Allegozan®

INSTRUKCJA dot. stosowania leku Allegozan® (Allergosan®)

Skład:

substancja czynna: desloratadyna;

1 tabletka zawiera desloratadyny 5 mg;

substancje pomocnicze: celuloza mikrokryształowa, wapnia wodorofosforan dwuwodny, skrobia kukurydziana, hydroksypropylometyloceluloza, talk, sól sodowa kwasu stearylofumarynowego, dwutlenek krzemu bezwodny koloidalny;

pokrycie filmowe: Opadry II 33F 205000 niebieski (hydroksypropylometyloceluloza, laktoza jednowodna, dwutlenek tytanu (E 171), makrogol 3350, barwnik indygo karminowy, sól glinowa (E 132), barwnik chinolinowy żółty, sól glinowa (E 104)).

Postać farmaceutyczna. Tabletki powlekane.

Główne właściwości fizykochemiczne: jasnoniebieskie, okrągłe, podwójnie wypukłe tabletki powlekane, o średnicy 6 mm ± 0,2 mm.

Grupa farmakoterapeutyczna. Leki przeciwzapalne do stosowania ogólnego.

Kod ATC R06AX27.

Właściwości farmakologiczne.

Farmakodynamika.

Desloratadyna to niemieszczący się w układzie nerwowym środkowy, długodziałający antyhistaminowy lek o działaniu selektywnie antagonistycznym na obwodowe receptory H1. Po podaniu doustnym desloratadyna selektywnie blokuje obwodowe histaminowe receptory H1.

W badaniach in vitro desloratadyna wykazała swoje działanie przeciwzapalne i przeciwalergiczne na komórkach śródbłonka. Objawiało się to hamowaniem wydzielania prozapalnych cytokin, takich jak IL-4, IL-6, IL-8 i IL-13, z komórek tucznych/bazofili człowieka, a także hamowaniem ekspresji cząsteczek adhezji, takich jak selektyna P. Kliniczne znaczenie tych obserwacji wymaga jeszcze potwierdzenia.

W badaniach klinicznych z zastosowaniem wysokich dawek, w których desloratadynę podawano codziennie w dawce do 20 mg przez 14 dni, nie zaobserwowano istotnych statystycznie zmian ze strony układu sercowo-naczyniowego. W badaniu kliniczno-farmakologicznym przy zastosowaniu dawki 45 mg na dobę (10 razy więcej niż maksymalna dobową dawkę kliniczną) przez 10 dni nie zaobserwowano wydłużenia odcinka QT.

U pacjentów z rynitem alergicznym Allegozan® skutecznie usuwa objawy takie jak kichanie, wydzielanie z nosa i swędzenie, podrażnienie oczu, łzawienie i zaczerwienienie, swędzenie podniebienia. Allegozan® skutecznie kontroluje objawy przez 24 godziny.

Desloratadyna praktycznie nie przenika do ośrodkowego układu nerwowego. W kontrolowanych badaniach klinicznych przy dawce zalecanej 5 mg na dobę częstość występowania senności nie różniła się od grupy placebo. W badaniach klinicznych jednorazowe przyjęcie leku Allegozan® w dawce dobowej 7,5 mg nie wpływało na aktywność psychomotoryczną.

Allegozan® skutecznie złagodził nasilenie przebiegu sezonowego rynitu alergicznego, co oceniano za pomocą całkowitego wyniku kwestionariusza jakości życia przy rynokonjunktewicie. Maksymalne poprawy odnotowano w punktach kwestionariusza związanych z problemami praktycznymi i codzienną aktywnością ograniczaną przez objawy.

Przewlekłe idiopatyczne pokrzywki badano w klinicznej modeli z warunkami pokrzywki. Ponieważ uwalnianie histaminy jest czynnikiem przyczynowym we wszystkich formach pokrzywki, oczekuje się, że desloratadyna będzie skutecznie łagodzić objawy w innych formach pokrzywki, w tym w przewlekłej idiopatycznej pokrzywce.

W dwóch badaniach placebo-kontrolowanych trwających 6 tygodni z udziałem pacjentów z przewlekłą idiopatyczną pokrzywką desloratadyna skutecznie łagodziła swędzenie i zmniejszała liczbę i wielkość wybroczyn już na końcu pierwszego przedziału dawkowania. W każdym badaniu efekt trwał przez 24-godzinny przedział dawkowania. Łagodzenie swędzenia o ponad 50% odnotowano u 55% pacjentów przyjmujących desloratadynę, w porównaniu do 19% pacjentów przyjmujących placebo. Stosowanie leku nie wywiera istotnego wpływu na sen i aktywność dzienną.

Farmakokinetyka.

Wchłanianie. Stężenia desloratadyny we krwi osoczu można wykryć już po 30 minutach od przyjęcia leku. Desloratadyna jest dobrze wchłaniana, stężenie maksymalne osiągane jest po około 3 godzinach; okres półtrwania wynosi około 27 godzin. Stopień kumulacji desloratadyny odpowiadał jej okresowi półtrwania (około 27 godzin) i częstotliwości przyjmowania 1 raz na dobę. Biodostępność desloratadyny była proporcjonalna do dawki w zakresie od 5 do 20 mg.

W badaniu farmakokinetycznym, w którym dane demograficzne uczestników można było porównać z populacją ogólną z sezonowym rynitem alergicznym, u 4% uczestników obserwowano wyższe stężenie desloratadyny. Ta wartość może się różnić w zależności od pochodzenia etnicznego. Maksymalne stężenie desloratadyny było około 3 razy wyższe po około 7 godzinach, a końcowy okres półtrwania wynosił około 89 godzin. Profil bezpieczeństwa tych pacjentów nie różnił się od profilu w populacji ogólnej.

Rozkład. Desloratadyna umiarkowanie wiąże się z białkami osocza krwi (83–87%). Po zastosowaniu dawki desloratadyny (od 5 do 20 mg) 1 raz na dobę przez 14 dni nie zaobserwowano oznak klinicznie istotnej kumulacji substancji czynnej.

Biopreparacja. Enzymu odpowiedzialnego za metabolizm desloratadyny jeszcze nie wykryto, dlatego nie można całkowicie wykluczyć pewnych interakcji z innymi lekami. Desloratadyna nie hamuje CYP3A4 in vivo. Badania in vitro wykazały, że lek nie hamuje CYP2D6, jest substratem oraz inhibitorem P-glikoproteiny.

Wydalanie. W badaniu jednorazowego przyjęcia desloratadyny w dawce 7,5 mg stwierdzono, że przyjęcie pokarmu (tłustego, kalorycznego śniadania) nie wpływa na farmakokinetykę desloratadyny. Ustalono również, że sok grejpfrutowy również nie wpływa na farmakokinetykę desloratadyny.

Właściwości kliniczne.

Wskazania.

Deksloratadynę należy stosować u dorosłych i dzieci od 12. roku życia w celu złagodzenia objawów związanych z:

• nieżytą alergiczną (patrz rozdział „Właściwości farmakologiczne”);
• pokrzywką (patrz rozdział „Właściwości farmakologiczne”).

Przeciwwskazania.

Podwyższona wrażliwość na substancję czynną, dowolny składnik pomocniczy leku lub na loratadynę.

Współdziałanie z innymi lekami i inne rodzaje interakcji.

W badaniach klinicznych tabletek deksloratadyny nie zaobserwowano klinicznie istotnych interakcji przy jednoczesnym stosowaniu erytromycyny lub ketokonazolu.

Zgodnie z danymi badań kliniczno-farmakologicznych, jednoczesne stosowanie leku z alkoholem nie powodowało nasilenia negatywnego wpływu etanolu na funkcję psychomotoryczną. Jednak w okresie pozarejestracyjnym odnotowano przypadki nietolerancji alkoholu oraz zatrucia alkoholowego podczas stosowania leku. Dlatego należy zachować ostrożność przy jednoczesnym spożyciu alkoholu w czasie leczenia deksloratadyną.

Szczególne środki ostrożności dotyczące stosowania.

U pacjentów z ciężką niewydolnością nerek przyjmowanie desloratadyny należy prowadzić pod kontrolą lekarza.

Desloratadynę należy stosować z ostrożnością u pacjentów z napadami padaczki w wywiadzie chorobowym lub w wywiadzie rodzinnym, szczególnie u małych dzieci, które są bardziej narażone na rozwój nowych napadów podczas leczenia desloratadyną. Lekarz może rozważyć przerwanie stosowania desloratadyny u pacjentów, u których podczas leczenia wystąpiły napady padaczki.

Desloratadyna zawiera laktozę. Nie należy przyjmować tego leku pacjentom z rzadkimi, dziedzicznymi zaburzeniami nietolerancji galaktozy, niedoborem laktazy typu Lapp lub zespołem złego wchłaniania glukozy-galaktozy.

Stosowanie w okresie ciąży lub karmienia piersią.

Ciąża. W badaniach na zwierzętach desloratadyna nie wykazała działania teratogennego. Nie ustalono bezpieczeństwa stosowania leku w okresie ciąży, dlatego nie zaleca się stosowania desloratadyny w tym okresie.

Karmienie piersią. Desloratadyna przenika do mleka matki, dlatego nie zaleca się jej stosowania u kobiet karmiących piersią.

Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn.

W badaniach klinicznych oceniających zdolność do prowadzenia pojazdów nie stwierdzono pogorszenia u pacjentów przyjmujących desloratadynę. Należy jednak poinformować pacjentów, że bardzo rzadko niektóre osoby mogą odczuwać senność, która może wpływać na ich zdolność prowadzenia samochodu i obsługiwanie skomplikowanego sprzętu.

Sposób stosowania i dawki.

Stosować doustnie, niezależnie od przyjmowania pokarmu.

Dorosłym i dzieciom w wieku od 12 lat: zaleca się 1 tabletka 1 raz dziennie, niezależnie od przyjmowania pokarmu, w celu złagodzenia objawów związanych z alergicznym nieżytą nosa (w tym przerywającym i utrzymującym się alergicznym nieżytą nosa) oraz z pokrzywką.

Leczenie przerywającego alergicznego nieżytu nosa (obecność objawów mniej niż 4 dni w tygodniu lub krócej niż 4 tygodnie) należy prowadzić z uwzględnieniem danych z wywiadu: przerwać po ustąpieniu objawów i wznowić po ich ponownym wystąpieniu.

W przypadku utrzymującego się alergicznego nieżytu nosa (obecność objawów więcej niż 4 dni w tygodniu lub dłużej niż 4 tygodnie) należy kontynuować leczenie przez cały okres kontaktu z alergenem.

Dzieci.

Dostępne są ograniczone dane z badań klinicznych dotyczących skuteczności stosowania dezloratadyny u nastolatków w wieku od 12 do 17 lat (patrz sekcja „Reakcje niepożądane”).

Brak ustalonych danych dotyczących skuteczności i bezpieczeństwa stosowania dezloratadyny u dzieci poniżej 12. roku życia.

Przedawkowanie.

W przypadku przedawkowania reakcje niepożądane są podobne do tych obserwowanych w dawkach terapeutycznych, jednak objawy mogą być silniejsze.

Objawy. W badaniach klinicznych, w których dezloratadynę podawano w dawkach do 45 mg (co oznacza 9-krotne przekroczenie dawki zalecanej), nie zaobserwowano klinicznie istotnych niepożądanych reakcji.

Leczenie. W przypadku przedawkowania należy stosować standardowe środki mające na celu usunięcie nieabsorbowanej substancji czynnej. Zaleca się leczenie objawowe i wspierające. Dezloratadyna nie jest usuwana w trakcie hemodializy; możliwość jej usunięcia podczas dializy otrzewnowej nie została ustalona.

Reakcje niepożądane.

W badaniach klinicznych dotyczących wskazań, w tym alergicznego nieżytu nosa i przewlekłej idiopatycznej pokrzywki, o niepożądane działania desloratadyny u pacjentów przyjmujących zalecaną dawkę 5 mg dziennie zgłaszano o 3% częściej niż u pacjentów przyjmujących placebo.

Najczęściej w porównaniu z placebo występowały następujące reakcje niepożądane: zwiększone zmęczenie (1,2%), suchość w ustach (0,8%) i ból głowy (0,6%).

Dzieci. W badaniach klinicznych z udziałem 578 nastolatków w wieku od 12 do 17 lat najczęstszym niepożądanym działaniem był ból głowy, występujący u 5,9% pacjentów przyjmujących desloratadynę oraz u 6,9% pacjentów przyjmujących placebo.

Istnieje ryzyko psychomotorycznej hiperaktywności (zaburzeń zachowania) związanych z zastosowaniem desloratadyny (co może objawiać się złością i agresją, jak również pobudzeniem).

Inne reakcje niepożądane obserwowane w okresie pogrejestrowym z nieznaną częstością występowania: wydłużenie interwału QT, arytmia i bradykardia.

Sumaryczna tabela częstości reakcji niepożądanych.

Częstość określa się jako bardzo często (≥1/10), często (≥1/100, <1/10), nieczęsto (≥1/1000, <1/100), rzadko (≥1/10000, <1/1000), bardzo rzadko (<1/10000) oraz częstość nieznana (nie można oszacować na podstawie dostępnych danych).

Zgłaszanie działań niepożądanych po rejestracji produktu leczniczego ma istotne znaczenie. Umożliwia to monitorowanie stosunku korzyści do ryzyka w przypadku stosowania tego produktu leczniczego. Personel medyczny i farmaceutyczny, a także pacjenci lub ich ustawowe przedstawiciele powinni zgłaszać wszystkie przypadki podejrzewanych działań niepożądanych oraz braku skuteczności leku poprzez Zautomatyzowany System Informacyjny do Nadzoru Farmakologicznego pod adresem: https://aisf.dec.gov.ua.

Okres ważności. 3 lata.

Warunki przechowywania.

Przechowywać w miejscu niedostępnym dla dzieci.

Przechowywać w temperaturze nie wyższej niż 25 °C.

Opakowanie.

Po 10 tabletek w blistrze. Po 1 lub 3 blistery w tece kartonowej.

Kategoria wydawania. Bez recepty.

Producent.

AT „Sofarma”.

Miejsce produkcji i adres siedziby prowadzącego działalność.

ul. Ilienskie szosse 16, Sofia, 1220, Bułgaria.