Аксотилин

ИНСТРУКЦИЯ по медицинскому применению лекарственного средства аксотИлин (AXOTILIN)

Состав:

действующее вещество: цитиколин;

1 мл раствора содержит цитиколина в виде цитиколина натрия 100 мг;

вспомогательные вещества: глицерин, сахарин натрия, сорбит (Е 420), натрия цитрат, кислота лимонная моногидрат, метилпарагидроксибензоат (Е 218), пропилпарагидроксибензоат (Е 216), калия сорбат, вода очищенная.

Лекарственная форма. Раствор для приема внутрь.

Основные физико-химические свойства: прозрачная бесцветная жидкость.

Фармакотерапевтическая группа. Другие психостимуляторы и ноотропные средства. Код АТХ N06B X06.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика.

Цитиколин стимулирует биосинтез структурных фосфолипидов мембран нейронов. Цитиколин улучшает функционирование таких мембранных механизмов, как ионные насосы и рецепторы, без регуляции которых невозможна нормальная передача нервных импульсов. Благодаря стабилизирующему действию на мембраны нейронов цитиколин проявляет противоотечные свойства, способствующие реабсорбции отека мозга.

Цитиколин ингибирует активацию некоторых фосфолипаз (А1, А2, С и D), уменьшая образование свободных радикалов, предотвращает разрушение мембранных структур и сохраняет антиоксидантные защитные системы, такие как глутатион.

Цитиколин сохраняет нейрональный запас энергии, ингибирует апоптоз, что улучшает холинергическую передачу.

Цитиколин также оказывает профилактическое нейропротекторное действие при фокальной ишемии головного мозга.

Цитиколин достоверно увеличивает показатели функционального восстановления у пациентов с острым нарушением мозгового кровообращения, что соответствует замедлению роста ишемического поражения головного мозга по данным нейровизуализации. У пациентов с черепно-мозговой травмой цитиколин ускоряет восстановление и уменьшает продолжительность и тяжесть посттравматического синдрома.

Цитиколин улучшает уровень внимания и сознания, способствует уменьшению проявлений амнезии, когнитивных и других неврологических расстройств, связанных с ишемией головного мозга.

Фармакокинетика.

Цитиколин хорошо абсорбируется после перорального, внутримышечного и внутривенного введения. Уровень холина в плазме крови значительно повышается после введения указанными путями. Абсорбция после перорального введения практически полная, а биодоступность практически такая же, как и при внутривенном применении.

В зависимости от пути введения препарат метаболизируется в кишечнике и печени до холина и цитидина. После введения цитиколин широко распределяется в структурах головного мозга с быстрым включением фракции холина в структурные фосфолипиды и фракции цитидина — в цитидиновые нуклеотиды и нуклеиновые кислоты. Попав в головной мозг, цитиколин встраивается в клеточные, цитоплазматические и митохондриальные мембраны, участвуя в образовании фракции фосфолипидов.

Только небольшое количество дозы выводится с мочой и калом (менее 3 %). Около 12 % дозы выводится с выдыхаемым СО₂. При выведении препарата с мочой выделяют две фазы: первую фазу — приблизительно 36 часов, в течение которых скорость выведения быстро снижается, и вторую фазу, в которой скорость выведения уменьшается значительно медленнее. Такая же двухфазность наблюдается и при выведении с СО₂: скорость выведения с выдыхаемым СО₂ быстро снижается примерно через 15 часов, после чего уменьшается гораздо медленнее.

Клинические характеристики.

Показания.

• Инсульт, острая фаза нарушений мозгового кровообращения и лечение осложнений и последствий нарушений мозгового кровообращения.
• Черепно-мозговая травма и её неврологические последствия.
• Когнитивные нарушения и нарушения поведения вследствие хронических сосудистых и дегенеративных церебральных расстройств.

Противопоказания.

• Повышенная чувствительность к любому компоненту препарата.
• Повышенный тонус парасимпатической нервной системы.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий.

Не следует применять препарат одновременно с лекарственными средствами, содержащими меклофеноксат. Усиливает эффект леводопы.

Особенности применения.

Препарат содержит сорбит (Е 420), поэтому пациентам с наследственной непереносимостью фруктозы применять Аксотилин, раствор для приема внутрь, не следует.

Метилпарагидроксибензоат (Е 218) и пропилпарагидроксибензоат (Е 216), входящие в состав препарата, могут вызывать аллергические реакции (обычно замедленного типа).

Данный лекарственный препарат содержит 0,306 ммоль натрия в 5 мл раствора для приема внутрь. Следует соблюдать осторожность при применении у пациентов, соблюдающих диету с контролируемым содержанием натрия.

Применение в период беременности или грудного вскармливания.

Недостаточно данных по применению цитиколина у беременных женщин. Отсутствуют данные о выделении цитиколина с грудным молоком и его влиянии на плод. Поэтому в период беременности или грудного вскармливания препарат следует назначать только в том случае, когда ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода или ребенка.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

В отдельных случаях некоторые побочные реакции со стороны центральной нервной системы могут влиять на способность управлять автотранспортом или работать со сложными механизмами.

Способ применения и дозы.

Перорально.

Рекомендуемая доза для взрослых пациентов составляет от 500 мг (5 мл) до 2000 мг (20 мл) в сутки, которую следует разделить на 2–3 приема. Принимать независимо от приема пищи.

Препарат, предварительно разведенный в небольшом количестве воды, принимать с помощью дозирующего устройства. После каждого приема рекомендуется промывать дозирующее устройство водой.

Длительность курса лечения зависит от тяжести поражения головного мозга и устанавливается врачом индивидуально.

Для пациентов пожилого возраста коррекция дозы не требуется.

Дети.

Опыт применения препарата у детей ограничен.

Передозировка.

Случаи передозировки не описаны.

Побочные реакции.

Нервная система и психические расстройства: сильная головная боль, головокружение, галлюцинации.

Сердечно-сосудистая система: артериальная гипертензия, артериальная гипотензия, тахикардия.

Дыхательная система: одышка.

Желудочно-кишечный тракт: тошнота, рвота, периодическая диарея.

Кожа и подкожная клетчатка: аллергические реакции, включая гиперемию, сыпь, экзантему, пурпуру, крапивницу, зуд, ангионевротический отек, анафилактический шок.

Общие реакции: озноб, отеки.

Сообщение о подозреваемых побочных реакциях

Сообщение о побочных реакциях после регистрации лекарственного средства имеет важное значение. Это позволяет проводить мониторинг соотношения «польза/риск» при применении данного лекарственного средства. Медицинским и фармацевтическим работникам, а также пациентам или их законным представителям следует сообщать обо всех случаях подозреваемых побочных реакций и отсутствия эффективности лекарственного средства через Автоматизированную информационную систему фармаконадзора по ссылке: https://aisf.dec.gov.ua.

Срок годности.

3 года.

Условия хранения.

В оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °С. Не замораживать и не охлаждать. В процессе хранения возможна легкая опалесценция, исчезающая при выдерживании препарата при комнатной температуре (≈ 20 °С).

Срок годности после первого вскрытия — 10 суток.

Хранить в недоступном для детей месте.

Упаковка.

По 50 мл во флаконе, по 1 флакону с дозирующим устройством в пачке.

Категория отпуска. По рецепту.

Производитель.

Публичное акционерное общество «Научно-производственный центр «Борщаговский химико-фармацевтический завод».

Местонахождение производителя и его адрес места осуществления деятельности.

Украина, 03134, г. Киев, ул. Мира, 17.