Vitakson®

INSTRUKCJA dot. stosowania leku Vitakson® (VITAXON)

Skład:

Substancje czynne: tiaminum chlorohydricum, pyridoxini hydrochloridum, cyanocobalaminum;

1 ml roztworu zawiera tiaminum chlorohydricum w przeliczeniu na 100 % suchą substancję 50 mg, pyridoxini hydrochloridum w przeliczeniu na 100 % suchą substancję 50 mg, cyanocobalaminum w przeliczeniu na 100 % suchą substancję 0,5 mg;

Substancje pomocnicze: lidocaini hydrochloridum, alcohol benzylicus, natrii polyphosphas, kalii ferricyanidum, natrii hydroxidum, aqua pro injectionibus.

Postać leku. Roztwór do wstrzykiwań.

Główne właściwości fizykochemiczne: przejrzysta ciecz o czerwonym kolorze o charakterystycznym zapachu.

Grupa farmakoterapeutyczna. Preparaty witaminy B1 w połączeniu z witaminą B6 i/lub witaminą B12. Kod ATC A11D B.

Właściwości farmakodynamiczne.

Farmakodynamika.

Witaminy neurotrope z grupy B wykazują korzystny wpływ w przypadku chorób zapalnych i zwyrodnieniowych nerwów oraz układu ruchu. Stosuje się je w celu wyeliminowania stanów niedoboru, a w dużych dawkach posiadają one właściwości przeciwbólowe, sprzyjają poprawie krążenia oraz normalizacji funkcji układu nerwowego i procesów krwiotworzenia.

Witamina B1 jest bardzo ważną substancją czynną. W organizmie witamina B1 ulega fosforylacji z utworzeniem biologicznie aktywnych związków: tiamindwufosforanu (kofaktor karboksylazy, koenzym karboksylazy) i tiamintrifosforanu (TTP).

Tiamindwufosforan jako koenzym bierze udział w ważnych funkcjach metabolizmu węglowodanów, które mają decydujące znaczenie w procesach metabolicznych tkanki nerwowej oraz wpływają na przewodzenie impulsu nerwowego w synapsach. W przypadku niedoboru witaminy B1 w tkankach dochodzi do gromadzenia się metabolitów, przede wszystkim kwasu mlekowego i kwasu pirogronowego, co prowadzi do różnych stanów patologicznych i zaburzeń czynności układu nerwowego.

Witamina B6 w swojej zfosforylowanej formie (pirydoksal-5’-fosforan, PALP) jest koenzymem szeregu enzymów biorących udział w ogólnym nieoksydacyjnym metabolizmie aminokwasów. Poprzez dekarboksylację uczestniczy w tworzeniu fizjologicznie aktywnych amin (adrenaliny, histaminy, serotoniny, dopaminy, tyraminy), poprzez transaminację – w procesach anabolicznych i katabolicznych przemiany (np. transaminaza glutamat-oksaloacetianowa, transaminaza glutamat-piruwianowa, kwas γ-aminomasłowy, transaminaza α-ketoglutaranowa), a także w różnych procesach rozkładu i syntezy aminokwasów. Witamina B6 działa na 4 różnych etapach metabolizmu tryptofanu. W procesie syntezy hemoglobiny witamina B6 katalizuje powstawanie α-amino-β-ketoaminoadonianu kwasu.

Witamina B12 jest niezbędna w procesach metabolizmu komórkowego. Wpływa na funkcję krwiotworzenia (zewnętrzny czynnik przeciw anemiczny), uczestniczy w tworzeniu choliny, metioniny, kreatyniny, kwasów nukleinowych, wykazuje działanie przeciwbólowe.

Farmakokinetyka.

Po podaniu parenteralnym tiamina ulega rozproszeniu w organizmie. Codziennie rozkłada się około 1 mg tiaminy. Metabolity są wydalane z moczem. Defosforylacja zachodzi w nerkach. Okres półtrwania tiaminy wynosi 0,35 godziny. Nie dochodzi do gromadzenia się tiaminy w organizmie ze względu na ograniczoną rozpuszczalność w tłuszczach.

Witamina B6 ulega fosforylacji i oksydacji do pirydoksalo-5-fosforanu. W osoczu krwi pirydoksal-5-fosforan i pirydoksal wiążą się z albuminą. Formą transportowaną jest pirydoksal. Aby przejść przez błonę komórkową, pirydoksal-5-fosforan związany z albuminą ulega hydrolizie przez fosfatazę alkaliczną do pirydoksalu.

Witamina B12 po podaniu parenteralnym tworzy transportowe kompleksy białkowe, które są szybko wchłaniane przez wątrobę, szpik kostny i inne narządy proliferacyjne. Witamina B12 przechodzi do żółci i uczestniczy w obiegu jelitowo-wątrobowym. Witamina B12 przechodzi przez łożysko.

Charakterystyki kliniczne.

Wskazania.

Choroby neurologiczne różnego pochodzenia: neuritis, neuralgie, polineuropatie (cukrzycowa, alkoholowa), zespół korzeniowy, neuritis retrobulbaris, uszkodzenia nerwu VII.

Przeciwwskazania.

Podwyższona wrażliwość na składniki leku; ostre zaburzenia przewodnictwa serca; ostra postać dekompensowanego niewydolności serca.

Witamina B1 – przeciwwskazana w przypadku reakcji alergicznych.

Witamina B6 – przeciwwskazana w przypadku wrzodziejącego zapalenia żołądka i dwunastnicy w okresie zaostrzenia (ponieważ może dojść do zwiększenia kwasowości soku żołądkowego).

Witamina B12 – przeciwwskazana w przypadku erytremii, erytrocytozy, tromboembolii.

Lidokaina. Podwyższona indywidualna wrażliwość na lidokainę lub inne miejscowe środki znieczulające z grupy amidów, wywiad padaczki na tle lidokainy, ciężka bradykardia, ciężka hipotensja tętnicza, wstrząs kardiogenny, ciężkie formy przewlekłej niewydolności serca (II–III stopień), zespół słabości węzła zatokowego, zespół Wolffa-Parkinsona-White’a, zespół Adama-Stoksa, blok przedsionkowo-komorowy (AV) II i III stopnia, hipowolemia, ciężkie zaburzenia funkcji wątroby/nerek, porfiria, miastenia.

Okres ciąży lub karmienia piersią.

Interakcje z innymi lekami i inne rodzaje oddziaływań.

Działanie tiaminu jest unieszkodliwiane przez 5-fluorouracyl, ponieważ ten ostatni konkurencyjnie hamuje fosforylację tiaminu do tiamina-pirofosforanu. Moczegony pętlowe, np. furosemid, hamujące resorpcję kanalikową, mogą w trakcie długotrwałej terapii powodować zwiększenie wydalania tiaminu i tym samym obniżenie poziomu tiaminu.

Jednoczesne stosowanie z lewodopą jest przeciwwskazane, ponieważ witamina B6 może zmniejszać działanie przeciwparkinsonowskie lewodopy. Jednoczesne przyjmowanie antagonistów pirydoksyny (np. izoniazyd, hydralazyna, penicylamina lub cykloseryna), doustnych środków antykoncepcyjnych może zwiększać zapotrzebowanie na witaminę B6.

Spożycie napojów zawierających siarczany (np. wino) zwiększa degradację tiaminu.

Lidokaina nasila działanie depresyjne na ośrodek oddechowy środków do narkozy (heksobarbital, tiopental sodu dożylne), środków nasennych i uspokajających; osłabia działanie kardiostymulujące digoksyny. Przy jednoczesnym stosowaniu ze środkami nasennymi i uspokajającymi możliwe nasilenie działania depresyjnego na ośrodek nerwowy. Etanol nasila działanie depresyjne lidokainy na funkcję oddechową.

Blokery adrenergiczne (w tym propranolol, nadolol) – spowalniają metabolizm lidokainy w wątrobie, nasilają działanie lidokainy (w tym toksyczne) i zwiększają ryzyko wystąpienia bradykardii i hipotensji.

Leki podobne do kurary – możliwe pogłębienie miorelaksacji (aż do paraliżu mięśni oddechowych).

Noradrenalina, meksyleton – nasila się toksyczność lidokainy (zmniejsza się klirens lidokainy).

Izadrin i glukagon – zwiększa się klirens lidokainy.

Cymetydyna, midazolam – zwiększa się stężenie lidokainy w osoczu. Cymetydyna wypiera lidokainę z miejsc wiązania z białkami i spowalnia jej inaktywację w wątrobie, co prowadzi do zwiększenia ryzyka nasilenia działania niepożąganego lidokainy. Midazolam umiarkowanie zwiększa stężenie lidokainy we krwi.

Środki przeciwpadaczkowe, barbiturany (w tym fenobarbital) – możliwe przyspieszenie metabolizmu lidokainy w wątrobie, obniżenie stężenia we krwi.

Leki przeciwarytmiczne (amiodaron, werapamil, chinidyna, ajmalina, dysopiramid), środki przeciwpadaczkowe (pochodne hydantoiny) – nasila się działanie kardiodepresyjne; jednoczesne stosowanie z amiodaronem może prowadzić do wystąpienia napadów padaczkowych.

Nowokaina, nowokainamid – przy stosowaniu skojarzonym z lidokainą możliwe pobudzenie ośrodkowego układu nerwowego, halucynacje.

Inhibitory monoaminooksydazy, aminazyna, bupiwakaina, amitryptylina, nortryptylina, imipramina – przy stosowaniu skojarzonym z lidokainą zwiększa się ryzyko wystąpienia hipotensji tętniczej i wydłużenia działania miejscowego znieczulenia.

Środki przeciwbólowe narkotyczne (morfinę itp.) – przy stosowaniu skojarzonym z lidokainą nasila się działanie przeciwbólowe środków przeciwbólowych narkotycznych, jednak nasila się również depresja oddychania.

Prenylamina – zwiększa się ryzyko wystąpienia komorowej arytmię typu „torsade de pointes”.

Propafenon – możliwe wydłużenie czasu trwania i nasilenie skutków niepożądanych ze strony ośrodkowego układu nerwowego.

Ryfampycyna – możliwe obniżenie stężenia lidokainy we krwi.

Polimyksyna B – należy kontrolować funkcję oddechową.

Prokainamid – możliwe halucynacje.

Glikozydy serca – przy stosowaniu skojarzonym z lidokainą osłabia się działanie kardiostymulujące glikozydów serca.

Glikozydy naparstnika – na tle zatrucia lidokainą może nasilać się ciężkość bloku AV.

Wazokonstryktory (adrenalina, metoksamina, fenyloeptryna) – przy stosowaniu skojarzonym z lidokainą sprzyjają spowolnieniu wchłaniania lidokainy i wydłużają działanie tego ostatniego.

Guanadrel, guanetydyna, mekamylamina, trymetafan – przy stosowaniu skojarzonym w znieczuleniu podpajęczynówkowym i zewnątrzopajęczynówkowym zwiększa się ryzyko wystąpienia wyraźnej hipotensji i bradykardii.

Blokery β-adrenergiczne – przy stosowaniu skojarzonym spowalniają metabolizm lidokainy w wątrobie, nasilają działanie lidokainy (w tym toksyczne) i zwiększają ryzyko wystąpienia bradykardii i hipotensji tętniczej. Przy jednoczesnym stosowaniu blokerów β-adrenergicznych i lidokainy należy zmniejszyć dawkę tego ostatniego.

Acetazolamid, diuretyki tiazydowe i pętlowe – przy stosowaniu skojarzonym z lidokainą, z powodu wystąpienia hipokaliemii, zmniejszają działanie tego ostatniego.

Leki przeciwkrzepliwe (w tym ardeparyna, dalteparyna, danaparyd, enoksaparyna, heparyna, warfaryna itp.) – przy stosowaniu skojarzonym z lidokainą zwiększają ryzyko wystąpienia krwawień.

Środki przeciwpadaczkowe, barbiturany (fenytoina) – przy stosowaniu skojarzonym z lidokainą możliwe przyspieszenie metabolizmu lidokainy w wątrobie, obniżenie stężenia we krwi, nasilenie działania kardiodepresyjnego.

Leki powodujące blokadę przewodnictwa nerwowo-mięśniowego – przy stosowaniu skojarzonym z lidokainą nasila się działanie leków powodujących blokadę przewodnictwa nerwowo-mięśniowego, ponieważ zmniejszają przewodnictwo impulsów nerwowych.

Szczególne wskazania dotyczące stosowania.

Nie należy podawać leku dożylnie. Wstrzyknięcia domięśniowe witaminy B12 mogą powodować reakcje anafilaktyczne u pacjentów z podwyższoną wrażliwością.

Podawanie parenteralne witaminy B12 może tymczasowo wpływać na diagnozowanie mielozu bocznego lub anemii złośliwej.

Długotrwałe stosowanie witaminy B6: ponad 6–12 miesięcy w dawkach przekraczających 50 mg dziennie lub w dawkach przekraczających 1000 mg na dobę przez ponad 2 miesiące może prowadzić do odwracalnej obwodowej neuropatii czuciowej. W przypadku wystąpienia objawów obwodowej neuropatii czuciowej (parestezje) należy skorygować dawkę leku i, w razie potrzeby, przerwać leczenie.

Środek leczniczy zawiera mniej niż 1 mmol (23 mg)/dawkę sodu, czyli jest praktycznie wolny od sodu.

Vitakson® zawiera mniej niż 1 mmol (39 mg)/dawkę potasu, czyli jest praktycznie wolny od potasu.

Ponieważ lek Vitakson® zawiera witaminę B6, należy stosować go z ostrożnością u pacjentów z wywiadem wrzodu żołądka i dwunastnicy, z nasilonymi zaburzeniami funkcji nerek i wątroby.

Nie należy stosować leku u pacjentów z nowotworami, z wyjątkiem przypadków towarzyszących anemii megaloblastycznej i niedoboru witaminy B12.

Nie należy stosować leku w ciężkiej postaci niedostateczności serca oraz w przypadku dławicy piersiowej.

Ponieważ Vitakson® zawiera lidokainę, należy wziąć pod uwagę, że przy dezynfekcji miejsca wstrzyknięcia roztworami zawierającymi metale ciężkie, zwiększa się ryzyko wystąpienia lokalnej reakcji w postaci bólu i obrzęku.

Ponieważ lidokaina wywiera wyraźne działanie przeciwarytmiczne i może sama być czynnikiem arytmogennym, co może prowadzić do rozwoju arytmii, należy stosować lek z ostrożnością u osób z wywiadem arytmii w przeszłości.

Lek należy stosować z ostrożnością u pacjentów z niewydolnością serca w stopniu umiarkowanym, z umiarkowaną hipotensją tętniczą, niepełną blokadą przedsionkowo-komorową, zaburzeniami przewodnictwa wewnątrzkomorowego, zaburzeniami funkcji wątroby i nerek w stopniu umiarkowanym (klirens kreatyniny 10 ml/min), zaburzeniami funkcji oddychania, padaczką, po operacjach serca, u pacjentów z genetyczną predyspozycją do hipertermii, u pacjentów osłabionych oraz u osób w podeszłym wieku.

Podczas stosowania lidokainy konieczna jest kontrola EKG. W przypadku zaburzeń czynności węzła zatokowego, wydłużenia się odcinka P-Q, poszerzenia zespołu QRS lub rozwoju nowej arytmii należy zmniejszyć dawkę lub odstawić lek.

Przed zastosowaniem lidokainy u pacjentów z chorobami serca (hipokaliemia obniża skuteczność lidokainy) należy znormalizować poziom potasu we krwi.

Podczas podawania domięśniowego może wzrosnąć stężenie kreatyniny, co może prowadzić do błędu w rozpoznaniu ostrym zawału mięśnia sercowego.

Stosowanie w okresie ciąży lub karmienia piersią.

W okresie ciąży lub karmienia piersią zalecane dzienne spożycie witaminy B1 wynosi 1,4–1,6 mg, a witaminy B6 – 2,4–2,6 mg. W okresie ciąży dawki te mogą być przekroczone, jeśli pacjentka ma niedobór witamin B1 i B6.

Witaminy B1 i B6 przenikają do mleka matki. Wysokie dawki witaminy B6 mogą zmniejszać ilość mleka.

Lek zawiera 100 mg witaminy B6 w ampułce, dlatego nie należy go stosować w okresie ciąży ani karmienia piersią.

Wpływ na zdolność do prowadzenia pojazdów lub obsługiwanie maszyn.

Lek nie wpływa na zdolność prowadzenia pojazdów lub obsługiwanie skomplikowanych maszyn.

Jeśli podczas leczenia lekiem wystąpią zawroty głowy, należy powstrzymać się od prowadzenia pojazdów lub obsługi innych urządzeń.

Sposób stosowania i dawki.

Do wstrzykiwań wewnątrzmięśniowych.

W ciężkich (ostrych) przypadkach leczenie należy rozpocząć od 2 ml roztworu wstrzykiwanego wewnątrzmięśniowo raz na dobę, aż do ustąpienia objawów ostrych. Dla kontynuacji leczenia stosować po 2 ml (1 zastrzyk) 2–3 razy w tygodniu. Kurs leczenia trwa nie krócej niż 1 miesiąc.

Zastrzyk wewnątrzmięśniowy należy wykonywać w górnym zewnętrznym kwadrancie mięśnia pośladkowego.

Do utrzymania lub kontynuacji terapii zastrzykowej lub w celu zapobiegania nawrotom zaleca się stosowanie leku Vitakson®, tabletek powlekanych.

Dzieci.

Leku nie stosuje się u dzieci.

Przedawkowanie.

Witamina B1 posiada szeroki zakres terapeutyczny. Bardzo wysokie dawki (powyżej 10 g) wykazują działanie kurarepodobne, hamując przewodnictwo impulsów nerwowych.

Witamina B6 charakteryzuje się bardzo niską toksycznością.

Nadmierna dawka witaminy B6 w ilości przekraczającej 1 g na dobę przez kilka miesięcy może prowadzić do skutków neurotoksycznych.

Opisano neuropatie z ataksją i zaburzenia czucia, drgawki mózgowe ze zmianami na EEG, a także w pojedynczych przypadkach anemię hipochromiczną i zapalenie skóry seboryczne po podaniu więcej niż 2 g na dobę.

Witamina B12. Po podaniu dożylnej (w rzadkich przypadkach – po doustnym zażyciu) dawek leku wyższych niż zalecane, obserwowano reakcje alergiczne, zmiany skórne typu egzematy i łagodną formę trądziku.

Przy długotrwałym stosowaniu w wysokich dawkach możliwe są zaburzenia aktywności enzymów wątrobowych, ból w okolicy serca, hiperkoagulacja.

Leczenie: terapia objawowa.

Lidokaina. Objawy: pobudzenie psychomotoryczne, zawroty głowy, osłabienie ogólne, obniżenie ciśnienia tętniczego, drżenie, zaburzenia wzroku, drgawki toniczno-kloniczne, śpiączka, kolaps, możliwa blokada przedsionkowo-komorowa, depresja ośrodkowego układu nerwowego, zatrzymanie oddychania. Pierwsze objawy przedawkowania u zdrowych osób pojawiają się przy stężeniu lidokainy we krwi powyżej 0,006 mg/kg, drgawki – przy 0,01 mg/kg.

Leczenie: przerwanie podawania leku, tlenoterapia, leki przeciwdrgawkowe, środki wazokonstrykcyjne (noradrenalina, mezaton), w przypadku bradykardii – leki cholinolityczne (0,5–1 mg atropiny). Możliwe jest przeprowadzenie intubacji, sztucznej wentylacji płuc oraz zabiegów resuscytacyjnych. Dializa jest nieskuteczna.

Działania niepożądane.

Długotrwałe stosowanie (powyżej 6–12 miesięcy) w dawkach przekraczających 50 mg witaminy B6 dziennie może prowadzić do neuropatii sensorycznej obwodowej, pobudzenia nerwowego, niedobytu, zawrotów głowy, bólu głowy.

Ze strony przewodu pokarmowego: zaburzenia żołądkowo-jelitowe, w tym nudności, wymioty, biegunka, ból brzucha, zwiększona kwasowość soku żołądkowego.

Ze strony układu odpornościowego: reakcje nadwrażliwości (wysypka skórna, zaburzenia oddychania, szok anafilaktyczny, obrzęk naczynioruchowy), nadmierne pocenie się.

Ze strony skóry: świąd, pokrzywka, wypryski trądzikowe; bardzo rzadko – uogólniony odłupujący się zapalny stan skóry, obrzęk naczynioruchowy.

Ze strony układu sercowo-naczyniowego: tachykardia, arytmie, bradykardia, spowolnienie przewodnictwa serca, blok przewodnictwa serca, zatrzymanie akcji serca, obwodowa wazodylatacja, kolaps; bardzo rzadko – tachykardia, podwyższenie/spadek ciśnienia tętniczego, ból w sercu.

Ze strony układu nerwowego: pobudzenie ośrodkowego układu nerwowego (przy stosowaniu w wysokich dawkach), niepokój, ból głowy, zawroty głowy, zaburzenia snu, dezorientacja, senność, utrata przytomności, śpiączka; u pacjentów o podwyższonej wrażliwości – euforia, drżenie, trismus, niepokój ruchowy, parestezje, drgawki.

Ze strony narządów wzroku: niestagmus, odwracalna ślepotę, podwójne widzenie, migotanie „masek” przed oczami, światłowstręt, zapalenie spojówek.

Ze strony narządów słuchu: zaburzenia słuchu, szum w uszach, nadwrażliwość na dźwięk.

Ze strony układu oddechowego: duszność, katar, przytłumienie lub zatrzymanie oddychania.

Inne: uczucie ciepła, zimna lub zdrętwienia kończyn, obrzęki, osłabienie, złośliwa hipertermia, zaburzenia czucia, blok motoryczny.

Ogólne zaburzenia: reakcje w miejscu wstrzyknięcia.

W przypadku bardzo szybkiego wstrzyknięcia możliwe jest wystąpienie reakcji ogólnoustrojowych w postaci drgawek.

Okres ważności. 2 lata.

Nie stosować leku po upływie terminu ważności podanego na opakowaniu.

Warunki przechowywania.

Przechowywać w oryginalnym opakowaniu w temperaturze od 2 °C do 8 °C. Nie zamrażać. Przechowywać w miejscu niedostępnym dla dzieci.

Niezgodność.

Pirydoksyna jest niezgodna z lekami zawierającymi L-DOPA, ponieważ przy jednoczesnym stosowaniu wzmacnia się obwodowe dekarboksylowanie L-DOPA i w ten sposób zmniejsza się jej działanie przeciwparkinsonowskie.

Tiamina jest niezgodna z substancjami utleniającymi i redukującymi: chlorkiem rtęci, jodkiem, węglanem, octanem, kwasem taninowym, cytrynianem żelazo-amonowym, a także z fenobarbitalem sodu, ryboflawina, benzylpenicyliną, glukozą i metabisulfitem, ponieważ ulega inaktywacji w ich obecności. Miedź przyspiesza rozkład tiaminy; ponadto tiamina traci swoje działanie przy wzroście wartości pH (powyżej 3).

Witamina B12 jest niezgodna z solami metali ciężkich.

Opakowanie.

Po 2 ml w ampułce.

Po 5 lub 10 ampułek w opakowaniu.

Po 5 ampułek w blisterze. Po 1 lub 2 blistry w opakowaniu.

Kategoria receptury. Na receptę.

Producent. AT „Farmak”.

Adres producenta i miejsce prowadzenia działalności.

Ukraina, 04080, miasto Kijów, ul. Kirylowska 74.