Albendazol

INSTRUKCJA dotyczÄ cza stosowania leku ALBENDAZOL (ALBENDAZOLE)

SkÅad:

substancja czynna: albendazole;

1 żywaczka zawiera albendazolu 400 mg;

substancje pomocnicze: skrobiÄ a kukurydziana, celuloza mikrokrysztaÅ‚owa, sód glikolan skrobiowy, krzemionka bezwodna koloidalna, nadÅ›lad pomaraÅ„czowy, aspartam, talk, stearynian magnezu.

Postać leku. Żywaczki.

Główne cechy fizyko-chemiczne: żywaczki o barwie od niemal biaÅ‚ej do szarej, pÅ‚asko-cylindryczne, z ryÅ›kÄ iem.

Grupa farmakoterapeutyczna.

Leki przeciwpasożytowe. Leki stosowane w niematorozach. Pochodne benzimidazolu. Kod ATC P02CA03.

Właściwości farmakodynamiczne.

Farmakodynamika. Albendazol to lek przeciwpasożytniczy i anthelmintyczny z grupy karbaminianów benzimidazolu. Działa on zarówno na pasożyty jelitowe, jak i tkankowe w postaci jaj, larw i dorosłych pasożytów. Działanie anthelmintyczne albendazolu wynika z hamowania polimeryzacji tubuliny, co prowadzi do zaburzeń metabolizmu i śmierci pasożytów.

Albendazol wykazuje aktywność wobec następujących pasożytów jelitowych: nicienie — Ascaris lumbricoides, Trichuris trichiura, Enterobius vermicularis, Ancylostoma duodenale, Necator americanus, Strongyloides stercoralis, Cutaneus Larva Migrans; tasińce — Hymenolepis nana, Taenia solium, Taenia saginata; drążki — Opisthorchis viverrini, Clonorchis sinensis; pierwotniaki — Giardia lamblia (intestinalis lub duodenalis).

Albendazol wykazuje aktywność wobec pasożytów tkankowych, w tym torbielowatego i alweolarnego echnokokkozy, wywołanych odpowiednio przez Echinococcus granulosus i Echinococcus multilocularis. Albendazol jest skutecznym lekiem w leczeniu neurocystycerkozozy wywołanej inwazją larwalną Taenia solium, kapilarjozy wywołanej przez Capillaria philippinensis oraz gnatozomozy spowodowanej inwazją Gnathostoma spinigerum.

Albendazol niszczy torbiele lub znacząco zmniejsza ich rozmiar (do 80%) u pacjentów z echnokokkozą pęcherzykową. Po leczeniu albendazolem liczba nieżywotnych torbieli wzrasta do 90% w porównaniu do 10% u pacjentów nieleczonych. Po zastosowaniu albendazolu w celu zniszczenia torbieli spowodowanych przez Echinococcus multilocularis pełne wyzdrowienie zaobserwowano u mniejszości pacjentów, natomiast u większości odnotowano poprawę lub stabilizację stanu.

Farmakokinetyka. Po podaniu doustnym lek słabo wchłania się (do 5%) z przewodu pokarmowego. Jednoczesne przyjmowanie pokarmu zawierającego tłuszcze zwiększa wchłanianie leku około 5-krotnie.

Albendazol szybko ulega metabolizmowi w wątrobie podczas pierwszego przejścia. Głównym metabolitem jest siarczan albendazolu, który zachowuje połowę farmakologicznej aktywności substancji pierwotnej.

Okres półtrwania siarczanu albendazolu w osoczu wynosi około 8,5 godziny. Siarczan albendazolu oraz inne metabolity wydzielane są głównie z żółcią, a jedynie niewielka część z moczem. Po długotrwałym stosowaniu leku w wysokich dawkach jego wydalanie z torbieli trwa kilka tygodni.

Charakterystyki kliniczne.

Wskazania.

Postacie przewodu pokarmowego pasożytnicze i skórny zespół Larva Migrans (leczenie krótkoterminowe małymi dawkami): ostra, ankylostomatoza i necatoroza, hymenolepioza, tasiemcówka, strongyloidydoza, asperydoza, trikocefaloza, klonorchoza, opisthorchoza, lamblioza u dzieci.

Zakażenia pasożytnicze układowe (leczenie długoterminowe wysokimi dawkami):

• torbielowatocecznicze echnokokkozy (spowodowane przez Echinococcus granulosus):
  • w przypadku niemożliwości wykonania zabiegu chirurgicznego;
  • przed zabiegiem chirurgicznym;
  • po operacji, jeśli leczenie przedoperacyjne było krótkie, w przypadku rozszerzonego rozprzestrzenienia się pasożytów lub jeśli podczas operacji stwierdzono obecność żywych form;
  • po przeprowadzeniu drenażu przezskórnej torbieli z celem diagnostycznym lub terapeutycznym;
• alveolarne echnokokkozy (spowodowane przez Echinococcus multilocularis):
  • w przypadku chorób nieoperowalnych, w szczególności przy przerzutach miejscowych lub odległych;
  • po zabiegu chirurgicznym paliatywnym;
  • po radykalnym zabiegu chirurgicznym lub przeszczepie wątroby;
• neurocystycerkóza (spowodowana przez larwy Taenia solium):
  • przy obecności pojedynczych lub wielu cyst lub zmian granulomatycznych mózgu;
  • przy cystach oponowych lub wewnątrzkomorowych;
  • przy cystach racemowych;
• kapilaroza (spowodowana przez Capillaria philippinensis), gnatozomoza (spowodowana przez Gnathostoma spinigerum i inne pokrewne gatunki), trikineloza (spowodowana przez Trichinella spiralis i T. pseudospiralis), toxocaroza (spowodowana przez Toxocara canis i inne pokrewne gatunki).

Przeciwwskazania.

Podwyższona wrażliwość na albendazol, inne pochodne benzimidazoli, inne składniki leku. Choroby siatkówki oka. Okres ciąży i karmienia piersią. Okres trwający jeden cykl menstruacyjny przed planowanym zajściem w ciążę. Kobiety w wieku rozrodczym powinny stosować skuteczne niehormonalne środki antykoncepcyjne podczas i przez 1 miesiąc po leczeniu lekiem. Fenyloketonuria.

Współdziałanie z innymi lekami i inne rodzaje interakcji.

Albendazol indukuje enzymy układu cytochromu P450.

W przypadku jednoczesnego stosowania z cytydyną, prazikwantelem i deksametazonem możliwe jest zwiększenie stężenia metabolitów albendazolu w osoczu krwi, co może prowadzić do przedawkowania.

Leki, które mogą nieznacznie zmniejszać skuteczność albendazolu: leki przeciwpadaczkowe (np. fenytoina, fosfenytoina, karbamazepina, fenobarbital, primidon), lewamizol, rytonawir.

Skuteczność leczenia pacjentów należy kontrolować — może pojawić się konieczność zastosowania alternatywnych schematów dawkowania lub terapii.

Sok grejpfrutowy również zwiększa stężenie sulfoksydu albendazolu w osoczu krwi.

Ze względu na możliwą interferencję z aktywnością cytochromu P450 istnieje teoretyczne ryzyko interakcji z następującymi lekami: doustnymi środkami antykoncepcyjnymi, lekami przeciwkrzepliwymi, doustnymi lekami obniżającymi poziom glukozy we krwi, teofiliną.

W przypadku jednoczesnego stosowania albendazolu z teofiliną należy monitorować stężenie teofiliny we krwi.

Jednoczesne przyjmowanie leku i pokarmu bogatego w tłuszcze prowadzi do zwiększenia wchłaniania albendazolu z przewodu pokarmowego.

Szczególne środki ostrożności.

Leczenie krótkoterminowe infekcji jelitowych i zespołu skórnego Larva Migrans.

Aby zapobiec stosowaniu Albendazolu w wczesnych stadiach ciąży, kobiety w wieku rozrodczym należy leczyć dopiero w pierwszym tygodniu po miesiączce lub po uzyskaniu negatywnego wyniku testu na ciążę. W trakcie leczenia konieczne jest stosowanie skutecznej antykoncepcji.

Leczenie albendazolem może ujawnić już istniejący neurocystycerkozę, szczególnie na obszarach o wysokim nasileniu zakażeń szczepami Taenia solium. U pacjentów mogą wystąpić objawy neurologiczne, takie jak drgawki, podwyższone ciśnienie wewnątrzczaszkowe oraz objawy ogniskowe, będące wynikiem reakcji zapalnej wywołanej obumieraniem pasożytów w mózgu. Objawy mogą pojawić się bezpośrednio po leczeniu, dlatego należy niezwłocznie rozpocząć odpowiednią terapię kortykosteroidami i lekami przeciwdrgawkowymi.

Leczenie długoterminowe infekcji pasożytniczych układu ogólnego.

Leczenie albendazolem wiąże się z łagodnym lub umiarkowanym wzrostem aktywności enzymów wątrobowych, który zazwyczaj normalizuje się po zakończeniu leczenia. Dlatego poziom enzymów wątrobowych należy sprawdzać przed rozpoczęciem każdego cyklu leczenia oraz co najmniej co 2 tygodnie w trakcie terapii. W przypadku istotnego wzrostu aktywności enzymów wątrobowych (powyżej 2-krotności górnej granicy normy) leczenie albendazolem należy przerwać. Leczenie może być wznowione po normalizacji poziomu enzymów, jednak stan pacjenta należy dokładnie monitorować.

Albendazol może powodować supresję szpiku kostnego, dlatego należy wykonywać badania krwi pacjenta zarówno na początku leczenia, jak i co 2 tygodnie w trakcie 28-dniowego cyklu. Pacjenci z chorobą wątroby, w tym z echnokokozą wątroby, są bardziej narażeni na supresję szpiku kostnego, co może prowadzić do wystąpienia pancytopenii, anemii aplastycznej, agranulocytozy i białaczki, co uzasadnia konieczność dokładnego monitorowania parametrów krwi. W przypadku pojawienia się istotnego spadku wartości parametrów krwi leczenie należy przerwać.

Aby zapobiec stosowaniu Albendazolu w wczesnych stadiach ciąży, kobietom w wieku rozrodczym należy:

• rozpoczynać leczenie wyłącznie po uzyskaniu negatywnego wyniku testu na ciążę;
• stosować skuteczne środki antykoncepcji w trakcie leczenia oraz przez miesiąc po jego zakończeniu.

U pacjentów z neurocystycerkozą leczonych albendazolem mogą wystąpić objawy (np. drgawki, podwyższone ciśnienie wewnątrzczaszkowe, objawy ogniskowe) związane z reakcją zapalną wywołaną obumieraniem pasożytów. Leczenie tych objawów powinno obejmować kortykosteroidy i leki przeciwdrgawkowe. W celu zapobiegania wzrostowi ciśnienia mózgowego w pierwszym tygodniu leczenia zaleca się stosowanie kortykosteroidów doustnie lub dożylne.

Leczenie albendazolem może ujawnić istniejącą neurocystycerkozę, szczególnie na obszarach o wysokim nasileniu zakażeń szczepami Taenia solium. U pacjentów mogą wystąpić objawy neurologiczne, takie jak drgawki, podwyższone ciśnienie wewnątrzczaszkowe oraz objawy ogniskowe, będące wynikiem reakcji zapalnej wywołanej obumieraniem pasożytów w mózgu. Objawy mogą pojawić się szybko po leczeniu, dlatego należy niezwłocznie rozpocząć odpowiednią terapię kortykosteroidami i lekami przeciwdrgawkowymi.

Preparat ten zawiera 9,7 mg sodu glikolanu skrobi w 1 tabletce. Należy zachować ostrożność przy stosowaniu u pacjentów przestrzegających diety z kontrolowaną zawartością sodu.

Stosowanie w okresie ciąży lub karmienia piersią.

Preparat jest przeciwwskazany w okresie ciąży lub karmienia piersią oraz u kobiet planujących zajść w ciążę.

Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn.

Ze względu na możliwość wystąpienia zawrotów głowy zaleca się wstrzymać się od prowadzenia pojazdów i obsługiwania innych urządzeń mechanicznych w czasie stosowania albendazolu.

Sposób stosowania i dawki.

Infekcje przewodu pokarmowego i zespół skórny Larva Migrans.

Lek należy przyjmować razem z posiłkiem. Należy stosować o tej samej porze dnia. Jeśli po trzech tygodniach nie stwierdza się wyzdrowienia, przepisuje się drugi cykl leczenia.

Tabletkę można żuć lub rozkruszyć i przyjąć z niewielką ilością wody.

Zakażenia pasożytnicze (długotrwałe leczenie w wysokich dawkach).

Lek należy przyjmować podczas jedzenia.

Stosować u dorosłych i dzieci od 6. roku życia.

Dzieciom poniżej 6. roku życia nie zaleca się stosowania leku w wysokich dawkach. Dawkowanie ustala się indywidualnie, w zależności od wieku, masy ciała oraz stopnia zaawansowania infekcji.

Dawka dla pacjentów o masie ciała powyżej 60 kg wynosi 400 mg (1 tabletka) 2 razy na dobę. U pacjentów o masie ciała poniżej 60 kg lek należy stosować w dawce 15 mg/kg/dobę. Dawkę tę należy podzielić na 2 przyjęcia. Maksymalna dawka dobową wynosi 800 mg.

* W przypadku leczenia pacjentów z toksoplazmozą mózgową należy stosować odpowiednią terapię kortykosteroidową i przeciwpadaczkową. Kortykosteroidy doustne i dożylne są zalecane w celu zapobiegania wystąpieniu nadciśnienia wewnątrzczaszkowego w pierwszym tygodniu leczenia.

**Zazwyczaj wymagany jest jeden cykl leczenia, ale mogą być potrzebne kolejne cykle, jeśli wyniki badania parazytologicznego pozostaną pozytywne.

Pacjenci w podeszłym wieku

Doświadczenie związane z zastosowaniem leku u osób w podeszłym wieku jest ograniczone. Korekta dawki nie jest wymagana, jednak albenzadol należy stosować z ostrożnością u pacjentów starszych z zaburzeniem funkcji wątroby.

Niewydolność nerek

Ponieważ albenzadol wydala się z moczem w bardzo niewielkiej ilości, korekta dawki u tej grupy pacjentów nie jest wymagana. Niemniej pacjenci z objawami niewydolności nerek powinni być jednak pod ścisłą kontrolą.

Niewydolność wątroby

Ponieważ albenzadol jest aktywnie metabolizowany w wątrobie do metabolitu farmakologicznie czynnego, zaburzenia funkcji wątroby mogą istotnie wpływać na jego farmakokinetykę. Dlatego pacjenci z nieprawidłowymi parametrami funkcji wątroby (podwyższenie poziomu transaminaz) na początku stosowania albenzadolu powinni być dokładnie przebadani – w przypadku istotnego wzrostu poziomu transaminaz lub klinicznie istotnych zmian w badaniach krwi leczenie należy przerwać.

Dzieci

Lek jest przeciwwskazany w leczeniu dzieci poniżej 3. roku życia w tej postaci leku. W leczeniu dzieci w wieku od 2 do 3 lat zalecana jest inna postać leku – zawiesina do doustnego stosowania.

Przedawkowanie

Objawy: nudności, wymioty, biegunka, tachykardia, senność, zaburzenia wzroku, halucynacje wzrokowe, zaburzenia mowy, zawroty głowy, utrata przytomności, powiększenie wątroby, podwyższenie poziomu transaminaz, żółtaczka; niewydolność oddechowa, brązowo-czerwone lub pomarańczowe zabarwienie skóry, moczu, potu, śliny, łez i kału w zależności od zastosowanej dawki leku.

Leczenie: przeprowadza się przemywanie żołądka oraz stosuje się terapię objawową i wspierającą.

Działania niepożądane.

Działania niepożądane zostały sklasyfikowane według częstości ich występowania.

Stosowana jest następująca klasyfikacja częstości występowania działań niepożądanych: bardzo często (≥ 1/10); często (≥ 1/100 i < 1/10); rzadko (≥ 1/1000 i < 1/100); bardzo rzadko (≥ 1/10000 i < 1/1000) oraz niezwykle rzadko (< 1/10000).

Działania niepożądane występujące podczas krótkotrwałego leczenia infekcji przewodu pokarmowego oraz zespołu skórnego Larva Migrans.

Układ odpornościowy.

Rzadko: reakcje nadwrażliwości, w tym wysypka, świąd i pokrzywka.

Układ nerwowy.

Rzadko: ból głowy i zawroty głowy.

Układ pokarmowy.

Rzadko: objawy ze strony górnych odcinków układu pokarmowego (np. ból nadbrzusza, nudności, wymioty) oraz biegunka.

Układ wątrobowo-żółciowy.

Rzadko: podwyższenie poziomu enzymów wątrobowych.

Skóra i tkanka podskórna.

Niezwykle rzadko: erytema wielopostaciowa, zespół Stevensa-Johnsona.

Działania niepożądane występujące podczas długotrwałego leczenia systemowych infekcji pasożytniczych.

Krew i układ chłonny.

Rzadko: leukopenia.

Niezwykle rzadko: pancytopenia, anemia aplastyczna, agranulocytoza.

Pacjenci z chorobą wątroby, w tym z echnokokkozą wątroby, są bardziej skłonni do zahamowania szpiku kostnego.

Układ odpornościowy.

Rzadko: reakcje nadwrażliwości, w tym wysypka, świąd i pokrzywka.

Układ nerwowy.

Bardzo często: ból głowy.

Często: zawroty głowy.

Układ pokarmowy.

Często: zaburzenia gastrointestynalne (ból brzucha, nudności, wymioty). Objawy te są związane z leczeniem albendazolem u pacjentów z echnokokkozą.

Układ wątrobowo-żółciowy.

Bardzo często: łagodne do umiarkowanego podwyższenie poziomu enzymów wątrobowych.

Rzadko: zapalenie wątroby.

Skóra i tkanka podskórna.

Często: odwracalne łysienie (rzadzenie włosów i umiarkowana utrata włosów).

Niezwykle rzadko: erytema wielopostaciowa, zespół Stevensa-Johnsona.

Zaburzenia ogólne.

Często: gorączka.

Okres ważności. 4 lata.

Warunki przechowywania.

Przechowywać w oryginalnym opakowaniu w temperaturze nie wyższej niż 25 °C.

Przechowywać w miejscu niedostępnym dla dzieci.

Opakowanie.

Po 3 tabletki w blistrze; 1 blister w kartonie.

Kategoria receptury. Lek na receptę.

Producent/zgłoszeniowiec.

Spółka z o.o. „Ternofarm”.

Adres producenta i miejsce prowadzenia działalności/główny adres zgłoszeniowca.

Ukraina, 46010, Tarnopol, ul. Fabryczna 4.

Tel./faks: (0352) 521-444, www.ternopharm.com.ua