo di dimezzamento plasmatico (T1/2) negli adulti è di 7,9 ± 1,9 ore. Il T1/2 è più breve nei bambini più piccoli. Il clearance totale apparente medio negli adulti è di 0,63 ml/min/kg. L'eliminazione principale della levocetirizina e dei suoi metaboliti avviene attraverso l'urina, con una media del 85,4% della dose assunta, mentre solo il 12,9% della dose viene eliminato attraverso le feci.

Popolazioni speciali

Alterazioni della funzionalità renale

Il clearance apparente della levocetirizina è correlato al clearance della creatinina. Pertanto, nei pazienti con alterazioni renali da moderate a gravi, si raccomanda di adattare gli intervalli tra le somministrazioni di levocetirizina in base al clearance della creatinina. In caso di anuria nei pazienti con malattia renale allo stadio terminale, il clearance totale risulta ridotto di circa l'80% rispetto a quello di soggetti senza tali alterazioni. La quantità di levocetirizina eliminata durante una procedura standard di emodialisi di 4 ore è inferiore al 10%.

Caratteristiche cliniche.

Indicazioni.

Trattamento sintomatico della rinite allergica (inclusa la rinite allergica perenne) e dell'orticaria.

Controindicazioni. Ipersensibilità al levocetirizina, alla cetirizina, all'idrossizina, ad altri derivati della piperazina o a qualsiasi altro componente del medicinale. Grave insufficienza renale cronica (clearance della creatinina < 10 ml/min). Rari disturbi ereditari caratterizzati da intolleranza al galattosio, carenza di lattasi o malassorbimento del glucosio e del galattosio.

Interazioni con altri medicinali ed altre forme di interazione.

Non sono stati condotti studi sull'interazione della levocetirizina (inclusi induttori del CYP3A4). Studi sull'interazione della cetirizina (il composto racemico) hanno mostrato che l'assunzione concomitante con antipirina, azitromicina, cimetidina, diazepam, eritromicina, glipizide, ketoconazolo o pseudoefedrina non determina interazioni sfavorevoli clinicamente significative. In uno studio di somministrazione ripetuta, l'associazione con teofillina (400 mg/die) ha determinato una lieve riduzione (del 16%) del clearance della cetirizina (la distribuzione della teofillina non è risultata modificata). Negli studi con somministrazione ripetuta di ritonavir (600 mg due volte al giorno) e cetirizina (10 mg al giorno), l'esposizione alla cetirizina è aumentata di circa il 40%, mentre la distribuzione del ritonavir risultava leggermente modificata (-11%) con l'assunzione concomitante di cetirizina. Non sono disponibili dati riguardo al potenziamento dell'effetto di agenti sedativi quando somministrati alle dosi terapeutiche. Tuttavia, si deve evitare l'assunzione concomitante di agenti sedativi con levocetirizina.

L'assunzione di cibo non influenza il grado di assorbimento del medicinale, ma riduce la velocità di assorbimento.

L'assunzione concomitante di cetirizina o levocetirizina con alcol o altri depressori del sistema nervoso centrale può causare un ulteriore calo dell'attenzione e delle capacità di esecuzione del lavoro in pazienti sensibili.

Caratteristiche d'uso.

Applicare con cautela il medicinale nei pazienti con insufficienza renale cronica (è necessaria una correzione del regime posologico) e nei pazienti anziani con insufficienza renale (possibile riduzione della filtrazione glomerulare).

Durante l'assunzione del medicinale, è necessario astenersi dal consumo di alcol (vedere la sezione «Interazioni con altri medicinali ed altre forme di interazione»).

Quando si prescrive il medicinale a pazienti con fattori che provocano ritenzione urinaria (ad esempio, lesioni del midollo spinale, iperplasia prostatica), si deve considerare che levocetirizina può aumentare il rischio di ritenzione urinaria.

Levocetirizina deve essere utilizzata con cautela nei pazienti con epilessia o con rischio di crisi convulsive, poiché il suo utilizzo può portare a un peggioramento delle crisi.

Gli antistaminici sopprimono la risposta nei test allergici cutanei; pertanto, l'assunzione del medicinale deve essere interrotta 3 giorni prima dell'esecuzione del test (periodo di eliminazione).

Dopo l'interruzione del trattamento con levocetirizina, può manifestarsi prurito, anche se questo sintomo non era presente prima dell'inizio della terapia. Il sintomo può regredire spontaneamente. In alcuni casi, il prurito può essere intenso e può rendersi necessario un nuovo trattamento. Il sintomo dovrebbe scomparire dopo l'inizio del nuovo trattamento.

Levocetirizina, compresse rivestite con film, non deve essere somministrata ai bambini di età inferiore ai 6 anni, poiché questa forma farmaceutica non consente di effettuare la necessaria correzione del regime posologico. Ai bambini di età inferiore ai 6 anni deve essere somministrata la forma farmaceutica indicata per uso pediatrico.

Il medicinale contiene monoidrato di lattosio. In caso di intolleranza a certi zuccheri, è necessario consultare il medico prima di assumere questo medicinale.

Uso durante la gravidanza o l’allattamento. Levocetirizina è controindicata nelle donne in gravidanza. Cetirizina attraversa il latte materno; pertanto, in caso di assunzione del medicinale, l’allattamento al seno deve essere interrotto.

Fertilità

Non esistono dati clinici (inclusi studi sugli animali) riguardo all'effetto di levocetirizina sulla fertilità.

Capacità di influire sulla rapidità delle reazioni durante la guida di veicoli a motore o l'uso di altri macchinari. Si raccomanda di astenersi dalla guida di veicoli a motore o dall'uso di macchinari potenzialmente pericolosi durante l'assunzione del medicinale.

Modalità e dosi di somministrazione

Il medicinale è indicato per adulti e bambini a partire dai 6 anni di età.

Dosi raccomandate

Adulti e bambini a partire dai 12 anni: la dose giornaliera è di 5 mg (1 compressa rivestita con film) una volta al giorno.

Pazienti anziani

Nei pazienti anziani con funzionalità renale normale non è necessaria alcuna correzione della dose. È invece raccomandata una correzione della dose nei pazienti anziani con compromissione della funzionalità renale da moderata a grave.

Insufficienza renale

Nei pazienti con compromissione della funzionalità renale, il calcolo della dose deve essere effettuato in base al valore di clearance della creatinina riportato nella tabella seguente.

Per questo è necessario determinare il valore di clearance della creatinina (CLcr) del paziente in ml/min, in base alla concentrazione di creatinina nel siero (mg/dl), utilizzando la seguente formula:

Adeguamento del dosaggio del farmaco nei pazienti con compromissione della funzione renale

Nei bambini con compromissione della funzione renale, la dose del medicinale deve essere adattata individualmente in base alla clearance renale e al peso corporeo del paziente.

Non sono disponibili dati specifici sull'uso nei bambini con compromissione della funzione renale.

Insufficienza epatica

Nei pazienti con insufficienza epatica non è necessaria alcuna correzione del regime posologico. Nei pazienti con insufficienza epatica e renale, il regime posologico deve essere adattato in base alla tabella sopra riportata.

Popolazione pediatrica

Bambini da 6 a 12 anni: dose giornaliera raccomandata − 5 mg (1 compressa rivestita con film).

Nei bambini da 2 a 6 anni non è possibile adattare la dose del medicinale nella forma farmaceutica di compressa rivestita con film. Si raccomanda di somministrare levocetirizina in una forma farmaceutica adatta all'uso pediatrico.

Modalità di somministrazione

Assumere la compressa per via orale, indipendentemente dall'assunzione di cibo. La compressa deve essere deglutita intera, accompagnata da una piccola quantità di acqua. Si raccomanda di assumere la dose giornaliera in un'unica somministrazione.

Durata del trattamento

Nei pazienti con rinite allergica intermittente (la durata dei sintomi della malattia è inferiore a 4 giorni alla settimana o inferiore a 4 settimane all'anno), il trattamento con levocetirizina deve essere effettuato in base all'andamento della malattia e all'anamnesi; il trattamento può essere interrotto alla scomparsa dei sintomi e ripreso in caso di ricomparsa.

Nei pazienti con rinite allergica persistente (la durata dei sintomi della malattia è superiore a 4 giorni alla settimana o superiore a 4 settimane all'anno), durante il periodo di esposizione agli allergeni può essere proposta una terapia continuativa.

Esiste esperienza clinica sull'uso di levocetirizina per un periodo di trattamento di almeno 6 mesi. Nelle malattie croniche (rinite allergica cronica, orticaria cronica), la durata del trattamento può arrivare fino a 1 anno (dati disponibili da studi clinici con il racemato).

Bambini. Il medicinale in forma di compresse non deve essere somministrato ai bambini di età inferiore a 6 anni, poiché questa forma farmaceutica non consente l'adeguata correzione del regime posologico. Per questa categoria di pazienti si raccomanda di somministrare levocetirizina in una forma farmaceutica adatta all'uso pediatrico.

Sovradosaggio.

Sintomi. I sintomi di sovradosaggio negli adulti possono includere sonnolenza. Nei bambini possono inizialmente manifestarsi eccitazione e irritabilità, seguite da sonnolenza.

Trattamento. Non esiste un antidoto specifico per la levocetirizina. In caso di sintomi da sovradosaggio, si raccomanda un trattamento sintomatico e di supporto. Può essere presa in considerazione la necessità di lavanda gastrica poco tempo dopo l'assunzione del medicinale. L'ematodiafiltrazione non è efficace nell'eliminare la levocetirizina dall'organismo.

Effetti indesiderati.

Disturbi del sistema immunitario: ipersensibilità, inclusa anafilassi.

Disturbi del metabolismo e della nutrizione: aumento dell'appetito.

Disturbi del sistema nervoso: sonnolenza, cefalea, affaticamento, debolezza, astenia, crampi, pararestesia, capogiri, sincope, tremore, disgeusia.

Disturbi psichici: disturbi del sonno, eccitazione, allucinazioni, depressione, aggressività, insonnia, pensieri suicidi, incubi.

Disturbi cardiaci: palpitazioni, tachicardia.

Disturbi dell'occhio: alterazioni della vista, visione offuscata, oculogirazione.

Disturbi dell'orecchio e del labirinto: vertigini.

Disturbi epatici e delle vie biliari: epatite.

Disturbi renali e urinari: disuria, ritenzione urinaria.

Disturbi dell'apparato respiratorio, del torace e del mediastino: dispnea.

Disturbi gastrointestinali: diarrea, vomito, stitichezza, secchezza delle fauci, nausea, dolore addominale.

Disturbi della cute e del tessuto sottocutaneo: edema angioneurotico, eruzioni farmacologiche persistenti, prurito, eruzioni cutanee, orticaria.

Disturbi del sistema muscoloscheletrico, del tessuto connettivo e delle ossa: mialgia, artralgia.

Disturbi generali: edema.

Risultati degli esami: aumento del peso corporeo, alterazioni delle prove di funzionalità epatica rispetto alla norma.

Il trattamento deve essere interrotto in caso di comparsa di uno qualsiasi degli effetti indesiderati sopra elencati, qualora la causa del loro sviluppo non possa essere chiaramente identificata.

Descrizione di specifici effetti indesiderati

È stato riportato prurito dopo l'interruzione del trattamento con levocetirizina.

Segnalazione di sospetti effetti indesiderati

La segnalazione di sospetti effetti indesiderati dopo l'autorizzazione del medicinale è di fondamentale importanza. Permette un monitoraggio continuo del rapporto beneficio/rischio del farmaco. I professionisti sanitari sono pregati di segnalare eventuali effetti indesiderati sospetti attraverso il sistema nazionale di segnalazione.

Periodo di validità. 2 anni.

Condizioni di conservazione. Conservare al riparo dalla luce, in luogo asciutto e fuori dalla portata dei bambini, a una temperatura inferiore a 25 ºC.

Confezionamento. 10 compresse in blister. 1 o 2 blister in una confezione di cartone.

Categoria di rilascio. Senza ricetta.

Produttore 1. Dr. Reddy’s Laboratories Ltd, FTO – 3

Sede del produttore e indirizzo del luogo di esercizio dell'attività. Settore n. 41, 42r, 45r e 46r, villaggio Bachupally e Mandal, distretto Medchal-Malkaigiri – 500090 Telangana, India

Produttore 2. Dr. Reddy’s Laboratories Limited

Sede del produttore e indirizzo del luogo di esercizio dell'attività. Unità produttiva - VI, villaggio Khol, strada Nalagarh, Baddi, distretto Solan, Himachal Pradesh, 173205, India.