ULOTKA DO ZASTOSOWANIA LEKU DO ZASTOSOWANIA W MEDYCYNE Zolopent® (Zolopant®)

Skład:

substancja czynna: pantoprazol;

1 tabletka zawiera pantoprazolu sodowego seskwihydret odpowiadającego 40 mg pantoprazolu;

substancje pomocnicze: sodu węglan bezwodny, manitol (E 421), kroszpovidon, hydroksypropyloceluloza, stearynian wapnia, dyspersja kopolimeru metakrylanowego, cytrynian trietylu, sodu laurylosiarczan, dwutlenek tytanu (E 171), żółty tlenek żelaza (E 172), talk, Opadry 03F58750 biały*.

* Opadry 03F58750 biały: hydroksypropylometyloceluloza, dwutlenek tytanu (E 171), glikol polietylenowy, talk.

Postać leku. Tabletki powlekane, opłaszczone, o działaniu przedłużonym.

Główne właściwości fizykochemiczne: owalne, podwójnie wypukłe tabletki powlekane żółtego koloru.

Grupa farmakoterapeutyczna.

Leki stosowane w chorobach zależnych od kwasu. Inhibitory pompy protonowej.

Kod ATX A02BC02.

Właściwości farmakologiczne.

Farmakodynamika.

Mechanizm działania. Pantoprazol – związek benzimidazolowy, który hamuje wydzielanie kwasu solnego w żołądku poprzez specyficzne blokowanie pomp protonowych komórek okładzinowych.

Pantoprazol przekształca się do aktywnej formy w kwaśnym środowisku komórek okładzinowych, gdzie hamuje enzym H+-K+-ATPazę, czyli blokuje końcowy etap produkcji kwasu solnego w żołądku. Inhibicja ta zależy od dawki i dotyczy zarówno wydzielania kwasu w stanie spoczynku, jak i wywołanego stymulacją. U większości pacjentów objawy ustępują w ciągu 2 tygodni. Stosowanie pantoprazolu, podobnie jak innych inhibitorów pompy protonowej (IPP) i antagonistów receptorów H2, obniża kwasowość w żołądku i w ten sposób zwiększa wydzielanie gastryny proporcjonalnie do zmniejszenia się kwasowości. Zwiększenie wydzielania gastryny jest odwracalne. Ponieważ pantoprazol wiąże się z enzymem dystalnie względem receptora komórkowego, może hamować wydzielanie kwasu solnego niezależnie od stymulacji przez inne substancje (acetylocholina, histamina, gastryna). Efekt po podaniu doustnym i dożylnej jest taki sam.

Stosowanie pantoprazolu zwiększa stężenia gastryny na czczo. Przy krótkotrwałym leczeniu zazwyczaj nie przekraczają one górnej granicy normy. W przypadku długotrwałego leczenia stężenia gastryny wzrastają zazwyczaj dwukrotnie. Ich nadmierne zwiększenie występuje tylko w pojedynczych przypadkach. W konsekwencji przy długotrwałym leczeniu obserwuje się czasem słabe lub umiarkowane zwiększenie się liczby specyficznych komórek endokrynnych (ECL) w żołądku (podobnie jak hiperplazja adenomatoidalna). Jednak zgodnie z dotychczas przeprowadzonymi badaniami, nie obserwowano u ludzi powstawania komórek prekursorowych nowotworów neuroendokrynnych (atypowa hiperplazja) ani nowotworów neuroendokrynnych żołądka, które stwierdzono w badaniach na zwierzętach.

Z uwagi na wyniki badań na zwierzętach, nie można całkowicie wykluczyć wpływu długotrwałego (ponad rok) leczenia pantoprazolem na parametry endokrynologiczne tarczycy.

W trakcie leczenia lekami antysekrecyjnymi stężenie gastryny w osoczu krwi wzrasta w odpowiedzi na obniżenie wydzielania kwasu. Ponadto, z powodu obniżonej kwasowości żołądka, zwiększa się stężenie chromograniny A (CgA). Podwyższone stężenie CgA może wpływać na wyniki badań diagnostycznych nowotworów neuroendokrynnych. Dostępne opublikowane dane wskazują, że leczenie IPP należy przerwać w okresie od 5 dni do 2 tygodni przed pomiarami stężenia CgA. Pozwala to na powrót stężenia CgA, które może być fałszywie podwyższone po leczeniu IPP, do zakresu wartości normalnych.

Farmakokinetyka.

Wchłanianie. Pantoprazol jest szybko wchłaniany, a maksymalne stężenie w osoczu krwi (Cmax) osiąga się już po jednorazowym doustnym przyjęciu dawki 40 mg. Średnio po 2,5 godziny po przyjęciu osiąga się Cmax na poziomie około 2–3 μg/ml; stężenie pozostaje na stałym poziomie po wielokrotnym przyjmowaniu. Właściwości farmakokinetyczne nie zmieniają się po jednorazowym ani powtarzalnym przyjęciu. W zakresie dawek od 10 do 80 mg farmakokinetyka pantoprazolu w osoczu pozostaje liniowa zarówno po podaniu doustnym, jak i dożylnej. Stwierdzono, że absolutna biodostępność pantoprazolu w tabletkach wynosi około 77%. Jednoczesne spożycie pokarmu nie wpływa na pole pod krzywą „stężenie-czas” (AUC) ani na Cmax, a tym samym nie wpływa na biodostępność. Jednoczesne spożycie pokarmu zwiększa jedynie zmienność okresu wczesnego.

Rozkład. Wiązanie pantoprazolu z białkami osocza krwi wynosi około 98%. Objętość rozkładu – około 0,15 l/kg.

Biodegradacja. Substancja metabolizowana jest niemal wyłącznie w wątrobie. Główną drogą metaboliczną jest demetylacja za pomocą CYP2C19 z późniejszą koniugacją siarczanową; do innych dróg metabolicznych należy utlenianie za pomocą CYP3A4.

Wydalanie. Okres półtrwania wynosi około 1 godziny, a klirens – 0,1 l/h/kg. Zaobserwowano kilka przypadków opóźnienia wydalania. Ze względu na specyficzne wiązanie pantoprazolu z pompami protonowymi komórek okładzinowych, okres półtrwania nie koreluje z o wiele dłuższą długością działania (hamowanie wydzielania kwasu).

Główna część metabolitów pantoprazolu wydzielana jest z moczem (około 80%), reszta – z kałem. Głównym metabolitem zarówno w osoczu, jak i w moczu jest desmetylopantoprazol skoniugowany z siarczanem. Okres półtrwania głównego metabolitu (około 1,5 godziny) nieznacznie przekracza okres półtrwania pantoprazolu.

Grupy specjalne pacjentów.

Osoby wolno metabolizujące. Około 3% Europejczyków ma niską czynność enzymu CYP2C19, nazywane są one wolnymi metabolizatorami. U takich osób metabolizm pantoprazolu jest najprawdopodobniej katalizowany głównie przez enzym CYP3A4. Po przyjęciu jednej dawki 40 mg pantoprazolu średnie AUC było około 6 razy większe u wolnych metabolizatorów niż u osób z funkcjonalnie aktywnym enzymem CYP2C19 (szybkie metabolizatory). Średnie stężenie szczytowe w osoczu krwi wzrastało o około 60%. Wyniki te nie wpływają na dawkowanie pantoprazolu.

Upośledzenie czynności nerek. Nie ma zaleceń dotyczących zmniejszenia dawki przy przepisywaniu pantoprazolu pacjentom z obniżoną czynnością nerek (w tym pacjentom poddawanym dializie). Podobnie jak u zdrowych ochotników, okres półtrwania pantoprazolu u nich jest krótki. Dializowane są jedynie bardzo niewielkie ilości pantoprazolu. Pomimo umiarkowanie dłuższego okresu półtrwania głównego metabolitu (2–3 godziny), wydalanie jest nadal szybkie, więc nie dochodzi do kumulacji.

Upośledzenie czynności wątroby. Choć u pacjentów z marskością wątroby (klasy A i B wg skali Childa-Pugh) okres półtrwania wzrasta do 7–9 godzin, a AUC zwiększa się 5–7 razy, Cmax wzrasta jedynie nieznacznie – o 1,5 razy – w porównaniu z osobami zdrowymi.

Pacjenci w podeszłym wieku. Niewielkie zwiększenie AUC i Cmax u ochotników w podeszłym wieku w porównaniu z młodszych ochotników również nie ma znaczenia klinicznego.

Dzieci. Po jednorazowym przyjęciu dawki 20 lub 40 mg pantoprazolu doustnie AUC i Cmax u dzieci w wieku od 5 do 16 lat znajdowały się w granicach odpowiednich wartości u dorosłych. Po jednorazowym dożylnej podaniu pantoprazolu w dawkach 0,8 lub 1,6 mg/kg dzieciom w wieku od 2 do 16 lat nie zaobserwowano istotnej zależności między klirensem pantoprazolu a wiekiem lub masą ciała pacjenta. AUC i objętość rozkładu odpowiadały tym u dorosłych.

Charakterystyka kliniczna.

Wskazania.

Dorośli i dzieci od 12. roku życia.

Refluksowe zapalenie przełyku.

Dorośli.

Eradykacja Helicobacter pylori (H. pylori) u pacjentów z owrzodzeniem żołądka i dwunastnicy związanym z H. pylori, w połączeniu z odpowiednimi antybiotykami.
Owrzodzenie dwunastnicy.
Owrzodzenie żołądka.
Zespół Zollingera–Ellisona oraz inne stany hipersekrecyjne.

Przeciwwskazania.

Podwyższona wrażliwość na substancję czynną lub którykolwiek składnik preparatu, pochodne benzimidazolu.

Interakcje z innymi lekami i inne rodzaje interakcji.

Leki, których wchłanianie zależy od pH. Ze względu na całkowite i długotrwałe hamowanie wydzielania kwasu solnego pantoprazol może wpływać na wchłanianie leków, dla których wartość pH soku żołądkowego jest ważnym czynnikiem ich dostępności biologicznej (np. niektórych leków przeciwgrzybiczych, takich jak ketokonazol, itrakonazol, pozykonazol, lub innych leków, takich jak erlotynib).

Inhibitory proteazy HIV. Nie zaleca się jednoczesnego stosowania pantoprazolu z inhibitorami proteazy HIV (takimi jak atazanawir, nelfinawir), których wchłanianie zależy od pH w żołądku, ze względu na istotne zmniejszenie ich dostępności biologicznej (patrz sekcja „Szczególne ostrzeżenia i środki ostrożności podczas stosowania”).

W przypadku, gdy nie można uniknąć jednoczesnego stosowania inhibitorów proteazy HIV z IPP, zaleca się dokładne monitorowanie kliniczne (np. obciążenie wirusem). Nie należy przekraczać dawki dobowej pantoprazolu 20 mg. Może być konieczna korekta dawki inhibitorów proteazy HIV.

Kumarynowe leki przeciwkrzepliwe (fenprokumon i warfaryna). Jednoczesne stosowanie pantoprazolu z warfaryną lub fenprokumonem nie wpływało na farmakokinetykę warfaryny, fenprokumonu ani Międzynarodowego Znormalizowanego Współczynnika (INR). Jednakże zgłaszano przypadki podwyższenia INR i wydłużenia czasu protrombinowego u pacjentów stosujących jednocześnie IPP oraz warfarynę lub fenprokumon. Podwyższenie INR i wydłużenie czasu protrombinowego mogą prowadzić do rozwoju patologicznego krwawienia, a nawet do skutku śmiertelnego. W przypadku takiego jednoczesnego stosowania konieczne jest monitorowanie INR i czasu protrombinowego.

Metotreksat. Zarejestrowano, że jednoczesne stosowanie wysokich dawek metotreksatu (np. 300 mg) oraz IPP zwiększa stężenie metotreksatu we krwi u niektórych pacjentów. Pacjentom stosującym wysokie dawki metotreksatu, np. chorym na raka lub z łuszczycą, zaleca się tymczasowe przerwanie leczenia pantoprazolem.

Inne interakcje. Pantoprazol jest w znacznym stopniu metabolizowany w wątrobie poprzez układ enzymów cytochromu P450. Główna droga metabolizmu to demetylowanie za pomocą CYP2C19 oraz inne drogi metaboliczne, w tym utlenianie enzymem CYP3A4. Badania z lekami, które również są metabolizowane tymi drogami (karbamazepina, diazepan, glibenklamid, nifedypina, fenytoina, doustne środki antykoncepcyjne zawierające lewonorgestrel i etynilostradiol), nie wykazały klinicznie istotnych interakcji.

Nie można wykluczyć interakcji pantoprazolu z innymi lekami, które są metabolizowane przez ten układ enzymatyczny.

Wyniki szeregu badań dotyczących możliwych interakcji wskazują, że pantoprazol nie wpływa na metabolizm substancji czynnych metabolizowanych przez CYP1A2 (np. kofeina, teofilina), CYP2C9 (np. piroksykam, diklofenak, naproksen), CYP2D6 (np. metoprolol), CYP2E1 (np. etanol), nie wpływa na glikoproteinę P, związaną z wchłanianiem cyklosporyny.

Nie wykazano interakcji z jednoczesnie podawanymi lekami przeciwwskazowymi.

Przeprowadzono badania dotyczące interakcji pantoprazolu z pewnymi antybiotykami podawanymi jednocześnie (np. klaritromycyna, metronidazol, amoksycylina). Nie stwierdzono klinicznie istotnych interakcji między tymi lekami.

Leki hamujące lub indukujące CYP2C19. Inhibitory CYP2C19, takie jak fluwoksymina, mogą zwiększać działanie systemowe pantoprazolu. Należy rozważyć konieczność zmniejszenia dawki leku u pacjentów otrzymujących długotrwałą terapię pantoprazolem w wysokich dawkach oraz u pacjentów z zaburzeniami funkcji wątroby. Induktory enzymów wpływających na CYP2C19 i CYP3A4, takie jak ryfampicyna i ziele św. Jana (Hypericum perforatum), mogą obniżać stężenia plazmatyczne IPP metabolizowanych przez te układy enzymatyczne.

Wpływ leków na wyniki badań laboratoryjnych. Zgłaszano fałszywie pozytywne wyniki niektórych badań przesiewowych moczu na obecność tetrahydrokanabinolu u pacjentów stosujących pantoprazol. Aby potwierdzić pozytywne wyniki, należy rozważyć możliwość zastosowania alternatywnych potwierdzających metod badawczych.

Szczególne ostrzeżenia dotyczące stosowania.

Uszkodzenie wątroby. Pacjentom z ciężkimi zaburzeniami czynności wątroby należy regularnie kontrolować poziom enzymów wątrobowych, szczególnie podczas długotrwałego leczenia. W przypadku wzrostu poziomu enzymów wątrobowych należy przerwać leczenie (patrz sekcja „Sposób dawkowania i stosowania”).

Leczenie skojarzone. Podczas leczenia skojarzonego należy przestrzegać zaleceń zawartych w instrukcjach stosowania odpowiednich leków.

Nowotwory złośliwe żołądka. Objawowe odpowiedzi na leczenie pantoprazolem mogą maskować objawy nowotworów złośliwych żołądka i opóźniać ich rozpoznanie. W przypadku wystąpienia niepokojących objawów (np. znacznej utraty masy ciała, okresowego wymiotowania, dysfagii, wymiotów z krwią, anemii, meliny), a także przy podejrzeniu lub obecności wrzodu żołądka należy wykluczyć możliwość procesu nowotworowego.

Jeśli objawy utrzymują się pomimo odpowiedniego leczenia, należy przeprowadzić dodatkowe badania diagnostyczne.

Inhibitory proteazy HIV. Nie zaleca się jednoczesnego stosowania pantoprazolu z inhibitorami proteazy HIV (np. atazanawirem), których wchłanianie zależy od pH w żołądku, ze względu na istotne zmniejszenie ich biodostępności (patrz sekcja „Interakcje z innymi lekami i inne formy interakcji”).

Wchłanianie witaminy B12. U pacjentów z zespołem Zollingera–Ellisona i innymi stanami hipersekrecyjnymi, wymagającymi długotrwałego leczenia, pantoprazol, podobnie jak wszystkie leki hamujące produkcję kwasu solnego, może zmniejszać wchłanianie witaminy B12 (cyjanokobalaminy) na skutek hipochlorhydrii lub achlorhydrii. Należy brać to pod uwagę u pacjentów z obniżoną masą ciała lub z czynnikami ryzyka zaburzeń wchłaniania witaminy B12 podczas długotrwałego leczenia, a także przy wystąpieniu odpowiednich objawów klinicznych.

Leczenie długotrwałe. Pacjenci poddawani długotrwałemu leczeniu, szczególnie dłuższemu niż rok, powinni być regularnie kontrolowani przez lekarza.

Zakażenia przewodu pokarmowego wywołane bakteriami. Leczenie pantoprazolem może nieznacznie zwiększać ryzyko wystąpienia zakażeń przewodu pokarmowego wywołanych bakteriami takimi jak Salmonella, Campylobacter lub C. difficile.

Hipomagnezemia. Obserwowano przypadki ciężkiej hipomagnezemii u pacjentów stosujących inhibitory pompy protonowej (IPPs), takie jak pantoprazol, przez co najmniej trzy miesiące, a w większości przypadków – przez rok. Hipomagnezemia może rozwijać się stopniowo i początkowo przebiegać bezobjawowo, a jej poważne objawy kliniczne obejmują: zmęczenie, tężyczkę, delirium, drgawki, zawroty głowy oraz arytmie komorowe. Hipomagnezemia może prowadzić do rozwoju hipokalcemii i/lub hipokaliemii (patrz sekcja „Działania niepożądane”). W przypadku hipomagnezemii (oraz hipokalcemii i/lub hipokaliemii związanych z hipomagnezemią) stan większości pacjentów poprawiał się po podaniu zastępczym magnezu i przerwaniu leczenia IPP.

Pacjentom wymagającym długotrwałego leczenia, a także pacjentom przyjmującym IPP równocześnie z doustnym cyfogrowem lub lekami, które mogą powodować hipomagnezemię (np. diuretykami), należy oznaczyć poziom magnezu przed rozpoczęciem leczenia IPP oraz okresowo podczas terapii.

Złamania kości. Długotrwałe leczenie (dłużej niż rok) wysokimi dawkami IPP może umiarkowanie zwiększać ryzyko złamania kości udowych, nadgarstka i kręgosłupa, szczególnie u osób starszych lub przy obecności innych czynników ryzyka. Badania obserwacyjne wskazują, że stosowanie IPP może zwiększać ogólne ryzyko złamań o 10–40%. Niektóre z nich mogą być spowodowane innymi czynnikami ryzyka. Pacjenci z ryzykiem rozwoju osteoporozy powinni otrzymywać leczenie zgodnie z obowiązującymi wytycznymi klinicznymi oraz przyjmować odpowiednią ilość witaminy D i wapnia.

Ciężkie skórne działania niepożądane. Zgłaszano ciężkie działania niepożądane na skórę związane ze stosowaniem pantoprazolu, o nieznanej częstości występowania (patrz sekcja „Działania niepożądane”), które mogą zagrażać życiu lub prowadzić do śmierci, takie jak: zespół wielopostaciowej erytemy, zespół Stevensa–Johnsona, toksyczne martwicze napadowe zapalenie nabłonka (TEN) oraz reakcja lekowa z eozynofilami i objawami systemowymi (zespoł DRESS). Pacjentów należy poinformować o objawach i oznakach tych reakcji skórnych i dokładnie monitorować pod kątem ich wystąpienia. Jeśli pojawiają się objawy wskazujące na te reakcje, należy natychmiast przerwać stosowanie pantoprazolu i rozważyć możliwość leczenia alternatywnego.

Podostre układowe toczeń rumieniowaty. Stosowanie IPP wiąże się z bardzo rzadkimi przypadkami rozwoju podostrego układowego toczenia rumieniowatego. Jeśli występują zmiany skórne, szczególnie w miejscach narażonych na działanie światła słonecznego, towarzyszące bólu stawów, pacjent powinien natychmiast skonsultować się z lekarzem, który rozważy konieczność przerwania stosowania pantoprazolu. Wystąpienie podostrego układowego toczenia rumieniowatego u pacjentów podczas poprzedniego leczenia IPP może zwiększać ryzyko jego rozwoju przy stosowaniu innych IPP.

Wpływ na wyniki badań laboratoryjnych.

Podwyższony poziom chromograniny A (CgA) może wpływać na wyniki badań diagnostycznych nowotworów neuroendokrynnych. Aby uniknąć tego wpływu, leczenie pantoprazolem należy tymczasowo przerwać co najmniej 5 dni przed wykonaniem oznaczenia poziomu CgA (patrz sekcja „Farmakodynamika”). Jeśli poziomy CgA i gastryny nie powrócą do normy po wstępnym oznaczeniu, należy powtórzyć pomiar po 14 dniach od przerwania leczenia IPP.

Ten lek zawiera mniej niż 1 mmol (23 mg)/dawkę sodu, co oznacza, że jest praktycznie pozbawiony sodu.

Stosowanie w czasie ciąży lub karmienia piersią.

Ciąża. Dane dotyczące stosowania pantoprazolu u ciężarnych kobiet (ok. 300–1000 doniesień o wynikach ciąży) wskazują na brak toksyczności embrionalnej lub fetonowonarodowej. W badaniach na zwierzętach obserwowano toksyczność reprodukcyjną. Z powodu środków ostrożności należy unikać stosowania pantoprazolu u ciężarnych kobiet.

Okres karmienia piersią. Badania na zwierzętach wykazały wydzielanie pantoprazolu do mleka matki. Brakuje wystarczających danych dotyczących wydzielania pantoprazolu do ludzkiego mleka, ale o takim wydzielaniu donoszono. Nie można wykluczyć ryzyka dla noworodków/dzieci. Decyzję o przerwaniu karmienia piersią lub o przerwaniu/utrzymaniu leczenia pantoprazolem należy podjąć, biorąc pod uwagę korzyści z karmienia piersią dla dziecka oraz korzyści z leczenia pantoprazolem dla kobiety.

Plodność. W badaniach na zwierzętach pantoprazol nie wpływał na płodność.

Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługi mechanizmów.

Pantoprazol nie wpływa lub ma bardzo niewielki wpływ na szybkość reakcji podczas prowadzenia pojazdów mechanicznych lub obsługi innych urządzeń. Należy uwzględnić możliwość wystąpienia działań niepożądanych, takich jak zawroty głowy i zaburzenia widzenia (patrz sekcja „Działania niepożądane”). W takich przypadkach nie należy prowadzić pojazdów mechanicznych ani obsługiwać innych urządzeń.

Sposób stosowania i dawki.

Zolopent®, tabletki powlekane, o działaniu opóźnionym, należy przyjmować 1 godzinę przed posiłkiem, w całości, nie żuwając i nie rozgniatając, popijając wodą.

Zalecane dawkowanie.

Dorośli i dzieci od 12. roku życia.

Leczenie przełyku refluksowego.

Zalecana dawka to 1 tabletka Zolopent® 40 mg na dobę. W niektórych przypadkach dawkę można podwoić (2 tabletki leku Zolopent® 40 mg na dobę), szczególnie w przypadku braku efektu po stosowaniu innych leków stosowanych w leczeniu przełyku refluksowego.

Leczenie przełyku refluksowego trwa zazwyczaj 4 tygodnie. Jeśli okres ten okaże się niewystarczający, wyzdrowienie można oczekiwać w ciągu kolejnych 4 tygodni.

Dorośli.

Eradykacja H. pylori w połączeniu z dwoma antybiotykami.

U dorosłych pacjentów z wrzodami żołądka i dwunastnicy oraz z dodatnim wynikiem na H. pylori należy osiągnąć eradykację mikroorganizmu za pomocą terapii skojarzonej. Należy wziąć pod uwagę lokalne dane dotyczące oporności bakteryjnej oraz krajowe rekomendacje dotyczące przepisywania i stosowania odpowiednich środków przeciwbakteryjnych. W zależności od wrażliwości mikroorganizmów, dorośli mogą otrzymać następujące kombinacje terapeutyczne:

a) 1 tabletka leku Zolopent® 40 mg 2 razy na dobę + 1000 mg amoksycyliny 2 razy na dobę + 500 mg klarotromycyny 2 razy na dobę;

b) 1 tabletka leku Zolopent® 40 mg 2 razy na dobę + 400–500 mg metronidazolu (lub 500 mg tinidazolu) 2 razy na dobę + 250–500 mg klarotromycyny 2 razy na dobę;

c) 1 tabletka leku Zolopent® 40 mg 2 razy na dobę + 1000 mg amoksycyliny 2 razy na dobę + 400–500 mg metronidazolu (lub 500 mg tinidazolu) 2 razy na dobę.

Podczas stosowania terapii skojarzonej w celu eradykacji H. pylori, drugą tabletkę leku Zolopent® 40 mg należy przyjmować wieczorem, 1 godzinę przed posiłkiem. Okres leczenia wynosi 7 dni i może być przedłużony o kolejne 7 dni, przy całkowitym czasie trwania leczenia nie przekraczającym 2 tygodni. Jeśli po zakończeniu terapii skojarzonej konieczne jest dalsze leczenie pankreatem w celu gojenia wrzodu, należy rozważyć zalecenia dotyczące dawkowania w przypadku wrzodów żołądka i dwunastnicy.

Jeśli terapia skojarzona nie jest wskazana, np. u pacjentów z ujemnym wynikiem na H. pylori, do monoterapii lek Zolopent® 40 mg stosuje się w dawkowaniu podanym poniżej.

Leczenie wrzodu żołądka.

1 tabletka leku Zolopent® 40 mg na dobę. W niektórych przypadkach dawkę można podwoić (2 tabletki leku Zolopent® 40 mg na dobę), szczególnie w przypadku braku efektu po stosowaniu innych leków.

Leczenie wrzodu żołądka trwa zazwyczaj 4 tygodnie. Jeśli okres ten okaże się niewystarczający, gojenie wrzodu można oczekiwać w ciągu kolejnych 4 tygodni.

Leczenie wrzodu dwunastnicy.

Leczenie wrzodu dwunastnicy trwa zazwyczaj 2 tygodnie. Jeśli okres ten okaże się niewystarczający, gojenie wrzodu można oczekiwać w ciągu kolejnych 2 tygodni.

Leczenie zespołu Zollingera–Ellisona i innych stanów hipersekrecyjnych.

W długotrwałym leczeniu zespołu Zollingera–Ellisona i innych chorobowych stanów hipersekrecyjnych, początkowa dawka dobową wynosi 80 mg (2 tabletki leku Zolopent® po 40 mg). W razie potrzeby dawkę tę można następnie dozować, zwiększając lub zmniejszając, w zależności od wskaźników kwasowości soku żołądkowego. Dawki przekraczające 80 mg na dobę należy podzielić na dwie dawki. Możliwe jest tymczasowe zwiększenie dawki powyżej 160 mg pantoprazolu, jednak czas stosowania powinien być ograniczony wyłącznie do okresu niezbędnego do odpowiedniego kontrolowania kwasowości.

Czas trwania leczenia zespołu Zollingera–Ellisona i innych stanów patologicznych nie jest ograniczony i zależy od potrzeb klinicznych.

Pacjenci z zaburzeniami funkcji wątroby. Pacjentom z ciężkimi zaburzeniami funkcji wątroby nie należy przekraczać dawki dobowej 20 mg (1 tabletka leku Zolopent® 20 mg). Pacjentom z umiarkowanymi i ciężkimi zaburzeniami funkcji wątroby nie należy stosować leku Zolopent® w terapii skojarzonej w celu eradykacji H. pylori, ponieważ nie ma dotychczasowych danych dotyczących skuteczności i bezpieczeństwa stosowania u tej grupy pacjentów.

Pacjenci z zaburzeniami funkcji nerek. U pacjentów z zaburzeniami funkcji nerek nie jest wymagana korekta dawki. Pacjentom z zaburzeniami funkcji nerek nie należy stosować leku Zolopent® w terapii skojarzonej w celu eradykacji H. pylori, ponieważ nie ma dotychczasowych danych dotyczących skuteczności i bezpieczeństwa stosowania u tej grupy pacjentów.

Pacjenci w wieku podeszłym nie wymagają korekty dawki.

Dzieci.

Zolopent® 40 mg wskazany jest u dzieci od 12. roku życia w leczeniu przełyku refluksowego. Leku nie zaleca się stosować dzieciom poniżej 12. roku życia, ponieważ dane dotyczące bezpieczeństwa i skuteczności stosowania pantoprazolu u tej grupy wiekowej są ograniczone.

Przedawkowanie.

Objawy przedawkowania nie są znane.

Dawki do 240 mg podane dożylnie w ciągu 2 minut były dobrze tolerowane. Ponieważ pantoprazol silnie wiąże się z białkami osocza, nie należy go zaliczać do leków, które łatwo można usunąć za pomocą dializy.

W przypadku przedawkowania z objawami klinicznymi zatrucia stosuje się leczenie objawowe i wspierające. Nie ma zaleceń dotyczących terapii specyficznej.

Działania niepożądane.

Powstawanie działań niepożądanych obserwowano u około 5 % pacjentów.

Niepożądane efekty według częstości występowania sklasyfikowano do następujących kategorii: bardzo często (≥ 1/10), często (≥ 1/100 i < 1/10), rzadko (≥ 1/1000 i < 1/100), rzadko (≥ 1/10000 i < 1/1000), bardzo rzadko (< 1/10000), nieznane (częstość nieokreślona na podstawie dostępnych danych).

W ramach każdej kategorii częstości działania niepożądane wymieniono w kolejności zmniejszania się ich ciężkości.

Ze strony krwi i układu chłonnego: rzadko: agranulocytoza; bardzo rzadko: leukopenia, trombocytopenia, pancytopenia.

Ze strony układu odpornościowego: rzadko: reakcje nadwrażliwości (w tym reakcje anafilaktyczne, wstrząs anafilaktyczny).

Zaburzenia metabolizmu i zaburzenia odżywiania: rzadko: hiperlipidemia i podwyższenie poziomu lipidów (triglicerydy, cholesterol); zmiana masy ciała; nieznane: hiponatremia, hipomagnezemia (patrz sekcja „Szczególne ostrzeżenia i środki ostrożności przed zastosowaniem”), hipokalcemia¹, hipokaliemia¹.

Ze strony psychiki: rzadko: zaburzenia snu; rzadko: depresja (w tym nasilenie); bardzo rzadko: dezorientacja (w tym nasilenie); nieznane: halucynacje, dezorientacja (szczególnie u pacjentów z predyspozycją do tych zaburzeń, a także nasilenie tych objawów w przypadku ich wcześniejszego występowania).

Ze strony układu nerwowego: rzadko: ból głowy, zawroty głowy; rzadko: zaburzenia smaku; nieznane: parestezje.

Ze strony narządów wzroku: rzadko: zaburzenia widzenia/rozmycie obrazu.

Ze strony przewodu pokarmowego: często: polipy z gruczołów trzonowych (łagodne); rzadko: biegunka, nudności, wymioty, wzdęcia brzucha, zaparcia, suchość w ustach, ból brzuszny i dyskomfort; nieznane: kolit mikroskopowy.

Ze strony układu wątrobowo-żółciowego: rzadko: podwyższenie poziomu enzymów wątrobowych (transaminaz, γ-GT); rzadko: podwyższenie poziomu bilirubiny; nieznane: uszkodzenie hepatocytów, żółtaczka, niewydolność wątrobowo-komórkowa.

Ze strony skóry i tkanki podskórnej: rzadko: wysypka skórna, egzantem, świąd; rzadko: pokrzywka, obrzęk naczynioruchowy; nieznane: zespół Stevensa-Johnsona, zespół Lyella (toksyczny nekroliz epidermalny), zespół reakcji lekowych z eozynofilią i objawami systemowymi (zespol DRESS), erytema wielopostaciowe, nadwrażliwość na światło, podostre łupieżowe zapalenie skóry (patrz sekcja „Szczególne ostrzeżenia i środki ostrożności przed zastosowaniem”).

Ze strony układu mięśniowo-szkieletowego i tkanki łącznej: rzadko: złamania kości udowej, nadgarstka lub kręgosłupa (patrz sekcja „Szczególne ostrzeżenia i środki ostrożności przed zastosowaniem”); rzadko: artralgia, miastenia; nieznane: skurcze mięśni².

Ze strony nerek i układu moczowego: nieznane: nefryt naczyniowo-śródmiąższowy (z możliwością postępu do niewydolności nerek).

Ze strony układu rozrodczego i gruczołów mlekowych: rzadko: ginekomastia.

Zaburzenia ogólne: rzadko: osłabienie, zmęczenie, niedyspozycja; rzadko: podwyższenie temperatury ciała, obrzęki obwodowe.

¹ Hipokalcemia i/lub hipokaliemia mogą być związane z wystąpieniem hipomagnezemii (patrz sekcja „Szczególne ostrzeżenia i środki ostrożności przed zastosowaniem”).

² Skurcze mięśni jako skutek zaburzeń równowagi elektrolitów.

Zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych.

Zgłaszanie działań niepożądanych po rejestracji leku ma istotne znaczenie. Pozwala to na monitorowanie stosunku korzyści do ryzyka w przypadku stosowania tego leku. Osoby medyczne i farmaceutyczne, a także pacjenci lub ich ustawowe przedstawiciele powinni zgłaszać wszystkie przypadki podejrzewanych działań niepożądanych i braku skuteczności leku poprzez Automatyczny System Informacyjny nadzoru farmakologicznego pod adresem: https://aisf.dec.gov.ua.

Okres ważności. 3 lata.

Warunki przechowywania.

Przechowywać w oryginalnym opakowaniu w temperaturze nie wyższej niż 25 °C.

Przechowywać w miejscu niedostępnym dla dzieci.

Opakowanie.

Po 14 tabletek w blisterze; po 1 blisterze w opakowaniu tekturowym.

Po 10 tabletek w blisterze; po 3 blisterach w opakowaniu tekturowym.

Kategoria wydawania.

Na receptę.

Producent.

TOO „KUSUM FARM”.

Miejsce położenia producenta i adres miejsca prowadzenia działalności.

40020, Ukraina, obwód sumski, miasto Sumy, ul. Skriabina 54.

lub

Producent.

TOO „GLED FARM LTD”.

Miejsce położenia producenta i adres miejsca prowadzenia działalności.

40020, Ukraina, obwód sumski, miasto Sumy, ul. Dawidowskiego Grzegorza 54.