Alfa-lipón

INSTRUCCIONES PARA USO MÉDICO DEL MEDICAMENTO ALFA-LIPON (Alfa-lipon)

Composición:

Principio activo: Cada tableta contiene ácido alfa-lipoico (ácido tióctico) 300 mg o 600 mg;

Excipientes: lactosa monohidrato; celulosa microcristalina; croscarmelosa sódica; almidón de maíz; laurilsulfato sódico; dióxido de silicio coloidal anhidro; estearato de magnesio; revestimiento: mezcla para recubrimiento de película Opadry II Yellow (lactosa monohidrato; hipromelosa (hidroxipropilmetilcelulosa); polietilenglicol (macrogol); indigotina (E 132); amarillo FCF (E 110); amarillo quinoleína (E 104); dióxido de titanio (E 171); triacetina).

Forma farmacéutica. Tabletas recubiertas con película.

Principales propiedades físico-químicas:

300 mg: tabletas de forma redonda, superficie biconvexa, recubiertas con película de color amarillo;

600 mg: tabletas de forma ovalada, superficie biconvexa, con ranuras en ambos lados, recubiertas con película de color amarillo.

Grupo farmacoterapéutico. Agentes que actúan sobre el sistema digestivo y procesos metabólicos. Código ATC A16A X01.

Propiedades farmacodinámicas.

Farmacodinámica.

El ácido tióctico es una sustancia endógena de tipo vitamínico que actúa como cofactor enzimático y participa en la descarboxilación oxidativa de las α-cetoácidos. Debido a la hiperglucemia que se produce en la diabetes mellitus, tiene lugar la adición de glucosa a las proteínas de la matriz vascular, formando los llamados "productos finales de glicación avanzada". Este proceso conduce a una reducción del flujo sanguíneo endoneural y a hipoxia/isquemia endoneural, lo que a su vez provoca un aumento en la formación de radicales libres de oxígeno, los cuales dañan los nervios periféricos. Asimismo, se ha observado una disminución en los niveles de antioxidantes, como el glutatión, en los nervios periféricos.

Farmacocinética.

Tras la administración oral, el ácido tióctico se absorbe rápidamente. Debido a un importante metabolismo presistémico, la biodisponibilidad absoluta del ácido tióctico es aproximadamente del 20 %. Debido a una rápida distribución en los tejidos, el período de semidesintegración del ácido tióctico en plasma sanguíneo es de aproximadamente 25 minutos. La biodisponibilidad relativa del ácido tióctico tras la administración oral de formas farmacéuticas sólidas es superior al 60 % en comparación con la solución oral. Una concentración máxima en plasma de aproximadamente 4 μg/ml fue medida alrededor de los 30 minutos tras la administración oral de 600 mg de ácido tióctico. Solo se excreta una cantidad insignificante de la sustancia sin cambios en la orina. La biotransformación se lleva a cabo mediante acortamiento oxidativo de la cadena lateral (β-oxidación) y/o mediante S-metilación de los tióles correspondientes. In vitro, el ácido tióctico reacciona con complejos de iones metálicos, por ejemplo con cisplatino, y forma complejos moderadamente solubles con moléculas de azúcares.

Características clínicas.

Indicaciones.

Parestesias en la polineuropatía diabética.

Contraindicaciones.

Hipersensibilidad a ácido tióctico o a cualquiera de los componentes del medicamento.

Interacción con otros medicamentos y otras formas de interacción.

La eficacia de la cisplatina disminuye con la administración concomitante del medicamento Alfa-lipon. El ácido tióctico actúa como quelante de metales y, por tanto, según los principios fundamentales de la farmacoterapia, no debe administrarse simultáneamente con compuestos metálicos (por ejemplo, suplementos nutricionales que contengan hierro o magnesio, ni con productos lácteos, ya que contienen calcio). Si la dosis diaria total del medicamento se administra 30 minutos antes del desayuno, los suplementos nutricionales que contengan hierro y magnesio deben tomarse al mediodía o por la noche. El ácido tióctico (ácido α-lipoico) forma compuestos complejos poco solubles con las moléculas de azúcar (por ejemplo, con solución de fructosa).

En pacientes con diabetes mellitus, la administración de ácido tióctico puede potenciar el efecto hipoglucemiante de la insulina y de los agentes antidiabéticos orales; por lo tanto, especialmente al comienzo del tratamiento, se recomienda un control cuidadoso de la glucemia. Para evitar síntomas de hipoglucemia, en algunos casos puede ser necesario reducir la dosis de insulina o de los agentes antidiabéticos orales.

El consumo habitual de bebidas alcohólicas constituye un factor de riesgo importante para el desarrollo y progresión de la polineuropatía y puede interferir con el éxito del tratamiento; por ello, durante el tratamiento y entre los ciclos de tratamiento, debe evitarse el consumo de alcohol.

Características de aplicación.

Al comienzo del tratamiento de la polineuropatía, debido a los procesos regenerativos, puede producirse un aumento transitorio de las parestesias con sensación de "hormigueo". Durante la administración de ácido tióctico en pacientes con diabetes mellitus, es necesario realizar controles frecuentes del nivel de glucosa en sangre. En algunos casos, puede ser necesario reducir la dosis de medicamentos antidiabéticos para prevenir el desarrollo de hipoglucemia.

Se han registrado casos de desarrollo del síndrome de insulina autoinmune (SIA) durante el tratamiento con ácido tióctico. Los pacientes con ciertos genotipos HLA (sistema de antígenos leucocitarios humanos), por ejemplo los alelos HLA-DRB1*04:06 y HLA-DRB1*04:03, tienen mayor predisposición al desarrollo del SIA durante el tratamiento con ácido tióctico. El alelo HLA-DRB1*04:03 (relación de posibilidad de predisposición al SIA – 1,6) está principalmente extendido entre individuos de raza caucásica, siendo su prevalencia mayor en Europa del Sur que en Europa del Norte. El alelo HLA-DRB1*04:06 (relación de posibilidad de predisposición al SIA – 56,6) está principalmente extendido entre pacientes de Japón y Corea. Debe considerarse la posibilidad de desarrollo del SIA en pacientes que reciben ácido tióctico cuando se realice el diagnóstico diferencial de hipoglucemia espontánea (ver sección «Reacciones adversas»).

El medicamento Alfa-lipo contiene lactosa, por lo tanto no debe administrarse a pacientes con enfermedades hereditarias raras como intolerancia a la galactosa, deficiencia de lactasa o síndrome de malabsorción de glucosa-galactosa.

El colorante E 110 presente en la cubierta de la tableta puede provocar reacciones alérgicas.

Uso durante el embarazo o la lactancia.

Embarazo. No se recomienda el uso de ácido tióctico durante el embarazo debido a la falta de datos clínicos adecuados.

Lactancia. No existen datos sobre la excreción del ácido tióctico en la leche materna, por lo tanto no se recomienda su uso durante la lactancia.

Fertilidad. Los estudios sobre efectos tóxicos en la función reproductiva no han mostrado evidencia de efectos sobre la fertilidad.

Capacidad para afectar la velocidad de reacción al conducir vehículos o manejar mecanismos.

Durante el tratamiento, debe tenerse precaución al conducir vehículos, manejar otros mecanismos o realizar otras actividades potencialmente peligrosas que requieran un alto grado de atención y rapidez de las reacciones psicomotoras, debido a la posibilidad de presentar reacciones adversas como hipoglucemia (mareo y alteraciones visuales).

Vía de administración y dosis.

La dosis diaria es de 600 mg de ácido tióctico (2 comprimidos de 300 mg o 1 comprimido de 600 mg), que deben administrarse como dosis única 30 minutos antes de la primera ingestión de alimentos. La administración simultánea con alimentos dificulta la absorción, por lo que es especialmente importante que los pacientes con vaciamiento gástrico prolongado tomen el medicamento antes de comer. Los comprimidos no deben masticarse y deben tragarse con una cantidad suficiente de líquido, por ejemplo, un vaso de agua.

En casos de paréstesias intensas, el tratamiento puede iniciarse mediante la administración parenteral de ácido tióctico, utilizando las formas farmacéuticas adecuadas.

Niños.

No se debe administrar Alfa-lipón a niños, ya que no existe experiencia clínica suficiente en esta categoría de edad.

Sobredosis.

Síntomas. En caso de sobredosis pueden presentarse náuseas, vómitos y cefalea. Tras la administración accidental o en intentos de suicidio con dosis orales de ácido tióctico entre 10 g y 40 g en combinación con alcohol, se han observado intoxicaciones graves, en algunos casos con desenlace letal.

En la fase inicial, la presentación clínica de la intoxicación puede manifestarse como excitación psicomotora o confusión mental. Posteriormente, pueden aparecer convulsiones generalizadas y acidosis láctica. Además, se han descrito casos de hipoglucemia, shock, rabdomiólisis, necrosis aguda del músculo esquelético, hemólisis, síndrome de coagulación intravascular diseminada, supresión de la médula ósea e insuficiencia multiorgánica tras intoxicación con altas dosis de ácido tióctico.

Tratamiento. Incluso ante la sospecha de una intoxicación grave con el medicamento Alfa-lipón (por ejemplo, ingestión de más de 20 comprimidos de 300 mg en adultos o una dosis superior a 50 mg/kg de peso corporal en niños), se recomienda la hospitalización inmediata y la aplicación de medidas para intoxicaciones accidentales (por ejemplo, provocación del vómito, lavado gástrico, administración de carbón activado). El tratamiento de las convulsiones generalizadas, la acidosis láctica y otras consecuencias potencialmente mortales de la intoxicación debe ser sintomático y llevarse a cabo de acuerdo con los principios de la terapia intensiva moderna. Hasta la fecha, no se ha demostrado beneficio alguno del empleo de hemodiálisis, hemoperfusión u otros métodos de filtración con eliminación forzada del ácido tióctico.

Reacciones adversas.

Para la evaluación de la frecuencia de aparición de reacciones adversas se utiliza la siguiente clasificación: muy frecuentes: ≥1/10; frecuentes: ≥1/100 y <1/10; ocasionales: ≥1/1000 y <1/100; raras: ≥1/10000 y <1/1000; muy raras: <1/10000; frecuencia desconocida (no puede determinarse con base en los datos disponibles).

Del sistema nervioso: frecuentes: mareo; muy raras: disgeusia, cefalea, hiperhidrosis, alteración o trastorno del gusto.

Del órgano de la vista: muy raras: alteración de la visión.

Del tracto gastrointestinal: frecuentes: náuseas; muy raras: vómitos, dolor abdominal y dolor gastrointestinales, diarrea.

Del metabolismo: muy raras: hipoglucemia.

Del sistema inmunitario: muy raras: reacciones alérgicas, incluyendo erupciones cutáneas, urticaria, prurito, dificultad respiratoria; frecuencia desconocida: síndrome de insulina autoinmune (véase la sección «Instrucciones especiales»), eccema.

Trastornos generales: muy raras: disminución del nivel de glucosa en sangre, relacionada con la mejora en la asimilación de glucosa. Síntomas similares a los de hipoglucemia: mareo, sudoración, cefalea y alteración de la visión.

Periodo de validez. 3 años.

Condiciones de almacenamiento.

Conservar en el envase original a una temperatura no superior a 25 ºC.

Mantener fuera del alcance de los niños.

Envase.

10 comprimidos por blíster; 3 blísteres por caja.

10 comprimidos por blíster; 6 blísteres por caja.

Categoría de dispensación. Bajo receta médica.

Fabricante. S.A. «FÁBRICA DE VITAMINAS DE KIEV».

Dirección del fabricante y lugar de ejercicio de su actividad.

38, calle Kopilivska, Kiev, 04073, Ucrania.