Alereck

INSTRUCCIONES PARA USO MÉDICO DEL MEDICAMENTO ALEKIR (ALERIC®)

Composición:

Principio activo: loratadina;

1 tableta contiene loratadina 10 mg;

Excipientes: celulosa microcristalina, lactosa, dióxido de silicio coloidal anhidro, estearato de magnesio, crospovidona, almidón pregelatinizado, ácido esteárico.

Forma farmacéutica. Tabletas.

Propiedades físicas y químicas principales: tabletas redondas, biconvexas, de color blanco, con una línea de fractura en un lado, sin manchas ni daños.

Grupo farmacoterapéutico.

Medicamentos antihistamínicos para uso sistémico. Código ATC R06A X13.

Propiedades farmacodinámicas.

Farmacodinámica.

La loratadina es un medicamento antihistamínico tricíclico con actividad selectiva sobre los receptores periféricos H1. La loratadina ejerce acción antialérgica, antiexudativa y antipruriginosa; disminuye la permeabilidad capilar, elimina el espasmo de los músculos lisos y previene el desarrollo de edema tisular. La loratadina es un antihistamínico de acción prolongada para administración sistémica.

En la mayoría de los pacientes, al administrarse en la dosis recomendada, la loratadina no produce efectos sedantes ni anticolinérgicos clínicamente significativos. Durante el tratamiento prolongado no se observaron cambios clínicamente significativos en los parámetros de las funciones vitales, en los resultados de los exámenes de laboratorio, en el examen físico ni en el electrocardiograma. La loratadina no tiene un efecto significativo sobre los receptores histamínicos H2. El medicamento no inhibe la recaptación de noradrenalina y prácticamente no afecta la función del sistema cardiovascular ni la actividad del marcapasos cardíaco. Asimismo, el medicamento no potencia el efecto depresor del alcohol sobre el sistema nervioso central.

Los estudios realizados mediante pruebas cutáneas con histamina tras la administración de una dosis única de 10 mg mostraron que el efecto antihistamínico comienza entre 1 y 3 horas después, alcanza su pico entre las 8 y 12 horas y persiste entre 24 y 48 horas. No se observó desarrollo de tolerancia al efecto del medicamento tras 28 días de tratamiento con loratadina.

Farmacocinética.

Absorción. La loratadina se absorbe rápida y completamente. La administración del medicamento junto con las comidas puede retrasar ligeramente su absorción, aunque esto no afecta el efecto clínico. Los parámetros de biodisponibilidad de la loratadina y de su metabolito activo son proporcionales a la dosis.

Distribución. La loratadina se une intensamente (entre el 97 y el 99 %) a las proteínas plasmáticas, mientras que su metabolito activo se une con actividad moderada (entre el 73 y el 76 %).

En voluntarios sanos, el período de semidesintegración de la loratadina y de su metabolito activo en plasma es de aproximadamente 1 y 2 horas, respectivamente.

Biocatálisis. Tras la administración oral, la loratadina se absorbe rápida y completamente y se metaboliza extensamente en el primer paso hepático, principalmente mediante las enzimas CYP3A4 y CYP2D6. El metabolito principal, la desloratadina, es farmacológicamente activo y es en gran medida responsable del efecto clínico. La loratadina y la desloratadina alcanzan la concentración máxima en plasma (Tmax) a las 1–1,5 horas y entre 1,5 y 3,7 horas, respectivamente, tras la administración del medicamento.

Eliminación. Aproximadamente el 40 % de la dosis se excreta por la orina y el 42 % por las heces en un período de 10 días, principalmente en forma de metabolitos conjugados. Aproximadamente el 27 % de la dosis se excreta por la orina durante las primeras 24 horas. Menos del 1 % de la sustancia activa se excreta sin cambios en forma activa, ya sea como loratadina o desloratadina. No existe probabilidad de acumulación del medicamento, incluso con dosis de hasta 40 mg por día.

En voluntarios sanos adultos, el período medio de semieliminación de la loratadina fue de 8,4 horas (rango de 3 a 20 horas), y el de su metabolito activo principal fue de 28 horas (rango de 8,8 a 92 horas).

Alteraciones de la función renal. En pacientes con alteración crónica de la función renal, los valores del AUC y de la concentración máxima en plasma (Cmax) de la loratadina y de su metabolito activo fueron más altos en comparación con los valores en pacientes con función renal normal. El período medio de semieliminación de la loratadina y de su metabolito activo no difirió significativamente de los valores observados en voluntarios sanos. En pacientes con alteración crónica de la función hepática, la hemodiálisis no influye en la farmacocinética de la loratadina ni de su metabolito activo.

Alteraciones de la función hepática. En pacientes con daño hepático crónico por alcoholismo, los valores del AUC y de la Cmax de la loratadina fueron aproximadamente el doble que en pacientes con función hepática normal, mientras que los valores de su metabolito activo no mostraron cambios significativos. El período de semieliminación de la loratadina y de su metabolito activo fue de 24 y 37 horas, respectivamente, y aumenta según la gravedad de la enfermedad hepática.

Pacientes de edad avanzada. Los parámetros farmacocinéticos de la loratadina y de su metabolito activo fueron similares en voluntarios sanos adultos y en voluntarios sanos de edad avanzada.

Características clínicas.

Indicaciones.

Tratamiento sintomático de la rinitis alérgica y de la urticaria crónica idiopática.

Contraindicaciones.

Hipersensibilidad al loratadino o a cualquiera de los excipientes del medicamento.

Interacción con otros medicamentos y otras formas de interacción.

Cuando se utiliza junto con alcohol, los efectos del medicamento Alerik no se potencian, lo cual ha sido confirmado mediante estudios de la función psicomotora.

Existe una interacción potencial al administrar conjuntamente inhibidores conocidos del CYP3A4 o del CYP2D6, lo que podría provocar un aumento de los niveles de loratadino y, por consiguiente, incrementar la frecuencia de reacciones adversas.

En estudios controlados se ha informado de un aumento de la concentración plasmática de loratadino tras la administración concomitante con ketoconazol, eritromicina y cimetidina, sin que se hayan observado cambios clínicamente significativos (incluyendo el ECG).

Niños. Los estudios de interacción con otros medicamentos se han realizado únicamente en pacientes adultos.

Características de aplicación.

A los pacientes con alteración hepática grave se les debe administrar una dosis inicial más baja debido a la posible reducción del aclaramiento de loratadina (la dosis inicial recomendada es de 10 mg cada 48 horas).

Los comprimidos de Aléricon contienen lactosa, por lo tanto, el medicamento no debe administrarse a pacientes con intolerancia hereditaria rara a la galactosa, deficiencia de lactasa Lapp o malabsorción de glucosa-galactosa. El uso del medicamento debe interrumpirse no más tarde de 48 horas antes de realizar pruebas cutáneas alérgicas diagnósticas para evitar resultados falsos.

Uso durante el embarazo o la lactancia.

Una gran cantidad de datos sobre el uso de loratadina en mujeres embarazadas (más de 1000 resultados documentados) no indica toxicidad congénita ni fetoneonatal. Los estudios en animales no muestran efectos perjudiciales directos ni indirectos sobre la función reproductiva. Como medida de precaución, se recomienda evitar el uso de Aléricon durante el embarazo. La loratadina se excreta en la leche materna, por lo tanto, su uso durante la lactancia tampoco se recomienda.

Capacidad para afectar la velocidad de reacción al conducir vehículos o manejar maquinaria.

Aléricon no afecta o afecta de forma insignificante la capacidad para conducir vehículos o manejar maquinaria. Sin embargo, el paciente debe ser informado de que muy rara vez se han notificado casos de somnolencia, que podría afectar la capacidad para conducir vehículos o trabajar con maquinaria.

Vía de administración y dosis.

Por vía oral. Las tabletas se pueden tomar con independencia de la ingestión de alimentos.

Para adultos y niños a partir de 12 años: tomar 1 tableta (10 mg de loratadina) 1 vez al día.

Para niños de 2 a 12 años, la dosis depende del peso corporal. Niños menores de 12 años con peso superior a 30 kg: 10 mg (1 tableta) 1 vez al día. Para niños con peso inferior a 30 kg, el medicamento debe administrarse en otra forma farmacéutica.

No se requiere ajuste de dosis en pacientes de edad avanzada ni en pacientes con insuficiencia renal.

Pacientes con alteración de la función hepática.

A los pacientes con alteración hepática grave se les debe administrar una dosis inicial más baja, ya que en ellos puede producirse una reducción del aclaramiento de loratadina. Para adultos y niños con peso corporal superior a 30 kg, la dosis inicial recomendada es de 10 mg cada 48 horas.

Niños.

No se ha establecido la eficacia ni la seguridad del uso de loratadina en niños menores de 2 años.

El medicamento debe administrarse a niños con peso corporal superior a 30 kg.

Sobredosis.

En caso de sobredosis se han observado somnolencia, taquicardia y cefalea. En caso de sobredosis, se recomienda tratamiento sintomático y de soporte. Se recomiendan medidas estándar para eliminar el medicamento no absorbido del estómago: lavado gástrico, ingestión de carbón activado molido con agua. La loratadina no se elimina del organismo mediante hemodiálisis; tampoco se sabe si se elimina mediante diálisis peritoneal.

Tras la atención de urgencia, el paciente debe permanecer bajo vigilancia médica.

Reacciones adversas.

Las reacciones adversas indicadas a continuación se clasifican por sistemas orgánicos. La frecuencia se define como: muy frecuente (≥1/10), frecuente (de ≥1/100 a <1/10), poco frecuente (de ≥1/1 000 a <1/100), rara (de ≥1/10 000 a <1/1 000), muy rara (<1/10 000) y desconocida (no puede determinarse con los datos disponibles).

Dentro de cada grupo de frecuencia, las reacciones adversas se enumeran en orden decreciente de gravedad.

Debido al sistema inmunológico: muy raro: reacciones de hipersensibilidad (incluyendo angioedema y anafilaxia).

Debido al sistema nervioso: muy raro: mareo, convulsiones.

Debido al corazón: muy raro: taquicardia, palpitaciones.

Debido al aparato gastrointestinal: muy raro: náuseas, sequedad de boca, gastritis.

Debido al sistema hepatobiliar: muy raro: alteraciones patológicas de la función hepática.

Debido a la piel y al tejido celular subcutáneo: muy raro: erupción cutánea, alopecia.

Alteraciones del estado general: muy raro: fatiga.

Estudios: frecuencia desconocida: aumento de peso.

Período de validez. 3 años.

Condiciones de almacenamiento.

Conservar en un lugar inaccesible para los niños, a una temperatura no superior a 25 °C.

Envase.

7 ó 30 comprimidos por blíster, 1 blíster por caja de cartón.

Categoría de dispensación. Sin receta.

Fabricante.

TOV US Farmatsiya / US Pharmacia Sp. z o.o.

Domicilio del fabricante y dirección del lugar de actividad.

ul. Ziebicka 40, 50-507 Wroclaw, Polonia / ul. Ziebicka 40, 50-507 Wroclaw, Poland.

Solicitante.

Unilab, LP / Unilab, LP

Domicilio del solicitante.

966 Hungerford Drive, Suite 3B, Rockville, MD 20850, EE. UU. / 966 Hungerford Drive, Suite 3B, Rockville, MD 20850, USA.