Аброл® sr

ИНСТРУКЦИЯ для медицинского применения лекарственного средства АБРОЛ®SR (ABROL®SR)

Состав:

действующее вещество: амброксола гидрохлорид (ambroxol hydrochloride);

1 таблетка содержит амброксола гидрохлорида 75 мг;

вспомогательные вещества: диоксид кремния коллоидный безводный, гидроксипропилметилцеллюлоза, целлюлоза микрокристаллическая, стеарат магния.

Лекарственная форма. Таблетки пролонгированного действия.

Основные физико-химические свойства: круглые двояковыпуклые таблетки белого цвета, гладкие с обеих сторон.

Фармакотерапевтическая группа.

Средства, применяемые при кашле и простудных заболеваниях. Муколитические средства.

Код АТХ R05C B06.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика.

Действующее вещество таблеток пролонгированного действия аброк®SR — гидрохлорид амброксола — увеличивает долю серозного компонента бронхиального секрета. Амброксол усиливает выделение лёгочного сурфактанта за счёт прямого влияния на пневмоциты II типа в альвеолах и клетки Клара в бронхиолах, а также стимулирует активность ресничек цилиарного эпителия, в результате чего снижается вязкость мокроты и улучшается её выведение (мукоцилиарный клиренс). Улучшение мукоцилиарного клиренса было подтверждено в ходе клинико-фармакологических исследований.

Усиление продукции и снижение вязкости секрета, а также улучшение мукоцилиарного клиренса способствуют отхаркиванию и облегчают откашливание мокроты.

Длительное применение (6 месяцев) гидрохлорида амброксола (в пероральной форме с медленным высвобождением по 75 мг) у пациентов с ХОБЛ привело к существенному уменьшению обострений уже после двухмесячного периода лечения. У пациентов, получавших гидрохлорид амброксола, продолжительность заболевания и терапии антибиотиками была значительно меньше. По сравнению с плацебо, лечение гидрохлоридом амброксола в пероральной форме с медленным высвобождением показало статистически значимое улучшение симптомов, связанных с трудностями отхаркивания, кашлем, одышкой и аускультативными признаками.

Местный анестезирующий эффект гидрохлорида амброксола, который может объясняться свойствами блокирования натриевых каналов, наблюдался на модели кроличьего глаза.

Исследования in vitro показали, что гидрохлорид амброксола блокирует нейрональные натриевые каналы; связывание было обратимым и зависело от концентрации.

Гидрохлорид амброксола продемонстрировал противовоспалительное действие in vitro. Исследования in vitro выявили, что гидрохлорид амброксола значительно уменьшает высвобождение цитокинов из мононуклеарных и полиморфнонуклеарных клеток крови и тканей.

В ходе клинических испытаний с участием пациентов с фарингитом было показано значительное уменьшение боли и покраснения в горле при применении гидрохлорида амброксола.

Благодаря фармакологическим свойствам амброксол быстро облегчал боль при лечении заболеваний верхних дыхательных путей, что наблюдалось в ходе исследований клинической эффективности ингаляционных форм амброксола.

После применения гидрохлорида амброксола повышаются концентрации антибиотиков (амоксициллина, цефуроксима, эритромицина и доксициклина) в бронхолёгочном секрете и мокроте. На данный момент клиническая значимость этого факта не установлена.

Противовирусные свойства in vitro и в экспериментальных моделях на животных

В исследованиях in vitro на клетках эпителия трахеи человека наблюдалось снижение репликации риновируса (RV 14). В модели дыхательных путей мышей после предварительного применения амброксола наблюдалось снижение репликации вируса гриппа А.

На сегодняшний день клиническая значимость этого эффекта не подтверждена.

Фармакокинетика.

Абсорбция. Абсорбция гидрохлорида амброксола из пероральных форм немедленного высвобождения быстрая и достаточно полная, с линейной зависимостью от дозы в терапевтическом диапазоне. Максимальный уровень в плазме крови достигается через 1–2,5 часа при пероральном приёме лекарственных форм быстрого высвобождения и в среднем через 6,5 часа при применении форм с медленным высвобождением.

Распределение. При пероральном приёме распределение гидрохлорида амброксола из крови в ткани происходит быстро и выражено, с наибольшей концентрацией активного вещества в лёгких. Объём распределения при пероральном приёме составляет 552 л. В плазме крови в терапевтическом диапазоне около 90 % препарата связывается с белками.

Метаболизм и выведение. Около 30 % дозы после перорального применения выводится в результате пресистемного метаболизма. Гидрохлорид амброксола метаболизируется главным образом в печени путём глюкуронидации и расщепления до дибромантраниловой кислоты (около 10 % дозы). Исследования на микросомах печени человека показали, что CYP3A4 отвечает за метаболизм гидрохлорида амброксола до дибромантраниловой кислоты.

Через 3 дня после перорального приёма около 6 % дозы выводится с мочой в неизменённой форме, около 26 % дозы – в конъюгированной форме.

Период полувыведения из плазмы крови составляет около 10 часов. Общий клиренс находится в пределах 660 мл/мин. Почечный клиренс составляет около 8 % от общего. Через 5 дней около 83 % общей дозы выводится с мочой.

Фармакокинетика у особых групп пациентов. У пациентов с нарушением функции печени выведение гидрохлорида амброксола снижено, что приводит к повышению его уровня в плазме крови в 1,3–2 раза. Поскольку терапевтический диапазон гидрохлорида амброксола достаточно широк, коррекция дозы не требуется.

Возраст и пол не оказывают клинически значимого влияния на фармакокинетику гидрохлорида амброксола, поэтому коррекция дозы не требуется.

Клинические характеристики.

Показания.

Секретолитическая терапия при острых и хронических бронхолегочных заболеваниях, связанных с нарушениями бронхиальной секреции и ослаблением продвижения слизи.

Противопоказания.

аброл®SR нельзя применять пациентам с известной гиперчувствительностью к гидрохлориду амброксола или к другим компонентам препарата.

аброл®SR, таблетки пролонгированного действия по 75 мг, не предназначен для применения детям до 12 лет в связи с количеством действующего вещества, содержащегося в таблетке.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий.

При применении препарата абром®SR в комбинации с противокашлевыми средствами у пациентов с имеющимися респираторными заболеваниями, связанными с гиперсекрецией слизи, такими как муковисцидоз или бронхоэктатическая болезнь, может возникнуть (опасное) накопление секрета в результате подавления кашлевого рефлекса.

Особенности применения.

Поступали сообщения о тяжелых поражениях кожи: многоформная эритема, синдром Стивенса–Джонсона (ССД)/токсический эпидермальный некролиз (ТЭН) и острый генерализованный экзантематозный пустулез (ОГЭП), связанные с применением гидрохлорида амброксола. При наличии признаков прогрессирования кожной сыпи (иногда связанной с появлением пузырьков или поражением слизистых оболочек) следует немедленно прекратить лечение гидрохлоридом амброксола и обратиться за медицинской помощью.

При нарушении бронхиальной моторики и усиленной секреции слизи (например, при таком редком заболевании, как первичная цилиарная дискинезия) препарат аброл®SR следует применять с осторожностью из-за риска способствования накоплению секрета.

Пациентам с нарушением функции почек или тяжелой степенью печеночной недостаточности следует принимать аброл®SR, таблетки пролонгированного действия, только после консультации с врачом. У пациентов с тяжелой почечной недостаточностью при применении амброксола, как и любого активного вещества, метаболизирующегося в печени, а затем выводящегося почками, возможно накопление метаболитов, образующихся в печени.

Применение в период беременности или кормления грудью.

Беременность.

Гидрохлорид амброксола проникает через плацентарный барьер. Доклинические исследования не выявили прямого или непрямого вредного влияния на течение беременности, развитие эмбриона/плода, роды или постнатальное развитие.

В результате клинических исследований применения гидрохлорида амброксола после 28-й недели беременности не было выявлено никакого вредного влияния на плод.

Однако необходимо соблюдать обычные меры предосторожности при приеме лекарств в период беременности. В частности, в I триместре беременности не рекомендуется применять таблетки Аброл®SR.

Кормление грудью.

По результатам доклинических исследований гидрохлорид амброксола проникает в грудное молоко. Аброл®SR не рекомендуется применять в период кормления грудью.

Фертильность.

Доклинические исследования не указывают на прямое или непрямое вредное влияние на фертильность.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и работе с другими механизмами.

Нет данных о влиянии амброксола на скорость реакции при вождении автотранспорта или работе с другими механизмами. Исследования влияния на скорость реакции при вождении автотранспорта или работе с другими механизмами не проводились.

Способ применения и дозы.

Если не указано иное, рекомендуемый приём препарата Аброл®SR следующий.

Взрослые и дети в возрасте от 12 лет: 1 таблетка 1 раз в сутки (эквивалентно 75 мг/сут амброксола гидрохлорида) утром или вечером после еды. Таблетки следует глотать целиком, запивая достаточным количеством воды.

В целом нет ограничений по продолжительности применения, однако длительную терапию необходимо проводить под медицинским наблюдением.

Аброл®SR не следует применять дольше 4–5 дней без консультации с врачом.

Дети.

Препарат не следует применять детям в возрасте до 12 лет из-за количества действующего вещества, содержащегося в таблетке. Детям в возрасте до 12 лет рекомендуется применение амброксола в форме сиропа 15 мг/5 мл или 30 мг/5 мл.

Передозировка.

На данный момент нет сообщений о специфических симптомах передозировки. Симптомы, известные из отдельных сообщений о передозировке и/или случаях неправильного применения препарата, соответствуют известным побочным реакциям при применении амброксола гидрохлорида в рекомендованных дозах и требуют симптоматического лечения.

Побочные реакции.

Ниже указаны побочные реакции по системам органов и частоте:

очень часто (≥1/10), часто (≥1/100, <1/10), нечасто (≥1/1000, <1/100), редко (≥1/10000, <1/1000), очень редко (<1/10000, включая отдельные случаи), частота неизвестна (частоту нельзя оценить на основании имеющихся данных).

В каждой группе побочные реакции представлены в порядке уменьшения их тяжести.

Со стороны иммунной системы: редко – реакции гиперчувствительности; частота неизвестна – анафилактические реакции, включая анафилактический шок, ангионевротический отек, зуд.

Со стороны кожи и подкожной клетчатки: редко – сыпь, крапивница; частота неизвестна – серьезные кожные побочные реакции (включая мультиформную эритему, синдром Стивенса–Джонсона/токсический эпидермальный некролиз и острый генерализованный экзантематозный пустулез).

Со стороны нервной системы: частота неизвестна – дисгевзия (нарушение вкуса).

Со стороны желудочно-кишечного тракта: часто – тошнота; нечасто – рвота, диарея, диспепсия, боль в животе; очень редко – слюнотечение; частота неизвестна – снижение чувствительности в полости рта, сухость во рту, сухость в горле.

Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: частота неизвестна – одышка (как реакция гиперчувствительности), одышка и бронхоспазм, снижение чувствительности в глотке.

Общие расстройства: нечасто – лихорадка, реакции со стороны слизистых оболочек.

Сообщение о подозреваемых побочных реакциях.

Сообщение о побочных реакциях после регистрации лекарственного средства имеет важное значение. Это позволяет проводить мониторинг соотношения польза/риск при применении данного лекарственного средства. Медицинским и фармацевтическим работникам, а также пациентам или их законным представителям следует сообщать обо всех случаях подозреваемых побочных реакций и отсутствия эффективности лекарственного средства через Автоматизированную информационную систему фармаконадзора по ссылке: https://aisf.dec.gov.ua.

Срок годности.

3 года.

Условия хранения.

Хранить при температуре не выше 25 °С в оригинальной упаковке.

Хранить в недоступном для детей месте.

Упаковка.

По 10 таблеток в блистере; по 1 или 2 блистера в картонной упаковке.

Категория отпуска.

Без рецепта.

Производитель.

ООО «КУСУМ ФАРМ».

Местонахождение производителя и адрес места осуществления его деятельности.

40020, Украина, Сумская область, г. Сумы, ул. Скрябина, 54.