Vicebrolo

ISTRUZIONI PER L'USO MEDICINALE DEL MEDICINALE VICEBROL (VICEBROL®)

Composizione:

Principio attivo: vinpocetina;

1 compressa contiene vinpocetina 5 mg;

Eccipienti: lattosio monoidrato, cellulosa microcristallina, amido pregelatinizzato, magnesio stearato.

Forma farmaceutica. Compresse.

Principali caratteristiche fisico-chimiche: compresse bianche, rotonde, biconvesse.

Gruppo farmacoterapeutico.

Agenti psicostimolanti e nootropi. Codice ATC N06B X18.

Proprietà farmacologiche.

Farmacodinamica.

Vinpocetina è un composto con un meccanismo d'azione complesso che esercita un effetto benefico sul metabolismo cerebrale e migliora la sua perfusione ematica, nonché migliora le proprietà reologiche del sangue.

La vinpocetina esercita effetti neuroprotettivi: il farmaco riduce gli effetti dannosi delle reazioni citotossiche indotte dagli aminoacidi eccitatori. Il farmaco inibisce i canali Na+- e Ca2+-dipendenti dal potenziale e i recettori NMDA e AMPA. Il farmaco potenzia l'effetto neuroprotettivo dell'adenosina.

La vinpocetina stimola il metabolismo cerebrale: il farmaco aumenta l'assorbimento di glucosio e ossigeno e il consumo di queste sostanze da parte del tessuto cerebrale. Il farmaco aumenta la resistenza del cervello all'ipossia; incrementa il trasporto del glucosio – unica fonte di energia per il cervello – attraverso la barriera ematoencefalica; sposta il metabolismo del glucosio verso la via aerobica, energeticamente più favorevole; inibisce selettivamente l'enzima Ca2+-calmodulina-dipendente fosfodiesterasi del GMPc (PDE); aumenta i livelli di AMPc e GMPc nel cervello. Il farmaco aumenta la concentrazione di adenosintrifosfato (ATP) e il rapporto tra adenosintrifosfato e adenosinomonofosfato (ATP/AMP); potenzia il metabolismo della noradrenalina e della serotonina nel cervello; stimola il sistema noradrenergico ascendente; possiede attività antiossidante. Come risultato di tutti gli effetti sopra elencati, la vinpocetina esercita un'azione cerebroprotettiva.

La vinpocetina migliora la microcircolazione cerebrale: il farmaco inibisce l'aggregazione piastrinica, riduce la viscosità patologicamente aumentata del sangue, aumenta la deformabilità degli eritrociti e inibisce il riassorbimento dell'adenosina, migliorando così il trasporto dell'ossigeno nei tessuti riducendo l'affinità dell'ossigeno per gli eritrociti.

La vinpocetina aumenta selettivamente il flusso ematico cerebrale: il farmaco aumenta la frazione cerebrale della gittata cardiaca; riduce la resistenza vascolare cerebrale senza influire sui parametri della circolazione sistemica (pressione arteriosa, gittata cardiaca, frequenza cardiaca, resistenza periferica totale); il farmaco non provoca l'«effetto steal». Anzi, durante il trattamento con il farmaco migliora l'afflusso di sangue alle aree ischemiche danneggiate (ma ancora non necrotiche) con bassa perfusione («effetto steal inverso»).

Farmacocinetica.

Assorbimento. La vinpocetina viene rapidamente assorbita; la concentrazione massima nel plasma sanguigno si raggiunge entro 1 ora dall'assunzione orale. Il principale sito di assorbimento della vinpocetina è rappresentato dalle porzioni prossimali del tratto gastrointestinale. Il composto non subisce metabolismo durante il passaggio attraverso la parete intestinale.

Distribuzione. Negli studi di somministrazione orale del farmaco nei ratti, la vinpocetina marcata radioattivamente è stata riscontrata in concentrazioni massime nel fegato e nel tratto gastrointestinale. Le concentrazioni massime nei tessuti sono state raggiunte entro 2–4 ore dall'assunzione del farmaco. La concentrazione di radioattività nel cervello non superava mai quella nel sangue.

Nell'uomo: il legame alle proteine plasmatiche è del 66%. La biodisponibilità assoluta della vinpocetina dopo somministrazione orale è del 7%. Il volume di distribuzione è di 246,7 ± 88,5 l, il che indica un marcato legame del principio attivo ai tessuti. Il valore di clearance della vinpocetina (66,7 l/ora) nel plasma sanguigno supera il valore epatico (50 l/ora), indicando un metabolismo extrapatico del composto.

Metabolismo. Il principale metabolita della vinpocetina è l'acido apovincaminico (AVA), che rappresenta il 25–30%. Dopo somministrazione orale, l'area sotto la curva concentrazione-tempo dell'AVA è doppia rispetto a quella ottenuta dopo somministrazione endovenosa del farmaco, indicando la formazione di AVA durante il metabolismo presistemico della vinpocetina. Altri metaboliti identificati sono idrossivinpocetina, idrossi-AVA, diidrossi-AVA-glicinato e i loro coniugati con glucuronidi e/o solfati. In ciascuna specie studiata, la quantità di vinpocetina escreta in forma invariata rappresentava solo pochi percento della dose assunta.

Una caratteristica importante della vinpocetina è l'assenza della necessità di un dosaggio specifico nei pazienti con malattie epatiche o renali, grazie al metabolismo del farmaco e all'assenza di cumulo (accumulo).

Eliminazione. Dopo somministrazione orale ripetuta del farmaco alle dosi di 5 mg e 10 mg, la vinpocetina dimostra una cinetica lineare; le concentrazioni di equilibrio nel plasma sanguigno sono rispettivamente di 1,2 ± 0,27 ng/ml e 2,1 ± 0,33 ng/ml. Il tempo di emivita nell'uomo è di 4,83 ± 1,29 ore. Negli studi condotti con l'uso del composto marcato radioattivamente, si è osservato che l'eliminazione avviene principalmente attraverso i reni e l'intestino in rapporto 60:40. Una grande quantità di marcatura radioattiva è stata riscontrata nella bile di ratti e cani, ma non è stata osservata una significativa circolazione enteropatica. L'acido apovincaminico viene escreto dai reni attraverso semplice filtrazione glomerulare; il tempo di emivita di questa sostanza varia in base alla dose e alla modalità di somministrazione della vinpocetina.

Variazione delle proprietà farmacocinetiche in condizioni particolari (ad esempio in una determinata fascia d'età, in presenza di malattie concomitanti). Poiché la vinpocetina è indicata principalmente per il trattamento di pazienti anziani, nei quali si osservano modifiche della cinetica dei farmaci (ridotto assorbimento, diversa distribuzione e metabolismo, ridotta eliminazione), è stato necessario condurre studi per valutare la cinetica del farmaco proprio in questa fascia d'età, specialmente in caso di trattamento prolungato. I risultati di tali studi hanno dimostrato che la cinetica della vinpocetina negli anziani non differisce sostanzialmente da quella nei giovani e, inoltre, non si verifica cumulo. In caso di compromissione della funzionalità epatica o renale, è possibile utilizzare le dosi abituali del farmaco, poiché la vinpocetina non si accumula nell'organismo di questi pazienti, consentendo un uso prolungato del farmaco.

Caratteristiche cliniche.

Indicazioni.

Neurologia. Per il trattamento delle diverse forme di patologia cerebrovascolare: stati post ictus (dopo un evento cerebrovascolare), insufficienza vertebrobasilare, demenza vascolare, aterosclerosi cerebrale, encefalopatia post-traumatica ed encefalopatia ipertensiva. Favorisce la riduzione della sintomatologia psichica e neurologica nella patologia cerebrovascolare.

Oftalmologia. Per il trattamento della patologia vascolare cronica della coroide (tonaca vascolare dell'occhio) e della retina.

Otorinolaringoiatria. Per il trattamento della sordità senile di tipo percettivo, della malattia di Ménière e dell'acufene.

Controindicazioni.

Ipersensibilità al principio attivo o a uno qualsiasi degli eccipienti.

Gravidanza e periodo di allattamento.

L'uso del medicinale nei bambini è controindicato (a causa della mancanza di dati da studi clinici adeguati).

Interazioni con altri medicinali ed altre forme di interazione.

L'uso concomitante di vinpocetina con beta-bloccanti (cloranolo, pindololo), clorpromazina, glibenclamide, digossina, acenocumarolo o idroclorotiazide negli studi clinici non ha evidenziato alcuna interazione tra questi farmaci.

L'uso concomitante di vinpocetina e metildopa può talvolta causare un certo potenziamento dell'effetto ipotensivo; pertanto, durante l'uso di questa combinazione di farmaci, è necessario un controllo regolare della pressione arteriosa. Nonostante l'assenza di dati da studi clinici che confermino la possibilità di interazioni, si raccomanda di prestare cautela quando si somministra contemporaneamente vinpocetina con farmaci che agiscono sul sistema nervoso centrale, nonché nei casi di terapia concomitante antiaritmica e anticoagulante.

Caratteristiche particolari di impiego.

La presenza di sindrome da intervallo QT prolungato e l'assunzione di medicinali che determinano un allungamento del QT richiedono un controllo periodico dell'ECG.

In caso di aumento della pressione intracranica, aritmia o sindrome da intervallo QT prolungato nel paziente, nonché durante l'assunzione di farmaci antiaritmici, il trattamento con questo medicinale può essere iniziato solo dopo un'attenta valutazione del rapporto rischio/beneficio legato all'uso del farmaco.

Questo medicinale contiene monoidrato di lattosio. I pazienti con rari disturbi ereditari come intolleranza al galattosio, deficit di lattasi di Lapp o malassorbimento da glucosio-galattosio non devono assumere questo medicinale.

Uso durante la gravidanza o l'allattamento.

L'uso del medicinale durante la gravidanza o l'allattamento è controindicato.

Gravidanza. La vinpocetina attraversa la barriera placentaria; la concentrazione del farmaco nella placenta e nel sangue fetale è inferiore rispetto a quella nel sangue della madre in stato di gravidanza. Non è stata osservata azione teratogena del farmaco. Negli studi preclinici con dosi elevate del farmaco, in alcuni casi si sono verificati sanguinamento placentare e aborto spontaneo, probabilmente a causa dell'aumento dell'irrorazione sanguigna placentare.

Allattamento. La vinpocetina penetra nel latte materno. Negli studi condotti con l'uso di isotopi radioattivi, l'attività radioattiva nel latte materno era 10 volte superiore rispetto a quella nel sangue dell'animale adulto. L'uso della vinpocetina durante l'allattamento è controindicato a causa del passaggio della vinpocetina nel latte materno e della mancanza di dati sufficienti sugli studi clinici riguardo alla sicurezza del farmaco nei neonati allattati. Entro un'ora dall'assunzione di una dose di vinpocetina, lo 0,25% della dose assunta penetra nel latte materno.

Capacità di influire sulla velocità di reazione nel guidare automezzi o nell'usare macchinari.

Non sono disponibili dati sull'effetto della vinpocetina sulla capacità di guidare automezzi o di lavorare con macchinari; tuttavia, si raccomanda cautela, considerando la possibilità che durante il trattamento con il medicinale possano manifestarsi sonnolenza, capogiri e vertigini.

Modalità e dosaggio.

Assumere per via orale dopo i pasti. La dose giornaliera per gli adulti è di 15–30 mg (3 volte al giorno 5–10 mg). La durata del trattamento viene stabilita dal medico in modo individuale.

Nei pazienti con malattie renali o epatiche non è necessaria alcuna correzione del dosaggio.

Popolazione pediatrica.

Il medicinale non deve essere usato nei bambini (a causa della mancanza di dati clinici).

Sovradosaggio.

I sintomi da sovradosaggio non sono noti. Secondo dati pubblicati, la dose di 60 mg/giorno risulta sicura. L’assunzione singola di 360 mg di vinpocetina non è stata associata allo sviluppo di effetti avversi cardiovascolari né di altri effetti indesiderati.

Effetti indesiderati.

Dal sistema emolinfopoietico: leucopenia, trombocitopenia, anemia, agglutinazione eritrocitaria.

Dal sistema immunitario: ipersensibilità.

Dal metabolismo: ipercolesterolemia, riduzione dell'appetito, anoressia, diabete mellito.

Dal sistema psichico: insonnia, disturbi del sonno, irrequietezza, eccitazione, euforia, depressione, agitazione.

Dal sistema nervoso: cefalea, capogiri, disgeusia, stordimento, emiparesi, sonnolenza, amnesia, tremore, convulsioni.

Da organi della vista: edema della papilla ottica, iperemia della congiuntiva.

Da organi dell'udito e del labirinto: vertigini, iperacusia, ipoacusia, acufeni.

Dal sistema cardiocircolatorio: ischemia/infarto miocardico, angina pectoris, bradicardia, tachicardia, extrasistolia, palpitazioni, aritmia, fibrillazione atriale, ipotensione arteriosa, ipertensione arteriosa, vampate, tromboflebite, fluttuazioni della pressione arteriosa.

Dal tratto gastrointestinale: disturbi addominali, secchezza delle fauci, nausea, dolore addominale, stitichezza, diarrea, dispepsia, vomito, disfagia, stomatite.

Da cute e tessuto sottocutaneo: eritema, iperidrosi, prurito, orticaria, eruzioni cutanee, dermatite.

Disturbi generali: astenia, debolezza, sensazione di calore, disagio al torace, ipotermia.

Esami di laboratorio: riduzione della pressione arteriosa, aumento della pressione arteriosa, aumento dei livelli ematici di trigliceridi, depressione del segmento ST nell'elettrocardiogramma, aumento/diminuzione del numero di eosinofili, alterazione dell'attività degli enzimi epatici, aumento/diminuzione del numero di leucociti, riduzione del numero di eritrociti, riduzione del tempo di protrombina, aumento del peso corporeo.

Periodo di validità. 3 anni.

Condizioni di conservazione.

Conservare a una temperatura non superiore a 25 °C. Conservare in un luogo inaccessibile ai bambini.

Confezionamento.

10 compresse in blister; 5 blister in una confezione di cartone.

Categoria di vendita. Sotto prescrizione medica.

Produttore.

Biopharm Ltd.

Indirizzo del produttore e sede operativa:

Strada Valbzhiska 13, 60-198 Poznań, Polonia.