Альфа-липон

ИНСТРУКЦИЯ ПО ПРИМЕНЕНИЮ ЛЕКАРСТВЕННОГО СРЕДСТВА АЛЬФА-ЛИПОН (Alfa-lipon)

Состав:

действующее вещество: 1 таблетка содержит альфа-липоевую (тиоктовую) кислоту 300 мг или 600 мг;

вспомогательные вещества: лактоза моногидрат; целлюлоза микрокристаллическая; натрия кроскармеллоза; крахмал кукурузный; натрия лаурилсульфат; кремния диоксид коллоидный безводный; магния стеарат; оболочка: смесь для пленочного покрытия Opadry II Yellow (лактоза моногидрат; гипромеллоза (гидроксипропилметилцеллюлоза); полиэтиленгликоль (макрогол); индиготин (Е 132); желтый «Запад» FCF (Е 110); хинолиновый желтый (Е 104); диоксид титана (Е 171); триацетин).

Лекарственная форма. Таблетки, покрытые пленочной оболочкой.

Основные физико-химические свойства:

300 мг: таблетки круглой формы с двояковыпуклой поверхностью, покрытые пленочной оболочкой желтого цвета;

600 мг: таблетки продолговатой формы с двояковыпуклой поверхностью, с рисками с двух сторон, покрытые пленочной оболочкой желтого цвета.

Фармакотерапевтическая группа. Препараты, влияющие на пищеварительную систему и метаболические процессы. Код АТХ A16AX01.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика.

Тиоктовая кислота является эндогенным витаминоподобным веществом, выполняющим функцию кофермента и участвующим в окислительном декарбоксилировании α-кетокислот. При гипергликемии, возникающей при сахарном диабете, происходит присоединение глюкозы к матричным белкам сосудов и образование так называемых «конечных продуктов ускоренного гликирования». Этот процесс приводит к снижению эндоневрального кровотока и эндоневральной гипоксии/ишемии, что, в свою очередь, вызывает усиленное образование кислородсодержащих свободных радикалов, повреждающих периферические нервы. Также отмечено снижение уровня антиоксидантов, таких как глутатион, в периферических нервах.

Фармакокинетика.

После перорального применения тиоктовая кислота быстро абсорбируется. В результате значительного пресистемного метаболизма абсолютная биодоступность тиоктовой кислоты составляет приблизительно 20 %. Вследствие быстрого распределения в тканях период полувыведения тиоктовой кислоты из плазмы крови составляет приблизительно 25 минут. Относительная биодоступность тиоктовой кислоты при пероральном применении твердых лекарственных форм составляет более 60 % по сравнению с раствором для приема внутрь. Максимальная концентрация в плазме крови приблизительно 4 мкг/мл была зарегистрирована приблизительно через 30 минут после перорального применения 600 мг тиоктовой кислоты. В моче обнаруживается лишь незначительное количество вещества в неизмененном виде. Биотрансформация осуществляется за счет окислительного укорочения боковой цепи (β-окисление) и/или S-метилирования соответствующих тиолов. Тиоктовая кислота in vitro реагирует с комплексами ионов металлов, например, с цисплатином, и образует умеренно растворимые комплексы с молекулами сахаров.

Клинические характеристики.

Показания.

Парестезии при диабетической полинейропатии.

Противопоказания.

Повышенная чувствительность к тиоктовой кислоте или к любому из компонентов лекарственного средства.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий.

Эффективность цисплатина снижается при одновременном применении с лекарственным средством Альфа-липон. Тиоктовая кислота является комплексообразователем металлов и поэтому, согласно основным принципам фармакотерапии, её не следует применять одновременно с соединениями металлов (например, с пищевыми добавками, содержащими железо или магний, с молочными продуктами, поскольку они содержат кальций). Если общую суточную дозу лекарственного средства применять за 30 минут до завтрака, то пищевые добавки, содержащие железо и магний, следует применять в середине дня или вечером. С молекулами сахара (например, с раствором фруктозы) тиоктовая (α-липоевая) кислота образует труднорастворимые комплексные соединения.

При применении тиоктовой кислоты пациентам с сахарным диабетом возможно усиление гипогликемического действия инсулина и пероральных противодиабетических средств, поэтому, особенно на начальной стадии лечения, рекомендуется тщательный контроль уровня сахара в крови. Для предотвращения симптомов гипогликемии в отдельных случаях может потребоваться снижение дозы инсулина или пероральных противодиабетических средств.

Регулярное употребление алкогольных напитков является значительным фактором риска развития и прогрессирования полинейропатии и может препятствовать успеху лечения, поэтому во время лечения и в периоды между курсами лечения следует избегать употребления алкоголя.

Особенности применения.

В начале лечения полинейропатии из-за процессов регенерации возможно кратковременное усиление парестезий с ощущением «ползания мурашек». При применении тиоктовой кислоты у пациентов с сахарным диабетом необходим частый контроль уровня глюкозы в крови. В отдельных случаях необходимо уменьшить дозы противодиабетических лекарственных средств, чтобы предотвратить развитие гипогликемии.

Зарегистрированы случаи развития аутоиммунного инсулинового синдрома (АИС) во время лечения тиоктовой кислотой. Пациенты с определённым генотипом по HLA (система человеческих лейкоцитарных антигенов), например, аллелями HLA-DRB1*04:06 и HLA-DRB1*04:03, более склонны к развитию АИС при лечении тиоктовой кислотой. Аллель HLA-DRB1*04:03 (соотношение шансов возможной предрасположенности к АИС – 1,6) в основном распространён у представителей европеоидной расы, при этом распространённость в Южной Европе выше, чем в Северной. Аллель HLA-DRB1*04:06 (соотношение шансов возможной предрасположенности к АИС – 56,6) в основном распространён у пациентов Японии и Кореи. Следует учитывать возможность развития АИС у пациентов, принимающих тиоктовую кислоту, при дифференциальной диагностике спонтанной гипогликемии (см. раздел «Побочные реакции»).

Лекарственное средство Альфа-липон содержит лактозу, поэтому его не следует применять пациентам с такими редкими наследственными заболеваниями, как непереносимость галактозы, недостаточность лактазы или синдром нарушения всасывания глюкозы-галактозы.

Краситель Е 110, входящий в состав оболочки таблетки, может вызывать аллергические реакции.

Применение в период беременности или кормления грудью.

Период беременности. Применение тиоктовой кислоты в период беременности не рекомендуется из-за отсутствия соответствующих клинических данных.

Период кормления грудью. Нет данных о проникновении тиоктовой кислоты в грудное молоко, поэтому её применение в период кормления грудью не рекомендуется.

Фертильность. Исследования токсического влияния на репродуктивную функцию не выявили каких-либо доказательств влияния на фертильность.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

Во время лечения необходимо соблюдать осторожность при управлении автотранспортом, другими механизмами или занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания и скорости психомоторных реакций, из-за возможности возникновения таких побочных реакций, как гипогликемия (головокружение и нарушение зрения).

Способ применения и дозы.

Суточная доза составляет 600 мг тиоктовой кислоты (2 таблетки по 300 мг или 1 таблетка по 600 мг), которые следует принимать в виде однократной дозы за 30 минут до первого приёма пищи. Одновременный приём пищи затрудняет всасывание, поэтому пациентам с замедленным опорожнением желудка особенно важно применять препарат до приёма пищи. Таблетки не следует разжёвывать и запивать достаточным количеством жидкости, например 1 стаканом воды.

При выраженных парестезиях лечение можно начинать с парентерального введения тиоктовой кислоты, применяя соответствующие лекарственные формы.

Дети.

Препарат Альфа-липон не следует назначать детям, поскольку у этой возрастной категории отсутствует достаточный опыт клинического применения.

Передозировка.

Симптомы. При передозировке могут возникать тошнота, рвота и головная боль. После случайного применения или при попытке суицида с пероральным приёмом тиоктовой кислоты в дозах от 10 г до 40 г в комбинации с алкоголем наблюдались тяжёлые интоксикации, в некоторых случаях — со смертельным исходом.

На начальном этапе клиническая картина интоксикации может проявляться психомоторным возбуждением или помрачением сознания. В дальнейшем развиваются генерализованные судороги и лактоацидоз. Кроме этого, при интоксикации высокими дозами тиоктовой кислоты описаны гипогликемия, шок, рабдомиолиз, острый некроз скелетных мышц, гемолиз, синдром диссеминированного внутрисосудистого свёртывания крови, угнетение функции костного мозга и полиорганная недостаточность.

Лечение. Даже при подозрении на тяжёлую интоксикацию препаратом Альфа-липон (например, приём более 20 таблеток по 300 мг у взрослых или доза более 50 мг/кг массы тела у детей) рекомендуется немедленная госпитализация и проведение мероприятий при случайном отравлении (например, вызывание рвоты, промывание желудка, применение активированного угля). Лечение генерализованных судорог, лактоацидоза и других угрожающих жизни последствий интоксикации должно быть симптоматическим и проводиться в соответствии с принципами современной интенсивной терапии. На настоящий момент не подтверждена эффективность гемодиализа, гемоперфузии или других методов фильтрации с принудительным выведением тиоктовой кислоты.

Побочные реакции.

Для оценки частоты возникновения побочных реакций используется следующая классификация: очень часто: ≥1/10; часто: ≥1/100 и <1/10; иногда: ≥1/1000 и <1/100; редко: ≥1/10000 и <1/1000; очень редко: <1/10000; частота неизвестна (невозможно оценить на основании имеющихся данных).

Со стороны нервной системы: часто – головокружение; очень редко – дисгевзия, головная боль, гипергидроз, изменение или нарушение вкусовых ощущений.

Со стороны органов зрения: очень редко – нарушение зрения.

Со стороны желудочно-кишечного тракта: часто – тошнота; очень редко – рвота, боль в животе и гастроинтестинальная боль, диарея.

Со стороны метаболизма: очень редко – гипогликемия.

Со стороны иммунной системы: очень редко – аллергические реакции, включая кожные высыпания, крапивницу (уртикарные высыпания), зуд, затрудненное дыхание; частота неизвестна – аутоиммунный инсулиновый синдром (см. раздел «Особенности применения»), экзема.

Общие расстройства: очень редко – снижение уровня глюкозы в крови, связанное с улучшением усвоения глюкозы. Симптомы, схожие с гипогликемическими: головокружение, потливость, головная боль и нарушение зрения.

Срок годности. 3 года.

Условия хранения.

Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °C.

Хранить в недоступном для детей месте.

Упаковка.

По 10 таблеток в блистере; по 3 блистера в пачке.

По 10 таблеток в блистере; по 6 блистеров в пачке.

Категория отпуска. По рецепту.

Производитель. АТ «КИЕВСКИЙ ВИТАМИННЫЙ ЗАВОД».

Местонахождение производителя и адрес места осуществления его деятельности.

04073, Украина, г. Киев, ул. Копыльская, 38.