Vitaxon®

ISTRUZIONE per l'uso medicinale del medicinale VITAXON® (VITAXON)

Composizione:

Principi attivi: cloridrato di tiamina, cloridrato di piridossina, cianocobalamina;

1 ml di soluzione contiene cloridrato di tiamina, calcolato come sostanza anidra al 100%, 50 mg; cloridrato di piridossina, calcolato come sostanza secca al 100%, 50 mg; cianocobalamina, calcolata come sostanza secca al 100%, 0,5 mg;

Eccipienti: cloridrato di lidocaina, alcool benzilico, polifosfato di sodio, esaferrocianuro di potassio, idrossido di sodio, acqua per preparazioni iniettabili.

Forma farmaceutica. Soluzione iniettabile.

Proprietà fisico-chimiche principali: liquido trasparente di colore rosso con odore caratteristico.

Gruppo farmacoterapeutico. Preparati della vitamina B1 in combinazione con vitamina B6 e/o vitamina B12. Codice ATC A11D B.

Proprietà farmacologiche.

Farmacodinamica.

Le vitamine del gruppo B neurotrope esercitano un effetto benefico nelle malattie infiammatorie e degenerative dei nervi e dell'apparato motorio. Vengono utilizzate per correggere gli stati carenziali e, in dosi elevate, possiedono proprietà analgesiche, favoriscono il miglioramento della circolazione sanguigna e normalizzano il funzionamento del sistema nervoso e il processo emopoietico.

La vitamina B1 è una sostanza attiva estremamente importante. Nell'organismo la vitamina B1 viene fosforilata formando i composti biologicamente attivi tiamina difosfato (cocarbossilasi) e tiamina trifosfato (TTP).

Il tiamina difosfato, in qualità di coenzima, partecipa a importanti funzioni del metabolismo dei carboidrati, decisive nei processi metabolici del tessuto nervoso, influenzando la trasmissione dell'impulso nervoso nelle sinapsi. In caso di carenza di vitamina B1 nei tessuti si verifica un accumulo di metaboliti, in particolare acido lattico e acido piruvico, che porta a diverse condizioni patologiche e disturbi del funzionamento del sistema nervoso.

La vitamina B6, nella sua forma fosforilata (piridossale-5'-fosfato, PALP), agisce da coenzima per numerosi enzimi coinvolti nel metabolismo generale non ossidativo degli amminoacidi. Attraverso il processo di decarbossilazione, questi enzimi partecipano alla formazione di ammine fisiologicamente attive (adrenalina, istamina, serotonina, dopamina, tiramina); attraverso la transaminazione, partecipano a processi anabolici e catabolici del metabolismo (ad esempio, glutammato-ossalacetato transaminasi, glutammato-piruvato transaminasi, acido γ-amminobutirrico, α-chetoglutarato transaminasi), nonché a diversi processi di scissione e sintesi degli amminoacidi. La vitamine B6 interviene in 4 fasi distinte del metabolismo del triptofano. Nel processo di sintesi dell'emoglobina, la vitamina B6 catalizza la formazione dell'α-ammino-β-cheto-5'-fosfato ribulosio.

La vitamina B12 è necessaria per i processi del metabolismo cellulare. Influisce sulla funzione emopoietica (fattore antianemico esterno), partecipa alla formazione di colina, metionina, creatinina e acidi nucleici e possiede un'azione analgesica.

Farmacocinetica.

Dopo somministrazione parenterale, la tiamina si distribuisce nell'organismo. Circa 1 mg di tiamina viene degradato giornalmente. I metaboliti vengono escreti con le urine. La defosforilazione avviene nei reni. Il tempo di dimezzamento biologico della tiamina è di circa 0,35 ore. L'accumulo di tiamina nell'organismo non avviene a causa della sua limitata solubilità nei grassi.

La vitamina B6 viene fosforilata e ossidata a piridossale-5-fosfato. Nel plasma sanguigno, il piridossale-5-fosfato e il piridossale si legano all'albumina. La forma trasportata è il piridossale. Per attraversare la membrana cellulare, il piridossale-5-fosfato legato all'albumina viene idrolizzato dalla fosfatasi alcalina a piridossale.

La vitamina B12, dopo somministrazione parenterale, forma complessi proteici di trasporto che vengono rapidamente assorbiti dal fegato, dal midollo osseo e da altri organi proliferativi. La vitamina B12 viene escreta nella bile ed entra nel circolo enteroepatico. La vitamina B12 attraversa la placenta.

Caratteristiche cliniche.

Indicazioni.

Malattie neurologiche di diversa origine: nevriti, neuralgie, polineuropatie (diabetica, alcolica), sindrome radicolare, nevrite retrobulbare, lesioni del nervo facciale.

Controindicazioni.

Ipersensibilità ai componenti del medicinale; alterazione acuta della conduzione cardiaca; forma acuta di scompenso cardiaco decompensato.

Vitamina B1 – controindicata in caso di reazioni allergiche.

Vitamina B6 – controindicata in caso di ulcera gastrica e duodenale in fase di esacerbazione (poiché può aumentare l'acidità del succo gastrico).

Vitamina B12 – controindicata in caso di eritremia, eritrocitosi, tromboembolia.

• Lidocaina.* Ipersensibilità individuale alla lidocaina o ad altri anestetici locali di tipo amidico, anamnesi di crisi epilettiformi indotte da lidocaina, grave bradicardia, grave ipotensione arteriosa, shock cardiogeno, forme gravi di insufficienza cardiaca cronica (grado II-III), sindrome da bradicardia sinusale, sindrome di Wolff-Parkinson-White, sindrome di Adams-Stokes, blocco atrioventricolare (AV) di II e III grado, ipovolemia, gravi alterazioni della funzione epatica/renale, porfiria, miastenia.

Periodo di gravidanza o allattamento.

Interazioni con altri medicinali e altre forme di interazione.

L'azione della tiamina viene inattivata dal 5-fluorouracile, poiché quest'ultimo inibisce competitivamente la fosforilazione della tiamina in tiamina-pirofosfato. I diuretici ad ansa, ad esempio il furosemide, che inibiscono il riassorbimento tubulare, possono aumentare l'escrezione della tiamina durante un trattamento prolungato e quindi ridurre i livelli di tiamina.

È controindicato l'uso contemporaneo con levodopa, poiché la vitamina B6 può ridurre l'effetto antiparkinsoniano della levodopa. L'assunzione concomitante con antagonisti della piridossina (ad esempio isoniazide, idralazina, penicillamina o cicloserina), contraccettivi orali può aumentare il fabbisogno di vitamina B6.

L'assunzione di bevande contenenti solfiti (ad esempio vino) aumenta la degradazione della tiamina.

La lidocaina potenzia l'effetto depressivo sul centro respiratorio dei farmaci anestetici (es. esobarbital, tiopentale sodico per via endovenosa), dei sonniferi e dei sedativi; riduce l'effetto cardiotonico della digossina. L'uso concomitante con sonniferi e sedativi può potenziare l'effetto depressivo sul sistema nervoso centrale. L'etanolo potenzia l'effetto depressivo della lidocaina sulla funzione respiratoria.

Blocchi adrenergici (inclusi propranololo, nadololo) – rallentano il metabolismo epatico della lidocaina, potenziano gli effetti della lidocaina (inclusi quelli tossici) e aumentano il rischio di bradicardia e ipotensione.

Farmaci curarizzanti – possibile approfondimento della miorilassazione (fino al paralisi dei muscoli respiratori).

Norepinefrina, mexiletina – aumenta la tossicità della lidocaina (riduzione del suo clearance).

Isadrina e glucagone – aumentano il clearance della lidocaina.

Cimetidina, midazolam – aumentano la concentrazione plasmatica di lidocaina. La cimetidina sposta la lidocaina dal legame proteico e rallenta la sua inattivazione epatica, aumentando il rischio di effetti collaterali potenziati della lidocaina. Il midazolam aumenta moderatamente la concentrazione di lidocaina nel sangue.

Farmaci anticonvulsivanti, barbiturici (incluso fenobarbital) – possibile accelerazione del metabolismo epatico della lidocaina, riduzione della concentrazione ematica.

Farmaci antiaritmici (amiodarone, verapamil, chinidina, ajmalina, disopiramide), farmaci anticonvulsivanti (derivati dell'idantoina) – potenziamento dell'effetto cardiodepressivo; l'uso concomitante con amiodarone può indurre crisi convulsive.

Novocaina, procainamide – l'uso combinato con lidocaina può causare eccitazione del sistema nervoso centrale, allucinazioni.

Inibitori della monoaminoossidasi, amineazina, bupivacaina, amitriptilina, nortriptilina, imipramina – l'uso combinato con lidocaina aumenta il rischio di ipotensione arteriosa e prolunga l'effetto anestetico locale di quest'ultima.

Analoghi narcotici (morfina, ecc.) – l'uso combinato con lidocaina potenzia l'effetto analgesico degli analgesici narcotici, ma aumenta anche la depressione respiratoria.

Prenilamina – aumenta il rischio di aritmia ventricolare di tipo "torsione di punta".

Propafenone – possibile aumento della durata e della gravità degli effetti collaterali sul sistema nervoso centrale.

Rifampicina – possibile riduzione della concentrazione ematica di lidocaina.

Polimixina B – è necessario monitorare la funzione respiratoria.

Procainamide – possibile insorgenza di allucinazioni.

Glicosidi cardiaci – l'uso combinato con lidocaina riduce l'effetto cardiotonico dei glicosidi cardiaci.

Glicosidi della digitale – in caso di intossicazione, la lidocaina può aggravare la gravità del blocco AV.

Vasocostrittori (adrenalina, metossamina, fenilefrina) – l'uso combinato con lidocaina favorisce un rallentamento dell'assorbimento della lidocaina e ne prolunga l'effetto.

Guanadrel, guanetidina, mecamilamina, trimetafano – l'uso combinato per anestesia spinale ed epidurale aumenta il rischio di ipotensione marcata e bradicardia.

Blocchi β-adrenergici – l'uso combinato rallenta il metabolismo epatico della lidocaina, potenzia gli effetti della lidocaina (inclusi quelli tossici) e aumenta il rischio di bradicardia e ipotensione arteriosa. Nell'uso concomitante di blocchi β-adrenergici e lidocaina è necessario ridurre la dose di quest'ultima.

Acetazolamide, diuretici tiazidici e ad ansa – l'uso combinato con lidocaina, a causa dell'insorgenza di ipokaliemia, riduce l'effetto di quest'ultima.

Anticoagulanti (inclusi ardeparina, dalteparina, danaparoide, enoxaparina, eparina, warfarin, ecc.) – l'uso combinato con lidocaina aumenta il rischio di emorragie.

Farmaci anticonvulsivanti, barbiturici (fenitoina) – l'uso combinato con lidocaina può accelerare il metabolismo epatico della lidocaina, ridurre la concentrazione ematica e potenziare l'effetto cardiodepressivo.

Farmaci che causano blocco della trasmissione neuromuscolare – l'uso combinato con lidocaina potenzia l'effetto dei farmaci che causano blocco della trasmissione neuromuscolare, poiché questi ultimi riducono la conduzione degli impulsi nervosi.

Caratteristiche particolari di impiego.

Il medicinale non deve essere somministrato per via endovenosa. Le iniezioni intramuscolari di vitamina B12 possono causare reazioni anafilattoidi in pazienti con ipersensibilità accresciuta.

La somministrazione parenterale di vitamina B12 può temporaneamente influenzare la diagnosi della mielosi funicolare o dell'anemia perniciosa.

Un uso prolungato di vitamina B6: oltre 6-12 mesi a dosi superiori a 50 mg al giorno oppure a dosi superiori a 1000 mg al giorno per oltre 2 mesi, può portare a una neuropatia sensoriale periferica reversibile. In caso di comparsa di sintomi di neuropatia sensoriale periferica (parestesie), è necessario correggere la dose del medicinale e, se necessario, interrompere il trattamento.

Questo medicinale contiene meno di 1 mmol (23 mg)/dose di sodio, cioè è praticamente privo di sodio.

Vitaxon® contiene meno di 1 mmol (39 mg)/dose di potassio, cioè è praticamente privo di potassio.

Poiché il medicinale Vitaxon® contiene vitamina B6, deve essere utilizzato con cautela nei pazienti con anamnesi di ulcera peptica gastrica e duodenale, con gravi alterazioni della funzionalità renale ed epatica.

Nei pazienti con neoplasie, ad eccezione dei casi associati ad anemia megaloblastica e carenza di vitamina B12, non si deve utilizzare il medicinale.

Il medicinale non deve essere utilizzato in caso di grave forma di scompenso cardiaco e angina pectoris.

Poiché Vitaxon® contiene lidocaina, si deve considerare che la disinfezione del sito di iniezione con soluzioni contenenti metalli pesanti aumenta il rischio di reazioni locali come dolore e gonfiore.

Poiché la lidocaina ha un marcato effetto antiaritmico e può essa stessa agire come fattore aritmogeno, causando lo sviluppo di aritmie, il medicinale deve essere utilizzato con cautela nei soggetti con anamnesi di aritmia.

Il medicinale deve essere utilizzato con cautela nei pazienti con insufficienza cardiaca di grado moderato, ipotensione arteriosa di grado moderato, blocco AV incompleto, alterazioni della conduzione intraventricolare, alterazioni della funzionalità epatica e renale di grado moderato (clearance della creatinina 10 ml/min), alterazioni della funzionalità respiratoria, epilessia, dopo interventi cardiaci, in presenza di predisposizione genetica all'ipertermia, nei pazienti debilitati e negli anziani.

Durante l'uso di lidocaina è obbligatorio il monitoraggio ECG. In caso di alterazioni dell'attività del nodo seno, allungamento dell'intervallo P-Q, allargamento del complesso QRS o sviluppo di una nuova aritmia, si deve ridurre la dose o interrompere il medicinale.

Prima della somministrazione di lidocaina in pazienti con malattie cardiache (l'ipokaliemia riduce l'efficacia della lidocaina) è necessario normalizzare il livello ematico di potassio.

Dopo somministrazione intramuscolare può aumentare la concentrazione di creatinina, il che può portare a un errore nella diagnosi di infarto miocardico acuto.

Uso durante la gravidanza o l'allattamento.

Durante la gravidanza o l'allattamento il consumo giornaliero raccomandato di vitamina B1 è di 1,4–1,6 mg, mentre per la vitamina B6 è di 2,4–2,6 mg. Durante la gravidanza tali dosi possono essere superate se il paziente presenta carenza di B1 e B6.

La vitamina B1 e B6 passano nel latte materno. Alte dosi di vitamina B6 possono ridurre la quantità di latte.

Il medicinale contiene 100 mg di vitamina B6 per fiala, pertanto non deve essere utilizzato durante la gravidanza o l'allattamento.

Capacità di influenzare la velocità di reazione nella guida di autoveicoli o nell'uso di macchinari.

Il medicinale non influenza la capacità di guidare autoveicoli o di lavorare con macchinari complessi.

Se durante il trattamento con il medicinale si manifesta vertigine, si deve astenersi dalla guida di autoveicoli o dall'uso di macchinari.

Modalità e dosaggio di somministrazione.

Per somministrazione intramuscolare.

Nei casi gravi (acuti) il trattamento deve iniziare con 2 ml di soluzione, somministrati per via intramuscolare una volta al giorno, fino alla scomparsa dei sintomi acuti. Per il proseguimento della terapia, somministrare 2 ml (1 iniezione) da 2 a 3 volte alla settimana. Il corso di trattamento dura almeno 1 mese.

L'iniezione intramuscolare deve essere eseguita nel quadrante supero-esterno del muscolo gluteo.

Per il mantenimento o il proseguimento del trattamento intramuscolare o per la prevenzione delle recidive, si raccomanda il farmaco Vitaxon®, compresse rivestite.

Popolazione pediatrica.

Il farmaco non deve essere somministrato ai bambini.

Sovradosaggio.

Vitamina B1 possiede un ampio spettro terapeutico. Dosi molto elevate (oltre 10 g) possono manifestare un effetto curariforme, inibendo la conduzione degli impulsi nervosi.

Vitamina B6 ha una tossicità molto bassa.

L'uso eccessivo di vitamina B6 in dosi superiori a 1 g al giorno per diversi mesi può provocare effetti neurotossici.

Neuropatie con atassia e disturbi della sensibilità, convulsioni cerebrali con alterazioni all'EEG, nonché in singoli casi anemia ipocroma e dermatite seborroica sono stati descritti dopo somministrazione di dosi superiori a 2 g al giorno.

Vitamina B12. Dopo somministrazione parenterale (in rari casi anche dopo somministrazione orale) di dosi superiori a quelle raccomandate, sono state osservate reazioni allergiche, alterazioni cutanee di tipo eczematoso e forme benigne di acne.

Con l'uso prolungato in dosi elevate è possibile un'alterazione dell'attività degli enzimi epatici, dolore nella zona cardiaca e ipercoagulazione.

Trattamento: terapia sintomatica.

Lidocaina. Sintomi: eccitazione psicomotoria, vertigini, debolezza generale, riduzione della pressione arteriosa, tremore, disturbi della vista, convulsioni tonico-cloniche, coma, collasso; possibile blocco atrioventricolare, depressione del sistema nervoso centrale, arresto respiratorio. I primi sintomi di sovradosaggio in soggetti sani compaiono con una concentrazione ematica di lidocaina superiore a 0,006 mg/kg; le convulsioni si manifestano a concentrazioni di 0,01 mg/kg.

Trattamento: interruzione della somministrazione del farmaco, ossigenoterapia, farmaci anticonvulsivanti, vasocostrittori (noradrenalina, mesatone), in caso di bradicardia – colinolitici (0,5–1 mg di atropina). Può essere necessaria intubazione, ventilazione artificiale e misure di rianimazione. Il dialisi non è efficace.

Effetti indesiderati.

L’uso prolungato (oltre 6-12 mesi) in dosi superiori a 50 mg di vitamina B6 al giorno può causare neuropatia sensoriale periferica, eccitazione nervosa, malessere, capogiri, cefalea.

Sistema gastrointestinale: disturbi gastrointestinali, inclusi nausea, vomito, diarrea, dolore addominale, aumento dell’acidità del succo gastrico.

Sistema immunitario: reazioni di ipersensibilità (eruzioni cutanee, difficoltà respiratorie, shock anafilattico, angioedema), aumento della sudorazione.

Pelle: prurito, orticaria, eruzioni acneiformi; molto raramente dermatite esfoliativa generalizzata, angioedema.

Sistema cardiovascolare: tachicardia, aritmie, bradicardia, rallentamento della conduzione cardiaca, blocco cardiaco transitorio, arresto cardiaco, vasodilatazione periferica, collasso; molto raramente tachicardia, aumento/diminuzione della pressione arteriosa, dolore toracico.

Sistema nervoso: eccitazione del sistema nervoso centrale (con dosi elevate), ansia, cefalea, capogiri, disturbi del sonno, confusione mentale, sonnolenza, perdita di coscienza, coma; nei pazienti con maggiore sensibilità – euforia, tremori, trisma, agitazione motoria, parestesie, convulsioni.

Organi della vista: nistagmo, cecità reversibile, diplopia, scintillazioni ("mosche volanti") davanti agli occhi, fotofobia, congiuntivite.

Organi dell’udito: disturbi dell’udito, ronzio nelle orecchie, iperacusia.

Sistema respiratorio: dispnea, rinite, depressione o arresto della respirazione.

Altri: sensazione di calore, freddo o intorpidimento agli arti, edemi, debolezza, ipertermia maligna, alterazioni della sensibilità, blocco motorio.

Disturbi generali: reazioni nel sito di somministrazione.

In caso di somministrazione molto rapida, è possibile lo sviluppo di reazioni sistemiche sotto forma di convulsioni.

Durata della conservazione. 2 anni.

Non utilizzare il medicinale dopo la data di scadenza indicata sulla confezione.

Condizioni di conservazione.

Conservare nell’imballaggio originale a una temperatura compresa tra 2 °C e 8 °C. Non congelare. Conservare in un luogo inaccessibile ai bambini.

Incompatibilità.

La piridossina è incompatibile con farmaci contenenti levodopa, poiché l’uso concomitante ne aumenta la decarbossilazione periferica, riducendone così l’effetto antiparkinsoniano.

La tiamina è incompatibile con sostanze ossidanti e riducenti: cloruro di mercurio, ioduro, carbonato, acetato, acido tannico, citrato ferro-ammonico, nonché con fenobarbital sodico, riboflavina, benzilpenicillina, glucosio e metabisolfito, poiché viene inattivata in loro presenza. Il rame accelera la degradazione della tiamina; inoltre, la tiamina perde la sua attività con valori di pH elevati (superiori a 3).

La vitamina B12 è incompatibile con sali di metalli pesanti.

Confezione.

2 ml in fiala.

5 o 10 fiale per confezione.

5 fiale in blister. 1 o 2 blister per confezione.

Categoria di vendita. Su prescrizione medica.

Produttore. AТ «Farmak».

Indirizzo del produttore e sede operativa.

Ucraina, 04080, Kiev, via Kirylivska, 74.