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INSTRUCCIONES PARA USO MÉDICO DEL MEDICAMENTO VICEBROL (VICEBROL®)

Composición:

Principio activo: vinpocetina;

1 tableta contiene 5 mg de vinpocetina;

Excipientes: lactosa monohidrato, celulosa microcristalina, almidón pregelatinizado, estearato de magnesio.

Forma farmacéutica. Tabletas.

Propiedades físico-químicas principales: tabletas redondas, biconvexas, de color blanco.

Grupo farmacoterapéutico.

Medicamentos psicoestimulantes y nootrópicos. Código ATC N06B X18.

Propiedades farmacológicas.

Farmacodinámica.

La vinpocetina es un compuesto con un mecanismo de acción complejo que ejerce un efecto beneficioso sobre el metabolismo del cerebro y mejora su irrigación sanguínea, así como también mejora las propiedades reológicas de la sangre.

La vinpocetina ejerce efectos neuroprotectores: el medicamento reduce el efecto perjudicial de las reacciones citotóxicas provocadas por aminoácidos excitadores. El medicamento inhibe los canales Na+- y Ca2+-dependientes del potencial y también los receptores NMDA y AMPA. El medicamento potencia el efecto neuroprotector de la adenosina.

La vinpocetina estimula el metabolismo cerebral: el medicamento incrementa la captación y el consumo de glucosa y oxígeno por el tejido cerebral. El medicamento aumenta la resistencia del cerebro a la hipoxia; incrementa el transporte de glucosa —fuente exclusiva de energía para el cerebro— a través de la barrera hematoencefálica; desplaza el metabolismo de la glucosa hacia la vía aeróbica, más favorable energéticamente; inhibe selectivamente la enzima Ca2+-calmodulina-dependiente fosfodiesterasa cGMP (FDE); eleva los niveles de cAMP y cGMP en el cerebro. El medicamento incrementa la concentración de trifosfato de adenosina (ATP) y la relación entre trifosfato de adenosina y monofosfato de adenosina (ATP/AMP); potencia el metabolismo de la noradrenalina y la serotonina en el cerebro; estimula el sistema noradrenérgico ascendente; posee actividad antioxidante. Como resultado de todos los efectos mencionados anteriormente, la vinpocetina ejerce una acción cerebroprotectora.

La vinpocetina mejora la microcirculación en el cerebro: el medicamento inhibe la agregación plaquetaria, disminuye la viscosidad sanguínea patológicamente elevada, incrementa la deformabilidad de los eritrocitos e inhibe la captación de adenosina, mejorando así el transporte de oxígeno en los tejidos mediante la reducción de la afinidad del oxígeno por los eritrocitos.

La vinpocetina aumenta selectivamente el flujo sanguíneo en el cerebro: el medicamento incrementa la fracción cerebral del gasto cardíaco; reduce la resistencia vascular en el cerebro sin afectar los parámetros de la circulación sistémica (presión arterial, gasto cardíaco, frecuencia del pulso, resistencia periférica total); el medicamento no provoca el «efecto de robo». Más aún, durante la administración del medicamento mejora el aporte sanguíneo a las áreas dañadas (pero aún no necrosadas) con baja perfusión («efecto de robo inverso»).

Farmacocinética.

Absorción. La vinpocetina se absorbe rápidamente, alcanzando la concentración máxima en plasma a la 1 hora tras la administración oral. El principal sitio de absorción de la vinpocetina son los segmentos proximales del tracto gastrointestinal. El compuesto no sufre metabolismo durante el paso a través de la pared intestinal.

Distribución. En estudios con administración oral del medicamento en ratas, la vinpocetina marcada radiactivamente se detectó en las concentraciones más altas en el hígado y el tracto gastrointestinal. Las concentraciones máximas en los tejidos se detectaron entre 2 y 4 horas tras la administración del medicamento. La concentración de radiactividad en el cerebro no superó la concentración en sangre.

En humanos: la unión a las proteínas plasmáticas es del 66 %. La biodisponibilidad absoluta de la vinpocetina tras la administración oral es del 7 %. El volumen de distribución es de 246,7 ± 88,5 L, lo que indica una marcada unión tisular del compuesto. El valor del aclaramiento de la vinpocetina (66,7 L/h) en plasma supera su valor en el hígado (50 L/h), lo que indica un metabolismo extrah hepático del compuesto.

Metabolismo. El principal metabolito de la vinpocetina es el ácido apovincamínico (AVC), que representa entre el 25 y el 30 %. Tras la administración oral, el área bajo la curva «concentración-tiempo» del AVC es dos veces mayor que tras la administración intravenosa del medicamento, lo que indica la formación de AVC durante el metabolismo presistémico de la vinpocetina. Otros metabolitos identificados son la hidroxivinpocetina, hidroxi-AVC, dihidroxi-AVC-glicinato y sus conjugados con glucurónidos y/o sulfatos. En cada una de las especies estudiadas, la cantidad de vinpocetina excretada sin cambios representó solo unos pocos por ciento de la dosis administrada.

Una propiedad importante de la vinpocetina es que no es necesario ajustar especialmente la dosis del medicamento en pacientes con enfermedades hepáticas o renales, debido al metabolismo del fármaco y a la ausencia de acumulación (acumulación).

Excreción. Tras la administración oral repetida del medicamento en dosis de 5 mg y 10 mg, la vinpocetina muestra una cinética lineal; las concentraciones en estado de equilibrio en plasma son de 1,2 ± 0,27 ng/mL y 2,1 ± 0,33 ng/mL, respectivamente. El período de semivida de eliminación en humanos es de 4,83 ± 1,29 horas. En estudios realizados con el compuesto marcado radiactivamente, se observó que la excreción se produce principalmente por vía renal y a través del intestino en una proporción de 60:40 %. Una gran cantidad de marcaje radiactivo se detectó en la bilis de ratas y perros, pero no se observó circulación enterohepática significativa. El ácido apovincamínico se excreta por los riñones mediante filtración glomerular simple, y el período de semivida de esta sustancia varía según la dosis y la vía de administración de la vinpocetina.

Cambio en las propiedades farmacocinéticas en situaciones especiales (por ejemplo, en determinada edad, con enfermedades concomitantes). Dado que la vinpocetina está indicada principalmente para el tratamiento de pacientes de edad avanzada, en quienes se observan cambios en la cinética de los medicamentos (disminución de la absorción, distribución y metabolismo diferentes, reducción de la excreción), fue necesario realizar estudios para evaluar la cinética del medicamento específicamente en este grupo etario, especialmente durante su uso prolongado. Los resultados de estos estudios demostraron que la cinética de la vinpocetina en personas de edad avanzada no difiere significativamente de la cinética en personas jóvenes, y además no se produce acumulación. En caso de alteración de la función hepática o renal, se pueden utilizar dosis habituales del medicamento, ya que la vinpocetina no se acumula en el organismo de estos pacientes, lo que permite su administración prolongada.

Características clínicas.

Indicaciones.

Neurología. Para el tratamiento de diversas formas de patología cerebrovascular: estados tras haber sufrido un accidente cerebrovascular (ictus), insuficiencia vertebrobasilar, demencia vascular, aterosclerosis cerebral, encefalopatía pos-traumática e hipertensiva. Favorece la reducción de la sintomatología psíquica y neurológica en la patología cerebrovascular.

Oftalmología. Para el tratamiento de la patología vascular crónica de la coroides (capa vascular del ojo) y de la retina.

Otorrinolaringología. Para el tratamiento de la hipoacusia senil de tipo perceptivo, la enfermedad de Ménière y el acúfeno.

Contraindicaciones.

Hipersensibilidad al principio activo o a cualquiera de los excipientes.

Embarazo y período de lactancia.

La administración del medicamento está contraindicada en niños (debido a la ausencia de datos procedentes de estudios clínicos adecuados).

Interacción con otros medicamentos y otras formas de interacción.

La administración concomitante de vinpocetina con β-bloqueantes (cloranolol, pindolol), clorpropamida, glibenclamida, digoxina, acenocumarol o hidroclorotiazida, en estudios clínicos, no ha estado acompañada de ninguna interacción entre ellos.

La administración concomitante de vinpocetina y metildopa puede provocar en ocasiones un cierto aumento del efecto hipotensor; por tanto, durante el tratamiento con esta combinación de medicamentos es necesario un control regular de la presión arterial. A pesar de la ausencia de datos de estudios clínicos que confirmen la posibilidad de interacción, se recomienda tener precaución al administrar vinpocetina simultáneamente con medicamentos que actúen sobre el sistema nervioso central, así como en caso de terapia antiarrítmica o anticoagulante concomitante.

Características de aplicación.

La presencia del síndrome de QT prolongado y la administración de medicamentos que provocan prolongación del QT requieren la realización de controles electrocardiográficos periódicos.

En pacientes con hipertensión intracraneal aumentada, arritmias o síndrome de QT prolongado, así como durante el tratamiento con antiarrítmicos, el tratamiento con este medicamento solo podrá iniciarse tras un análisis cuidadoso de los beneficios y riesgos asociados a su uso.

Este medicamento contiene monohidrato de lactosa. Los pacientes con enfermedades hereditarias raras como intolerancia a la galactosa, deficiencia de lactasa de Lapp o malabsorción de glucosa-galactosa no deben tomar este medicamento.

Uso durante el embarazo o la lactancia.

El uso de este medicamento durante el embarazo o la lactancia está contraindicado.

Embarazo. La vinpocetina atraviesa la barrera placentaria, siendo la concentración del fármaco en la placenta y en la sangre fetal inferior a la de la sangre materna. No se ha observado acción teratogénica del medicamento. En estudios preclínicos con dosis elevadas del fármaco, en algunos casos se produjeron hemorragias placentarias e interrupción espontánea del embarazo, probablemente como resultado del aumento de la irrigación sanguínea placentaria.

Lactancia. La vinpocetina pasa a la leche materna. En estudios realizados con isótopos radiactivos, la radioactividad en la leche materna fue 10 veces superior a la presente en la sangre del adulto. El uso de vinpocetina durante la lactancia está contraindicado debido al paso de vinpocetina a la leche materna y a la falta de observaciones clínicas suficientes sobre la seguridad del medicamento en lactantes. Tras la administración de una dosis única de vinpocetina, durante la primera hora se detecta en la leche materna el 0,25 % de la dosis administrada.

Capacidad para afectar la velocidad de reacción al conducir vehículos o manejar maquinaria.

No existen datos sobre el efecto de la vinpocetina en la capacidad para conducir vehículos o manejar maquinaria; sin embargo, se debe tener precaución, considerando la posibilidad de que durante el tratamiento con este medicamento puedan presentarse somnolencia, mareo o vértigo.

Vía de administración y dosis.

Administrar por vía oral después de las comidas. La dosis diaria para adultos es de 15–30 mg (3 veces al día, 5–10 mg cada vez). La duración del tratamiento la determina el médico de forma individual.

En pacientes con enfermedad renal o hepática no es necesaria la corrección de la dosis.

Niños.

El medicamento no se administra en niños (debido a la falta de datos clínicos).

Sobredosis.

Los síntomas de sobredosis son desconocidos. Según datos publicados, la dosis de 60 mg/día es segura. La ingestión única de 360 mg de vinpocetina no estuvo acompañada del desarrollo de efectos adversos cardiovasculares ni de otros efectos adversos.

Reacciones adversas.

Trastornos de la sangre y del sistema linfático: leucopenia, trombocitopenia, anemia, aglutinación de eritrocitos.

Trastornos del sistema inmunitario: hipersensibilidad.

Trastornos del metabolismo: hipercolesterolemia, disminución del apetito, anorexia, diabetes mellitus.

Trastornos psiquiátricos: insomnio, alteraciones del sueño, inquietud, excitación, euforia, depresión, agitación.

Trastornos del sistema nervioso: dolor de cabeza, mareo, disgeusia, estupor, hemiparesia, somnolencia, amnesia, temblor, convulsiones.

Trastornos oculares: edema de la papila del nervio óptico, hiperemia de la conjuntiva.

Trastornos del oído y del laberinto: vértigo, hiperacusia, hipoacusia, acúfenos.

Trastornos del sistema cardiaco y vascular: isquemia/infarto de miocardio, angina de pecho, bradicardia, taquicardia, extrasístoles, palpitaciones, arritmia, fibrilación auricular, hipotensión arterial, hipertensión arterial, sofocos, tromboflebitis, fluctuaciones de la presión arterial.

Trastornos gastrointestinales: molestias abdominales, sequedad de boca, náuseas, dolor abdominal, estreñimiento, diarrea, dispepsia, vómitos, disfagia, estomatitis.

Trastornos de la piel y del tejido subcutáneo: eritema, hiperhidrosis, prurito, urticaria, erupción cutánea, dermatitis.

Trastornos generales: astenia, debilidad, sensación de calor, molestias en el pecho, hipotermia.

Alteraciones de laboratorio: disminución de la presión arterial, aumento de la presión arterial, elevación de los niveles de triglicéridos en sangre, depresión del segmento ST en el electrocardiograma, aumento/disminución del número de eosinófilos, alteración de la actividad de las enzimas hepáticas, aumento/disminución del número de leucocitos, disminución del número de eritrocitos, acortamiento del tiempo de protrombina, aumento del peso corporal.

Periodo de validez. 3 años.

Condiciones de conservación.

Conservar a una temperatura no superior a 25 °C. Mantener fuera del alcance de los niños.

Envase.

10 comprimidos por blíster; 5 blísteres por caja de cartón.

Categoría de dispensación. Bajo receta médica.

Fabricante.

Biofarm Ltd.

Dirección del fabricante y lugar de actividad:

Calle Valbżyska 13, 60-198 Poznań, Polonia.