Allergosan®

INSTRUCCIONES para uso médico del medicamento ALEERGOSAN® (ALLERGOSAN®)

Composición:

Principio activo: desloratadina;

Cada tableta contiene 5 mg de desloratadina;

Excipientes: celulosa microcristalina, fosfato cálcico dihidrato, almidón de maíz, hipromelosa, talco, estearilfumarato sódico, dióxido de silicio coloidal anhidro;

Recubrimiento filmógeno: Opadry II 33F 205000 azul (hipromelosa, lactosa monohidrato, dióxido de titanio (E 171), macrogol 3350, laca de índigocarmín aluminado (E 132), laca amarilla de quinoleína aluminada (E 104)).

Forma farmacéutica. Tabletas recubiertas con película.

Propiedades físicas y químicas principales: tabletas de color azul claro, redondas, biconvexas, recubiertas con película, con un diámetro de 6 mm ± 0,2 mm.

Grupo farmacoterapéutico. Antihistamínicos para uso sistémico.

Código ATC R06A X27.

Propiedades farmacológicas.

Farmacodinamia.

Desloratadina es un antihistamínico no sedante de acción prolongada que tiene un efecto antagonista selectivo sobre los receptores H1 periféricos. Tras la administración oral, desloratadina bloquea selectivamente los receptores periféricos de histamina H1.

En estudios in vitro, desloratadina demostró propiedades anti-alérgicas y antiinflamatorias en células endoteliales. Esto se manifestó mediante la inhibición de la liberación de citocinas proinflamatorias, tales como IL-4, IL-6, IL-8 e IL-13, a partir de mastocitos/basófilos humanos, así como mediante la inhibición de la expresión de moléculas de adhesión, como la selectina P. La relevancia clínica de estas observaciones aún requiere confirmación.

En estudios clínicos con dosis altas, en los que desloratadina se administró diariamente en dosis de hasta 20 mg durante 14 días, no se observaron cambios estadísticamente significativos en el sistema cardiovascular. En un estudio farmacológico clínico, con la administración de 45 mg por día (10 veces la dosis clínica diaria máxima) durante 10 días, no se observó prolongación del intervalo QT.

En pacientes con rinitis alérgica, Alergozan**®** alivió eficazmente síntomas como estornudos, secreción nasal, picor, irritación ocular, lagrimeo y enrojecimiento, así como picor del paladar. Alergozan**®** controló eficazmente los síntomas durante 24 horas.

Desloratadina apenas penetra en el sistema nervioso central. En estudios clínicos controlados, con la administración de la dosis recomendada de 5 mg por día, la frecuencia de somnolencia no fue diferente a la del grupo placebo. En estudios clínicos, la administración única del medicamento Alergozan**®** en dosis diaria de 7,5 mg no influyó en la actividad psicomotora.

Alergozan® alivió eficazmente la gravedad del curso de la rinitis alérgica estacional, considerando el índice total del cuestionario de evaluación de la calidad de vida en rinoconjuntivitis. La máxima mejoría se observó en los ítems del cuestionario relacionados con problemas prácticos y actividades diarias limitadas por los síntomas.

La urticaria crónica idiopática se estudió en un modelo clínico con condiciones de urticaria. Dado que la liberación de histamina es un factor causal en todas las formas de urticaria, se espera que desloratadina alivie eficazmente los síntomas en otras formas de urticaria, incluyendo la urticaria crónica idiopática.

En dos estudios aleatorizados controlados con placebo de 6 semanas de duración, con participación de pacientes con urticaria crónica idiopática, desloratadina alivió eficazmente el picor y redujo el número y tamaño de las lesiones urticariales al final del primer intervalo de dosificación. En cada estudio, el efecto se mantuvo durante el intervalo de dosificación de 24 horas. El alivio del picor en más del 50 % se observó en el 55 % de los pacientes que tomaron desloratadina, en comparación con el 19 % de los pacientes que tomaron placebo. La administración del medicamento no tuvo un impacto significativo en el sueño ni en la actividad diurna.

Farmacocinética.

Absorción. Las concentraciones de desloratadina en el plasma sanguíneo pueden detectarse 30 minutos después de la administración del medicamento. Desloratadina se absorbe bien, alcanzando la concentración máxima aproximadamente a las 3 horas; el período de semivida es de aproximadamente 27 horas. El grado de acumulación de desloratadina correspondió a su período de semivida (aproximadamente 27 horas) y a la frecuencia de administración de una vez al día. La biodisponibilidad de desloratadina fue proporcional a la dosis en el rango de 5 a 20 mg.

En un estudio farmacocinético, cuyos datos demográficos de los pacientes eran comparables con la población general con rinitis alérgica estacional, se observó una concentración más alta de desloratadina en el 4 % de los participantes. Esta proporción puede variar según la etnia. La concentración máxima de desloratadina fue aproximadamente 3 veces mayor a las 7 horas, y el período de semivida terminal fue de aproximadamente 89 horas. El perfil de seguridad de estos pacientes no difirió del perfil de la población general.

Distribución. Desloratadina se une moderadamente a las proteínas plasmáticas (83-87 %). Tras la administración de dosis de desloratadina (de 5 a 20 mg) una vez al día durante 14 días, no se observaron signos de acumulación clínicamente significativa de la sustancia activa.

Biotransformación. El enzima responsable del metabolismo de desloratadina aún no ha sido identificado, por lo que no puede excluirse completamente la posibilidad de ciertas interacciones con otros medicamentos. Desloratadina no inhibe la CYP3A4 in vivo. Los estudios in vitro demostraron que el medicamento no inhibe la CYP2D6, ni es sustrato ni inhibidor de la glucoproteína P.

Eliminación. En un estudio de administración única de desloratadina en dosis de 7,5 mg, la ingesta de alimentos (una comida rica en grasas y calorías) no influyó en la farmacocinética de desloratadina. Asimismo, se ha demostrado que el zumo de pomelo tampoco afecta la farmacocinética de desloratadina.

Características clínicas.

Indicaciones.

Desloratadina está indicada en adultos y niños a partir de 12 años para aliviar los síntomas asociados con:

• rinitis alérgica (ver sección «Propiedades farmacológicas»);
• urticaria (ver sección «Propiedades farmacológicas»).

Contraindicaciones.

Hipersensibilidad al principio activo, a cualquiera de los excipientes del medicamento o a la loratadina.

Interacción con otros medicamentos y otras formas de interacción.

En estudios clínicos con tabletas de desloratadina, no se observaron interacciones clínicamente significativas cuando se administró conjuntamente con eritromicina o ketoconazol.

Según datos de estudios clínico-farmacológicos, no se observó un aumento del efecto negativo del etanol sobre la función psicomotora cuando el medicamento se administró conjuntamente con alcohol. Sin embargo, durante el período poscomercialización se han notificado casos de intolerancia al alcohol y de intoxicación alcohólica durante el tratamiento con este medicamento. Por tanto, debe tenerse precaución al consumir alcohol durante el tratamiento con desloratadina.

Características de uso.

En pacientes con insuficiencia renal grave, la administración de desloratadina debe realizarse bajo supervisión médica.

La desloratadina debe administrarse con precaución en pacientes con antecedentes médicos o familiares de convulsiones, especialmente en niños pequeños, que son más propensos a desarrollar nuevas convulsiones durante el tratamiento con desloratadina. El médico puede considerar la posibilidad de interrumpir el tratamiento con desloratadina en pacientes que presenten convulsiones durante la terapia.

La desloratadina contiene lactosa. No se debe tomar este medicamento en pacientes con formas raras hereditarias de intolerancia a la galactosa, deficiencia de lactasa de Lapp o malabsorción de glucosa-galactosa.

Uso durante el embarazo o la lactancia.

Embarazo. En estudios realizados en animales, la desloratadina no ha demostrado tener efectos teratogénicos. No se ha establecido la seguridad del uso del medicamento durante el embarazo; por lo tanto, no se recomienda su uso en este período.

Lactancia. La desloratadina atraviesa la leche materna, por lo que no se recomienda su uso en mujeres que estén lactando.

Capacidad para afectar la velocidad de reacción al conducir vehículos o manejar otras máquinas.

En estudios clínicos destinados a evaluar la capacidad de conducir vehículos, no se han observado alteraciones en los pacientes que tomaron desloratadina. Sin embargo, se debe informar a los pacientes que, muy raramente, algunas personas pueden experimentar somnolencia, lo que podría afectar su capacidad para conducir automóviles o manejar maquinaria compleja.

Vía de administración y dosis.

Vía oral, independientemente de la ingestión de alimentos.

Adultos y niños a partir de 12 años: se recomienda 1 comprimido una vez al día, independientemente de la ingestión de alimentos, para aliviar los síntomas asociados con rinitis alérgica (incluyendo rinitis alérgica intermitente y persistente) y urticaria.

El tratamiento de la rinitis alérgica intermitente (presencia de síntomas menos de 4 días por semana o menos de 4 semanas) debe ajustarse según los datos del historial clínico: interrumpir el tratamiento tras la desaparición de los síntomas y reanudarlo si estos reaparecen.

En el caso de rinitis alérgica persistente (presencia de síntomas más de 4 días por semana o más de 4 semanas), debe mantenerse el tratamiento durante todo el período de exposición al alérgeno.

Niños.

Existen datos limitados sobre la eficacia del desloratadino en adolescentes de 12 a 17 años en estudios clínicos (ver sección «Reacciones adversas»).

No existen datos establecidos sobre la eficacia y seguridad del desloratadino en niños menores de 12 años.

Sobredosificación.

En caso de sobredosificación, las reacciones adversas son similares a las observadas con dosis terapéuticas, aunque los síntomas pueden ser más intensos.

Síntomas. En estudios clínicos en los que se administró desloratadino en dosis de hasta 45 mg (9 veces la dosis recomendada), no se observaron reacciones adversas clínicamente significativas.

Tratamiento. En caso de sobredosificación, deben aplicarse medidas estándar para eliminar la sustancia activa no absorbida. Se recomienda un tratamiento sintomático y de soporte. El desloratadino no se elimina mediante hemodiálisis; no se ha establecido la posibilidad de su eliminación mediante diálisis peritoneal.

Reacciones adversas

En estudios clínicos realizados para las indicaciones aprobadas, incluyendo rinitis alérgica y urticaria crónica idiopática, se informó de efectos adversos con desloratadina en pacientes que recibieron la dosis recomendada de 5 mg al día en un 3 % más frecuente que en aquellos pacientes que recibieron placebo.

Las reacciones adversas más frecuentemente notificadas en comparación con placebo fueron: fatiga incrementada (1,2 %), sequedad de boca (0,8 %) y cefalea (0,6 %).

Niños. En estudios clínicos que incluyeron a 578 adolescentes de 12 a 17 años de edad, el efecto adverso más común fue cefalea, observado en un 5,9 % de los pacientes que recibieron desloratadina y en un 6,9 % de los pacientes que recibieron placebo.

Existe un riesgo de hiperactividad psicomotora (conducta anormal) asociada al uso de desloratadina, que puede manifestarse como irritabilidad y agresividad, así como excitación.

Otras reacciones adversas observadas durante el período poscomercialización con frecuencia desconocida: prolongación del intervalo QT, arritmia y bradicardia.

Tabla resumen de la frecuencia de reacciones adversas.

La frecuencia se define como: muy frecuente (≥1/10), frecuente (≥1/100, <1/10), poco frecuente (≥1/1000, <1/100), rara (≥1/10000, <1/1000), muy rara (<1/10000) y frecuencia no conocida (no puede estimarse a partir de los datos disponibles).

La notificación de reacciones adversas tras la comercialización del medicamento es importante. Permite realizar un seguimiento continuo de la relación beneficio/riesgo del uso de este medicamento. Los profesionales médicos y farmacéuticos, así como los pacientes o sus representantes legales, deben informar sobre todos los casos de reacciones adversas sospechosas y sobre la falta de eficacia del medicamento a través del Sistema Informático Automatizado de Farmacovigilancia, en el siguiente enlace: https://aisf.dec.gov.ua.

Período de validez. 3 años.

Condiciones de conservación.

Conservar en un lugar inaccesible para los niños.

Conservar a una temperatura no superior a 25 °C.

Envase.

10 comprimidos por blíster. 1 o 3 blísteres por estuche de cartón.

Categoría de dispensación. Sin receta médica.

Fabricante.

AT «Sofarma».

Domicilio del fabricante y dirección del lugar de ejercicio de su actividad.

Calle Ilienske Shose, 16, Sofía, 1220, Bulgaria.