Aleryk

INSTRUKCJA DOTYCZĄCA STOSOWANIA LEKU ALERYK (ALERIC®)

Skład:

substancja czynna: loratadine;

1 tabletka zawiera loratadyny 10 mg;

substancje pomocnicze: celuloza mikrokryształyczna, laktoza, ditlenek krzemu koloidalny bezwodny, stearynian magnezu, crospovidon, skrobia prażelatynizowana, kwas stearynowy.

Postać farmaceutyczna. Tabletki.

Główne właściwości fizykochemiczne: okrągłe, dwuwypukłe tabletki białego koloru z bruzdą po jednej stronie, bez plam i uszkodzeń.

Grupa farmakoterapeutyczna.

Leki przeciwhistaminowe do stosowania ogólnego. Kod ATC R06A X13.

Właściwości farmakologiczne.

Farmakodynamika.

Loratadyna – trójcykliczny lek przeciwhistaminowy o działaniu selektywnym na obwodowe receptory H1. Loratadyna wykazuje działanie przeciwalergiczne, przeciwprzeciekowe i przeciwświądowe; zmniejsza przepuszczalność naczyń włosowatych, likwiduje skurcz mięśni gładkich, zapobiega rozwojowi obrzęku tkanek. Loratadyna to lek przeciwhistaminowy o długim działaniu przeznaczony do stosowania systemowego.

U większości pacjentów stosowanie loratadyny w dawce zalecanej nie powoduje klinicznie istotnego działania uspokającego ani antycholinergicznego. W trakcie długotrwałego leczenia nie zaobserwowano klinicznie istotnych zmian w parametrach funkcji życiowych organizmu, wynikach badań laboratoryjnych, badaniu fizykalnym ani w elektrokardiogramie. Loratadyna nie ma istotnego wpływu na receptory H2-histaminowe. Lek nie hamuje wychwytu noradrenaliny i praktycznie nie wpływa na funkcję układu sercowo-naczyniowego ani na aktywność węzła przedsionkowo-komorowego serca. Lek również nie nasila hamującego działania alkoholu na OUN.

Badania wywołania reakcji skórnych na histaminę po podaniu jednorazowej dawki 10 mg wykazały, że efekt przeciwhistaminowy pojawia się po 1–3 godzinach, osiąga szczyt po 8–12 godzinach i trwa od 24 do 48 godzin. Nie zaobserwowano rozwoju tolerancji na działanie leku po 28 dniach stosowania loratadyny.

Farmakokinetyka.

Wchłanianie. Loratadyna jest szybko i dobrze wchłaniana. Stosowanie leku podczas posiłku może nieco opóźnić wchłanianie loratadyny, jednak nie wpływa to na efekt kliniczny. Wskaźniki biodostępności loratadyny i jej aktywnego metabolitu są proporcjonalne do dawki.

Rozkład. Loratadyna wiąże się silnie (od 97 do 99%) z białkami osocza krwi, natomiast jej aktywny metabolit – z umiarkowaną aktywnością (od 73 do 76%).

U zdrowych ochotników okres półrozpadu loratadyny i jej aktywnego metabolitu w osoczu krwi wynosi odpowiednio około 1 i 2 godziny.

Biotransformacja. Po doustnym podaniu loratadyna jest szybko i dobrze absorbowana oraz ulega intensywnemu metabolizmowi przy pierwszym przejściu przez wątrobę, głównie za pomocą CYP3A4 i CYP2D6. Główny metabolit – desloratadyna – jest farmakologicznie aktywny i w większym stopniu odpowiada za efekt kliniczny. Loratadyna i desloratadyna osiągają maksymalne stężenie w osoczu krwi (Tmax) odpowiednio po 1–1,5 godziny i 1,5–3,7 godziny po podaniu leku.

Wydalanie. Oколо 40% dawki wydala się z moczem, a 42% – z kałem w ciągu 10 dni, głównie w formie metabolitów skoniugowanych. Oколо 27% dawki wydala się z moczem w ciągu pierwszych 24 godzin. Mniej niż 1% substancji czynnej wydala się w niezmienionej aktywnej formie – jako loratadyna lub desloratadyna. Brak prawdopodobieństwa kumulacji leku nawet przy dawkowaniu 40 mg na dobę.

U dorosłych zdrowych ochotników średni okres półwydalenia loratadyny wynosił 8,4 godziny (zakres od 3 do 20 godzin), a głównego aktywnego metabolitu – 28 godzin (zakres od 8,8 do 92 godzin).

Upośledzenie funkcji nerek. U pacjentów z przewlekłym upośledzeniem funkcji nerek stwierdzono wzrost wskaźników AUC i maksymalnego stężenia w osoczu krwi (Cmax) loratadyny i jej aktywnego metabolitu w porównaniu z pacjentami o prawidłowej funkcji nerek. Średni okres półwydalenia loratadyny i jej aktywnego metabolitu nie różnił się istotnie od wartości u zdrowych ochotników. U pacjentów z przewlekłym upośledzeniem funkcji wątroby hemodializa nie wpływa na farmakokinetykę loratadyny i jej aktywnego metabolitu.

Upośledzenie funkcji wątroby. U pacjentów z przewlekłym alkoholowym uszkodzeniem wątroby wskaźniki AUC i Cmax loratadyny były dwa razy wyższe, natomiast stężenia jej aktywnego metabolitu nie ulegały istotnym zmianom w porównaniu z pacjentami o prawidłowej funkcji wątroby. Okres półwydalenia loratadyny i jej aktywnego metabolitu wynosi odpowiednio 24 i 37 godzin i wydłuża się w zależności od nasilenia choroby wątroby.

Pacjenci w wieku podeszłym. Wskaźniki farmakokinetyki loratadyny i jej aktywnego metabolitu były analogiczne u zdrowych dorosłych ochotników i zdrowych ochotników w wieku podeszłym.

Właściwości kliniczne.

Wskazania.

Leczenie objawowe nieżytu alergicznego oraz przewlekłej idiopatycznej pokrzywki.

Przeciwwskazania.

Podwyższona wrażliwość na loratadynę lub którykolwiek z pozostałych składników preparatu.

Interakcje z innymi lekami i inne rodzaje interakcji.

Stosowanie alkoholu nie nasila efektów leku Aleryk, co potwierdzono w badaniach funkcji psychomotorycznych.

Istnieje potencjalna możliwość interakcji podczas jednoczesnego stosowania znanych inhibitorów CYP3A4 lub CYP2D6, co może prowadzić do podwyższenia stężenia loratadyny, a tym samym do zwiększenia częstości występowania działań niepożądanych.

W badaniach kontrolowanych odnotowano wzrost stężenia loratadyny w osoczu krwi po jednoczesnym stosowaniu z ketokonazolem, erytromycyną i cymetrydyną, bez towarzyszących temu klinicznie istotnych zmian (w tym na EKG).

Dzieci. Badania interakcji z innymi lekami przeprowadzono wyłącznie na dorosłych pacjentach.

Особliwości stosowania.

Pacjentom z ciężkim zaburzeniem funkcji wątroby należy przepisać mniejszą dawkę początkową ze względu na możliwą redukcję klirensu loratadyny (zalecana dawka początkowa – 10 mg co drugi dzień).

Tabletki Aleryk zawierają laktozę, dlatego lek nie powinien być stosowany u pacjentów z rzadką dziedziczną nietolerancją galaktozy, niedoborem laktazy Lapp lub malabsorpcją glukozy-galaktozy. Stosowanie leku należy przerwać nie później niż 48 godzin przed wykonaniem skórznych testów alergologicznych w celu uniknięcia fałszywych wyników.

Stosowanie w okresie ciąży lub karmienia piersią.

Duża ilość danych dotyczących stosowania loratadyny u kobiet w ciąży (ponad 1000 udokumentowanych przypadków) nie wskazuje na wrodzoną ani fetonowo-noworodkową toksyczność loratadyny. Badania na zwierzętach nie wykazały bezpośredniego ani pośredniego szkodliwego wpływu na funkcję rozrodczą. Ze środków ostrożności zaleca się unikanie stosowania Aleryku w okresie ciąży. Loratadyna wydostaje się w mleku matki, dlatego stosowanie loratadyny w okresie karmienia piersią również nie jest zalecane.

Wpływ na zdolność do prowadzenia pojazdów i obsługi mechanizmów.

Aleryk nie wpływa lub wpływa nieznacznie na zdolność prowadzenia pojazdów lub obsługi mechanizmów. Pacjent powinien jednak zostać poinformowany, że bardzo rzadko występowała senność, która może wpływać na zdolność prowadzenia pojazdów lub pracy z innymi mechanizmami.

Sposób stosowania i dawki.

Doustnie. Tabletki można stosować niezależnie od przyjęcia posiłku.

Dorośli i dzieci od 12. roku życia powinni przyjmować po 1 tabletce (10 mg loratadyny) 1 raz dziennie.

Dla dzieci w wieku od 2 do 12 lat dawkowanie zależy od masy ciała. Dzieciom do 12. roku życia o masie ciała powyżej 30 kg podaje się 10 mg (1 tabletka) 1 raz dziennie. Dzieciom o masie ciała poniżej 30 kg lek należy stosować w innej postaci leczniczej.

Korekta dawkowania u pacjentów w podeszłym wieku oraz u chorych z niewydolnością nerek nie jest wymagana.

Pacjenci z zaburzeniami funkcji wątroby.

Pacjentom z ciężkimi zaburzeniami funkcji wątroby należy podawać lek w niższej dawce początkowej, ponieważ może występować obniżenie klirensu loratadyny. Dla dorosłych i dzieci o masie ciała powyżej 30 kg zalecana dawka początkowa to 10 mg co drugi dzień.

Dzieci.

Skuteczność i bezpieczeństwo stosowania loratadyny u dzieci poniżej 2. roku życia nie zostały ustalone.

Lek należy przepisywać dzieciom o masie ciała powyżej 30 kg.

Przedawkowanie.

W przypadku przedawkowania obserwowano senność, tachykardię i ból głowy. W przypadku przedawkowania zaleca się leczenie objawowe i wspierające. Zaleca się standardowe środki mające na celu usunięcie nie wchłoniętego leku z żołądka: przepłukanie żołądka, przyjmowanie rozdrobnionego węgla aktywowanego z wodą. Loratadyna nie jest usuwana z organizmu przez hemodializę, nie wiadomo również, czy loratadyna jest usuwana przez dializę otrzewnową.

Po udzieleniu pomocy doraźnej pacjent powinien pozostać pod opieką lekarza.

Działania niepożądane.

Poniżej wymienione działania niepożądane według poszczególnych klas narządów i układów. Częstość występowania określono jako: bardzo często (≥1/10), często (od ≥1/100 do <1/10), rzadko (od ≥1/1 000 do <1/100), bardzo rzadko (od ≥1/10 000 do <1/1 000), bardzo rzadko (<1/10 000) oraz nieznana (nie można ustalić na podstawie dostępnych danych).

W ramach każdej grupy częstości działania niepożądane wymienione są według malejącego stopnia ciężkości.

Ze strony układu immunologicznego: bardzo rzadko – reakcje nadwrażliwości (w tym obrzęk naczynioruchowy i anafilaksja).

Ze strony układu nerwowego: bardzo rzadko – zawroty głowy, drgawki.

Ze strony serca: bardzo rzadko – tachykardia, kołatanie serca.

Ze strony przewodu pokarmowego: bardzo rzadko – nudności, suchość w ustach, zapalenie żołądka.

Ze strony układu wątrobowo-żółciowego: bardzo rzadko – patologiczne zmiany funkcji wątroby.

Ze strony skóry i tkanki podskórnej: bardzo rzadko – wysypka, wypadanie włosów.

Zaburzenia ogólne: bardzo rzadko – zmęczenie.

Badania: częstość nieznana – przyrost masy ciała.

Okres ważności. 3 lata.

Warunki przechowywania.

Przechowywać w miejscu niedostępnym dla dzieci, w temperaturze nie przekraczającej 25 °C.

Opakowanie.

Po 7 lub 30 tabletek w blistrze, po 1 blisterze w tekturowym pudełku.

Kategoria sprzedaży. Bez recepty.

Producent.

TOV US Farmacja / US Pharmacia Sp. z o.o.

Adres producenta i miejsce prowadzenia działalności.

ul. Ziebicka 40, 50-507 Wrocław, Polska / ul. Ziebicka 40, 50-507 Wroclaw, Poland.

Wnioskodawca.

Unilab, LP

Adres wnioskodawcy.

966 Hungerford Drive, Suite 3B, Rockville, MD 20850, USA / 966 Hungerford Drive, Suite 3B, Rockville, MD 20850, USA.