Витацертин

ИНСТРУКЦИЯ по медицинскому применению лекарственного средства ВИТАЦЕРТИН (VITACERTIN)

Состав:

действующие вещества: тиамина гидрохлорид, пиридоксина гидрохлорид, цианокобаламин;

1 мл раствора содержит тиамина гидрохлорида (в пересчете на 100 % вещество) 50 мг, пиридоксина гидрохлорида (в пересчете на 100 % вещество) 50 мг, цианокобаламина (в пересчете на 100 % вещество) 0,5 мг;

вспомогательные вещества: лидокаина гидрохлорид, бензиловый спирт, натрия полифосфат, калия ферроцианид, натрия гидроксид, вода для инъекций.

Лекарственная форма. Раствор для инъекций.

Основные физико-химические свойства: прозрачная жидкость красного цвета.

Фармакотерапевтическая группа. Препараты витамина В1 в комбинации с витамином В6 и/или витамином В12.

Код АТХ А11D В.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика.

Нейротропные витамины группы В оказывают благоприятное действие при воспалительных и дегенеративных заболеваниях нервов и опорно-двигательного аппарата. Их применяют для устранения дефицитных состояний, а в высоких дозах они проявляют анальгезирующие свойства, способствуют улучшению кровообращения, нормализуют функцию нервной системы и процессы кроветворения.

Витамин В1 является очень важным биологически активным веществом. В организме витамин В1 фосфорилируется с образованием биологически активных тиаминдифосфата (кокарбоксилаза) и тиаминтрифосфата (ТТФ).

Тиаминдифосфат в качестве кофермента участвует в важных функциях углеводного обмена, имеющих решающее значение в метаболических процессах нервной ткани, влияет на проведение нервного импульса в синапсах. При недостатке витамина В1 в тканях происходит накопление метаболитов, прежде всего молочной и пировиноградной кислоты, что приводит к различным патологическим состояниям и нарушениям функции нервной системы.

Витамин В6 в своей фосфорилированной форме (пиридоксаль-5'-фосфат, PALP) является коферментом ряда ферментов, участвующих в общем неокислительном метаболизме аминокислот. Через декарбоксилирование они участвуют в образовании физиологически активных аминов (адреналина, гистамина, серотонина, допамина, тирамина), через трансаминирование — в анаболических и катаболических процессах обмена (например, глутамат-оксалоацетаттрансаминаза, глутаматпируваттрансаминаза, γ-аминомасляная кислота, α-кетоглутараттрансаминаза), а также в различных процессах расщепления и синтеза аминокислот. Витамин В6 участвует в 4 различных этапах метаболизма триптофана. В процессе синтеза гемоглобина витамин В6 катализирует образование α-амино-β-кетоадипиновой кислоты.

Витамин В12 необходим для процессов клеточного метаболизма. Он влияет на функцию кроветворения (внешний противозлокачественный фактор), участвует в образовании холина, метионина, креатинина, нуклеиновых кислот, оказывает обезболивающее действие.

Фармакокинетика.

После парентерального введения тиамин распределяется в организме. Ежедневно распадается около 1 мг тиамина. Метаболиты выводятся с мочой. Дефосфорилирование происходит в почках. Период полувыведения тиамина составляет 21 минуту. Накопления тиамина в организме не происходит благодаря его ограниченной растворимости в жирах.

Витамин В6 фосфорилируется и окисляется до пиридоксаля-5'-фосфата. В плазме крови пиридоксаль-5'-фосфат и пиридоксаль связываются с альбумином. Формой, подвергающейся транспорту, является пиридоксаль. Для прохождения через клеточную мембрану пиридоксаль-5'-фосфат, связанный с альбумином, гидролизуется щелочной фосфатазой до пиридоксаля.

Витамин В12 после парентерального введения образует транспортные белковые комплексы, которые быстро абсорбируются печенью, костным мозгом и другими пролиферативными органами. Витамин В12 поступает в желчь и участвует в энтерогепатической циркуляции. Витамин В12 проникает через плаценту.

Клинические характеристики.

Показания.

Системные неврологические заболевания, вызванные установленным дефицитом витаминов B1, B6 и B12, если они не могут быть устранены с помощью диетического питания.

Противопоказания.

Повышенная чувствительность к компонентам лекарственного средства; острое нарушение сердечной проводимости; острая форма декомпенсированной сердечной недостаточности.

Витамин В1 противопоказан при аллергических реакциях.

Витамин В6 противопоказан при язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки в стадии обострения (возможное повышение кислотности желудочного сока).

Витамин В12 противопоказан при эритремии, эритроцитозе, тромбоэмболии.

Лидокаин. Повышенная индивидуальная чувствительность к лидокаину или другим амидным местноанестезирующим средствам, наличие в анамнезе эпилептиформных судорог на лидокаин, тяжелая брадикардия, тяжелая артериальная гипотензия, кардиогенный шок, тяжелые формы хронической сердечной недостаточности (II–III степени), синдром слабости синусового узла, синдром Вольфа — Паркинсона — Уайта, синдром Адамса — Стокса, атриовентрикулярная блокада (АВ-блокада) II и III степени, гиповолемия, тяжелые нарушения функции печени/почек, порфирия, миастения.

Период беременности и грудного вскармливания.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий.

Тиамин полностью разлагается сульфитсодержащими растворами. Другие витамины могут быть инактивированы в присутствии продуктов распада витамина В1. Терапевтические дозы витамина В6 могут ослаблять эффект L-допы. Также лекарственное средство взаимодействует с изониазидом, D-пеницилламином и циклосерином.

Когда лидокаин вводят парентерально, сердечные побочные эффекты могут усиливаться при применении адреналина или норадреналина. Также лекарственное средство взаимодействует с сульфаниламидами.

При передозировке местных анестетиков адреналин и норадреналин применять нельзя.

Особенности применения.

Витациртин содержит гидрохлорид лидокаина, поэтому препарат следует вводить только внутримышечно. Внутривенное (в/в) введение в кровеносную систему не допускается. В случае ошибочной внутривенной инъекции, в зависимости от степени тяжести возникших симптомов, необходим медицинский контроль или наблюдение в стационарных условиях.

Длительное применение витамина В6 (более 6 месяцев) может привести к обратимой периферической сенсорной нейропатии.

Данный лекарственный препарат содержит менее 1 ммоль (23 мг)/дозу натрия, то есть практически не содержит натрия.

Витациртин содержит бензиловый спирт, который связан с риском серьезных побочных эффектов («синдром удушья») у новорожденных и детей младшего возраста. Не следует применять недоношенным детям и новорожденным. Может вызывать токсические и аллергические реакции у младенцев и детей в возрасте до 3 лет. Из-за риска накопления и токсичности (метаболический ацидоз) большие количества бензилового спирта следует применять только с осторожностью и в случае крайней необходимости.

Применение в период беременности или грудного вскармливания.

Препарат не следует применять в период беременности или грудного вскармливания.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

Препарат не влияет на способность управлять автотранспортом или работать со сложными механизмами.

Если во время лечения препаратом наблюдается головокружение, следует воздержаться от управления автотранспортом и работы с другими механизмами.

Способ применения и дозы.

Дозировка.

В тяжелых и острых случаях для достижения быстрого повышения уровня препарата в крови лечение начинают с 2 мл раствора внутримышечно 1 раз в сутки. После завершения острой стадии и при заболеваниях слабой степени назначают по 2 мл (1 инъекция) 2–3 раза в неделю.

Во время терапии рекомендуется еженедельный врачебный контроль.

Следует стремиться к тому, чтобы как можно скорее перейти на пероральную терапию.

Способ применения.

Инъекции вводятся глубоко в мышцы (внутримышечно).

Внутримышечную инъекцию следует выполнять в верхний наружный квадрант ягодичной мышцы.

Предупреждение о недопущении ошибочной внутривенной инъекции.

Допускается только внутримышечное (в/м) введение Витациертина. Не допускается внутривенное (в/в) введение в кровеносную систему. В случае ошибочного внутривенного введения, в зависимости от степени тяжести симптомов, необходим медицинский контроль или наблюдение в стационарных условиях.

Дети.

Лекарственное средство не применять детям.

Передозировка.

При передозировке происходит усиление симптомов побочного действия лекарственного средства.

Витамин В1 обладает широким терапевтическим диапазоном. Очень высокие дозы (более 10 г) оказывают курареподобное действие, угнетая проведение нервных импульсов.

Витамин В6 имеет очень низкую токсичность.

Избыточное применение витамина В6 в дозах более 1 г в сутки в течение нескольких месяцев может привести к нейротоксическим эффектам.

Невропатии с атаксией и нарушения чувствительности, церебральные судороги с изменениями на ЭЭГ, а также в отдельных случаях гипохромная анемия и себорейный дерматит описаны после введения более 2 г в сутки.

Витамин В12: после парентерального введения (в редких случаях — после перорального применения) доз препарата выше рекомендованных наблюдались аллергические реакции, экзематозные поражения кожи и доброкачественная форма акне.

При длительном применении в высоких дозах возможно нарушение активности ферментов печени, боль в области сердца, гиперкоагуляция.

Лечение: симптоматическая терапия.

Лидокаин. Симптомы: психомоторное возбуждение, головокружение, общая слабость, снижение артериального давления, тремор, нарушение зрения, тонико-клонические судороги, кома, коллапс, возможна АВ-блокада, угнетение центральной нервной системы, остановка дыхания. Первые симптомы передозировки у здоровых людей возникают при концентрации лидокаина в крови более 0,006 мг/кг, судороги — при 0,01 мг/кг.

Лечение: прекращение введения препарата, оксигенотерапия, противосудорожные средства, вазоконстрикторы (например, норадреналин, мезатон), при брадикардии — холинолитики (0,5–1 мг атропина). Возможны интубация, искусственная вентиляция легких, реанимационные мероприятия. Диализ неэффективен.

Побочные реакции.

Частота побочных реакций определяется следующим образом:

очень часто: ≥ 1/10;

часто: от ≥ 1/100 до < 1/10;

нечасто: от ≥ 1/1000 до < 1/100;

редко: от ≥ 1/10 000 до < 1/1000;

очень редко: < 1/10 000;

неизвестно (частоту невозможно оценить на основе имеющихся данных).

Со стороны иммунной системы: неизвестно: бензиловый спирт может вызывать аллергические реакции; очень редко: реакции гиперчувствительности (например: экзантема, одышка, шоковое состояние, ангионевротический отек).

Со стороны кожи и подкожной клетчатки: очень редко: кожные реакции с зудом и крапивницей, акнеидные высыпания, потливость.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: очень редко: тахикардия.

Общие нарушения и состояние места введения: неизвестно: системные реакции вследствие быстрого накопления (случайная внутривенная инъекция, инъекция в ткани с высоким кровоснабжением) или передозировка. Головокружение, рвота, брадикардия, нарушения сердечного ритма, судороги.

Жжение в месте инъекции.

Сообщение о предполагаемых побочных реакциях

Сообщение о побочных реакциях после регистрации лекарственного средства имеет большое значение. Это позволяет осуществлять мониторинг соотношения польза/риск при применении данного лекарственного средства. Медицинским и фармацевтическим работникам, а также пациентам или их законным представителям следует сообщать обо всех случаях подозреваемых побочных реакций и отсутствия эффективности лекарственного средства через автоматизированную информационную систему фармаконадзора по ссылке: https://aisf.dec.gov.ua.

Срок годности. 2 года.

Условия хранения. Хранить в недоступном для детей месте. Хранить в оригинальной упаковке при температуре от 2 до 8 °С.

Несовместимость.

Тиамин несовместим с окисляющими и восстанавливающими соединениями: хлоридом ртути, йодидом, карбонатом, ацетатом, дубильной кислотой, железо-аммоний-цитратом, а также с фенобарбиталом натрия, рибофлавином, бензилпенициллином, глюкозой и метабисульфитом, поскольку инактивируется в их присутствии. Медь ускоряет распад тиамина; кроме того, тиамин теряет свою активность при повышении значений рН (> 3).

Витамин В12 несовместим с окисляющими и восстанавливающими соединениями и с солями тяжелых металлов.

В растворах, содержащих тиамин, витамин В12, как и другие факторы комплекса группы В, быстро разрушается продуктами распада тиамина (низкие концентрации ионов железа могут защищать от этого). Также рибофлавин, особенно в сочетании с воздействием света, оказывает разрушающее действие; никотинамид ускоряет фотолиз, тогда как антиоксиданты оказывают ингибирующее действие.

Упаковка. По 2 мл в ампуле, по 5 ампул в блистере, по 1 блистеру в пачке.

Категория отпуска. По рецепту.

Производитель. Частное акционерное общество «Лекхим-Харьков».

Местонахождение производителя и адрес места осуществления его деятельности.

Украина, 61115, Харьковская обл., город Харьков, улица Северина Потоцкого, дом 36.