Альбендазол

ИНСТРУКЦИЯ ДЛЯ МЕДИЦИНСКОГО ПРИМЕНЕНИЯ ЛЕКАРСТВЕННОГО СРЕДСТВА АЛЬБЕНДАЗОЛ (ALBENDAZOLE)

Состав:

действующее вещество: albendazole;

1 жевательная таблетка содержит альбендазола 400 мг;

вспомогательные вещества: крахмал кукурузный, целлюлоза микрокристаллическая, натрия крахмалгликолят, диоксид кремния коллоидный безводный, ароматизатор апельсиновый, аспартам, тальк, стеарат магния.

Лекарственная форма. Жевательные таблетки.

Основные физико-химические свойства: таблетки от почти белого до серого цвета, плоскоцилиндрические, с фаской.

Фармакотерапевтическая группа.

Антигельминтные средства. Средства, применяемые при нематодозах. Производные бензимидазола. Код АТХ Р02С А03.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика. Альбендазол — антипротозойное и антигельминтное средство из группы карбаматов бензимидазола. Препарат действует как на кишечных, так и на тканевых паразитов в форме яиц, личинок и взрослых гельминтов. Антигельминтное действие альбендазола обусловлено подавлением полимеризации тубулина, что приводит к нарушению метаболизма и гибели гельминтов.

Альбендазол проявляет активность в отношении следующих кишечных паразитов: нематоды — Ascaris lumbricoides, Trichuris trichiura, Enterobius vermicularis, Ancylostoma duodenale, Necator americanus, Strongyloides stercoralis, Cutaneus Larva Migrans; цестоды — Hymenolepis nana, Taenia solium, Taenia saginata; трематоды — Opisthorchis viverrini, Clonorchis sinensis; протозои — Giardia lamblia (intestinalis или duodenalis).

Альбендазол активен в отношении тканевых паразитов, включая кистозный и альвеолярный эхинококкозы, вызванные инвазией Echinococcus granulosus и Echinococcus multilocularis соответственно. Альбендазол эффективен при лечении нейроцистицеркоза, вызванного личиночной инвазией Taenia solium, капилляриоза, вызванного Capillaria philippinensis, и гнатостомоза, вызванного инвазией Gnathostoma spinigerum.

Альбендазол уничтожает кисты или значительно уменьшает их размеры (до 80 %) у пациентов с гранулярным эхинококкозом. После лечения альбендазолом количество нежизнеспособных кист увеличивается до 90 % по сравнению с 10 % у пациентов, не получавших терапию. После применения альбендазола для уничтожения кист, вызванных Echinococcus multilocularis, полное выздоровление наблюдалось у меньшей части пациентов, у большинства — улучшение или стабилизация состояния.

Фармакокинетика. После внутреннего применения препарат слабо всасывается (до 5 %) из желудочно-кишечного тракта. Одновременный приём жирной пищи увеличивает всасывание препарата примерно в 5 раз.

Альбендазол быстро метаболизируется в печени при первом прохождении. Основной метаболит — сульфат альбендазола — сохраняет половину фармакологической активности исходного вещества.

Период полувыведения сульфата альбендазола из плазмы крови составляет приблизительно 8,5 часа. Сульфат альбендазола и другие метаболиты выводятся преимущественно с желчью, и лишь незначительная их часть — с мочой. После длительного применения препарата в высоких дозах его выведение из кист продолжается несколько недель.

Клинические характеристики.

Показания.

Кишечные формы гельминтозов и кожный синдром Larva Migrans (краткосрочное лечение малыми дозами): энтеробиоз, анкилостомоз и некатороз, гименолепидоз, тениоз, стронгилоидоз, аскаридоз, трихоцефалез, клонорхоз, описторхоз, лямблиоз у детей.

Системные гельминтные инфекции (длительное лечение высокими дозами):

• цистный эхинококкоз (вызванный Echinococcus granulosus ):
  • при невозможности хирургического вмешательства;
  • перед хирургическим вмешательством;
  • после операции, если предоперационное лечение было коротким, если наблюдается распространённость гельминтов или во время операции были обнаружены живые формы;
  • после проведения чрескожного дренирования кист с диагностической или терапевтической целью;
• альвеолярный эхинококкоз (вызванный Echinococcus multilocularis ):
  • при неоперабельном заболевании, в частности при местных или отдалённых метастазах;
  • после паллиативного хирургического вмешательства;
  • после радикального хирургического вмешательства или трансплантации печени;
• нейроцистицеркоз (вызванный личинками Taenia solium ):
  • при наличии единичных или множественных кист или гранулематозного поражения мозга;
  • при арахноидальных или внутрижелудочковых кистах;
  • при рацеомных кистах;
• капилляриоз (вызванный Capillaria philippinensis ), гнатостомоз (вызванный Gnathostoma spinigerum и родственными видами), трихинеллёз (вызванный Trichinella spiralis и T. pseudospiralis ), токсокароз (вызванный Toxocara canis и родственными видами).

Противопоказания.

Повышенная чувствительность к альбендазолу, другим производным бензимидазолов, к другим компонентам лекарственного средства. Заболевания сетчатки глаза. Период беременности и лактации. Период продолжительностью в один менструальный цикл перед планируемой беременностью. Женщинам репродуктивного возраста следует применять эффективные негормональные контрацептивные средства во время и в течение 1 месяца после лечения препаратом. Фенилкетонурия.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий.

Альбендазол индуцирует ферменты системы цитохрома Р450.

При одновременном применении с циметидином, празиквантелом и дексаметазоном возможно повышение уровня метаболитов альбендазола в плазме крови, что может привести к его передозировке.

Лекарственные средства, которые могут незначительно снижать эффективность альбендазола: противосудорожные препараты (например, фенитоин, фосфенитоин, карбамазепин, фенобарбитал, примидон), левомизол, ритонавир.

Эффективность лечения пациентов следует контролировать — может возникнуть необходимость в альтернативных режимах дозирования или терапии.

Грейпфрутовый сок также повышает уровень сульфоксида альбендазола в плазме крови.

Из-за возможного нарушения активности цитохрома Р450 существует теоретический риск взаимодействия с такими препаратами: пероральными контрацептивами, антикоагулянтами, пероральными гипогликемическими средствами, теофиллином.

При одновременном применении альбендазола с теофиллином следует контролировать уровень теофиллина в крови.

Одновременный приём лекарственного средства и жирной пищи приводит к увеличению всасывания альбендазола из желудочно-кишечного тракта.

Особенности применения.

Кратковременное лечение кишечных инфекций и кожного синдрома «Larva Migrans».

Чтобы предотвратить прием Альбендазола в ранние сроки беременности, женщин детородного возраста следует лечить только в первую неделю после менструации или после отрицательного теста на беременность. В течение всего периода терапии необходимо применение надежных методов контрацепции.

Лечение альбендазолом может выявить уже существующий нейроцистицеркоз, особенно на территориях с высоким уровнем заражения штаммами Taenia solium. У пациентов могут возникать неврологические симптомы, такие как судороги, повышение внутричерепного давления и очаговые симптомы, обусловленные воспалительной реакцией, вызванной гибелью паразитов в головном мозге. Симптомы могут развиться сразу после начала лечения, поэтому необходимо немедленно начать соответствующую терапию кортикостероидами и противосудорожными препаратами.

Длительное лечение системных гельминтозов.

Лечение альбендазолом может сопровождаться слабым или умеренным повышением уровня печеночных ферментов, которое обычно нормализуется после прекращения терапии. Поэтому уровень печеночных ферментов следует проверять до начала каждого курса лечения и не реже чем каждые 2 недели в процессе терапии. При значительном повышении уровня печеночных ферментов (более чем в 2 раза по сравнению с верхней границей нормы) лечение альбендазолом следует прекратить. Лечение может быть возобновлено после нормализации уровня ферментов, однако состояние пациента необходимо тщательно контролировать.

Альбендазол может вызывать угнетение костного мозга, поэтому у пациентов необходимо проводить анализ крови как в начале лечения, так и каждые 2 недели в течение 28-дневного цикла. Пациенты с заболеваниями печени, включая эхинококкоз печени, более склонны к угнетению костного мозга, что может привести к развитию панцитопении, апластической анемии, агранулоцитоза и лейкемии, что требует тщательного контроля показателей крови. При возникновении значительного снижения показателей крови лечение следует прекратить.

Чтобы предотвратить применение Альбендазола на ранних сроках беременности, женщинам детородного возраста следует:

• начинать лечение только после отрицательного теста на беременность;
• применять эффективные методы контрацепции во время лечения препаратом и в течение месяца после его отмены.

У пациентов с нейроцистицеркозом, получающих лечение альбендазолом, могут возникать симптомы (например, судороги, повышение внутричерепного давления и очаговые симптомы), связанные с воспалительной реакцией, вызванной гибелью паразитов. Эти симптомы следует лечить с помощью кортикостероидов и противосудорожных препаратов. Для профилактики повышения церебрального давления в течение первой недели лечения рекомендуется применение пероральных или внутривенных кортикостероидов.

Лечение альбендазолом может выявить уже существующий нейроцистицеркоз, особенно на территориях с высоким уровнем заражения штаммами Taenia solium. У пациентов могут возникать неврологические симптомы, такие как судороги, повышение внутричерепного давления и очаговые симптомы, обусловленные воспалительной реакцией, вызванной гибелью паразитов в головном мозге. Симптомы могут развиться быстро после начала лечения, поэтому необходимо немедленно начать соответствующую терапию кортикостероидами и противосудорожными препаратами.

Данный лекарственный препарат содержит 9,7 мг натрия крахмалгликолят в 1 таблетке. Следует соблюдать осторожность при применении у пациентов, соблюдающих диету с контролируемым содержанием натрия.

Применение в период беременности или лактации.

Препарат противопоказан при беременности и в период грудного вскармливания, а также для лечения женщин, планирующих беременность.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

С учетом наличия такого побочного эффекта, как головокружение, рекомендуется воздерживаться от управления автотранспортом или работы с другими механизмами на период применения альбендазола.

Способ применения и дозы.

Кишечные инфекции и кожный синдром Larva Migrans.

Лекарственное средство принимают вместе с пищей. Рекомендуется применять в одно и то же время суток. Если выздоровления не наступает в течение трёх недель, назначается второй курс лечения.

Таблетку можно разжевывать или раздробить и принять с небольшим количеством воды.

Системные гельминтные инфекции (длительное лечение высокими дозами).

Лекарственное средство принимают вместе с пищей.

Применять взрослым и детям в возрасте от 6 лет.

Детям в возрасте до 6 лет назначение препарата в высоких дозах не рекомендуется. Режим дозирования устанавливают индивидуально в зависимости от возраста, массы тела, а также степени тяжести инфекции.

Доза для пациентов при массе тела более 60 кг составляет 400 мг (1 таблетка) 2 раза в сутки. При массе тела менее 60 кг препарат назначают из расчета 15 мг/кг/сут. Эту дозу следует разделить на 2 приема. Максимальная суточная доза — 800 мг.

* При лечении пациентов с нейроцистицеркозом следует назначать соответствующую терапию кортикостероидами и противосудорожными средствами. Пероральные и внутривенные кортикостероиды рекомендуются для профилактики развития церебральной гипертензии в течение первой недели лечения.

**Обычно требуется один курс лечения, однако последующие курсы могут понадобиться, если результаты паразитологического обследования останутся положительными.

Пожилые пациенты

Опыт применения препарата для лечения пожилых пациентов ограничен. Коррекция дозы не требуется, однако альбендазол следует с осторожностью применять у пожилых пациентов с нарушением функции печени.

Почечная недостаточность

Поскольку альбендазол в очень незначительной степени выводится почками, коррекция дозы для лечения данной категории пациентов не требуется, однако при наличии признаков почечной недостаточности такие пациенты должны находиться под тщательным наблюдением.

Печеночная недостаточность

Поскольку альбендазол активно метаболизируется в печени до фармакологически активного метаболита, нарушение функции печени может существенно влиять на его фармакокинетику. Поэтому пациенты со смещенными показателями функции печени (повышение уровня трансаминаз) в начале применения альбендазола должны тщательно обследоваться — при значительном повышении уровня трансаминаз или клинически значимых изменениях показателей крови лечение следует прекратить.

Дети

Препарат противопоказан для лечения детей в возрасте до 3 лет в данной лекарственной форме. Для лечения детей в возрасте от 2 до 3 лет рекомендуется другая лекарственная форма — суспензия для перорального применения.

Передозировка

Симптомы: тошнота, рвота, диарея, тахикардия, сонливость, нарушение зрения, зрительные галлюцинации, нарушение речи, головокружение, потеря сознания, увеличение печени, повышение уровня трансаминаз, желтуха; респираторный дистресс, коричнево-красное или оранжевое окрашивание кожи, мочи, пота, слюны, слёз и фекалий пропорционально принятой дозе препарата.

Лечение: промывание желудка и симптоматическая, а также поддерживающая терапия.

Побочные реакции.

Побочные реакции были классифицированы по частоте их возникновения.

Применяется следующая классификация частоты возникновения побочных реакций: очень часто (≥ 1/10); часто (≥ 1/100 и < 1/10); нечасто (≥ 1/1000 и < 1/100); редко (≥ 1/10000 и < 1/1000) и очень редко (< 1/10000).

Побочные эффекты, возникающие при кратковременном лечении кишечных инфекций и кожного синдрома Larva Migrans.

Иммунная система.

Редко: реакции гиперчувствительности, включая сыпь, зуд и крапивницу.

Нервная система.

Нечасто: головная боль и головокружение.

Желудочно-кишечный тракт.

Нечасто: симптомы со стороны верхних отделов желудочно-кишечного тракта (например, эпигастральная боль, тошнота, рвота) и диарея.

Печёночная и билиарная система.

Редко: повышение уровня печеночных ферментов.

Кожа и подкожная ткань.

Очень редко: полиморфная эритема, синдром Стивенса-Джонсона.

Побочные эффекты, возникающие при длительном лечении системных гельминтных инфекций.

Кровь и лимфатическая система.

Нечасто: лейкопения.

Очень редко: панцитопения, апластическая анемия, агранулоцитоз.

Пациенты с заболеваниями печени, включая эхинококкоз печени, более склонны к угнетению костного мозга.

Иммунная система.

Нечасто: реакции гиперчувствительности, включая сыпь, зуд и крапивницу.

Нервная система.

Очень часто: головная боль.

Часто: головокружение.

Желудочно-кишечный тракт.

Часто: желудочно-кишечные расстройства (боль в животе, тошнота, рвота). Эти явления связаны с лечением альбендазолом пациентов с эхинококкозом.

Печёночная и билиарная система.

Очень часто: повышение уровня печеночных ферментов лёгкой и умеренной степени.

Нечасто: гепатит.

Кожа и подкожная ткань.

Часто: обратимая алопеция (ослабление волос и умеренная потеря волос).

Очень редко: полиморфная эритема, синдром Стивенса-Джонсона.

Общие нарушения.

Часто: лихорадка.

Срок годности. 4 года.

Условия хранения.

Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °C.

Хранить в недоступном для детей месте.

Упаковка.

По 3 таблетки в блистере; по 1 блистеру в картонной пачке.

Категория отпуска. По рецепту.

Производитель/заявитель.

ТОВ «Тернофарм».

Местонахождение производителя и его адрес места осуществления деятельности/местонахождение заявителя.

Украина, 46010, г. Тернополь, ул. Фабричная, 4.

Тел./факс: (0352) 521-444, www.ternopharm.com.ua