Vestinorm®

INSTRUKCJA dotyczÄ cÄ zastosowania leku VESTINORM® (VESTINORM)

SkÅ ad:

substancja czynna: betahistina;

1 tabletka zawiera betahistyny dihydrochloranu 8 mg lub 16 mg lub 24 mg, obliczone na 100% suchÄ substancjÄ ;

dodatkowe substancje: celuloza mikrokryształowa, sodowa skrobia glikolianowa (typ A), dwutlenek krzemu koloidalny bezwodny, powidon, stearyna magnezu.

PostaÄ leku. Tabletka.

GÅ ówne cechy fizykochemiczne: tabletka o ksztaÅ‚cie okrÄ gÅ‚ym, z powierzchniÄ pÅ‚askÄ z ryÅ›kÄ i faskÄ , biaÅ‚a lub prawie biaÅ‚a. Na powierzchni tabletok może wystÄ™pować efekt marmurowy (dla tabletok 8 mg i 16 mg).

Grupa farmakoterapeutyczna. Šrodki do leczenia zaburzeń czucia równowagi.

Kod ATX N07CA01.

Właściwości farmakologiczne.

Farmakodynamika.

Mechanizm działania betahistyny został poznany tylko częściowo. Istnieje kilka wiarygodnych hipotez, które zostały potwierdzone danymi badań prowadzonych na zwierzętach oraz u ludzi.

Wpływ betahistyny na układ histaminergiczny.

Stwierdzono, że betahistyna wykazuje częściowo agonistyczną aktywność wobec receptorów H1 oraz antagonistyczną aktywność wobec receptorów H3 histaminy w tkance nerwowej i ma niewielką aktywność wobec receptorów H2 histaminy. Betahistyna zwiększa przemianę i uwalnianie histaminy poprzez blokowanie presynaptycznych receptorów H3 oraz indukuje proces zmniejszania liczby odpowiednich receptorów H3.

Betahistyna może zwiększać przepływ krwi w obszarze ślimaka oraz w całym mózgu.

Badania farmakologiczne przeprowadzone na zwierzętach wykazały poprawę ukrwienia naczyń stria vascularis wewnętrznego ucha, prawdopodobnie dzięki rozszerzeniu precapilarnych zwieraczy w układzie mikrokrążenia wewnętrznego ucha. Betahistyna wykazała również zwiększenie przepływu krwi mózgowej u ludzi.

Betahistyna sprzyja kompensacji wegetatywnej.

Betahistyna przyspiesza regenerację funkcji wegetatywnej po jednostronnej neurektomii u zwierząt, stymulując i wspomagając proces centralnej kompensacji wegetatywnej. Ten efekt charakteryzuje się wzmocnieniem regulacji przemiany i uwalniania histaminy i realizuje się poprzez antagonizm receptorów H3. U ludzi podczas leczenia betahistyną skrócił się również czas regeneracji funkcji wegetatywnej po neurektomii.

Betahistyna zmienia aktywność neuronów w jądrach wegetatywnych.

Stwierdzono również, że betahistyna wywiera zależny od dawki wpływ hamujący na generowanie potencjałów szczytowych w neuronach bocznych i śródśrodkowych jąder wegetatywnych.

Właściwości farmakodynamiczne betahistyny, jak to wykazano u zwierząt, mogą zapewnić pozytywny efekt terapeutyczny leku w układzie wegetatywnym.

Skuteczność betahistyny została wykazana w badaniach u pacjentów z zawrotami głowy wegetatywnymi i chorobą Menière’a, co potwierdzono poprzez zmniejszenie nasilenia i częstości napadów zawrotów głowy.

Farmakokinetyka.

Wchłanianie.

Po podaniu doustnym betahistyna jest szybko i praktycznie całkowicie wchłaniana we wszystkich odcinkach przewodu pokarmowego. Po wchłonnięciu lek jest szybko i niemal całkowicie metabolizowany, tworząc metabolit – kwas 2-pirydylooctowy. Stężenie betahistyny we krwi osoczu jest bardzo niskie. Wszystkie analizy farmakokinetyczne przeprowadza się zatem poprzez pomiar stężenia metabolitu – kwasu 2-pirydylooctowego – w osoczu i w moczu.

Po przyjęciu leku podczas posiłku maksymalne stężenie (Cmax) leku jest niższe niż po przyjęciu na czczo. W obu przypadkach całkowite wchłonięcie betahistyny jest jednakowe, co wskazuje na to, że przyjmowanie pokarmu spowalnia jedynie proces wchłaniania leku.

Rozkład.

Odsetek betahistyny wiążącej się z białkami osocza krwi wynosi poniżej 5%.

Biotransformacja.

Po wchłonięciu betahistyna jest szybko i niemal całkowicie metabolizowana do kwasu 2-pirydylooctowego (który nie wykazuje aktywności farmakologicznej).

Po przyjęciu doustnym stężenie kwasu 2-pirydylooctowego we krwi osoczu (oraz w moczu) osiąga maksimum po 1 godzinie od podania leku i maleje z okresem półtrwania wynoszącym około 3,5 godziny.

Wydalanie.

Kwas 2-pirydylooctowy jest szybko wydalany z moczem. Po przyjęciu leku w dawkach 8–48 mg około 85% początkowej dawki wykrywa się w moczu. Wydalanie betahistyny z moczem lub kałem jest nieznaczne.

Liniowość.

Szybkość eliminacji pozostaje stała po doustnym przyjęciu dawek 8–48 mg leku, co wskazuje na liniowość farmakokinetyki betahistyny i pozwala założyć, że zaangażowana droga metaboliczna nie jest nasycana.

Charakterystyka kliniczna.

Wskazania.

Choroba i zespół Menière’a, charakteryzujące się trzema głównymi objawami:

• zawrotami głowy, czasem towarzyszącymi nudnościom i wymiotom;
• obniżeniem słuchu (słuchem osłabionym);
• szumem w uszach.

Leczenie objawowe zawrotów głowy o różnym pochodzeniu.

Przeciwwskazania.

Nadwrażliwość na którykolwiek z składników leku.

Fechromocytoza.

Interakcje z innymi lekami oraz inne rodzaje interakcji.

Badania in vivo dotyczące interakcji z innymi lekami nie były przeprowadzane. Ze względu na dane z badań in vitro nie oczekuje się hamowania aktywności enzymów cytochromu P450 in vivo.

Dane uzyskane w warunkach in vitro wskazują na hamowanie metabolizmu betahistyny przez leki hamujące aktywność monoaminooksydazy (MAO), w tym podtypu B MAO (np. selegolina). Zaleca się zachowanie ostrożności przy jednoczesnym stosowaniu betahistyny i inhibitorów MAO (w tym selektywnych wobec podtypu B MAO).

Ponieważ betahistyna jest analogiem histaminy, interakcja betahistyny z lekami przeciwhistaminowymi teoretycznie może wpływać na skuteczność jednego z tych leków.

Szczególne środki ostrożności podczas stosowania.

Podczas leczenia lekiem należy dokładnie kontrolować stan pacjentów z astmą oskrzelową i/lub wrzodziejącym zapaleniem żołądka i dwunastnicy w wywiadzie.

Zaleca się ostrożne stosowanie leku u pacjentów z chorobą wrzodową (w tym w wywiadzie), ponieważ u pacjentów przyjmujących betahistynę występują okresowo przypadki dyspepsji.

Należy ostrożnie przepisywać betahistynę pacjentom z istniejącą pokrzywką, wysypką lub alergicznym nieżytu nosa, ponieważ możliwe jest nasilenie tych objawów.

Należy ostrożnie przepisywać lek pacjentom z ciężką hipotensją.

Stosowanie w okresie ciąży lub karmienia piersią.

Ciąża. Brak wystarczających danych dotyczących stosowania betahistyny u kobiet w ciąży.

Wyniki badań na zwierzętach są niewystarczające do oceny bezpośredniego lub pośredniego wpływu na przebieg ciąży, rozwój embrionu/łona, poród oraz rozwój poporodowy. Potencjalne ryzyko dla człowieka jest nieznane. Betahistynę nie należy stosować w okresie ciąży, z wyjątkiem przypadków bezwzględnej konieczności.

Okres karmienia piersią. Nie wiadomo, czy betahistyna przenika do mleka matki. Nie przeprowadzono badań na zwierzętach w celu oceny przenikania betahistyny do mleka. Betahistynę nie należy stosować w okresie karmienia piersią.

Wpływ na zdolność kierowania pojazdami i obsługiwania maszyn.

Obrzęki, obniżenie słuchu, szumy w uszach związane z zespołem Menière’a mogą negatywnie wpływać na zdolność kierowania pojazdami lub pracę z innymi mechanizmami. Zgodnie z danymi badań klinicznych, betahistyna nie wywiera istotnego wpływu ani efektów, które potencjalnie mogą wpływać na zdolność kierowania pojazdem lub pracę z innymi mechanizmami.

Sposób stosowania i dawki.

Dawka dzienna dla dorosłych wynosi 24–48 mg, równomiernie rozłożona na przyjęcie w ciągu doby.

Dawkę należy dobrać indywidualnie, w zależności od efektu. Utrata objawów czasem obserwowana jest dopiero po 2–3 tygodniach leczenia. Najlepsze wyniki czasem osiąga się po kilku miesiącach przyjmowania leku. Istnieją dane wskazujące, że wczesne rozpoczęcie leczenia może zapobiegać postępowi choroby i/lub utracie słuchu w późnych stadiach.

Pacjenci w podeszłym wieku

Chociaż obecnie dane z badań klinicznych w tej grupie pacjentów są ograniczone, szerokie doświadczenie zastosowania leku w okresie po rejestracji sugeruje, że nie jest wymagana korekta dawki dla tej grupy pacjentów.

Niewydolność nerek

W tej grupie pacjentów nie przeprowadzono specjalnych badań klinicznych, jednak zgodnie z doświadczeniem zastosowania po rejestracji korekta dawki nie jest wymagana.

Niewydolność wątroby

W tej grupie pacjentów nie przeprowadzono specjalnych badań klinicznych, jednak zgodnie z doświadczeniem zastosowania po rejestracji korekta dawki nie jest wymagana.

Dzieci. Ze względu na niewystarczające dane dotyczące bezpieczeństwa i skuteczności stosowania leku Vestinorm®, nie zaleca się jego stosowania u dzieci (do 18. roku życia).

Przedawkowanie.

Znane są pojedyncze przypadki przedawkowania leku. U niektórych pacjentów obserwowano objawy łagodne i umiarkowane po przyjęciu dawki do 640 mg (nudności, senność, ból brzucha). Innymi objawami przedawkowania były wymioty, dyspepsja, ataksja i drgawki. Cięższe powikłania (konwulsje, powikłania ze strony serca i płuc) obserwowano po celowym przyjęciu zwiększonych dawek betahistyny, szczególnie przy jednoczesnym przedawkowaniu innych leków.

Leczenie: przepłukanie żołądka i terapia objawowa zalecane w ciągu jednej godziny od przyjęcia leku.

Działania niepożądane.

Ze strony przewodu pokarmowego: nudności i dyspepsja, skargi na nieznaczne zaburzenia żołądka (wymioty, ból przewodu pokarmowego, wzdęcia i meteorizm). Odczyny te zazwyczaj ustępują po przyjmowaniu leku podczas jedzenia lub po zmniejszeniu dawki.

Ze strony układu nerwowego: ból głowy.

Ze strony układu odpornościowego: reakcje nadwrażliwości, np. anafilaksja.

Ze strony skóry i tkanki podskórnej: reakcje nadwrażliwości skóry i tkanki podskórnej, w szczególności obrzęk naczynioruchowy, wysypka, świąd i pokrzywka.

Okres ważności.

3 lata.

Nie stosować leku po upływie okresu ważności wskazanego na opakowaniu.

Warunki przechowywania.

Przechowywać w miejscu chronionym przed światłem, w temperaturze nie wyższej niż 25 ºC.

Przechowywać w miejscu niedostępnym dla dzieci.

Opakowanie. Po 10 tabletów w blisterze. Tabletki o zawartości 8 mg. Po 3 blistery w opakowaniu.

Tabletki o zawartości 16 mg i 24 mg. Po 3 lub 6 blisterów w opakowaniu.

Kategoria wydawania. Na receptę.

Producent.

AT „Farmak”.

Miejsce położenia producenta oraz adres miejsca wykonywania działalności.

Ukraina, 04080, miasto Kijów, ul. Cyrylowska 74.