Allerway

INSTRUCCIONES PARA USO MÉDICO DEL MEDICAMENTO ALLE RWAY (ALLERWAY)

Composición:

Principio activo: levocetirizina dihidrocloruro;

1 tableta recubierta con película contiene levocetirizina dihidrocloruro 5 mg;

Excipientes: lactosa monohidrato, celulosa microcristalina, dióxido de silicio coloidal anhidro, estearato de magnesio, Opadry White OY-58900 (que contiene hipromelosa (E 464), dióxido de titanio (E 171), macrogol (E 1521)).

Forma farmacéutica. Tabletas recubiertas con película.

Propiedades físicas y químicas principales: tabletas ovales de color blanco a casi blanco, recubiertas con película, biconvexas, con la inscripción «R 5» grabada en un lado y lisas en el otro.

Grupo farmacoterapéutico. Fármacos antihistamínicos para uso sistémico. Derivados de la piperacina. Código ATC R06A E09.

Propiedades farmacológicas.

Farmacodinamia.

Levocetirizina es el enantiómero R activo y estable de la cetirizina, que pertenece al grupo de antagonistas competitivos de la histamina. Su acción farmacológica se debe al bloqueo de los receptores histamínicos H1. La afinidad de la levocetirizina por los receptores histamínicos H1 es 2 veces mayor que la de la cetirizina. La levocetirizina actúa sobre la fase histamínica-dependiente del desarrollo de la reacción alérgica, reduce la migración de eosinófilos, la permeabilidad vascular, limita la liberación de mediadores inflamatorios, previene el desarrollo y alivia el curso de las reacciones alérgicas, ejerciendo un efecto antiexudativo, antipruriginoso y antiinflamatorio. Casi no ejerce acción anticolinérgica ni anti-serotoninérgica.

Farmacocinética.

Los parámetros farmacocinéticos de la levocetirizina presentan una dependencia lineal y no dependen de la dosis ni del tiempo, además de tener una baja variabilidad entre diferentes pacientes. El perfil farmacocinético tras la administración de un único enantiómero es el mismo que con la cetirizina. Durante los procesos de absorción o eliminación no se observa inversión quiral.

Absorción. El medicamento se absorbe rápidamente e intensamente tras la administración oral. El grado de absorción no depende de la dosis ni se modifica con la ingesta de alimentos, aunque la concentración máxima (Cmax) disminuye y se alcanza más tarde. La biodisponibilidad es del 100 %.

En el 50 % de los pacientes, el efecto del medicamento comienza a manifestarse a los 12 minutos tras la toma de una dosis única, y en el 95 %, entre 0,5 y 1 hora. En adultos, la Cmax en suero sanguíneo se alcanza a los 50 minutos tras una dosis terapéutica única por vía oral. La concentración en estado de equilibrio en sangre se alcanza tras 2 días de tratamiento. La Cmax es de 270 ng/ml tras una dosis única y de 308 ng/ml tras la administración repetida de 5 mg una vez al día.

Reparto. Aún no existe información disponible sobre la distribución del medicamento en los tejidos ni su penetración a través de la barrera hematoencefálica en humanos. En estudios realizados en animales, la concentración más alta se ha observado en hígado y riñones, mientras que la más baja se ha detectado en tejidos del sistema nervioso central. La distribución de la levocetirizina es limitada, con un volumen de distribución de 0,4 l/kg. La unión a las proteínas plasmáticas humanas es del 90 %.

Biotransformación. En el organismo humano, el grado de metabolismo es inferior al 14 % de la dosis de levocetirizina, por lo que se espera que las diferencias debidas al polimorfismo genético o a la administración concomitante de inhibidores enzimáticos sean insignificantes. El proceso de metabolismo incluye oxidación aromática, N- y O-desalquilación y conjugación con taurina. La desalquilación se produce principalmente mediante el citocromo CYP 3A4, mientras que en la oxidación aromática intervienen múltiples y/o isoformas CYP no definidas. La levocetirizina no afecta la actividad de las isoformas del citocromo 1A2, 2C9, 2C19, 2D6, 2E1 y 3A4 en concentraciones que superan ampliamente las máximas alcanzadas tras la administración oral de 5 mg. Debido al bajo grado de metabolismo y a la ausencia de capacidad para inhibir el metabolismo, es poco probable la interacción de la levocetirizina con otros medicamentos y viceversa.

Eliminación. La excreción de la levocetirizina ocurre por dos vías: filtración glomerular y secreción tubular activa. El periodo de semieliminación del medicamento en plasma en adultos (T1/2) es de 7,9 ± 1,9 horas. El T1/2 es más corto en niños pequeños. El aclaramiento total aparente medio en adultos es de 0,63 ml/min/kg. La eliminación de la levocetirizina y sus metabolitos se produce principalmente por orina, en promedio el 85,4 % de la dosis administrada, mientras que por heces se elimina solo el 12,9 % de la dosis administrada.

Poblaciones especiales

Alteraciones de la función renal

El aclaramiento aparente de la levocetirizina se correlaciona con el aclaramiento de creatinina. Por lo tanto, en pacientes con alteraciones renales moderadas o graves se recomienda ajustar los intervalos entre dosis de levocetirizina según el aclaramiento de creatinina. En pacientes con anuria y enfermedad renal en estadio terminal, el aclaramiento total disminuye aproximadamente en un 80 % en comparación con individuos sin alteraciones renales. La cantidad de levocetirizina eliminada durante un procedimiento estándar de hemodiálisis de 4 horas fue inferior al 10 %.

Características clínicas.

Indicaciones.

Tratamiento sintomático de la rinitis alérgica (incluida la rinitis alérgica perenne) y de la urticaria.

Contraindicaciones.

Hipersensibilidad al levocetirizina, cetirizina, hidroxizina, a cualquier otro derivado de la piperazina o a cualquier otro componente del medicamento. Forma grave de insuficiencia renal crónica (aclaramiento de creatinina < 10 ml/min). Enfermedades hereditarias raras que se manifiestan como intolerancia a la galactosa, deficiencia de lactasa o alteraciones en la absorción de glucosa y galactosa.

Interacción con otros medicamentos y otras formas de interacción.

No se han realizado estudios de interacción con levocetirizina (incluyendo con inductores del CYP3A4). Los estudios de interacción con cetirizina (compuesto racémico) han mostrado que la administración concomitante con antipirina, azitromicina, cimetidina, diazepam, eritromicina, glipizida, ketoconazol o pseudoefedrina no produce interacciones adversas clínicamente significativas. En un estudio de administración múltiple, la administración conjunta con teofilina (400 mg/día) provocó una ligera reducción (16 %) del aclaramiento de cetirizina (la distribución de teofilina no se modificó). En estudios con administración múltiple de ritonavir (600 mg dos veces al día) y cetirizina (10 mg/día), el grado de exposición a cetirizina aumentó aproximadamente un 40 %, mientras que la distribución de ritonavir se modificó ligeramente (-11 %) con la administración concomitante de cetirizina. No existen datos sobre el aumento del efecto de los agentes sedantes cuando se administran en dosis terapéuticas. Sin embargo, debe evitarse la administración concomitante de agentes sedantes junto con levocetirizina.

La ingesta de alimentos no afecta al grado de absorción del medicamento, pero la administración simultánea con alimentos reduce la velocidad de absorción.

La administración concomitante de cetirizina o levocetirizina con alcohol u otros depresores del sistema nervioso central en pacientes sensibles puede provocar una disminución adicional de la atención y de la capacidad para realizar tareas.

Características de aplicación.

Aplicar el medicamento con precaución en pacientes con insuficiencia renal crónica (es necesaria la corrección del régimen de dosificación) y en pacientes de edad avanzada con insuficiencia renal (posible disminución de la filtración glomerular).

Durante la administración del medicamento, debe evitarse el consumo de alcohol (ver sección «Interacción con otros medicamentos y otras formas de interacción»).

Al prescribir el medicamento a pacientes con factores que provocan retención urinaria (por ejemplo, lesión medular, hiperplasia prostática), debe tenerse en cuenta que el levocetirizina puede aumentar el riesgo de retención urinaria.

El levocetirizina debe administrarse con precaución en pacientes con epilepsia o con riesgo de convulsiones, ya que su uso puede provocar el agravamiento de los ataques.

Los antihistamínicos suprimen la respuesta en las pruebas cutáneas alérgicas; por lo tanto, debe suspenderse la administración del medicamento tres días antes de realizar dichas pruebas (período de eliminación).

Puede presentarse prurito tras la interrupción del tratamiento con levocetirizina, incluso si este síntoma no estaba presente antes del inicio del tratamiento. El síntoma puede desaparecer espontáneamente. En algunos casos, el síntoma puede ser intenso y puede ser necesaria la reintroducción del tratamiento. El síntoma debería desaparecer tras el inicio del tratamiento repetido.

Las tabletas recubiertas con película de levocetirizina no deben administrarse a niños menores de 6 años, ya que esta forma farmacéutica no permite la corrección adecuada del régimen de dosificación. En niños menores de 6 años debe utilizarse la forma farmacéutica pediátrica.

El medicamento contiene monohidrato de lactosa. En caso de intolerancia a ciertos azúcares, debe consultarse al médico antes de tomar este medicamento.

Uso durante el embarazo o la lactancia. El levocetirizina está contraindicado en mujeres durante el embarazo. La cetirizina atraviesa la leche materna, por lo que, en caso de uso del medicamento, debe suspenderse la lactancia.

Fertilidad

No existen datos clínicos (incluidos estudios en animales) sobre el efecto del levocetirizina en la fertilidad.

Capacidad para afectar la velocidad de reacción al conducir vehículos de motor o manejar otros mecanismos. Debe evitarse la conducción de vehículos de motor o el trabajo con otros mecanismos potencialmente peligrosos durante la administración del medicamento.

Vía de administración y dosis.

El medicamento está indicado para adultos y niños a partir de 6 años de edad.

Dosis recomendadas

Adultos y niños a partir de 12 años: la dosis diaria es de 5 mg (1 comprimido recubierto con película) 1 vez al día.

Pacientes de edad avanzada

En pacientes ancianos con función renal normal no se requiere ajuste de la dosis del medicamento. Se recomienda el ajuste de la dosis en pacientes ancianos con alteración de la función renal de moderada a grave.

Insuficiencia renal

En pacientes con función renal alterada, el cálculo de la dosis debe realizarse en función del aclaramiento de la creatinina, según la tabla que se muestra más adelante.

Para ello, es necesario determinar el aclaramiento de creatinina (Clcr) del paciente en ml/min a partir de la concentración de creatinina en suero (mg/dl), utilizando la siguiente fórmula:

Ajuste de la dosis del medicamento para pacientes con alteraciones de la función renal

En niños con alteraciones de la función renal, la dosis del medicamento debe ajustarse individualmente en función del aclaramiento renal del paciente y su peso corporal.

No existen datos específicos sobre la utilización en niños con alteraciones de la función renal.

Insuficiencia hepática

En pacientes con insuficiencia hepática, no se requiere ajuste de la pauta posológica. En pacientes con insuficiencia hepática y renal, el régimen de dosificación debe ajustarse según la tabla indicada anteriormente.

Población pediátrica

Niños de 6 a 12 años: la dosis diaria recomendada es de 5 mg (1 comprimido recubierto con película).

En niños de 2 a 6 años no es posible ajustar la dosis del medicamento en la forma farmacéutica de comprimido recubierto con película. Se recomienda administrar levocetirizina en una forma farmacéutica adecuada para uso pediátrico.

Posología

Tomar el comprimido por vía oral, independientemente de la ingesta de alimentos. El comprimido debe tragarse entero, acompañado de una pequeña cantidad de agua. Se recomienda administrar la dosis diaria en una sola toma.

Duración del tratamiento

A los pacientes con rinitis alérgica intermitente (la duración de los síntomas de la enfermedad es inferior a 4 días por semana o menos de 4 semanas al año) se debe administrar levocetirizina según la evolución de la enfermedad y los antecedentes clínicos; el tratamiento puede interrumpirse cuando desaparezcan los síntomas y reanudarse si los síntomas reaparecen.

A los pacientes con rinitis alérgica persistente (la duración de los síntomas de la enfermedad es superior a 4 días por semana o más de 4 semanas al año) durante el período de exposición al alérgeno, puede ofrecérseles una terapia continua.

Existe experiencia clínica con el uso de levocetirizina durante al menos 6 meses de tratamiento. En enfermedades crónicas (rinitis alérgica crónica, urticaria crónica), la duración del tratamiento puede alcanzar hasta 1 año (datos disponibles de estudios clínicos con el racemato).

Niños. El medicamento en forma de comprimidos no debe administrarse a niños menores de 6 años, ya que esta forma farmacéutica no permite realizar el ajuste posológico necesario. A esta categoría de pacientes se recomienda administrar levocetirizina en una forma farmacéutica adecuada para uso pediátrico.

Sobredosis.

Síntomas. Los síntomas de sobredosis en adultos pueden incluir somnolencia. En niños, inicialmente pueden presentarse excitación e irritabilidad, seguidas posteriormente de somnolencia.

Tratamiento. No existe antídoto específico para la levocetirizina. En caso de presentarse síntomas de sobredosis, se recomienda un tratamiento sintomático y de soporte. Puede considerarse la necesidad de realizar un lavado gástrico poco tiempo después de la ingestión del medicamento. La hemodiálisis no es eficaz para eliminar la levocetirizina del organismo.

Reacciones adversas.

Del sistema inmunológico: hipersensibilidad, incluyendo anafilaxia.

Del metabolismo y nutrición: aumento del apetito.

Del sistema nervioso: somnolencia, cefalea, fatiga, debilidad, astenia, convulsiones, parastesia, vértigo, pérdida de conciencia, temblor, disgeusia.

Del estado psíquico: trastornos del sueño, excitación, alucinaciones, depresión, agresividad, insomnio, pensamientos suicidas, pesadillas.

Del corazón: palpitaciones, taquicardia.

De los órganos de la vista: trastornos visuales, visión borrosa, oftalmoplejía.

De los órganos del oído y del equilibrio: vértigo.

Del hígado y de las vías biliares: hepatitis.

De los riñones y del sistema urinario: disuria, retención urinaria.

Del sistema respiratorio, del tórax y del mediastino: disnea.

Del tracto gastrointestinal: diarrea, vómitos, estreñimiento, sequedad de boca, náuseas, dolor abdominal.

De la piel y de los tejidos subcutáneos: edema angioneurótico, erupciones medicamentosas persistentes, prurito, erupción cutánea, urticaria.

Del sistema musculoesquelético, tejido conjuntivo y huesos: mialgia, artralgia.

Alteraciones generales: edema.

Resultados de estudios: aumento de peso, alteraciones en las pruebas funcionales hepáticas fuera del rango normal.

El tratamiento debe interrumpirse ante la aparición de cualquiera de los efectos adversos mencionados anteriormente cuando la causa de su aparición no pueda identificarse de forma inequívoca.

Descripción de reacciones adversas específicas

Se han notificado casos de prurito tras la interrupción del uso de levocetirizina.

Notificación de reacciones adversas sospechosas

La notificación de reacciones adversas sospechosas tras la autorización del medicamento es muy importante. Permite una vigilancia continua de la relación beneficio-riesgo del medicamento. Se solicita a los profesionales sanitarios que notifiquen cualquier reacción adversa sospechosa a través del sistema nacional de notificación.

Período de validez: 2 años.

Condiciones de conservación. Conservar en un lugar seco, protegido de la luz y fuera del alcance de los niños, a una temperatura inferior a 25 °C.

Envase. 10 comprimidos en blíster. 1 o 2 blísteres por caja de cartón.

Categoría de dispensación. Sin receta.

Fabricante 1. Dr. Reddy’s Laboratories Ltd, FTO – 3

Dirección del fabricante y lugar de actividad. Sector No. 41, 42r, 45r y 46r, pueblo de Bachupally y Mandal, distrito Medchal-Malkajgiri – 500090, Telangana, India.

Fabricante 2. Dr. Reddy’s Laboratories Limited

Dirección del fabricante y lugar de actividad. Unidad de producción - VI, pueblo de Khol, carretera Nalagarh, Baddi, distrito Solan, Himachal Pradesh, 173205, India.