Vitacertin

INSTRUKCJA DOTYCZĄCA STOSOWANIA LEKU VITACERTIN (VITACERTIN)

Skład:

substancja czynna: tiaminu hydrochloridum, pyridoxinu hydrochloridum, cyanocobalaminum;

1 ml roztworu zawiera tiaminu hydrochloridum (przeliczając na substancję o stężeniu 100 %) 50 mg, pyridoxinu hydrochloridum (przeliczając na substancję o stężeniu 100 %) 50 mg, cyanocobalaminum (przeliczając na substancję o stężeniu 100 %) 0,5 mg;

substancje pomocnicze: lidocaini hydrochloridum, alcoholis benzylis, natrii polyphosphatis, kalii ferrocyanidum, natrii hydroxidum, aqua pro injectionibus.

Postać leku. Roztwór do wstrzykiwań.

Główne właściwości fizykochemiczne: przejrzysta ciecz o czerwonym kolorze.

Grupa farmakoterapeutyczna. Preparaty witaminy B1 w połączeniu z witaminą B6 i/lub witaminą B12.

Kod ATC A11D B.

Właściwości farmakodynamiczne.

Farmakodynamika.

Neurotropowe witaminy grupy B wykazują korzystny wpływ w stanach zapalnych i chorobach zwyrodnieniowych nerwów oraz układu ruchu. Stosuje się je w celu wyeliminowania stanów niedoboru, a w dużych dawkach wykazują one właściwości przeciwbólowe, sprzyjają poprawie krążenia, normalizują działanie układu nerwowego oraz procesy krwiotworzenia.

Witamina B1 jest bardzo ważną substancją czynną. W organizmie witamina B1 ulega fosforylacji z utworzeniem biologicznie aktywnych związków: tiamindwufosforanu (kofaktor karboksylazy, koenzym karboksylazy) oraz tiamintrójfosforanu (TTP).

Tiamindwufosforan jako koenzym bierze udział w ważnych procesach metabolizmu węglowodanów, które mają kluczowe znaczenie w przemianach tkanki nerwowej oraz wpływają na przewodzenie impulsu nerwowego w synapsach. W przypadku niedoboru witaminy B1 w tkankach dochodzi do gromadzenia się metabolitów, przede wszystkim kwasu mlekowego i kwasu pirogronowego, co prowadzi do różnych stanów patologicznych i zaburzeń czynności układu nerwowego.

Witamina B6 w swojej związkach fosforylowanych (pirydoksal-5'-fosforan, PALP) jest koenzymem szeregu enzymów uczestniczących w ogólnym nieoksydacyjnym metabolizmie aminokwasów. Poprzez dekarboksylację uczestniczy w tworzeniu fizjologicznie aktywnych amin (adrenaliny, histaminy, serotoniny, dopaminy, tyraminy), poprzez transaminację – w procesach anabolicznych i katabolicznych (np. glutaminian-oksaloacetatotransaminaza, glutaminian-pirywianotransaminaza, kwas γ-aminomasłowy, α-ketoglutaranotransaminaza), a także w różnych procesach rozkładu i syntezy aminokwasów. Witamina B6 działa na 4 różnych etapach metabolizmu tryptofanu. W ramach syntezy hemoglobiny witamina B6 katalizuje powstawanie α-amino-β-keto-aminoadyninowego kwasu.

Witamina B12 jest niezbędna do procesów metabolizmu komórkowego. Wpływa na funkcję krwiotwórczą (czynnik przeciw anemii zewnętrznej), uczestniczy w tworzeniu choliny, metioniny, kreatyniny, kwasów nukleinowych, wykazuje działanie przeciwbólowe.

Farmakokinetyka.

Po podaniu parenteralnym tiamina ulega rozproszeniu w organizmie. Codziennie rozkłada się około 1 mg tiaminy. Metabolity wydzielane są z moczem. Defosforylacja zachodzi w nerkach. Okres półtrwania tiaminy wynosi 21 minut. Nie dochodzi do gromadzenia się tiaminy w organizmie ze względu na ograniczoną rozpuszczalność w tłuszczach.

Witamina B6 ulega fosforylacji i utlenieniu do pirydoksal-5'-fosforanu. W osoczu krwi pirydoksal-5'-fosforan i pirydoksal wiążą się z albuminą. Formą transportowaną jest pirydoksal. Aby przejść przez błonę komórkową, pirydoksal-5'-fosforan związany z albuminą ulega hydrolizie przez fosfatazę alkaliczną do pirydoksalu.

Witamina B12 po podaniu parenteralnym tworzy transportowe kompleksy białkowe, które są szybko wchłaniane przez wątrobę, szpik kostny oraz inne narządy o intensywnej proliferacji. Witamina B12 dostaje się do żółci i uczestniczy w obiegu jelitowo-wątrobowym. Witamina B12 przechodzi przez łożysko.

Dane kliniczne.

Wskazania.

Choroby układu nerwowego o podłożu niedoboru witamin B1, B6 i B12, które nie mogą być skorygowane jedynie poprzez dietę.

Przeciwwskazania.

Podwyższona wrażliwość na składniki leku; ostre zaburzenia przewodnictwa sercowego; ostra postać dekompensowanego niewydolności serca.

Witamina B1 jest przeciwwskazana w przypadku reakcji alergicznych.

Witamina B6 jest przeciwwskazana w przypadku wrzodziejącego zapalenia żołądka i dwunastnicy w okresie zaostrzenia (możliwe zwiększenie kwasowości soku żołądkowego).

Witamina B12 jest przeciwwskazana w przypadku erytremii, erytrocytozy i tromboembolii.

Lidokaina. Podwyższona indywidualna wrażliwość na lidokainę lub inne miejscowe leki znieczulające z grupy amidów, wywiad o napadach o charakterze padaczkowym po podaniu lidokainy, ciężka bradykardia, ciężkie niedociśnienie tętnicze, szok kardiogenny, ciężkie formy przewlekłej niewydolności serca (stopień II–III), zespół słabości węzła zatokowego, zespół Wolffa–Parkinsona–White’a, zespół Adama–Stokesa, blok przedsionkowo-komorowy (blok AV) II i III stopnia, hipowolemia, ciężkie zaburzenia funkcji wątroby/nerek, porfiria, miastenia.

Okres ciąży i karmienia piersią.

Interakcje z innymi lekami i inne rodzaje interakcji.

Tiamina jest całkowicie rozkładana przez roztwory zawierające siarczany. Inne witaminy mogą być inaktywowane w obecności produktów rozpadu witaminy B1. Terapeutyczne dawki witaminy B6 mogą osłabiać działanie L-dopy. Lek ten również oddziałuje wzajemnie z izoniazydem, D-penicyloaminą i cykloseryną.

Gdy lidokaina jest podawana dożylne, działania niepożądane ze strony serca mogą nasilać się pod wpływem adrenaliny lub noradrenaliny. Lek ten również oddziałuje wzajemnie z sulfonamidami.

W przypadku przedawkowania środków znieczulających miejscowych, adrenaliny i noradrenaliny nie należy stosować.

Szczególne ostrzeżenia i środki ostrożności dotyczące stosowania.

Vitacertin zawiera kwas lidokainowy, dlatego lek należy wstrzykiwać wyłącznie do mięśni. Nie wolno podawać dożylnie (i.v.) do układu krążenia. W przypadku przypadkowego wstrzyknięcia dożylnego, w zależności od nasilenia występujących objawów, wymagana jest kontrola medyczna lub obserwacja w warunkach szpitalnych.

Długotrwałe stosowanie witaminy B6 (ponad 6 miesięcy) może prowadzić do odwracalnej obwodowej neuropatii czuciowej.

Ten lek zawiera mniej niż 1 mmol (23 mg)/dawkę sodu, tj. jest praktycznie pozbawiony sodu.

Vitacertin zawiera alkohol benzylowy, który wiąże się z ryzykiem poważnych działań niepożądanych („zespół duszności”) u noworodków i małych dzieci. Nie należy stosować u noworodków przedwczesnych i niemowląt. Może powodować reakcje toksyczne i alergiczne u niemowląt i dzieci do 3. roku życia. Z uwagi na ryzyko gromadzenia się i toksyczności (kwasica metaboliczna), duże dawki alkoholu benzylowego należy stosować z ostrożnością i tylko w razie konieczności.

Stosowanie w okresie ciąży lub karmienia piersią.

Nie należy stosować leku w okresie ciąży ani karmienia piersią.

Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwanie maszyn.

Lek nie wpływa na zdolność prowadzenia pojazdów lub obsługiwanie skomplikowanych urządzeń.

Jeśli podczas leczenia wystąpi zawroty głowy, należy powstrzymać się od prowadzenia pojazdów i pracy z innymi urządzeniami.

Sposób stosowania i dawki.

Dozowanie.

W ciężkich i ostrych przypadkach w celu szybkiego podniesienia stężenia leku we krwi leczenie rozpoczyna się od 2 ml roztworu wstrzykiwanego do mięśni raz na dobę. Po zakończeniu ostrej fazy oraz w przypadkach chorób o słabszym nasileniu stosuje się po 2 ml (1 wstrzyknięcie) 2–3 razy w tygodniu.

W trakcie terapii zaleca się cotygodniową kontrolę lekarską.

Należy dążyć do jak najszybszego przejścia na terapię doustną.

Sposób stosowania.

Wstrzykiwania wykonuje się głęboko w mięśnie (do mięśni).

Wstrzyknięcie do mięśni należy wykonywać w górny zewnętrzny kwadrant mięśnia pośladkowego.

Ostrzeżenie dotyczące niedopuszczalności przypadkowego wstrzyknięcia do żyły.

Dozwolone jest wyłącznie wstrzyknięcie do mięśni (i.m.) Vitacertinu. Nie wolno stosować wstrzyknięcia do żyły (i.v.) do układu krążenia. W przypadku przypadkowego wstrzyknięcia do żyły, w zależności od nasilenia objawów, konieczna jest kontrola medyczna lub obserwacja w warunkach szpitalnych.

Dzieci.

Lek nie należy stosować u dzieci.

Przedawkowanie.

W przypadku przedawkowania nasilają się objawy działania niepożąganego leku.

Witamina B1 ma szeroki zakres terapeutyczny. Bardzo wysokie dawki (powyżej 10 g) wykazują działanie kurarepodobne, hamując przewodnictwo impulsów nerwowych.

Witamina B6 charakteryzuje się bardzo niską toksycznością.

Nadmierny przyjmowanie witaminy B6 w dawkach przekraczających 1 g na dobę przez kilka miesięcy może prowadzić do efektów neurotoksycznych.

Neuropatie z ataksją i zaburzenia czucia, drgawki mózgowe z zmianami na EEG, a także w pojedynczych przypadkach anemia hipochromiczna i zapalenie skóry seboroiczne opisywano po podaniu więcej niż 2 g na dobę.

Witamina B12: po podaniu parenteralnym (w rzadkich przypadkach — po podaniu doustnym) dawek wyższych niż zalecane obserwowano reakcje alergiczne, zmiany skórne typu egzemy oraz łagodną formę trądziku.

Przy długotrwałym stosowaniu w wysokich dawkach możliwe są zaburzenia aktywności enzymów wątroby, ból w okolicy serca, hiperkoagulacja.

Leczenie: terapia objawowa.

Lidokaina. Objawy: pobudzenie psychoruchowe, zawroty głowy, ogólne osłabienie, obniżenie ciśnienia tętniczego, drżenie, zaburzenia wzroku, drgawki toniczno-kloniczne, śpiączka, kolaps, możliwa blokada AV, zahamowanie układu nerwowego, zatrzymanie oddychania. Pierwsze objawy przedawkowania u zdrowych osób pojawiają się przy stężeniu lidokainy we krwi powyżej 0,006 mg/kg, drgawki — przy 0,01 mg/kg.

Leczenie: przerwanie podawania leku, tlenoterapia, leki przeciwdrgawkowe, środki wazokonstrykcyjne (np. noradrenalina, mezaton), w przypadku bradykardii — leki antycholinergiczne (0,5–1 mg atropiny). Możliwe przeprowadzenie intubacji, sztucznej wentylacji płuc oraz zabiegów resuscytacyjnych. Dializa jest nieskuteczna.

Niepożądane działania.

Częstotliwość występowania niepożądanych działań określa się następująco:

bardzo często: ≥ 1/10;

często: od ≥ 1/100 do < 1/10;

nieczęsto: od ≥ 1/1000 do < 1/100;

rzadko: od ≥ 1/10 000 do < 1/1 000;

bardzo rzadko: < 1/10 000;

nieznane (częstości nie można oszacować na podstawie dostępnych danych).

Ze strony układu odpornościowego: nieznane: benzylowy alkohol może powodować reakcje alergiczne; bardzo rzadko: reakcje nadwrażliwości (np. egzema, duszność, stan wstrząsowy, obrzęk naczynioruchowy).

Ze strony skóry i tkanki podskórnej: bardzo rzadko: reakcje skórne z świądem i pokrzywką, wysypka trądzikowa, nadmierne pocenie się.

Ze strony układu sercowo-naczyniowego: bardzo rzadko: tachykardia.

Ogólne zaburzenia i stan w miejscu wstrzyknięcia: nieznane: reakcje systemowe spowodowane szybkim nagromadzeniem (przypadkowe wstrzyknięcie dożylnie, wstrzyknięcie do tkanki o obfitym ukrwienieniu) lub przedawkowaniem. Omdlenia, wymioty, bradykardia, zaburzenia rytmu serca, drgawki.

Pieczenie w miejscu wstrzyknięcia.

Przekazywanie informacji o podejrzanych niepożądanych działaniach

Przekazywanie informacji o podejrzanych niepożądanych działaniach po rejestracji leku ma duże znaczenie. Umożliwia to monitorowanie stosunku korzyści do ryzyka w przypadku stosowania tego leku. Pracownicy medyczni i farmaceutyczni, a także pacjenci lub ich ustawowi przedstawiciele powinni zgłaszać wszystkie przypadki podejrzanych niepożądanych działań oraz braku skuteczności leku poprzez zautomatyzowany system informacyjny nadzoru farmakologicznego pod adresem: https://aisf.dec.gov.ua.

Termin ważności. 2 lata.

Warunki przechowywania. Przechowywać w miejscu niedostępnym dla dzieci. Przechowywać w oryginalnym opakowaniu w temperaturze od 2 do 8 °C.

Niezgodność.

Tiamina jest niezgodna z substancjami utleniającymi i redukującymi: chlorkiem rtęci, jodkiem, węglanem, octanem, kwasem taninowym, cytrynianem żelaza i amonu, a także z fenobarbitalanem sodu, ryboflawiną, benzylopenicyliną, glukozą i metabisulfitami, ponieważ ulega inaktywacji w ich obecności. Miedź przyspiesza rozkład tiaminy; ponadto tiamina traci swoje działanie przy wzroście wartości pH (> 3).

Witamina B12 jest niezgodna z substancjami utleniającymi i redukującymi oraz z solami metali ciężkich.

W roztworach zawierających tiaminę witamina B12, jak i inne czynniki kompleksu grupy B, szybko ulega degradacji produktom rozpadu tiaminy (niskie stężenia jonów żelaza mogą chronić przed tym zjawiskiem). Ponadto ryboflawina, zwłaszcza pod wpływem światła, wywiera działanie destrukcyjne; niacynamid przyspiesza fotolizę, natomiast związki przeciwutleniające działają hamująco.

Opakowanie. Po 2 ml w ampułce, po 5 ampułek w blisterze, 1 blister w opakowaniu kartonowym.

Kategoria dystrybucji. Na receptę.

Producent. Spółka akcyjna prywatna „Lekhim-Charków”.

Siedziba producenta i adres miejsca prowadzenia działalności.

Ukraina, 61115, obwód charkowski, miasto Charków, ulica Seweryna Potockiego, dom 36.