Аллержозан®

ИНСТРУКЦИЯ ПО МЕДИЦИНСКОМУ ПРИМЕНЕНИЮ ЛЕКАРСТВЕННОГО СРЕДСТВА АЛЕРГОЗАН® (ALLERGOSAN®)

Состав:

действующее вещество: дезлоратадин;

1 таблетка содержит дезлоратадина 5 мг;

вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, кальция гидрофосфат дигидрат, крахмал кукурузный, гипромеллоза, тальк, натрия стеарилфумарат, диоксид кремния коллоидный безводный;

пленочное покрытие: Опадрай ІІ 33F 205000 синий (гипромеллоза, лактозы моногидрат, диоксид титана (Е 171), макрогол 3350, алюминиевая соль индиго кармина (Е 132), алюминиевая соль хинолинового желтого (Е 104)).

Лекарственная форма. Таблетки, покрытые пленочной оболочкой.

Основные физико-химические свойства: светло-синего цвета, круглые, двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой, диаметром 6 мм ± 0,2 мм.

Фармакотерапевтическая группа. Антигистаминные средства для системного применения.

Код АТХ R06A X27.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика.

Дезлоратадин — это неседативный антигистаминный препарат продолжительного действия, обладающий селективным антагонистическим действием на периферические H₁-рецепторы. После перорального применения дезлоратадин селективно блокирует периферические гистаминовые H₁-рецепторы.

В исследованиях in vitro дезлоратадин продемонстрировал на эндотелиальных клетках свои антиаллергические и противовоспалительные свойства. Это проявлялось подавлением высвобождения провоспалительных цитокинов, таких как IL-4, IL-6, IL-8 и IL-13, из тучных клеток/базофилов человека, а также подавлением экспрессии молекул адгезии, таких как Р-селектин. Клиническая значимость этих наблюдений требует дальнейшего подтверждения.

В клинических исследованиях высоких доз, в которых дезлоратадин применяли ежедневно в дозе до 20 мг в течение 14 дней, статистически значимых изменений со стороны сердечно-сосудистой системы не отмечалось. В клинико-фармакологическом исследовании при применении 45 мг в сутки (в 10 раз больше максимальной суточной клинической дозы) в течение 10 дней удлинения интервала QT не наблюдалось.

У пациентов с аллергическим ринитом Алергозан**®** эффективно устранял такие симптомы, как чихание, выделения из носа и зуд, а также раздражение глаз, слезотечение и покраснение, зуд нёба. Алергозан**®** эффективно контролировал симптомы в течение 24 часов.

Дезлоратадин практически не проникает в центральную нервную систему. В контролируемых клинических исследованиях при применении в рекомендованной дозе 5 мг в сутки частота возникновения сонливости не отличалась от группы плацебо. В клинических исследованиях однократный приём препарата Алергозан**®** в суточной дозе 7,5 мг не оказывал влияния на психомоторную активность.

Алергозан® эффективно облегчает тяжесть течения сезонного аллергического ринита с учётом суммарного показателя опросника по оценке качества жизни при рино-конъюнктивите. Максимальное улучшение отмечалось в пунктах опросника, связанных с практическими проблемами и повседневной деятельностью, которые ограничивали симптомы.

Хроническую идиопатическую крапивницу изучали в клинической модели с условиями крапивницы. Поскольку высвобождение гистамина является причинным фактором при всех формах крапивницы, ожидается, что дезлоратадин будет эффективно облегчать симптомы при других формах крапивницы, включая хроническую идиопатическую крапивницу.

В двух плацебо-контролируемых 6-недельных исследованиях с участием пациентов с хронической идиопатической крапивницей дезлоратадин эффективно облегчал зуд и уменьшал количество и размер высыпаний уже к концу первого интервала дозирования. В каждом исследовании эффект сохранялся в течение 24-часового интервала дозирования. Облегчение зуда более чем на 50 % отмечалось у 55 % пациентов, принимавших дезлоратадин, по сравнению с 19 % пациентов, принимавших плацебо. Приём препарата не оказывал существенного влияния на сон и дневную активность.

Фармакокинетика.

Всасывание. Концентрации дезлоратадина в плазме крови можно определить уже через 30 минут после приёма препарата. Дезлоратадин хорошо абсорбируется, максимальная концентрация достигается примерно через 3 часа; период полувыведения составляет около 27 часов. Степень кумуляции дезлоратадина соответствовала его периоду полувыведения (около 27 часов) и частоте приёма — 1 раз в сутки. Биодоступность дезлоратадина была пропорциональна дозе в диапазоне от 5 до 20 мг.

В фармакокинетическом исследовании, в котором демографические данные пациентов можно было сопоставить с общей популяцией с сезонным аллергическим ринитом, у 4 % участников наблюдалась более высокая концентрация дезлоратадина. Эта величина может варьироваться в зависимости от этнической принадлежности. Максимальная концентрация дезлоратадина была примерно в 3 раза выше через приблизительно 7 часов, терминальный период полувыведения составлял около 89 часов. Профиль безопасности этих пациентов не отличался от профиля в общей популяции.

Распределение. Дезлоратадин умеренно связывается с белками плазмы крови (83–87 %). При применении дозы дезлоратадина (от 5 до 20 мг) 1 раз в сутки в течение 14 дней признаков клинически значимой кумуляции активного вещества не выявлено.

Биотрансформация. Фермент, ответственный за метаболизм дезлоратадина, пока не идентифицирован, поэтому нельзя полностью исключить некоторые взаимодействия с другими лекарственными средствами. Дезлоратадин не подавляет CYP3A4 in vivo. Исследования in vitro показали, что препарат не подавляет CYP2D6, не является субстратом и ингибитором Р-гликопротеина.

Выведение. В исследовании однократного приёма дезлоратадина в дозе 7,5 мг приём пищи (жирный высококалорийный завтрак) не влияет на фармакокинетику дезлоратадина. Также установлено, что грейпфрутовый сок также не влияет на фармакокинетику дезлоратадина.

Клинические характеристики.

Показания.

Дезлоратадин назначают взрослым и детям в возрасте от 12 лет для облегчения симптомов, связанных с:

• аллергическим ринитом (см. раздел «Фармакологические свойства»);
• крапивницей (см. раздел «Фармакологические свойства»).

Противопоказания.

Повышенная чувствительность к активному веществу или к любому из вспомогательных компонентов препарата или к лоратадину.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий.

В клинических исследованиях таблеток дезлоратадина при одновременном применении эритромицина или кетоконазола клинически значимых взаимодействий не наблюдалось.

Согласно данным клинико-фармакологических исследований, при одновременном применении препарата с алкоголем не отмечалось усиления негативного влияния этанола на психомоторную функцию. Однако в пострегистрационный период отмечались случаи непереносимости алкоголя и алкогольной интоксикации во время применения препарата. Поэтому необходимо соблюдать осторожность при одновременном употреблении алкоголя в период лечения дезлоратадином.

Особенности применения.

У пациентов с тяжелой почечной недостаточностью прием дезлоратадина следует проводить под контролем врача.

Дезлоратадин следует с осторожностью применять у пациентов с анамнезом судорог в анамнезе или в семейном анамнезе, особенно у маленьких детей, которые более склонны к развитию судорог при лечении дезлоратадином. Врач может рассмотреть вопрос о прекращении применения дезлоратадина у пациентов, у которых возникают приступы судорог во время лечения.

Дезлоратадин содержит лактозу. Пациентам с редкими наследственными формами непереносимости галактозы, дефицитом лактазы Лаппа или глюкозо-галактозной мальабсорбцией не следует принимать этот лекарственный препарат.

Применение в период беременности или грудного вскармливания.

Беременность. В исследованиях на животных дезлоратадин не проявлял тератогенного действия. Безопасность применения препарата в период беременности не установлена, поэтому применение дезлоратадина в этот период не рекомендуется.

Грудное вскармливание. Дезлоратадин проникает в грудное молоко, поэтому его применение у женщин, кормящих грудью, не рекомендуется.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

В клинических исследованиях, в которых оценивалась способность управлять автотранспортом, ухудшений у пациентов, принимавших дезлоратадин, выявлено не было. Тем не менее, пациентов следует информировать, что очень редко у некоторых людей может возникать сонливость, которая может повлиять на их способность управлять автомобилем и сложной техникой.

Способ применения и дозы.

Применять перорально, независимо от приёма пищи.

Взрослым и детям в возрасте от 12 лет: рекомендуется по 1 таблетке 1 раз в сутки, независимо от приёма пищи, для устранения симптомов, связанных с аллергическим ринитом (включая интермиттирующий и персистирующий аллергический ринит), а также крапивницей.

Лечение интермиттирующего аллергического ринита (наличие симптомов менее 4 дней в неделю или менее 4 недель) следует проводить с учётом анамнестических данных: прекратить после исчезновения симптомов и возобновить при их повторном появлении.

При персистирующем аллергическом рините (наличие симптомов более 4 дней в неделю или более 4 недель) необходимо продолжать лечение в течение всего периода контакта с аллергеном.

Дети.

Имеются ограниченные данные клинических исследований эффективности применения дезлоратадина подросткам в возрасте от 12 до 17 лет (см. раздел «Побочные реакции»).

Отсутствуют установленные данные по эффективности и безопасности применения дезлоратадина детям в возрасте до 12 лет.

Передозировка.

При передозировке побочные реакции аналогичны тем, что наблюдались при терапевтических дозах, однако проявления могут быть более выраженными.

Симптомы. В клинических исследованиях, в которых дезлоратадин применяли в дозах до 45 мг (что в 9 раз превышает рекомендуемую дозу), клинически значимые нежелательные реакции не отмечались.

Лечение. В случае передозировки следует применять стандартные меры по удалению неабсорбированного активного вещества. Рекомендуется симптоматическое и поддерживающее лечение. Дезлоратадин не удаляется при гемодиализе; возможность его удаления при перитонеальном диализе не установлена.

Побочные реакции.

В клинических исследованиях по показаниям, включая аллергический ринит и хроническую идиопатическую крапивницу, о нежелательных эффектах при применении дезлоратадина у пациентов, получавших рекомендуемую дозу 5 мг в сутки, сообщалось на 3 % чаще, чем у пациентов, получавших плацебо.

Наиболее часто по сравнению с плацебо отмечались следующие побочные реакции: повышенная утомляемость (1,2 %), сухость во рту (0,8 %) и головная боль (0,6 %).

Дети. В клинических исследованиях с участием 578 подростков в возрасте от 12 до 17 лет наиболее распространённым побочным эффектом была головная боль, которая наблюдалась у 5,9 % пациентов, принимавших дезлоратадин, и у 6,9 % пациентов, получавших плацебо.

Существует риск психомоторной гиперактивности (аномального поведения), связанной с применением дезлоратадина (может проявляться в виде раздражительности и агрессии, а также возбуждения).

Другие побочные реакции, наблюдавшиеся в пострегистрационный период с неизвестной частотой: удлинение интервала QT, аритмия и брадикардия.

Сводная таблица частоты побочных реакций.

Частота определяется следующим образом: очень часто (≥1/10), часто (≥1/100, <1/10), нечасто (≥1/1000, <1/100), редко (≥1/10000, <1/1000), очень редко (<1/10000) и частота неизвестна (не может быть оценена на основании имеющихся данных).

Сообщение о побочных реакциях после регистрации лекарственного средства имеет важное значение. Это позволяет проводить мониторинг соотношения польза/риск при применении данного лекарственного средства. Медицинские и фармацевтические работники, а также пациенты или их законные представители должны сообщать обо всех случаях подозреваемых побочных реакций и отсутствия эффективности лекарственного средства через Автоматизированную информационную систему фармаконадзора по ссылке: https://aisf.dec.gov.ua.

Срок годности. 3 года.

Условия хранения.

Хранить в недоступном для детей месте.

Хранить при температуре не выше 25 °С.

Упаковка.

По 10 таблеток в блистере. По 1 или 3 блистера в картонной пачке.

Категория отпуска. Без рецепта.

Производитель.

АО «Софарма».

Местонахождение производителя и адрес места осуществления его деятельности.

ул. Илиенское шоссе, 16, София, 1220, Болгария.