Vicebrol

INSTRUKCJA DOTYCZĄCA STOSOWANIA LEKU VICEBROL (VICEBROL®)

Skład:

substancja czynna: vinpocetina;

1 tabletka zawiera 5 mg winpocetyny;

substancje pomocnicze: laktoza jednowodna, celuloza mikrokryształowa, skrobia prażelatynizowana, stearynian magnezu.

Postać farmaceutyczna. Tabletki.

Główne właściwości fizykochemiczne: tabletki dwuwypukłe, okrągłe, białego koloru.

Grupa farmakoterapeutyczna.

Leki psychoanalogiczne i nootropowe. Kod ATC N06B X18.

Właściwości farmakologiczne.

Farmakodynamika.

Winpocetyna to związek o złożonym mechanizmie działania, który korzystnie wpływa na metabolizm w mózgu, polepsza jego ukrwienie oraz reologiczne właściwości krwi.

Winpocetyna wykazuje efekty neuroprotekcyjne: lek osłabia szkodliwe działanie reakcji cytotoksycznych wywołanych przez substancje pobudzające aminokwasy. Lek hamuje potencjałozależne kanały Na+- i Ca2+ oraz receptory NMDA i AMPA. Lek nasila działanie neuroprotekcyjne adenosyny.

Winpocetyna stymuluje metabolizm mózgowy: lek zwiększa pobieranie glukozy i tlenu oraz zużycie tych substancji przez tkankę mózgową. Lek zwiększa odporność mózgu na hipoksję; zwiększa transport glukozy – wyjątkowego źródła energii dla mózgu – przez barierę krew-mózg; przesuwa metabolizm glukozy w kierunku energetycznie korzystniejszej drogi tlenowej; selektywnie hamuje Ca2+-kalmodulinazależny enzym cykliczną GMP-fosfodiesterazę (PDE); zwiększa poziom cAMP i cGMP w mózgu. Lek zwiększa stężenie adenozynotryfosforanu (ATP) oraz stosunek adenozynotryfosforanu do adenozynomonofosforanu (ATP/AMP); nasila metabolizm noradrenaliny i serotoniny w mózgu; stymuluje wstępujący układ noradrenergiczny; wykazuje aktywność przeciwutleniającą. W wyniku działania wszystkich wyżej wymienionych efektów winpocetyna wywiera działanie neuroprotekcyjne.

Winpocetyna polepsza mikrokrążenie w mózgu: lek hamuje agregację płytek krwi, zmniejsza patologicznie podwyższoną lepkość krwi, zwiększa odkształcalność erytrocytów oraz hamuje wychwyt adenosyny, poprawia transport tlenu w tkankach poprzez obniżenie powinowactwa tlenu do erytrocytów.

Winpocetyna selektywnie zwiększa przepływ krwi w mózgu: lek zwiększa frakcję sercowego rzutu przepływającego do mózgu; zmniejsza opór naczyniowy w mózgu bez wpływu na parametry krążenia ogólnoustrojowego (ciśnienie tętnicze, rzut serca, częstość pulsu, ogólny opór obwodowy); lek nie wywołuje „efektu okradania”. Co więcej, w trakcie stosowania leku poprawia się dopływ krwi do uszkodzonych (ale jeszcze nie ulegających martwicy) obszarów niedokrwienia o niskiej perfuzji („efekt odwróconego okradania”).

Farmakokinetyka.

Wchłanianie. Winpocetyna jest szybko wchłaniana, maksymalne stężenie we krwi osiąga się po 1 godzinie po podaniu doustnym. Głównym miejscem wchłaniania winpocetyny są odcinki bliższe przewodu pokarmowego. Związek nie ulega metabolizmowi w trakcie przechodzenia przez ścianę jelitową.

Rozkład. W badaniach z doustnym podaniem leku u szczurów radioaktywnie znakowana winpocetyna występowała w największych stężeniach w wątrobie i przewodzie pokarmowym. Maksymalne stężenia w tkankach można było stwierdzić po 2–4 godzinach od podania leku. Stężenie radioaktywności w mózgu nie przekraczało stężenia we krwi.

U człowieka: wiązanie z białkami osocza wynosi 66%. Bezwzględna biodostępność winpocetyny po podaniu doustnym wynosi 7%. Objętość rozkładu wynosi 246,7 ± 88,5 l, co wskazuje na silne wiązanie substancji z tkankami. Wartości klirensu winpocetyny (66,7 l/h) we krwi przekraczają wartości w wątrobie (50 l/h), co wskazuje na pozawątrobny metabolizm związku.

Metabolizm. Głównym metabolitem winpocetyny jest kwas apowinkaminowy (ABK) – 25–30%. Po podaniu doustnym pole pod krzywą „stężenie–czas” ABK jest 2 razy większe niż po podaniu dożylnej, co wskazuje na powstawanie ABK w trakcie presystemowego metabolizmu winpocetyny. Innymi wykrytymi metabolitami są hydroksywinpocetyna, hydroksy-ABK, dihydroksy-ABK-glicyna oraz ich koniugaty z glukuronidami i/lub siarczanami. U każdego z badanych gatunków ilość winpocetyny wydalonej w niezmienionej postaci wynosiła tylko kilka procent od podanej dawki leku.

Istotną właściwością winpocetyny jest brak konieczności specjalnego doboru dawki u pacjentów z chorobami wątroby lub nerek, ze względu na metabolizm leku oraz brak kumulacji (akumulacji).

Wydalanie. Po wielokrotnym doustnym stosowaniu leku w dawkach 5 mg i 10 mg winpocetyna wykazuje kinetykę liniową; stężenia stacjonarne w osoczu wynoszą odpowiednio 1,2 ± 0,27 ng/ml i 2,1 ± 0,33 ng/ml. Okres półwydalenia u człowieka wynosi 4,83 ± 1,29 godz. W badaniach przeprowadzonych z użyciem radioaktywnie znakowanego związku stwierdzono, że wydalanie odbywa się głównie przez nerki i przewód pokarmowy w stosunku 60:40%. Duża ilość radioaktywnej znacznika u szczurów i psów występowała w żółci, ale nie zaobserwowano istotnej cyrkulacji enterohepatalnej. Kwas apowinkaminowy jest wydalanym przez nerki drogą prostej filtracji kłębuszkowej, okres półwydalenia tej substancji zmienia się w zależności od dawki i sposobu podania winpocetyny.

Zmiana właściwości farmakokinetycznych w szczególnych warunkach (np. w określonym wieku, przy współistniejących chorobach). Ponieważ winpocetyna jest wskazana do terapii głównie pacjentów w wieku podeszłym, u których występują zmiany kinetyki leków (obniżone wchłanianie, inny rozkład i metabolizm, obniżone wydalanie), konieczne było przeprowadzenie badań oceniających kinetykę leku właśnie w tej grupie wiekowej, szczególnie przy długotrwałym stosowaniu. Wyniki tych badań wykazały, że kinetyka winpocetyny u osób w wieku podeszłym nie różni się istotnie od kinetyki winpocetyny u młodych ludzi, a ponadto nie występuje kumulacja. Przy zaburzeniach funkcji wątroby lub nerek można stosować dawki standardowe, ponieważ winpocetyna nie gromadzi się w organizmie takich pacjentów, co pozwala na długotrwałe przyjmowanie leku.

Właściwości kliniczne.

Wskazania.

Neurologia. W leczeniu różnych form patologii mózgowych: stany popołowicze (po przebytym udarze mózgu), niedostateczność krążenia w układzie kręgowym, demencja naczyniowa, miażdżyca mózgu, encefalopatia pourazowa i encefalopatia nadciśnieniowa. Sprzyja zmniejszeniu objawów psychicznych i neurologicznych w patologii naczyń mózgowych.

Oftalmologia. W leczeniu przewlekłej patologii naczyń naczyniówki (błony naczyniowej oka) i siatkówki.

Otolaryngologia. W leczeniu starczego niedosłuchu typu percepcyjnego, choroby Menière’a oraz szumów w uszach.

Przeciwwskazania.

Nadwrażliwość na substancję czynną lub którykolwiek z substancji pomocniczych.

Ciąża i okres karmienia piersią.

Stosowanie leku u dzieci jest przeciwwskazane (ze względu na brak danych z odpowiednich badań klinicznych).

Interakcje z innymi lekami i inne rodzaje oddziaływań.

Jednoczesne stosowanie winpocetyny z β-blokerami (kloranololem, pindololem), klopidogrelem, glibenklamidem, digoksyną, akenokumarolem lub hydrochlorotiazydem w badaniach klinicznych nie wiązało się z żadnymi interakcjami.

Jednoczesne stosowanie winpocetyny i α-metylodopy czasem powodowało pewne wzmocnienie działania hipotensyjnego, dlatego przy stosowaniu tej kombinacji leków konieczna jest regularna kontrola ciśnienia tętniczego. Pomimo braku danych z badań klinicznych potwierdzających możliwość interakcji, zaleca się zachowanie ostrożności przy jednoczesnym przepisywaniu winpocetyny z lekami wpływającymi na ośrodkowy układ nerwowy, a także w przypadku jednoczesnej terapii przeciwarytmicznej i przeciwkrzepliwej.

Szczególne środki ostrożności.

Obecność zespołu przedłużonego interwału QT oraz stosowanie leków wydłużających interwał QT wymagają okresowego monitorowania EKG.

W przypadku podwyższonego ciśnienia śródczaszkowego, zaburzeń rytmu serca lub zespołu przedłużonego interwału QT, a także w trakcie stosowania leków przeciwnadżernych, leczenie preparatem Vicebrol może być rozpoczynane dopiero po dokładnej analizie stosunku korzyści do ryzyka związanego z jego zastosowaniem.

Ten lek zawiera monohydrat laktozy. Pacjentom z rzadkimi, dziedzicznymi schorzeniami, takimi jak nietolerancja galaktozy, niedobór laktozy typu Lapp lub zaburzenia wchłaniania glukozy-galaktozy, nie należy podawać tego preparatu.

Stosowanie w czasie ciąży lub karmienia piersią.

Stosowanie preparatu w czasie ciąży lub karmienia piersią jest przeciwwskazane.

Ciąża. Winpocetyna przenika przez barierę łożyskową, przy czym stężenie leku w łożysku i we krwi płodu jest niższe niż we krwi ciężarnej. Nie wykazano działania teratogennego preparatu. W badaniach przedklinicznych przy dużych dawkach leku obserwowano w niektórych przypadkach krwawienie z łożyska i samoistne przerwanie ciąży, najprawdopodobniej w wyniku nasilenia ukrwienia łożyska.

Karmienie piersią. Winpocetyna przenika do mleka matki. W badaniach z zastosowaniem izotopu radioaktywnego aktywność promieniotwórcza w mleku była 10 razy wyższa niż we krwi dorosłego zwierzęcia. Stosowanie winpocetyny w czasie karmienia piersią jest przeciwwskazane ze względu na przenikanie winpocetyny do mleka matki oraz brak wystarczającej liczby obserwacji klinicznych dotyczących bezpieczeństwa leku u niemowląt karmionych piersią. W ciągu godziny po podaniu jednej dawki winpocetyny do mleka matki przenika 0,25 % podanej dawki leku.

Wpływ na zdolność do prowadzenia pojazdów lub obsługiwania maszyn.

Nie ma danych dotyczących wpływu winpocetyny na zdolność prowadzenia pojazdów lub obsługiwanie maszyn, jednak należy zachować ostrożność ze względu na możliwość wystąpienia podczas stosowania leku senności, zawrotów głowy, uczucia kręcenia się w głowie (wertygo).

Sposób stosowania i dawki.

Stosować wewnętrznie po posiłku. Dawkę dobową dla dorosłych stanowi 15–30 mg (3 razy dziennie po 5–10 mg). Czas trwania leczenia określa lekarz indywidualnie.

U pacjentów z chorobami nerek lub wątroby nie wymaga się korekty dawkowania.

Dzieci.

Leku nie stosuje się u dzieci (ze względu na brak danych klinicznych).

Przedawkowanie.

Objawy przedawkowania nieznane. Zgodnie z opublikowanymi danymi, dawka 60 mg/dobę jest bezpieczna. Jednorazowe przyjęcie 360 mg winpocetyny nie było związane z wystąpieniem skutków niepożądanych, w tym skutków kardiowaskularnych ani innych.

Niepożądane działania.

Ze strony układu krwiotwórczego i chłonnego: leukopenia, trombocytopenia, anemia, aglutynacja erytrocytów.

Ze strony układu odpornościowego: nadwrażliwość.

Ze strony metabolizmu: hipercholesterolemia, obniżenie apetytu, anoreksja, cukrzyca.

Ze strony psychiki: bezsenność, zaburzenia snu, niepokój, pobudzenie, euforia, depresja, agitacja.

Ze strony układu nerwowego: ból głowy, zawroty głowy, dysgezja, stupor, hemipareza, senność, amnezja, drżenie, drgawki.

Ze strony narządów wzroku: obrzęk tarczy nerwu wzrokowego, hiperemia spojówek.

Ze strony narządów słuchu i błędnika: zawroty głowy, hiperakuzja, hipokuzja, szumy w uszach.

Ze strony układu sercowo-naczyniowego: niedokrwienie/infarct mięśnia sercowego, dławica piersiowa, bradykardia, tachykardia, ekstrasystolia, uczucie przyspieszonego serca, arytmia, migotanie przedsionków, hipotensja tętnicza, nadciśnienie tętnicze, napływy gorąca, zakrzepowe zapalenie żył, wahania ciśnienia tętniczego.

Ze strony przewodu pokarmowego: dyskomfort brzuszny, suchość w ustach, nudności, ból brzucha, zaparcia, biegunka, wzdęcia, wymioty, dysfagia, zapalenie jamy ustnej.

Ze strony skóry i tkanki podskórnej: rumień, nadpotliwość, swędzenie, pokrzywka, wysypka, zapalenie skóry.

Ogólne zaburzenia: osłabienie, słabość, uczucie gorąca, dyskomfort w klatce piersiowej, hipotermia.

Wskaźniki laboratoryjne: obniżenie ciśnienia tętniczego, podwyższenie ciśnienia tętniczego, podwyższenie poziomu trójglicerydów we krwi, depresja odcinka ST w EKG, zwiększenie/zmniejszenie liczby eozynofili, zmiana aktywności enzymów wątrobowych, zwiększenie/zmniejszenie liczby leukocytów, zmniejszenie liczby erytrocytów, skrócenie czasu protrombinowego, przyrost masy ciała.

Okres ważności. 3 lata.

Warunki przechowywania.

Przechowywać w temperaturze nie wyższej niż 25 °C. Przechowywać w miejscu niedostępnym dla dzieci.

Opakowanie.

Po 10 tabletów w blisterze; po 5 blisterów w tece kartonowej.

Kategoria dostępności. Na receptę.

Producent.

Biofarm Ltd.

Adres siedziby producenta i miejsce wykonywania działalności:

ul. Wałbrzyska 13, 60-198 Poznań, Polska.