Алериk

ИНСТРУКЦИЯ по медицинскому применению лекарственного средства АЛЕРИК (ALERIC®)

Состав:

действующее вещество: loratadine;

1 таблетка содержит лоратадина 10 мг;

вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, лактоза, кремния диоксид коллоидный безводный, магния стеарат, кросповидон, крахмал прежелатинизированный, кислота стеариновая.

Лекарственная форма. Таблетки.

Основные физико-химические свойства: круглые, двояковыпуклые таблетки белого цвета с риской разлома с одной стороны, без пятен и повреждений.

Фармакотерапевтическая группа.

Антигистаминные средства для системного применения. Код АТХ R06A X13.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика.

Лоратадин — трициклическое антигистаминное средство с селективной активностью в отношении периферических Н1-рецепторов. Лоратадин оказывает противоаллергическое, антиэкссудативное и противозудное действие; уменьшает проницаемость капилляров, устраняет спазм гладкой мускулатуры, предотвращает развитие отека тканей. Лоратадин — антигистаминное средство длительного действия для системного применения.

У большинства пациентов при применении в рекомендованной дозе лоратадин не оказывает клинически значимого седативного и антихолинергического действия. При длительном лечении не наблюдалось клинически значимых изменений показателей жизненно важных функций организма, результатов лабораторных исследований, данных физикального обследования или электрокардиограммы. Лоратадин не оказывает существенного влияния на Н2-гистаминовые рецепторы. Препарат не ингибирует захват норадреналина и практически не влияет на функцию сердечно-сосудистой системы или на активность водителя ритма сердца. Препарат также не усиливает угнетающего действия алкоголя на ЦНС.

Исследования с проведением кожных проб на гистамин после применения однократной дозы 10 мг показали, что антигистаминный эффект наступает через 1–3 часа, достигает пика через 8–12 часов и сохраняется от 24 до 48 часов. Не отмечалось развития устойчивости к действию препарата после 28 дней применения лоратадина.

Фармакокинетика.

Всасывание. Лоратадин быстро и хорошо всасывается. Прием препарата во время еды может несколько замедлять всасывание лоратадина, однако это не влияет на клинический эффект. Показатели биодоступности лоратадина и его активного метаболита пропорциональны дозе.

Распределение. Лоратадин активно связывается (от 97 до 99 %) с белками плазмы крови, а его активный метаболит — умеренно (от 73 до 76 %).

У здоровых добровольцев период полураспределения лоратадина и его активного метаболита в плазме крови составляет приблизительно 1 и 2 часа соответственно.

Биотрансформация. После перорального применения лоратадин быстро и хорошо абсорбируется, а также подвергается обширному метаболизму при первом прохождении через печень, главным образом с участием CYP3A4 и CYP2D6. Основной метаболит дезлоратадин является фармакологически активным и в значительной степени определяет клинический эффект. Лоратадин и дезлоратадин достигают максимальной концентрации в плазме крови (Tmax) через 1–1,5 часа и 1,5–3,7 часа соответственно после приема препарата.

Выведение. Примерно 40 % дозы выводится с мочой и 42 % — с калом в течение 10 дней, в основном в форме конъюгированных метаболитов. Около 27 % дозы выводится с мочой в течение первых 24 часов. Менее 1 % действующего вещества выводится в неизменённой активной форме — как лоратадин или дезлоратадин. Отсутствует вероятность кумуляции препарата даже при дозировке 40 мг в сутки.

У взрослых здоровых добровольцев средний период полувыведения лоратадина составлял 8,4 часа (диапазон от 3 до 20 часов), а основного активного метаболита — 28 часов (диапазон от 8,8 до 92 часов).

Нарушение функции почек. У пациентов с хроническим нарушением функции почек повышались показатели AUC и максимальной концентрации в плазме крови (Сmax) лоратадина и его активного метаболита по сравнению с такими показателями у пациентов с нормальной функцией почек. Средний период полувыведения лоратадина и его активного метаболита существенно не отличался от показателей у здоровых добровольцев. У пациентов с хроническим нарушением функции печени гемодиализ не влияет на фармакокинетику лоратадина и его активного метаболита.

Нарушение функции печени. У пациентов с хроническим алкогольным поражением печени показатели AUC и Сmax лоратадина были в два раза выше, а показатели его активного метаболита существенно не изменялись по сравнению с такими показателями у пациентов с нормальной функцией печени. Период полувыведения лоратадина и его активного метаболита составляет 24 и 37 часов соответственно и увеличивается в зависимости от тяжести заболевания печени.

Пациенты пожилого возраста. Показатели фармакокинетики лоратадина и его активного метаболита были аналогичными у здоровых взрослых добровольцев и здоровых добровольцев пожилого возраста.

Клинические характеристики.

Показания.

Симптоматическое лечение аллергического ринита и хронической идиопатической крапивницы.

Противопоказания.

Повышенная чувствительность к лоратадину или другим компонентам препарата.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий.

При одновременном применении с алкоголем эффекты лекарственного средства Алерик не усиливаются, что подтверждено исследованиями психомоторной функции.

Потенциальное взаимодействие возможно при применении всех известных ингибиторов CYP3A4 или CYP2D6, что может привести к повышению уровней лоратадина, а это, в свою очередь, может стать причиной увеличения частоты возникновения побочных реакций.

В контролируемых исследованиях сообщалось о повышении концентрации лоратадина в плазме крови после одновременного применения с кетоконазолом, эритромицином и циметидином, что не сопровождалось клинически значимыми изменениями (включая ЭКГ).

Дети. Исследования взаимодействия с другими препаратами проводились только с участием взрослых пациентов.

Особенности применения.

Пациентам с тяжелыми нарушениями функции печени необходимо назначать меньшую начальную дозу из-за возможного снижения клиренса лоратадина (рекомендуемая начальная доза — 10 мг через день).

Таблетки Алерик содержат лактозу, поэтому препарат не следует применять пациентам с редким наследственным непереносимостью галактозы, недостаточностью лактазы Lapp или мальабсорбцией глюкозы-галактозы. Прием препарата необходимо прекратить не позднее чем за 48 часов до проведения кожных аллергодиагностических проб во избежание ложных результатов.

Применение в период беременности или кормления грудью.

Большое количество данных о применении лоратадина у беременных женщин (более 1000 подтвержденных случаев) не указывает ни на врожденную, ни на фето-неонатальную токсичность лоратадина. Исследования на животных не выявили прямого или опосредованного вредного влияния на репродуктивную функцию. В качестве меры предосторожности рекомендуется избегать применения Алерика в период беременности. Лоратадин выделяется с грудным молоком, поэтому применение лоратадина в период кормления грудью также не рекомендуется.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

Алерик не влияет или влияет незначительно на способность управлять автотранспортом или другими механизмами. Однако пациенту следует сообщить, что очень редко сообщалось о сонливости, которая может влиять на способность управлять автотранспортом или работать с другими механизмами.

Способ применения и дозы.

Перорально. Таблетки можно применять независимо от приёма пищи.

Взрослым и детям в возрасте от 12 лет принимать по 1 таблетке (10 мг лоратадина) 1 раз в сутки.

Для детей в возрасте от 2 до 12 лет дозировка зависит от массы тела. Детям в возрасте до 12 лет с массой тела более 30 кг — 10 мг (1 таблетка) 1 раз в сутки. Детям с массой тела менее 30 кг препарат следует применять в другой лекарственной форме.

Коррекция дозы у пожилых пациентов и у больных с почечной недостаточностью не требуется.

Пациенты с нарушением функции печени.

Пациентам с тяжёлыми нарушениями функции печени следует назначать препарат в более низкой начальной дозе, поскольку у них возможно снижение клиренса лоратадина. Взрослым и детям с массой тела более 30 кг рекомендуемая начальная доза составляет 10 мг через день.

Дети.

Эффективность и безопасность применения лоратадина детям в возрасте до 2 лет не установлены.

Лекарственное средство следует назначать детям с массой тела более 30 кг.

Передозировка.

При передозировке отмечались сонливость, тахикардия и головная боль. В случае передозировки рекомендуется симптоматическое и поддерживающее лечение. Рекомендуются стандартные меры по удалению неabsорбированного препарата из желудка: промывание желудка, приём измельчённого активированного угля с водой. Лоратадин не выводится из организма путём гемодиализа, также неизвестно, выводится ли лоратадин путём перитонеального диализа.

После оказания неотложной помощи пациент должен оставаться под наблюдением врача.

Побочные реакции.

Побочные реакции указаны ниже по классам систем органов. Частота определяется следующим образом: очень часто (≥1/10), часто (от ≥1/100 до <1/10), нечасто (от ≥1/1 000 до <1/100), редко (от ≥1/10 000 до <1/1 000), очень редко (<1/10 000) и неизвестно (невозможно определить по имеющимся данным).

В каждой группе по частоте побочные реакции перечислены в порядке уменьшения тяжести.

Со стороны иммунной системы: очень редко — реакции гиперчувствительности (включая ангионевротический отек и анафилаксию).

Со стороны нервной системы: очень редко — головокружение, судороги.

Со стороны сердца: очень редко — тахикардия, сердцебиение.

Со стороны желудочно-кишечного тракта: очень редко — тошнота, сухость во рту, гастрит.

Со стороны печеночной и билиарной систем: очень редко — патологические изменения функции печени.

Со стороны кожи и подкожной клетчатки: очень редко — сыпь, алопеция.

Нарушения общего состояния: очень редко — утомление.

Исследования: частота неизвестна — увеличение массы тела.

Срок годности. 3 года.

Условия хранения.

Хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 25 °C.

Упаковка.

По 7 или 30 таблеток в блистере, по 1 блистеру в картонной коробке.

Категория отпуска. Без рецепта.

Производитель.

ООО «ЮС Фармация» / US Pharmacia Sp. z o.o.

Местонахождение производителя и его адрес места осуществления деятельности.

ул. Зембицка, 40, 50-507 Вроцлав, Польша / ul. Ziebicka 40, 50-507 Wroclaw, Poland.

Заявитель.

Юнілаб, ЛП / Unilab, LP

Местонахождение заявителя.

966 Хангерфорд Драйв, офис 3Б, Роквилл, Мэриленд 20850, США / 966 Hungerford Drive, Suite 3B, Rockville, MD 20850, USA.