Abrol® SR

INSTRUKCJA DOTYCZĄCA STOSOWANIA LEKU ABROL® SR (ABROL® SR)

Skład:

substancja czynna: chlorowodorek ambroksolu (ambroxol hydrochloride);

1 tabletka zawiera chlorowodorek ambroksolu 75 mg;

substancje pomocnicze: dwutlenek krzemu koloidalny bezwodny, hydroksypropylometyloceluloza, celuloza mikrokryształowa, stearynian magnezu.

Postać leku. Tabletki o przedłużonym działaniu.

Główne właściwości fizyko-chemiczne: białe, okrągłe, podwójnie wypukłe tabletki, gładkie z obu stron.

Grupa farmakoterapeutyczna.

Leki stosowane przy kaszlu i przeziębieniach. Środki mukolityczne.

Kod ATC R05C B06.

Właściwości farmakologiczne.

Farmakodynamika.

Substancja czynna tabletek o przedłużonym działaniu Abrol® SR – chlorowodorek ambroksolu – zwiększa udział składnika surowatego wydzieliny oskrzowej. Ambroksol silnie wpływa na wydzielanie surfaktantu płucnego poprzez bezpośredni wpływ na pneumocyty typu II w pęcherzykach oraz komórki Clara w oskrzeli, a także stymuluje aktywność rzęsek nabłonka rzęskowego, w wyniku czego zmniejsza się lepkość wydzieliny i poprawia jej usuwanie (klirens mokocylarny). Poprawę klirensu mokocylarnego potwierdzono w badaniach kliniczno-farmakologicznych.

Wzmożona produkcja i obniżona lepkość wydzieliny oraz poprawa klirensu mokocylarnego sprzyjają odkrztuszaniu i ułatwiają odkasływanie wydzieliny.

Długotrwałe stosowanie (6 miesięcy) chlorowodoru ambroksolu (w postaci doustnej o przedłużonym uwalnianiu, 75 mg) u pacjentów z POChP prowadziło do istotnego zmniejszenia liczby zaostrzeń po okresie dwóch miesięcy leczenia. U pacjentów leczonych chlorowodorkiem ambroksolu znacznie krótsza była długość trwania choroby i terapii antybiotykami. W porównaniu z placebo leczenie chlorowodorkiem ambroksolu w formie doustnej o przedłużonym uwalnianiu wykazało statystycznie istotne poprawienie objawów związanych z trudnościami w odkrztuszaniu, kaszlem, dusznością oraz objawami auskultacyjnymi.

Miejscowy efekt znieczulający chlorowodoru ambroksolu, który może wynikać z właściwości blokowania kanałów sodowych, obserwowano w modelu króliczego oka.

Badania in vitro wykazały, że chlorowodorek ambroksolu blokuje neurony kanałów sodowych; wiązanie było odwracalne i zależne od stężenia.

Chlorowodorek ambroksolu wykazał działanie przeciwzapalne in vitro. Badania in vitro wykazały, że chlorowodorek ambroksolu znacząco zmniejsza uwalnianie cytokin z monocytów i komórek polimorfocytycznych krwi i tkanek.

W wyniku badań klinicznych z udziałem pacjentów z zapaleniem gardła wykazano istotne zmniejszenie bólu i zaczerwienienia gardła po zastosowaniu chlorowodoru ambroksolu.

Dzięki właściwościom farmakologicznym ambroksolu szybko ustępuje ból podczas leczenia chorób górnych dróg oddechowych, co obserwowano w badaniach klinicznej skuteczności form inhalacyjnych ambroksolu.

Po podaniu chlorowodoru ambroksolu stężenia antybiotyków (amoksycyliny, cefuroksymu, erytromycyny i doksycykliny) w wydzielince oskrzowo-płucnej i w plwocinie wzrastają. Obecnie nie stwierdzono żadnego znaczenia klinicznego tego faktu.

Właściwości przeciwwirusowe in vitro oraz w eksperymentalnych modelach zwierzęcych

W badaniach in vitro na komórkach nabłonka tchawicy człowieka zaobserwowano zmniejszenie replikacji wirusa rhinowirusa (RV 14). W modelu dróg oddechowych myszy po wcześniejszym zastosowaniu ambroksolu zaobserwowano zmniejszenie replikacji wirusa grypy A.

Na dzień dzisiejszy znaczenie kliniczne tego efektu nie zostało potwierdzone.

Farmakokinetyka.

Wchłanianie. Wchłanianie chlorowodoru ambroksolu z doustnych form o natychmiastowym uwalnianiu jest szybkie i wystarczająco pełne, z zależnością liniową od dawki w zakresie terapeutycznym. Maksymalny poziom we krwi osiąga się po 1–2,5 godziny po podaniu doustnym form o szybkim uwalnianiu i średnio po 6,5 godziny po zastosowaniu form o przedłużonym uwalnianiu.

Rozkład. Po podaniu doustnym rozkład chlorowodoru ambroksolu z krwi do tkanek jest szybki i wyraźnie zaznaczony, z najwyższą koncentracją substancji czynnej w płucach. Objętość rozkładu po podaniu doustnym wynosi 552 l. We krwi osoczowej w zakresie terapeutycznym około 90 % leku wiąże się z białkami.

Metabolizm i wydalanie. Oколо 30 % dawki po podaniu doustnym wydala się w wyniku presystemowego metabolizmu. Chlorowodorek ambroksolu metabolizowany jest głównie w wątrobie drogą glukuronidacji i rozpadu do kwasu dibromantranilowego (około 10 % dawki). Badania na mikrosomach wątroby człowieka wykazały, że CYP3A4 odpowiada za metabolizm chlorowodoru ambroksolu do kwasu dibromantranilowego.

Po 3 dniach doustnego przyjmowania około 6 % dawki wydala się z moczem w niezmienionej formie, około 26 % dawki – w formie skoniugowanej.

Okres półwydalenia z osocza wynosi około 10 godzin. Całkowity klirens mieści się w granicach 660 ml/min. Klirens nerkowy stanowi około 8 % całkowitego klirensu. Po 5 dniach około 83 % całkowitej dawki wydala się z moczem.

Farmakokinetyka w specjalnych grupach pacjentów. U pacjentów z zaburzeniem funkcji wątroby wydalanie chlorowodoru ambroksolu jest zmniejszone, co powoduje 1,3–2-krotnie wyższy poziom we krwi. Ze względu na wystarczająco szeroki zakres terapeutyczny chlorowodoru ambroksolu nie ma potrzeby zmiany dawkowania.

Wiek i płeć nie mają klinicznie istotnego wpływu na farmakokinetykę chlorowodoru ambroksolu, dlatego nie jest wymagana żadna korekta dawki.

Właściwości kliniczne.

Wskazania.

Terapia sekretolityczna w ostrych i przewlekłych chorobach oskrzowo-płucnych związanych z zaburzeniami sekrecji oskrzowej i osłabieniem przesuwania śluzu.

Przeciwwskazania.

Abrol® SR nie należy stosować u pacjentów znaną nadwrażliwością na chlorowodorek ambroksolu lub do innych składników preparatu.

Abrol® SR, tabletki o przedłużonym działaniu 75 mg, nie są przeznaczone do stosowania u dzieci poniżej 12. roku życia ze względu na ilość substancji czynnej zawartej w tabletce.

Współdziałanie z innymi lekami i inne rodzaje interakcji.

Podczas stosowania preparatu Abrol® SR w połączeniu ze środkami przeciwkaślowymi u pacjentów z istniejącymi chorobami układu oddechowego związanymi z nadmierną sekrecją śluzu, takimi jak mukowiscydoza lub choroba oskrzaków, może dojść do (niebezpiecznego) gromadzenia się sekretu wskutek stłumienia refleksu kaszlowego.

Szczególne wskazania dotyczące stosowania.

Nadeszły doniesienia o ciężkich uszkodzeniach skóry: wielopostaciowej rumieniowicy, zespole Stevensa-Johnsona (ZSJ)/toksycznym zespole nekrolizy naskórka (TEN) oraz ostrym ogólnoustrojowym pustulowym egzantem (AGEP) związanych ze stosowaniem chlorowodorku ambroksolu. W przypadku wystąpienia objawów nasilającego się wysypiska skórnego (czasem powiązanego z pojawieniem się pęcherzy lub uszkodzeniem błon śluzowych) należy natychmiast przerwać leczenie chlorowodorkiem ambroksolu i skonsultować się z lekarzem.

W przypadku zaburzeń motoryki oskrzeli oraz nasilenia wydzielania śluzu (np. przy rzadkiej chorobie, takiej jak pierwotna dyskineza rzęsek) lek Abrol® SR należy stosować z ostrożnością ze względu na ryzyko wspomagania gromadzenia się wydzieliny.

Pacjenci z zaburzeniami czynności nerek lub ciężkim stopniem niewydolności wątroby powinni przyjmować Abrol® SR, tabletki o przedłużonym działaniu, wyłącznie po konsultacji z lekarzem. U pacjentów z ciężką niewydolnością nerek przy stosowaniu ambroksolu, tak jak przy każdej substancji czynnej, która metabolizowana jest w wątrobie, a następnie wydalana przez nerki, możliwe jest gromadzenie się metabolitów powstających w wątrobie.

Stosowanie w okresie ciąży lub karmienia piersią.

Ciąża.

Chlorowodorek ambroksolu przenika przez barierę łożyskową. Badania przedkliniczne nie wykazały bezpośredniego lub pośredniego szkodliwego wpływu na przebieg ciąży, rozwój embrionu/ciała płodowego, poród czy rozwój poporodowy.

W wyniku badań klinicznych stosowania chlorowodorku ambroksolu po 28. tygodniu ciąży nie stwierdzono żadnego szkodliwego wpływu na płód.

Należy jednak przestrzegać standardowych środków ostrożności związanych z przyjmowaniem leków w okresie ciąży. W szczególności w I trymestrze ciąży nie zaleca się stosowania tabletek Abrol® SR.

Karmienie piersią.

Zgodnie z wynikami badań przedklinicznych chlorowodórek ambroksolu przenika do mleka matki. Abrol® SR nie powinien być stosowany w okresie karmienia piersią.

Płodność.

Badania przedkliniczne nie wskazują na bezpośredni lub pośredni szkodliwy wpływ na płodność.

Wpływ na zdolność do prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn.

Nie ma danych dotyczących wpływu ambroksolu na szybkość reakcji podczas prowadzenia pojazdów lub pracy z innymi urządzeniami. Nie przeprowadzono badań wpływu na szybkość reakcji podczas prowadzenia pojazdów lub pracy z innymi urządzeniami.

Sposób stosowania i dawki.

Jeśli nie podano inaczej, zaleca się następujący sposób stosowania leku Abrol® SR.

Dorośli i dzieci od 12. roku życia: 1 tablet 1 raz dziennie (równoważne 75 mg/ dobę chlorowodorku ambroksolu) rano lub wieczorem po posiłku. Tabletki należy połykać całkite, popijając odpowiednią ilością wody.

Ogólnie nie ma ograniczeń dotyczących długości stosowania, jednak długotrwałą terapię należy prowadzić pod nadzorem lekarskim.

Abrol® SR nie powinien być stosowany dłużej niż przez 4–5 dni bez konsultacji z lekarzem.

Dzieci.

Leku nie należy stosować dzieciom poniżej 12. roku życia ze względu na zawartość substancji czynnej w tabletce. Dzieciom poniżej 12. roku życia zaleca się stosowanie ambroksolu w postaci syropu 15 mg/5 ml lub 30 mg/5 ml.

Przedawkowanie.

Do tej pory nie ma doniesień o specyficznych objawach przedawkowania. Objawy znane z pojedynczych doniesień o przedawkowaniu i/lub przypadkach błędnego zażycia leku odpowiadają znanym reakcjom niepożądanym występującym przy stosowaniu chlorowodorku ambroksolu w dawkach zalecanych i wymagają leczenia objawowego.

Niepożądane działania.

Poniżej wymieniono niepożądane działania według układów narządów i częstości występowania:

bardzo często (≥1/10), często (≥1/100, <1/10), rzadko (≥1/1000, <1/100), bardzo rzadko (≥1/10000, <1/1000), bardzo rzadko (<1/10000, w tym pojedyncze przypadki), częstość nieznana (częstości nie można oszacować na podstawie dostępnych danych).

W każdej grupie niepożądane działania są wymienione w kolejności zmniejszającej się ciężkości.

Ze strony układu odpornościowego: rzadko – reakcje nadwrażliwości; częstość nieznana – reakcje anafilaktyczne, w tym wstrząs anafilaktyczny, obrzęk naczynioruchowy, świąd.

Ze strony skóry i tkanki podskórnej: rzadko – wysypka, pokrzywka; częstość nieznana – poważne niepożądane działania skórne (w tym rumień wielopostaciowy, zespół Stevensa–Johnsona/odłuszczeniowe zapalenie nabłonka, toksyczny epidermalny nekroliozy i ostrą ogólnoustrojową pęcherzycę pustulową).

Ze strony układu nerwowego: częstość nieznana – dysgezja (zaburzenia smaku).

Ze strony przewodu pokarmowego: często – nudności; rzadko – wymioty, biegunka, dyspepsja, ból brzucha; bardzo rzadko – ślinotok; częstość nieznana – zmniejszenie wrażliwości w jamie ustnej, suchość w ustach, suchość w gardle.

Ze strony układu oddechowego, narządów klatki piersiowej i śródpiersia: częstość nieznana – duszność (jako reakcja nadwrażliwości), duszność i skurcz oskrzeli, zmniejszenie wrażliwości w gardle.

Zaburzenia ogólne: rzadko – gorączka, reakcje ze strony błon śluzowych.

Przekazywanie podejrzewanych niepożądanych działań.

Zgłaszanie podejrzewanych niepożądanych działań po dopuszczeniu do obrotu ma istotne znaczenie. Pozwala to na monitorowanie stosunku korzyści do ryzyka w przypadku stosowania tego leku. Personel medyczny i farmaceutyczny, a także pacjenci lub ich ustawowo upoważnieni przedstawiciele, powinni zgłaszać wszystkie przypadki podejrzewanych niepożądanych działań oraz brak skuteczności leku poprzez Zautomatyzowany System Informacyjny do Nadzoru Farmakologicznego pod adresem: https://aisf.dec.gov.ua.

Okres ważności.

3 lata.

Warunki przechowywania.

Przechowywać w temperaturze nie wyższej niż 25 °C w oryginalnym opakowaniu.

Przechowywać w miejscu niedostępnym dla dzieci.

Opakowanie.

Po 10 tabletów w blistrze; po 1 lub 2 blisterach w opakowaniu tekturowym.

Kategoria wydawania.

Bez recepty.

Producent.

Sp. z o.o. „KUSUM FARM”.

Siedziba producenta oraz adres miejsca prowadzenia działalności.

40020, Ukraina, obwód sumski, miasto Sumy, ul. Skrabinów 54.