Aksoptylin

INSTRUKCJA dot. stosowania leku Aksoptylin (AXOTILIN)

Skład:

substancja czynna: cytykolina;

1 ml roztworu zawiera 100 mg cytykoliny w postaci cytykoliny sodowej;

substancje pomocnicze: gliceryna, sacharyna sodowa, sorbitol (E 420), cytrynian sodu, kwas cytrynowy jednowodny, metylo-p-hydroksybenzoesan (E 218), propylo-p-hydroksybenzoesan (E 216), sorbinian potasu, woda oczyszczona.

Postać leku. Roztwór do doustnego przyjmowania.

Główne właściwości fizykochemiczne: przezroczysta, bezbarwna ciecz.

Grupa farmakoterapeutyczna. Inne leki psychostymulujące i środki nootropowe. Kod ATX N06B X06.

Właściwości farmakodynamiczne.

Farmakodynamika.

Cytikolina stymuluje biosyntezę strukturalnych fosfolipidów błon neuronów. Cytikolina poprawia funkcjonowanie takich mechanizmów błonowych jak pompy jonowe i receptory, bez których niemożliwe jest prawidłowe przewodzenie impulsów nerwowych. Dzięki działaniu stabilizującemu na błonę neuronów cytikolina wykazuje właściwości przeciwobrzękowe, sprzyjające resorpcji obrzęku mózgu.

Cytikolina hamuje aktywację niektórych fosfolipaz (A1, A2, C i D), zmniejszając tworzenie się rodników wolnych, zapobiega uszkodzeniu układów błonowych i zachowuje antyoksydacyjne systemy ochronne, takie jak glutation.

Cytikolina zachowuje zapasy energetyczne neuronów, hamuje apoptozę, co poprawia przekazywanie cholinergiczne.

Cytikolina wykazuje również działanie neuroprotekcyjne o charakterze profilaktycznym w przypadku ogniskowego niedokrwienia mózgu.

Cytikolina istotnie zwiększa wskaźniki funkcjonalnego powrotu do zdrowia u pacjentów z ostrym zaburzeniem krążenia mózgowego, co koreluje z opóźnieniem wzrostu ogniska niedokrwiennego mózgu w badaniach neuroobrazowych. U pacjentów z urazem głowy cytikolina przyspiesza rekonwalescencję oraz zmniejsza czas trwania i nasilenie zespołu pourazowego.

Cytikolina poprawia poziom uwagi i świadomości, sprzyja zmniejszeniu objawów amnezji, zaburzeń poznawczych i innych zaburzeń neurologicznych związanych z niedokrwieniem mózgu.

Farmakokinetyka.

Cytikolina jest dobrze wchłaniana po podaniu doustnym, wewnątrzmięśniowym i dożylnym. Stężenie choliny we krwi znacznie wzrasta po podaniu wyżej wymienionymi drogami. Wchłanianie po podaniu doustnym jest praktycznie całkowite, a biodostępność jest praktycznie taka sama jak po podaniu dożylnym.

W zależności od drogi podania lek ulega metabolizmowi w jelitach i wątrobie do choliny i cytydyny. Po podaniu cytikolina szeroko rozkłada się w strukturach mózgu, przy czym frakcja choliny szybko włącza się do strukturalnych fosfolipidów, a frakcja cytydyny do nukleotydów cytydynowych i kwasów nukleinowych. Po dotarciu do mózgu cytikolina wbudowuje się w błony komórkowe, cytoplazmatyczne i mitochondrialne, uczestnicząc w budowie frakcji fosfolipidów.

Tylko niewielka część dawki jest wydalana z moczem i kałem (mniej niż 3%). Około 12% dawki wydala się z wydychanym CO₂. W wydalaniu leku z moczem wyróżnia się dwie fazy: pierwsza – trwająca około 36 godzin, w której szybkość wydalania szybko maleje, oraz druga faza, w której szybkość wydalania maleje znacznie wolniej. Taką samą dwufazowość obserwuje się przy wydalaniu z CO₂: szybkość wydalania wydychanego CO₂ szybko maleje po około 15 godzinach, a następnie zmniejsza się znacznie wolniej.

Charakterystyka kliniczna.

Wskazania.

• Przewlekłe zaburzenia krążenia mózgowego, ostra faza zaburzeń krążenia mózgowego oraz leczenie powikłań i skutków zaburzeń krążenia mózgowego.
• Uraz mózgu i jego następstwa neurologiczne.
• Zaburzenia poznawcze i zaburzenia zachowania spowodowane przewlekłymi chorobami naczyń mózgowych i zwyrodnieniowymi zaburzeniami mózgowymi.

Przeciwwskazania.

• Podwyższona wrażliwość na którykolwiek składnik leku.
• Podwyższony napięcie układu nerwowego przywspółczulnego.

Współdziałanie z innymi lekami i inne rodzaje interakcji.

Nie należy stosować leku jednocześnie z lekami zawierającymi meklofenoksat. Wzmacnia działanie lewodopy.

Właściwości stosowania.

Preparat zawiera sorbitol (E 420), dlatego nie powinien być stosowany u pacjentów z dziedziczną nietolerancją fruktozy.

Metanian parahydroksybenzoesowy (E 218) i propian parahydroksybenzoesowy (E 216), zawarte w preparacie, mogą powodować reakcje alergiczne (zazwyczaj opóźnione).

Ten lek zawiera 0,306 mmol sodu w 5 ml roztworu doustnego. Należy zachować ostrożność u pacjentów przestrzegających diety z ograniczeniem sodu.

Stosowanie w okresie ciąży lub karmienia piersią.

Brak wystarczających danych dotyczących stosowania cytykoliny u kobiet w ciąży. Brak danych dotyczących wydzielania cytykoliny w mleku matki oraz jej wpływu na płód. Dlatego w okresie ciąży lub karmienia piersią preparat należy stosować tylko wtedy, gdy oczekiwany korzyść dla matki przewyższa potencjalne ryzyko dla płodu lub niemowlęcia.

Wpływ na szybkość reakcji przy prowadzeniu pojazdów samochodowych lub innych urządzeń.

W pojedynczych przypadkach niektóre działania niepożądane ze strony ośrodkowego układu nerwowego mogą wpływać na zdolność prowadzenia pojazdów samochodowych lub pracy z złożonymi urządzeniami.

Sposób stosowania i dawki.

Doustnie.

Zalecana dawka dla dorosłych to od 500 mg (5 ml) do 2000 mg (20 ml) na dobę, podzielona na 2–3 dawki. Lek należy przyjmować niezależnie od posiłków.

Lek, wcześniejsze rozcieńczony w niewielkiej ilości wody, przyjmować za pomocą urządzenia dawkującego. Po każdym przyjęciu zaleca się przepłukanie urządzenia dawkującego wodą.

Czas trwania leczenia zależy od ciężkości uszkodzenia mózgu i jest ustalany indywidualnie przez lekarza.

U pacjentów w wieku starszym nie jest wymagana korekta dawki.

Dzieci.

Doświadczenie w stosowaniu leku u dzieci jest ograniczone.

Przedawkowanie.

Przypadki przedawkowania nie zostały opisane.

Działania niepożądane.

Układ nerwowy i zaburzenia psychiczne: silny ból głowy, zawroty głowy, halucynacje.

Układ sercowo-naczyniowy: nadciśnienie tętnicze, niedociśnienie tętnicze, tachykardia.

Układ oddechowy: duszność.

Układ pokarmowy: nudności, wymioty, okresowe biegunki.

Skóra i tkanka podskórna: reakcje alergiczne, w tym zaczerwienienie, wysypka, egzantema, purpura, pokrzywka, swędzenie, obrzęk naczynioruchowy, wstrząs anafilaktyczny.

Ogólne reakcje: dreszcze, obrzęki.

Zgłaszanie podejrzanych działań niepożądanych

Zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych po rejestracji produktu leczniczego ma istotne znaczenie. Pozwala to na monitorowanie stosunku korzyści do ryzyka związanego z zastosowaniem tego leku. Osoby medyczne i farmaceutyczne, a także pacjenci lub ich ustawowe przedstawiciele powinni zgłaszać wszystkie przypadki podejrzewanych działań niepożądanych oraz braku skuteczności leku poprzez Automatyczny System Informacyjny Nadzoru Farmakologicznego pod adresem: https://aisf.dec.gov.ua.

Okres ważności.

3 lata.

Warunki przechowywania.

W oryginalnym opakowaniu w temperaturze nie wyższej niż 25 °C. Nie zamrażać i nie chłodzić. Podczas przechowywania możliwe jest lekkie zmętnienie, które znika po pozostawieniu leku w temperaturze pokojowej (≈ 20 °C).

Okres ważności po pierwszym otwarciu – 10 dni.

Przechowywać w miejscu niedostępnym dla dzieci.

Opakowanie.

50 ml w butelce, 1 butelka z urządzeniem dozującym w opakowaniu kartonowym.

Kategoria wydawania. Na receptę.

Producent.

Spółka Akcyjna Publiczna „Naukowo-Produkcyjne Centrum „Borszczagiwski Zakład Chemiczno-Farmaceutyczny”.

Adres producenta i miejsce prowadzenia działalności.

Ukraina, 03134, miasto Kijów, ulica Myru, 17.