Albendazolo

ISTRUZIONI PER L'USO MEDICO DEL FARMACO ALBENDAZOLO (ALBENDAZOLE)

Composizione:

principio attivo: albendazolo;

1 compressa masticabile contiene 400 mg di albendazolo;

eccipienti: amido di mais, cellulosa microcristallina, croscarmellosio sodico, biossido di silicio colloidale anidro, aromatizzante arancia, aspartame, talco, stearato di magnesio.

Forma farmaceutica. Compresse masticabili.

Principali caratteristiche fisico-chimiche: compresse di colore da quasi bianco a grigio, di forma cilindrica piatta con faccia bisellata.

Gruppo farmacoterapeut.

Agenti antielmintici. Sostanze utilizzate nel trattamento delle nematosi. Derivati del benzimidazolo. Codice ATC P02CA03.

Proprietà farmacologiche.

Farmacodinamica. L'Albendazolo è un agente antiprotozoario e antelmintico appartenente al gruppo dei carbammati della benzimidazolo. Il farmaco agisce sia contro i parassiti intestinali che tissutali, nelle forme di uova, larve e vermi adulti. L'azione antelmintica dell'Albendazolo è dovuta all'inibizione della polimerizzazione della tubulina, che porta a un alterato metabolismo e alla morte degli elminti.

L'Albendazolo mostra attività nei confronti dei seguenti parassiti intestinali: nematodi — Ascaris lumbricoides, Trichuris trichiura, Enterobius vermicularis, Ancylostoma duodenale, Necator americanus, Strongyloides stercoralis, Cutaneus Larva Migrans; cestodi — Hymenolepis nana, Taenia solium, Taenia saginata; trematodi — Opisthorchis viverrini, Clonorchis sinensis; protozoi — Giardia lamblia (intestinalis o duodenalis).

L'Albendazolo è attivo anche contro i parassiti tissutali, inclusi l'echinococcosi cistica e alveolare, causate rispettivamente dall'infestazione da Echinococcus granulosus ed Echinococcus multilocularis. L'Albendazolo è un agente efficace nel trattamento della neurocisticercosi causata dall'infestazione larvale da Taenia solium, della capillariasi causata da Capillaria philippinensis e della gnatosomiasi causata dall'infestazione da Gnathostoma spinigerum.

L'Albendazolo distrugge le cisti o ne riduce significativamente le dimensioni (fino all'80%) nei pazienti affetti da echinococcosi granulare. Dopo il trattamento con Albendazolo, la percentuale di cisti non vitali aumenta fino al 90%, rispetto al 10% nei pazienti non trattati. Dopo l'uso di Albendazolo per eliminare le cisti causate da Echinococcus multilocularis, una guarigione completa si è verificata solo in una minoranza di pazienti, mentre nella maggior parte si è osservato un miglioramento o una stabilizzazione della malattia.

Farmacocinetica. Dopo somministrazione orale, il farmaco viene scarsamente assorbito (fino al 5%) dal tratto gastrointestinale. L'assunzione contemporanea di cibi grassi aumenta l'assorbimento del farmaco di circa 5 volte.

L'Albendazolo viene rapidamente metabolizzato nel fegato durante il passaggio epatico iniziale. Il principale metabolita, il solfato di Albendazolo, conserva circa metà dell'attività farmacologica della sostanza originaria.

Il tempo di emivita plasmatica del solfato di Albendazolo è di circa 8,5 ore. Il solfato di Albendazolo e altri metaboliti vengono eliminati principalmente con la bile, mentre solo una piccola parte viene escreta nelle urine. Dopo un uso prolungato del farmaco a dosi elevate, l'eliminazione del farmaco dalle cisti può protrarsi per diverse settimane.

Caratteristiche cliniche.

Indicazioni.

Forme intestinali di elmintiasi e sindrome cutanea Larva Migrans (trattamento a breve termine con dosi ridotte): ossiuriasi, anchilostomiasi e necatoriasi, imenolepidiasi, teniasi, strongiloidiasi, ascaridiasi, tricocefalosi, clonoriasi, opistorchiasi, giardiasi nei bambini.

Infezioni elmintiche sistemiche (trattamento prolungato con dosi elevate):

• echinococcosi cistica (causata da Echinococcus granulosus):
  • in caso di impossibilità di intervento chirurgico;
  • prima dell'intervento chirurgico;
  • dopo l'intervento chirurgico, qualora il trattamento preoperatorio sia stato breve, in caso di diffusione dell'infestazione o se durante l'intervento sono state riscontrate forme vitali;
  • dopo drenaggio percutaneo di cisti a scopo diagnostico o terapeutico;
• echinococcosi alveolare (causata da Echinococcus multilocularis):
  • in caso di malattia inoperabile, in particolare con metastasi locali o a distanza;
  • dopo intervento chirurgico palliativo;
  • dopo intervento chirurgico radicale o trapianto epatico;
• neurocisticercosi (causata dalle larve di Taenia solium):
  • in presenza di cisti singole o multiple o di lesioni granulomatose del cervello;
  • in caso di cisti aracnoidee o intraventricolari;
  • in caso di cisti racemose;
• capillariosi (causata da Capillaria philippinensis), gnatosomiasi (causata da Gnathostoma spinigerum e specie affini), trichinosi (causata da Trichinella spiralis e T. pseudospiralis), toxocarosi (causata da Toxocara canis e specie affini).

Controindicazioni.

Ipersensibilità all'Albendazolo, ad altri derivati della benzimidazolo o ad uno qualsiasi degli eccipienti del medicinale. Patologie della retina. Gravidanza e allattamento. Periodo di un ciclo mestruale precedente la gravidanza pianificata. Le donne in età fertile devono utilizzare metodi contraccettivi efficaci di tipo non ormonale durante e per 1 mese dopo il trattamento con il medicinale. Fenilchetonuria.

Interazioni con altri medicinali ed altre forme di interazione.

L'Albendazolo induce gli enzimi del sistema del citocromo P450.

L'assunzione contemporanea con cimetidina, praziquantel e desametasone può determinare un aumento dei metaboliti dell'Albendazolo nel plasma sanguigno, con possibile rischio di sovradosaggio.

Farmaci che possono ridurre leggermente l'efficacia dell'Albendazolo: farmaci anticonvulsivanti (ad esempio fenitoina, fosfenitoina, carbamazepina, fenobarbital, primidone), levamisolo, ritonavir.

È necessario monitorare l'efficacia del trattamento nei pazienti: potrebbe rendersi necessaria una terapia con regimi posologici alternativi.

Anche il succo di pompelmo aumenta il livello di albendazolo solfossido nel plasma sanguigno.

A causa del possibile effetto sul metabolismo del citocromo P450, esiste un rischio teorico di interazione con i seguenti farmaci: contraccettivi orali, anticoagulanti, ipoglicemizzanti orali, teofillina.

Nel caso di assunzione contemporanea di Albendazolo e teofillina, è necessario monitorare i livelli ematici di teofillina.

L'assunzione contemporanea del medicinale con cibo grasso determina un aumento dell'assorbimento dell'Albendazolo a livello del tratto gastrointestinale.

Caratteristiche di impiego.

Trattamento a breve termine delle infezioni intestinali e della sindrome cutanea da Larva Migrans.

Per prevenire l’assunzione di Albendazolo durante le prime fasi della gravidanza, le donne in età fertile devono essere trattate solo nella prima settimana successiva alla mestruazione oppure dopo un test di gravidanza negativo. Durante il trattamento è necessaria una contraccezione affidabile.

Il trattamento con albendazolo può rivelare un cisticercosi cerebrale già esistente, specialmente nelle aree con elevata prevalenza di ceppi Taenia solium. Nei pazienti possono manifestarsi sintomi neurologici, come crisi convulsive, aumento della pressione intracranica e sintomi focali, dovuti alla reazione infiammatoria provocata dalla morte dei parassiti nel cervello. I sintomi possono insorgere immediatamente dopo il trattamento; pertanto è necessario iniziare tempestivamente un’appropriata terapia con corticosteroidi e farmaci anticonvulsivanti.

Trattamento a lungo termine delle infezioni elmintiche sistemiche.

Il trattamento con albendazolo è associato ad un lieve o moderato aumento dei livelli degli enzimi epatici, che di solito si normalizzano dopo l’interruzione del trattamento. Pertanto, i livelli degli enzimi epatici devono essere controllati prima dell’inizio di ogni ciclo di trattamento e almeno ogni due settimane durante la terapia. Se si verifica un aumento significativo dei livelli degli enzimi epatici (oltre il doppio rispetto al limite superiore della norma), il trattamento con albendazolo deve essere interrotto. Il trattamento può essere ripreso dopo la normalizzazione dei livelli enzimatici, ma lo stato del paziente deve essere attentamente monitorato.

L’albendazolo può causare soppressione del midollo osseo; pertanto, è necessario effettuare esami ematici all’inizio del trattamento e ogni due settimane durante il ciclo di 28 giorni. I pazienti con malattie epatiche, compreso l’echinococcosi epatica, sono più soggetti a soppressione del midollo osseo, con conseguente pancitopenia, anemia aplastica, agranulocitosi e leucemia, il che rende indispensabile un rigoroso monitoraggio degli emogrammi. In caso di significativa riduzione dei parametri ematici, il trattamento deve essere interrotto.

Per prevenire l’assunzione di Albendazolo nelle prime fasi della gravidanza, alle donne in età fertile si raccomanda di:

• iniziare il trattamento solo dopo un test di gravidanza negativo;
• utilizzare metodi contraccettivi efficaci durante il trattamento e per un mese dopo la sua interruzione.

Nei pazienti con cisticercosi cerebrale trattati con albendazolo, possono manifestarsi sintomi (ad esempio crisi convulsive, aumento della pressione intracranica e sintomi focali) correlati alla reazione infiammatoria provocata dalla morte dei parassiti. Questi sintomi devono essere trattati con corticosteroidi e farmaci anticonvulsivanti. Per prevenire l’aumento della pressione cerebrale durante la prima settimana di trattamento, si raccomanda l’uso di corticosteroidi per via orale o endovenosa.

Il trattamento con albendazolo può rivelare una cisticercosi cerebrale preesistente, specialmente nelle aree con elevata prevalenza di ceppi Taenia solium. Nei pazienti possono insorgere sintomi neurologici, come crisi convulsive, aumento della pressione intracranica e sintomi focali, dovuti alla reazione infiammatoria provocata dalla morte dei parassiti nel cervello. I sintomi possono insorgere rapidamente dopo il trattamento; pertanto, è necessario iniziare immediatamente un’appropriata terapia con corticosteroidi e farmaci anticonvulsivanti.

Questo medicinale contiene 9,7 mg di sodio amidoglicolato in ogni compressa. È necessario prestare cautela nel suo impiego nei pazienti che seguono una dieta con contenuto controllato di sodio.

Uso durante la gravidanza o l’allattamento.

Il medicinale è controindicato durante la gravidanza e l’allattamento al seno, nonché nel trattamento di donne che intendono rimanere incinte.

Capacità di influenzare la capacità di guidare veicoli o di usare macchinari.

Considerata la possibile insorgenza di effetti indesiderati come vertigini, si raccomanda di astenersi dalla guida di veicoli o dall’uso di macchinari durante il trattamento con albendazolo.

Modalità e dosi di somministrazione.

Infezioni intestinali e sindrome cutanea Larva Migrans.

Il medicinale viene assunto insieme al cibo. È consigliabile assumere il farmaco alla stessa ora ogni giorno. Se entro tre settimane non si verifica guarigione, viene prescritto un secondo ciclo di trattamento.

La compressa può essere masticata o frantumata e assunta con una piccola quantità di acqua.

Infezioni elmintiche sistemiche (trattamento prolungato con dosi elevate).

Il medicinale deve essere assunto insieme al cibo.

Da utilizzare negli adulti e nei bambini a partire dai 6 anni di età.

Nei bambini di età inferiore ai 6 anni, la somministrazione del farmaco in dosi elevate non è raccomandata. Il regime posologico viene stabilito individualmente in base all'età, al peso corporeo e al grado di gravità dell'infezione.

La dose per i pazienti con un peso corporeo superiore a 60 kg è di 400 mg (1 compressa) 2 volte al giorno. Nei pazienti con peso corporeo inferiore a 60 kg, il farmaco deve essere somministrato alla dose di 15 mg/kg/giorno. Questa dose deve essere suddivisa in due somministrazioni. La dose giornaliera massima è di 800 mg.

* Nel trattamento dei pazienti affetti da cisticercosi cerebrale, si raccomanda di somministrare una appropriata terapia corticosteroidea e anticonvulsivante. I corticosteroidi per via orale e parenterale sono indicati per prevenire l'insorgenza di ipertensione cerebrale durante la prima settimana di trattamento.

**Di solito è necessario un solo ciclo di trattamento, ma potrebbero essere richiesti cicli successivi se i risultati dell'esame parassitologico rimangono positivi.

Pazienti anziani

L'esperienza nell'uso del medicinale in pazienti anziani è limitata. Non è richiesta alcuna correzione posologica, tuttavia l'Albendazolo deve essere somministrato con cautela nei pazienti anziani con compromissione della funzionalità epatica.

Insufficienza renale

Poiché l'Albendazolo viene escreto in misura molto ridotta attraverso i reni, non è necessaria alcuna correzione posologica per il trattamento di questa categoria di pazienti; tuttavia, nei casi in cui siano presenti segni di insufficienza renale, tali pazienti devono essere attentamente monitorati.

Insufficienza epatica

Poiché l'Albendazolo viene attivamente metabolizzato nel fegato in un metabolita farmacologicamente attivo, un'alterazione della funzionalità epatica può avere un impatto significativo sulla sua farmacocinetica. Pertanto, i pazienti con alterazioni dei parametri epatici (aumento dei livelli delle transaminasi) devono essere attentamente valutati all'inizio del trattamento con Albendazolo; in caso di marcato aumento dei livelli delle transaminasi o di alterazioni clinicamente significative degli esami ematici, il trattamento deve essere interrotto.

Popolazione pediatrica

Il medicinale è controindicato per il trattamento di bambini di età inferiore ai 3 anni con questa forma farmaceutica. Per il trattamento di bambini di età compresa tra 2 e 3 anni, è raccomandata un'altra forma farmaceutica – sospensione orale.

Sovradosaggio.

Sintomi: nausea, vomito, diarrea, tachicardia, sonnolenza, disturbi della vista, allucinazioni visive, disturbi del linguaggio, vertigini, perdita di coscienza, epatomegalia, aumento dei livelli delle transaminasi, ittero; distress respiratorio, colorazione marrone-rossastra o arancione della pelle, dell'urina, del sudore, della saliva, delle lacrime e delle feci, proporzionale alla dose somministrata del medicinale.

Trattamento: lavanda gastrica e terapia sintomatica e di supporto.

Effetti indesiderati.

Gli effetti indesiderati sono stati classificati in base alla frequenza di insorgenza.

Viene applicata la seguente classificazione della frequenza di insorgenza degli effetti indesiderati: molto comune (≥ 1/10); comune (≥ 1/100 e < 1/10); non comune (≥ 1/1.000 e < 1/100); raro (≥ 1/10.000 e < 1/1.000) e molto raro (< 1/10.000).

Effetti indesiderati che si verificano con il trattamento a breve termine delle infezioni intestinali e del sindrome cutaneo Larva Migrans.

Sistema immunitario.

Raro: reazioni di ipersensibilità, inclusi eruzioni cutanee, prurito e orticaria.

Sistema nervoso.

Non comune: cefalea e capogiri.

Apparato gastrointestinale.

Non comune: sintomi a carico delle parti superiori dell’apparato gastrointestinale (ad esempio dolore epigastrico, nausea, vomito) e diarrea.

Sistema epatobiliare.

Raro: aumento dei livelli degli enzimi epatici.

Pelle e tessuto sottocutaneo.

Molto raro: eritema multiforme, sindrome di Stevens-Johnson.

Effetti indesiderati che si verificano con il trattamento a lungo termine delle infezioni elmintiche sistemiche.

Sangue e sistema linfatico.

Non comune: leucopenia.

Molto raro: pancitopenia, anemia aplastica, agranulocitosi.

I pazienti con malattie epatiche, inclusa l’echinococcosi epatica, sono più soggetti a soppressione del midollo osseo.

Sistema immunitario.

Non comune: reazioni di ipersensibilità, inclusi eruzioni cutanee, prurito e orticaria.

Sistema nervoso.

Molto comune: cefalea.

Comune: capogiri.

Apparato gastrointestinale.

Comune: disturbi gastrointestinale (dolore addominale, nausea, vomito). Questi fenomeni sono associati al trattamento con Albendazolo nei pazienti con echinococcosi.

Sistema epatobiliare.

Molto comune: aumento da lieve a moderato dei livelli degli enzimi epatici.

Non comune: epatite.

Pelle e tessuto sottocutaneo.

Comune: alopecia reversibile (diradamento dei capelli e perdita moderata di capelli).

Molto raro: eritema multiforme, sindrome di Stevens-Johnson.

Disturbi generali.

Comune: febbre.

Durata della validità. 4 anni.

Condizioni di conservazione.

Conservare nella confezione originale a una temperatura non superiore a 25 ºC.

Conservare fuori dalla portata dei bambini.

Confezionamento.

3 compresse in un blister; 1 blister in una confezione di cartone.

Categoria di vendita. Sotto prescrizione medica.

Produttore/detentore dell’autorizzazione all’immissione in commercio.

Società a responsabilità limitata «Ternofarm».

Indirizzo del produttore e sede operativa / indirizzo del detentore dell’autorizzazione all’immissione in commercio.

Ucraina, 46010, città di Ternopil’, via Fabrychna, 4.

Tel./fax: (0352) 521-444, www.ternopharm.com.ua