Vitacertin

ISTRUZIONI PER L'USO MEDICINALE DEL FARMACO VITACERTIN (VITACERTIN)

Composizione:

Principio attivo: cloridrato di tiamina, cloridrato di piridossina, cianocobalamina;

1 ml di soluzione contiene cloridrato di tiamina (riferito alla sostanza al 100%) 50 mg, cloridrato di piridossina (riferito alla sostanza al 100%) 50 mg, cianocobalamina (riferito alla sostanza al 100%) 0,5 mg;

Eccipienti: cloridrato di lidocaina, alcool benzilico, polifosfato di sodio, ferrocianuro di potassio, idrossido di sodio, acqua per preparazioni iniettabili.

Forma farmaceutica. Soluzione iniettabile.

Proprietà fisico-chimiche principali: liquido trasparente di colore rosso.

Categoria farmacoterapeutica. Preparati della vitamina B1 in combinazione con vitamina B6 e/o vitamina B12.

Codice ATC A11D B.

Proprietà farmacodinamiche.

Le vitamine neurotrope del gruppo B esercitano un effetto benefico sulle malattie infiammatorie e degenerative dei nervi e dell'apparato motorio. Vengono utilizzate per correggere gli stati carenziali e, in dosi elevate, manifestano proprietà analgesiche, favoriscono il miglioramento della circolazione sanguigna, normalizzano il funzionamento del sistema nervoso e i processi ematopoietici.

La vitamina B1 è una sostanza attiva estremamente importante. Nel corpo, la vitamina B1 viene fosforilata formando i composti biologicamente attivi tiamina difosfato (cocarbossilasi) e tiamina trifosfato (TTP).

Il tiamina difosfato, in qualità di coenzima, partecipa a importanti funzioni del metabolismo dei carboidrati, cruciali nei processi metabolici del tessuto nervoso e nell'influenza sulla trasmissione dell'impulso nervoso nelle sinapsi. In caso di carenza di vitamina B1 nei tessuti si verifica un accumulo di metaboliti, soprattutto acido lattico e acido piruvico, che porta a diverse condizioni patologiche e disturbi del funzionamento del sistema nervoso.

La vitamina B6, nella sua forma fosforilata (piridossal-5'-fosfato, PALP), è coenzima di numerosi enzimi coinvolti nel metabolismo generale non ossidativo degli amminoacidi. Attraverso il processo di decarbossilazione, questi enzimi partecipano alla formazione di ammine fisiologicamente attive (adrenalina, istamina, serotonina, dopamina, tiramina); attraverso la transaminazione, partecipano a processi anabolici e catabolici del metabolismo (ad esempio, glutammato-ossalacetato transaminasi, glutammato-piruvato transaminasi, acido γ-amminobutirrico, α-chetoglutarato transaminasi), nonché a diversi processi di scissione e sintesi degli amminoacidi. La vitamina B6 interviene in 4 diverse fasi del metabolismo del triptofano. Nel contesto della sintesi dell'emoglobina, la vitamina B6 catalizza la formazione dell'acido α-amino-β-cheto-adipico.

La vitamina B12 è necessaria per i processi del metabolismo cellulare. Influisce sulla funzione ematopoietica (fattore antianemico esterno), partecipa alla formazione di colina, metionina, creatinina e acidi nucleici ed esercita un effetto analgesico.

Proprietà farmacocinetiche.

Dopo somministrazione parenterale, la tiamina si distribuisce nell'organismo. Circa 1 mg di tiamina viene degradato ogni giorno. I metaboliti vengono escreti con le urine. La defosforilazione avviene nei reni. Il tempo biologico di dimezzamento della tiamina è di 21 minuti. L'accumulo di tiamina nell'organismo non avviene a causa della sua scarsa solubilità nei grassi.

La vitamina B6 viene fosforilata e ossidata a piridossal-5'-fosfato. Nel plasma sanguigno, il piridossal-5'-fosfato e il piridossal si legano all'albumina. La forma trasportata è il piridossal. Per attraversare la membrana cellulare, il piridossal-5'-fosfato legato all'albumina viene idrolizzato dalla fosfatasi alcalina in piridossal.

La vitamina B12, dopo somministrazione parenterale, forma complessi proteici di trasporto che vengono rapidamente assorbiti dal fegato, dal midollo osseo e da altri organi proliferativi. La vitamina B12 viene escreta nella bile e partecipa alla circolazione enterico-epatica. La vitamina B12 attraversa la placenta.

Caratteristiche cliniche.

Indicazioni.

Malattie neurologiche sistemiche causate da accertata carenza delle vitamine B1, B6 e B12, quando non possono essere corrette con una dieta adeguata.

Controindicazioni.

Ipersensibilità ai componenti del medicinale; acuta compromissione della conduzione cardiaca; forma acuta di insufficienza cardiaca scompensata.

Vitamina B1 è controindicata in caso di reazioni allergiche.

Vitamina B6 è controindicata nell'ulcera gastrica e duodenale in fase di esacerbazione (possibile aumento dell'acidità del succo gastrico).

Vitamina B12 è controindicata in caso di eritremia, eritrocitosi, tromboembolia.

Lidocaina. Ipersensibilità individuale accertata alla lidocaina o ad altri anestetici locali di tipo amidico, anamnesi di crisi epilettiformi indotte da lidocaina, grave bradicardia, grave ipotensione arteriosa, shock cardiogeno, forme gravi di insufficienza cardiaca cronica (grado II–III), sindrome da insufficienza del nodo del seno, sindrome di Wolff-Parkinson-White, sindrome di Adams-Stokes, blocco atrioventricolare (blocco AV) di II e III grado, ipovolemia, gravi alterazioni della funzionalità epatica/renale, porfiria, miastenia.

Periodo di gravidanza e allattamento.

Interazioni con altri medicinali e altre forme di interazione.

La tiamina viene completamente degradata dalle soluzioni contenenti solfiti. Altre vitamine possono essere inattivate in presenza di prodotti di degradazione della vitamina B1. Dosi terapeutiche di vitamina B6 possono ridurre l'effetto della L-dopa. Il medicinale interagisce anche con isoniazide, D-penicillamina e cicloserina.

Quando la lidocaina viene somministrata per via parenterale, gli effetti collaterali cardiaci possono essere potenziati dall'adrenalina o dalla noradrenalina. Il medicinale interagisce anche con i sulfamidici.

In caso di sovradosaggio di anestetici locali, non è consentito l'uso di adrenalina e noradrenalina.

Caratteristiche particolari di utilizzo.

Vitacertin contiene cloridrato di lidocaina e pertanto il medicinale deve essere somministrato esclusivamente per via intramuscolare. È vietata la somministrazione endovenosa (e.v.) nell'apparato circolatorio. In caso di errata iniezione endovenosa, a seconda della gravità dei sintomi insorti, è necessario un controllo medico o un osservazione in regime ospedaliero.

L'uso prolungato della vitamina B6 (oltre 6 mesi) può provocare una neuropatia sensoriale periferica reversibile.

Questo medicinale contiene meno di 1 mmol (23 mg)/dose di sodio, cioè è praticamente privo di sodio.

Vitacertin contiene alcool benzilico, associato al rischio di effetti indesiderati gravi («sindrome da distress respiratorio») nei neonati e nei bambini di età inferiore. Non deve essere utilizzato nei neonati prematuri e nei neonati. Può causare reazioni tossiche e allergiche nei lattanti e nei bambini fino ai 3 anni di età. A causa del rischio di accumulo e tossicità (acidosi metabolica), grandi quantità di alcool benzilico devono essere utilizzate solo con cautela e in caso di assoluta necessità.

Uso durante la gravidanza o l’allattamento.

Il medicinale non deve essere utilizzato durante la gravidanza o l’allattamento.

Capacità di influenzare la velocità di reazione nella guida di autoveicoli o nell’uso di macchinari.

Il medicinale non influenza la capacità di guidare autoveicoli o di lavorare con macchinari complessi.

Se durante il trattamento con il medicinale si manifesta vertigine, si deve astenersi dalla guida di autoveicoli e dal lavoro con altri macchinari.

Modalità e dosi di somministrazione.

Dosaggio.

Nei casi gravi ed acuti, per ottenere un rapido aumento della concentrazione del farmaco nel sangue, il trattamento viene iniziato con 2 ml di soluzione per via intramuscolare una volta al giorno. Al termine della fase acuta e nelle malattie di grado lieve, si somministra 2 ml (1 iniezione) 2-3 volte alla settimana.

Durante il trattamento è raccomandato un controllo medico settimanale.

Si raccomanda di passare il prima possibile alla terapia orale.

Modalità di somministrazione.

Le iniezioni devono essere somministrate per via intramuscolare profonda.

L’iniezione intramuscolare deve essere effettuata nel quadrante supero-esterno del gluteo.

Avvertenza per prevenire errori di somministrazione endovenosa.

Vitacertin è indicato esclusivamente per somministrazione intramuscolare (i.m.). La somministrazione endovenosa (e.v.) nel sistema circolatorio è vietata. In caso di errata somministrazione endovenosa, a seconda della gravità dei sintomi, è necessario un controllo medico o il ricovero ospedaliero per osservazione.

Popolazione pediatrica.

Il medicinale non deve essere utilizzato nei bambini.

Sovradosaggio.

In caso di sovradosaggio si verifica un’intensificazione degli effetti collaterali del medicinale.

Vitamina B1 possiede un ampio spettro terapeutico. Dosi molto elevate (oltre 10 g) possono produrre un effetto simile a quello dei curari, inibendo la conduzione degli impulsi nervosi.

Vitamina B6 ha una tossicità molto bassa.

L’uso eccessivo di vitamina B6 in dosi superiori a 1 g al giorno per diversi mesi può causare effetti neurotossici.

Neuropatie con atassia e disturbi della sensibilità, convulsioni cerebrali con alterazioni all’EEG, nonché, in singoli casi, anemia ipocromica e dermatite seborroica, sono stati descritti dopo somministrazione di dosi superiori a 2 g al giorno.

Vitamina B12: dopo somministrazione parenterale (in rari casi anche dopo assunzione orale) di dosi superiori a quelle raccomandate, sono state osservate reazioni allergiche, alterazioni cutanee di tipo eczematoso e forme benigne di acne.

Con l’uso prolungato in dosi elevate è possibile un alterato funzionamento degli enzimi epatici, dolore nella zona cardiaca e ipercoagulabilità.

Trattamento: terapia sintomatica.

Lidocaina. Sintomi: eccitazione psicomotoria, vertigini, debolezza generale, abbassamento della pressione arteriosa, tremore, disturbi della vista, convulsioni tonico-cloniche, coma, collasso; possibile blocco AV, depressione del sistema nervoso centrale, arresto respiratorio. I primi sintomi di sovradosaggio in soggetti sani si manifestano con una concentrazione di lidocaina nel sangue superiore a 0,006 mg/kg; le convulsioni si verificano a concentrazioni di 0,01 mg/kg.

Trattamento: interruzione della somministrazione del farmaco, ossigenoterapia, farmaci anticonvulsivanti, vasocostrittori (ad esempio noradrenalina, mesatone); in caso di bradicardia, colinolitici (0,5–1 mg di atropina). Può rendersi necessaria l’intubazione, la ventilazione artificiale e le manovre di rianimazione. Il dialisi è inefficace.

Effetti indesiderati.

La frequenza degli effetti indesiderati è definita nel modo seguente:

molto frequente: ≥ 1/10;

frequente: da ≥ 1/100 a < 1/10;

non frequente: da ≥ 1/1.000 a < 1/100;

raro: da ≥ 1/10.000 a < 1/1.000;

molto raro: < 1/10.000;

sconosciuto (la frequenza non può essere stimata sulla base dei dati disponibili).

Sistema immunitario: sconosciuto: l'alcool benzilico può causare reazioni allergiche; molto raro: reazioni di ipersensibilità (ad esempio: esantema, dispnea, stato di shock, edema angioneurotico).

Pelle e tessuto sottocutaneo: molto raro: reazioni cutanee con prurito ed orticaria, eruzioni acneiformi, sudorazione.

Sistema cardiocircolatorio: molto raro: tachicardia.

Disturbi generali e condizioni nel sito di somministrazione: sconosciuto: reazioni sistemiche dovute ad accumulo rapido (iniezione endovenosa accidentale, iniezione nei tessuti ad alto apporto ematico) o sovradosaggio. Vertigini, vomito, bradicardia, aritmie cardiache, convulsioni.

Sensazione di bruciore nel sito di iniezione.

Segnalazione di sospette reazioni avverse

La segnalazione di reazioni avverse sospette dopo l'autorizzazione del medicinale è di grande importanza. Ciò consente un monitoraggio continuo del rapporto beneficio/rischio del medicinale. Il personale medico e farmaceutico, così come i pazienti o i loro rappresentanti legali, devono segnalare tutti i casi sospetti di reazioni avverse e di mancata efficacia del medicinale attraverso il sistema informativo automatizzato di farmacovigilanza al seguente indirizzo: https://aisf.dec.gov.ua.

Durata della validità. 2 anni.

Condizioni di conservazione. Conservare in un luogo inaccessibile ai bambini. Conservare nella confezione originale a una temperatura compresa tra 2 e 8 °C.

Incompatibilità.

La tiamina è incompatibile con composti ossidanti e riducenti: cloruro di mercurio, ioduro, carbonato, acetato, acido tannico, citrato ferro-ammonico, nonché con fenobarbitale sodico, riboflavina, benzilpenicillina, glucosio e metabisolfito, poiché viene inattivata in loro presenza. Il rame accelera la degradazione della tiamina; inoltre, la tiamina perde la sua attività con l'aumento del pH (> 3).

La vitamina B12 è incompatibile con composti ossidanti e riducenti e con sali di metalli pesanti.

In soluzioni contenenti tiamina, la vitamina B12, come anche altri fattori del complesso vitaminico del gruppo B, si degrada rapidamente a causa dei prodotti di degradazione della tiamina (basse concentrazioni di ioni di ferro possono proteggere da questo effetto). Inoltre, la riboflavina, specialmente in combinazione con l'esposizione alla luce, ha un effetto distruttivo; la nicotinamide accelera la fotolisi, mentre gli antiossidanti esercitano un'azione inibitoria.

Confezionamento. 2 ml in una fiala, 5 fiale in un blister, 1 blister in una confezione.

Categoria di prescrizione. Su prescrizione medica.

Produttore. Società per azioni privata «Lekhim-Kharkiv».

Indirizzo del produttore e sede dell'attività.

Ucraina, 61115, oblast' di Kharkiv, città di Kharkiv, via Severyna Pototskoho, 36.